O medicamento Reminyl 8mg Janssen trata o declínio intelectual (1 blister x 14 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa com 1 blister x 14 comprimidos
Especificações Galantamina

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Galantamina	8mg

Usos

Indicações

O medicamento Reminyl 8 mg é indicado em casos de demência intelectual causada por doença de Alzheimer leve a moderada.

Farmacokic

a galantamina, um alcalóide de terceira ordem, é um inibidor competitivo, seletivo e reversível da acetilquininesterase.

Além disso, a galantamina aumenta o impacto interno da acetilcolina nos receptores de nicotina, talvez através da coesão a uma posição alostérica dos receptores.

Portanto, um aumento na atividade do sistema colinérgico associado à melhoria da função cognitiva pode ser alcançado em pacientes com demência intelectual causada por Alzheimer.

farmacocinética

absorção

Após tomar uma dose única de comprimidos de galantamina de 8 mg, a absorção ocorre rapidamente com um pico de concentração plasmática de 43 ± 13 ng/ml, alcançado após 1,2 horas e a AUC média é de 427 ± 102 ng. A biodisponibilidade absoluta da galantamina é de 88,5%. Beber galantamina com alimentos reduzirá a taxa de absorção (a CMAX diminui cerca de 25%), mas não afetará o nível de galantamina absorvida (AUC).

Após tomar a dose de comprimidos de galantamina de 12 mg 2 vezes/dia, a média da concentração inferior - o vértice de 30 e 90 ng/ml. A farmacocinética da galantamina linearmente na faixa de dose de 4 a 16 mg 2 vezes/dia.

Distribuição

a galantamina tem uma distribuição média (VDSS em média 175 l).

Baixas ligações às proteínas plasmáticas: 17,7 ± 0,8%. No sangue de todas as fezes, a galantamina é distribuída principalmente às células sanguíneas (52,7%), fluido plasmático (39%), enquanto a parte da galantamina está ligada às proteínas plasmáticas apenas 8,4%. A taxa de concentração de galantamina no sangue total em comparação com o plasma é de 1,17.

Metabolismo

As principais vias metabólicas são: n-oxidação, n-desmetilação, o-desmetilação, glucoronídeo e epimeização. O-Demetil é muito mais importante em pessoas com metabolismo forte do CYP2D6.

O nível de excreção da atividade radioativa total na urina e nas fezes não é diferente entre pessoas com metabolismo forte e pessoas com metabolismo fraco. Estudos in vitro identificaram que o citocromo P450 2D6 e 3A4 são as principais isenzimas do citocromo p450 envolvidas no metabolismo da galantamina.

No plasma de pessoas com metabolismo forte e pobre, a forma de galantamina é constante e seus glicoronídeos representam a maior parte da atividade radioativa da amostra. No plasma de pessoas fortemente especializadas, o glucoronídeo de O-Demetil-Galantamina também é importante.

Não há metabólitos ativos de galantamina (Nem Galantamina, O-Desmetilgalantamina e O-Desmetil-Norgalantamina) foram detectados em formas não combinadas de plasma forte e pessoas com metabolismo fraco após uma dose única.

A norgalantamina pode ser detectada no plasma de pacientes após uso repetido, mas não excedendo 10% da concentração de galantamina.

Eliminação

a galantamina é um medicamento de baixa dosagem (a depuração plasmática é de cerca de 300 ml/minuto). Excreção da galantamina pela função exponencial de segundo nível, com tempo de semi-descarga ao final de cerca de 7 a 8 horas.

7 dias após tomar uma dose única de 4 mg 3h -galantamina, 90 - 97% de atividade radioativa é encontrada na urina e 2,2 - 6,3% nas fezes. Após injeção intravenosa ou oral, 18-22% da dose é excretada na urina na forma de galantamina com constante 24 horas, com depuração renal de cerca de 65 ml/min, equivalente a 20-25% da depuração plasmática total.

Antes de tomar O medicamento Reminyl 8mg Janssen trata o declínio intelectual (1 blister x 14 comprimidos)

Como usar

Reminyl 8 mg é tomado por via oral. Certifique-se de beber bastante água durante o tratamento.

Deve-se tomar o remédio cápsula Reminyl uma vez ao dia pela manhã, de preferência durante as refeições.

Dosagem

A dose inicial recomendada das cápsulas de liberação é de 8 mg/dia durante 4 semanas.

A transição de cápsulas de liberação instantânea para cápsulas de liberação prolongada

Os pacientes em tratamento com reminyl de liberação instantânea (comprimidos ou solução oral) podem ser trocados para cápsulas liberadas por reminl tomando a última dose de comprimidos de liberação instantânea ou solução oral de reminyl à noite e começando com a liberação diária do remédio na manhã seguinte. Ao transferir do Reminyl de liberação instantânea duas vezes ao dia para a cápsula de Reminyl liberada uma vez ao dia, a dose diária total deve ser a mesma.

Dose de manutenção

A dose inicial é de 16 mg uma vez ao dia e o paciente deve ser mantido com uma dose de 16 mg ao dia por pelo menos 4 semanas.

O aumento da dose de manutenção de até 24 mg uma vez ao dia precisa ser considerado após uma avaliação adequada dos benefícios clínicos e da tolerância.

Parada de medicação

Não há efeito reverso após a interrupção súbita do tratamento (por exemplo, preparação de uma cirurgia).

Crianças

O uso de reminyl em crianças não é recomendado. Não existem dados sobre o uso de reminyl em crianças.

insuficiência renal

A agricultura e a galantamina no plasma podem aumentar em pacientes com insuficiência renal média (depuração de clearinina = 52 - 104 ml/min) a grave (depuração de creatinina = 9 - 51 ml/min).

Não há ajuste de dose para pacientes com depuração de creatinina > 9 ml/min.

O uso de reminyl em pacientes com depuração de creatinina inferior a 9 ml/minuto não é recomendado porque não há dados suficientes.

Insuficiência hepática

A galantamina agrícola no plasma aumentou em pacientes com insuficiência hepática ou renal média a grave.

Em pacientes com insuficiência hepática média (Child-Pugh 7 de setembro), com base no modelo farmacocinético, deve-se iniciar com uma dose de 8 mg por dia em pelo menos 1 semana, preferencialmente pela manhã. Depois disso, os pacientes devem continuar com 8 mg uma vez ao dia com cápsulas liberadas por pelo menos 4 semanas. Nestes pacientes, a dose diária total não deve exceder 16 mg.

O uso de Reminyl para pacientes com insuficiência hepática grave (escalas de Child-Pugh> 9), não é recomendado.

Tratamento simultâneo

É necessário considerar a redução da dose em pacientes tratados com inibidores fortes do CYP2D6 ou CYP3A4.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem?

Sintomas e sinais

Sobredosagem significativa de galantamina e sintomas podem ocorrer de forma semelhante à sobredosagem de outros medicamentos semelhantes à colina.

Esses efeitos geralmente afetam o sistema nervoso central, o sistema simpático e a conectividade nervosa.

Além da fraqueza muscular e da vibração muscular local, algumas ou todas as manifestações do ataque colinérgico podem surgir: náuseas intensas, vômitos, espasmos gastrointestinais, salivação, lacrimejamento, micção, defecação, sudorese, batimentos cardíacos lentos, hipotensão, quedas e convulsões. O aumento da fraqueza muscular, juntamente com hiperatividade e broncoespasmo, pode levar a risco de vida.

Existem relatos pós-torção (Torsade de Pointes), prolongamento do intervalo QT, frequência cardíaca lenta, taquicardia ventricular e olhos de curto prazo relacionados à overdose de galantamina devido a não intencional. Em um caso, a dose é conhecida, 8 comprimidos de 4 mg (total de 32 mg) foram tomados por dia.

Mais dois casos devido a 32 mg acidentais (náuseas, vômitos e boca seca: náuseas, vômitos e dor no peito sob o esterno) e um caso de 40 mg por via oral (náuseas) devem ser hospitalizados por um período de tempo para monitoramento e recuperação completa. hospitalização.

Outro paciente recebeu prescrição de solução oral de 16 mg/dia, tomando acidentalmente 160 mg (40 ml) que apresentava sudorese, vômito, ritmo lento e quase desmaiou uma hora depois, precisou ser internado para tratamento.

Os sintomas deste paciente foram resolvidos em 24 horas.

Tratamento

Medidas normais de suporte devem ser utilizadas em todos os casos de sobredosagem. Para casos graves, medicamentos anticolinérgicos como a atropina são usados como antídoto para medicamentos semelhantes à colina. A dose inicial deve ser de 0,5 a 1 mg por via intravenosa, a próxima dose baseada na resposta clínica.

Devido às estratégias contínuas de controle de overdose, entre em contato com o centro de controle de tóxicos para obter as recomendações mais recentes sobre métodos de tratamento excessivo.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Reminyl 8 mg, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

Comum, ADR> 1/100

Metabolismo e nutrição: Reduz o apetite.

Sistema mental: depressão, alucinações

Sistema muscular e de tecido conjuntivo: espasmo muscular.

Metabolismo e nutrição: desidratação. Khan. Sistema de hepatite: Hepatite.

Pele e tecido subcutâneo: síndrome de Steven - Johnson, pústulas agudas, rosas diversas.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Contra-indicado

O medicamento Reminyl 8 mg é contra-indicado nos seguintes casos:

Não use Reminyl em pacientes que tenham hipersensibilidade ao bromidrato de galantamina ou a qualquer excipiente do medicamento.

Precauções ao usar

A demência mental é diferente da demência intelectual da doença de Alzheimer

Reminyl é indicado para tratamento de demência devido à doença de Alzheimer leve a moderada. Os benefícios do reminyl em pacientes com demência em outros órgãos ou outro declínio mental não foram comprovados.

Reações cutâneas graves

Foram relatadas reações cutâneas graves (síndrome de Stevens-Johnson e pústulas agudas) em pacientes em uso de Reminyl. Os pacientes devem ser notificados sobre sinais de reações cutâneas graves e parar de usar Reminyl quando aparecer o primeiro sinal de erupção cutânea.

Monitoramento do peso

Pacientes com doença de Alzheimer perderam peso. O tratamento desses pacientes com inibidores da colinesterase, incluindo a galantamina, está relacionado à perda de peso. Portanto, é necessário monitorar seriamente o paciente durante o tratamento.

Casos de cautela

Assim como outras drogas semelhantes à colina, é preciso ter cautela ao usar Reminyl nos seguintes casos:

Cardiovascular: Devido aos efeitos farmacológicos, os medicamentos que atuam na colina podem ter os efeitos da força nervosa simpática na frequência cardíaca (por exemplo: frequência cardíaca lenta). Isso pode ser especialmente importante para pacientes com "síndrome de comprometimento do nó sinusal" ou com tipos de distúrbios ventriculares ou em pessoas que usam simultaneamente medicamentos que reduzem a frequência cardíaca, como digoxina e inibidores dos receptores beta. Em ensaios clínicos, o uso de Reminyl está relacionado a desmaios e perigo quando está relacionado com a frequência cardíaca da província muito lentamente. No entanto, estudos clínicos mostram que Reminyl não aumenta a frequência de úlceras ou hemorragias gastrointestinais (em comparação com o placebo). Reminyl não deve ser utilizado em pacientes com obstrução gastrointestinal ou em recuperação após cirurgia do trato gastrointestinal. As convulsões também podem ser uma manifestação da doença de Alzheimer.

Segurança em pacientes com perda cognitiva leve (MCI)

Reminyl não é indicado para pacientes com comprometimento cognitivo leve (MCI), por exemplo, aqueles que apresentam sinais de comprometimento da memória além do esperado, além de sua idade e conhecimento, mas que não atendem aos critérios da doença de Alzheimer.

Os objetos de pesquisa do MCI em dois testes verificados, durante dois anos, não satisfazem a dupla eficácia inicial.

Embora a taxa de mortalidade em dois grupos de tratamento seja baixa, outras mortes foram registradas pela primeira vez em objetos aleatórios usando galantamina do que em falsos, a taxa de eventos adversos graves é a mesma entre os dois grupos de tratamento.

Morte por muitas causas imprevisíveis na população idosa. Ao incluir dados obtidos de um grande número de pacientes que interromperam o tratamento antes do final do período duplo, não há evidências de aumento do risco de morte naqueles tratados com Reminyl durante este período.

Os objetos do grupo placebo interromperam o tratamento antes da morte do que o grupo galantamina, poderia ser a causa da diferença na morte do reconhecimento inicial.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

A doença de Alzheimer pode reduzir gradualmente a capacidade de dirigir e operar máquinas. Além disso, como outros medicamentos Cholin, Reminyl pode causar reações adversas (como tonturas e sono), o que afeta a capacidade de dirigir e operar máquinas, especialmente nas primeiras semanas após o início do tratamento

Gravidez

Não houve pesquisas para usar Reminyl em mulheres grávidas. Use Reminyl apenas durante a gravidez quando os benefícios do medicamento forem mais importantes para as mães do que o risco para o feto.

Período de amamentação

Não se sabe se Reminyl deve ou não ser excretado através do leite materno e não há pesquisas em mulheres que amamentam. Portanto, as mulheres que bebem reminyl não devem amamentar.

Interação medicamentosa

Interações farmacológicas

Devido ao mecanismo de ação, a galantamina não deve ser usada simultaneamente com outras drogas semelhantes à colina. A galantamina se opõe ao efeito dos medicamentos anticolinérgicos. Geralmente, em medicamentos semelhantes a medicamentos, pode ocorrer interação farmacológica com medicamentos que reduzem significativamente a frequência cardíaca (por exemplo, digoxina e inibidores dos receptores beta). A galantamina, como droga semelhante à colina, pode ter um forte impacto no relaxamento muscular da succinilcolina durante a anestesia.

Interações dinâmicas

a galantamina é metabolizada por muitas vias e é excretada pelos rins.

Com base em estudos in vitro, descobriu-se que duas leveduras participaram principalmente no metabolismo da galantamina, CYP2D6 e CYP3A4.

A absorção da galantamina não é reduzida quando a excreção de ácido gástrico é inibida.

Outras drogas influenciaram o metabolismo da galantamina

Inibidores fortes CYP2D6 e CYP3A4 aumentaram (AUC) da galantamina.

Muitos estudos de dosagem demonstraram que quando tomado com cetoconazol e paroxetina, a AUC AUC da galantamina aumentou na ordem de 30% e 40%. Quando tomado com eritromicina – outro inibidor do esmalte do CYP3A4 – a AUC da galantamina aumentou apenas cerca de 10%. A análise farmacocinética no grupo populacional com doença de Alzheimer mostra que a depuração da galantamina diminui em cerca de 25-33% quando é tomada com amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e quinidina, que são inibidores do esmalte do CYP2D6.

Portanto, no início do tratamento com inibidores fortes CYP2D6 e CYP3A4, o paciente pode aumentar a frequência de efeitos colaterais colinérgicos, principalmente náuseas e vômitos. Nesses casos, é necessário focar na tolerância para considerar a redução da dose de manutenção de galantamina.

Memantina, um antagonista do receptor N-metil-D-Aspartato (NMDA), na dose de 10 mg/dia por 2 dias, seguida de uma dose de 10 mg 2 vezes ao dia durante 12 dias, não há efeito no efeito cinético da Galantamina 16 mg/dia no estado constante.

O efeito da galantamina no metabolismo de outras drogas

A dose de tratamento com galantamina (12 mg x 2 vezes/dia) não afeta a dinâmica da digoxina e da varfarina. A galantamina não afeta o efeito de prolongamento da protrombina causado pela varfarina.

Estudos in vitro mostram que o potencial de inibição da galantamina para os principais tipos de esmalte do citocromo P450 em humanos é muito baixo.

Armazenamento

Armazenar em temperatura não superior a 30°C.

Outras drogas

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