Reminyl 8mg medicament Janssen tratează declinul intelectual (1 blister x 14 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 1 blister x 14 comprimate
Specificații Galantamina

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Galantamina	8 mg

Utilizări

Indicații

Medicamentul Reminyl 8 mg este indicat în cazurile de demență intelectuală cauzată de boala alzheimer uşoară până la moderată.

Farmacokic

galantamina, un alcaloid de ordinul trei, este un inhibitor competitiv, selectiv și reversibil al acetilchinesterazei.

În plus, galantamina mărește impactul intern al acetilcolinei asupra receptorilor de nicotină, poate prin coeziunea receptorilor cu alosterul.>

Prin urmare, o creștere a activității sistemului colinergic asociată cu îmbunătățirea funcției cognitive poate fi realizată la pacienții cu demență intelectuală cauzată de Alzheimer.

farmacocinetică

absorbție

După administrarea unei doze unice de 8 mg comprimate de galantamină, absorbția are loc rapid cu o concentrație plasmatică maximă de 43 ± 13 ng/ml, atinsă după 1,2 ore și ASC medie este de 427 ± 102 ng. Biodisponibilitatea absolută a galantaminei este de 88,5%. Consumul de galantamină cu alimente va reduce rata de absorbție (CMAX scade cu aproximativ 25%), dar nu afectează nivelul de galantamină absorbită (ASC).

După administrarea dozei de 12 mg comprimate de galantamina de 2 ori/zi, media concentrației inferioare - vârful de 30 și 90 ng/ml. Farmacocinetica galantaminei liniar în doza variază de la 4 - 16 mg de 2 ori/zi.

Distribuție

galantamina are o distribuție medie (VDSS în medie 175 l).

Legături scăzute de proteine plasmatice: 17,7 ± 0,8%. În sângele tuturor scaunelor, galantamina este distribuită în principal celulelor sanguine (52,7%), lichidului plasmatic (39%), în timp ce partea galantamină este conectată la proteinele plasmatice doar 8,4%. Rata de concentrație a galantaminei în sângele întreg în comparație cu plasmă este de 1,17.

Metabolism

Principalele căi metabolice sunt: n-oxidare, n-demetilare, o-demetilare, glucoronid și epimeizare. O-Demetil este mult mai important la persoanele puternic metabolice ale CYP2D6.

Nivelul de excreție al activității radioactive totale în urină și fecale nu diferă între persoanele cu metabolism puternic și persoanele cu metabolism slab. Studiile in vitro au identificat că citocromul P450 2D6 și 3A4 sunt principala izoenzimă a citocromului p450 implicată în metabolismul galantaminei.

În plasma oamenilor puternici și săraci cu metabolism, forma galantaminei este constantă, iar glucoronidele sale reprezintă cea mai mare parte a activității radioactive a probei. În plasma persoanelor puternice specializate, glucoronidul de O-Demetil-Galantamin este de asemenea important.

Nu există metaboliți activi ai galantaminei (Nor Galantamin, O-Desmethylgalantamin și O-Desmethyl-Norgalantamin) au fost detectați în formele necombinate de plasmă puternică și persoane cu metabolism slab după o singură doză.

Norgalantamin poate fi detectat în plasmă la pacienți după utilizare de mai multe ori, dar nu depășește 10% din concentrația de galantamina.

Eliminare

galantamina este un medicament cu nivel scăzut (clearance-ul plasmatic este de aproximativ 300 ml/minut). Excreția galantaminei prin funcția exponențială de al doilea nivel, cu timpul de semidescărcare la sfârșit de aproximativ 7-8 ore.

La 7 zile de la administrarea unei singure doze de 4 mg 3h -galantamină, 90 - 97% activitate radioactivă se găsește în urină și 2,2 - 6,3% în fecale. După injectarea intravenoasă sau orală, 18-22% din doză este excretată prin urină sub formă de galantamină cu constantă 24 de ore, cu clearance-ul renal de aproximativ 65 ml/min, echivalent cu 20-25% din clearance-ul plasmatic total.

Înainte de a lua Reminyl 8mg medicament Janssen tratează declinul intelectual (1 blister x 14 comprimate)

Cum se utilizează

Reminyl 8 mg se administrează pe cale orală. Trebuie să vă asigurați că beți suficientă apă în timpul tratamentului.

Ar trebui să luați remediul capsula reminyl o dată pe zi, dimineața, de preferință în timpul mesei.

Dozaj

Doza inițială recomandată a capsulelor cu eliberare este de 8 mg/zi timp de 4 săptămâni.

Trecerea de la capsule cu eliberare instantanee la capsule cu eliberare prelungită

Pacienții care sunt tratați cu reminyl (comprimate sau soluție orală) pot fi trecuți la capsule cu eliberare reminl luând ultima doză de comprimate cu eliberare instantanee sau soluție orală de reminyl seara și începând cu eliberarea zilnică a remediului a doua zi dimineața. La transferul de la Reminyl cu eliberare instantanee de două ori pe zi la Reminyl capsulă eliberată o dată pe zi, doza zilnică totală ar trebui să fie aceeași.

Doza de întreținere

Doza inițială este de 16 mg o dată pe zi, iar pacientul trebuie menținut la o doză de 16 mg pe zi timp de cel puțin 4 săptămâni.

Creșterea dozei de întreținere cu până la 24 mg o dată pe zi trebuie luată în considerare după ce există o evaluare adecvată a beneficiilor clinice și a toleranței.

Oprirea medicamentelor

Nu există niciun efect invers după oprirea bruscă a tratamentului (de exemplu, pregătirea unei intervenții chirurgicale).

Copii

Nu se recomandă utilizarea reminyl pentru copii. Nu există date despre utilizarea reminyl la copii.

insuficiență renală

Agricultura și galantamina din plasmă pot crește la pacienții cu insuficiență renală medie (clearance-ul clarininei = 52 - 104 ml/min) până la sever (clearance-ul creatininei = 9 - 51 ml/min).

Nicio ajustare a dozei pentru pacienții cu clearance al creatininei> 9 ml/min.

Utilizarea reminyl la pacienții cu clearance-ul creatininei sub 9 ml/minut nu este recomandată deoarece nu există suficiente date.

Insuficiență hepatică

Galantamina agricolă din plasmă a crescut la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală medie până la severă.

La pacienții cu insuficiență hepatică medie (Child-Pugh 7-septembrie), pe baza modelului farmacocinetic, trebuie început la o doză de 8 mg pe zi în cel puțin 1 săptămână, de preferință dimineața. După aceea, pacienții trebuie să continue cu 8 mg o dată pe zi cu capsule eliberate timp de cel puțin 4 săptămâni. La aceşti pacienţi, doza zilnică totală nu trebuie să depăşească 16 mg.

Utilizarea Reminyl la pacienții cu insuficiență hepatică severă (scări Child-Pugh> 9), nu este recomandată.

Tratament simultan

Este necesar să se ia în considerare reducerea dozei la pacienții tratați cu inhibitori puternici ai CYP2D6 sau CYP3A4.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradozaj?

Simptome și semne

Supradozajul și simptomele semnificative de galantamin pot apărea în mod similar cu supradozajul cu alte medicamente asemănătoare colinei.

Aceste efecte afectează adesea sistemul nervos central, sistemul simpatic și conectivitatea nervoasă.

Pe lângă slăbiciunea musculară și vibrația musculară locală, pot apărea unele sau toate manifestările atacului colinergic: greață intensă, vărsături, spasme gastro-intestinale, salivație, lacrimare, urinare, defecare, transpirație, bătăi lente ale inimii, hipotensiune arterială, cădere și convulsii. Creșterea slăbiciunii musculare, împreună cu hiperactivitatea și bronhospasmul poate duce la amenințarea vieții.

Există rapoarte post-torsionare (Torsade de Pointes), extinderea intervalului QT, ritm cardiac lent, tahicardie ventriculară și ochi pe termen scurt legate de supradozajul de Galantamin din cauza neintenționată. Într-un caz, doza este cunoscută, au fost luate 8 comprimate de 4 mg (total 32 mg) într-o zi.

Încă două cazuri din cauza accidentală a dozei de 32 mg (greață, vărsături și gură uscată: greață, vărsături și dureri în piept sub stern) și un caz de 40 mg oral (greață) trebuie spitalizate pentru o perioadă de timp pentru a monitoriza și a se recupera complet. zi timp de 34 de zile și a dezvoltat o iluzie care necesită spitalizare.

Un alt pacient i s-a prescris 16 mg/zi soluție orală, luând accidental 160 mg (40 ml) care prezenta transpirații, vărsături, ritm lent și aproape o oră mai târziu, a trebuit să fie spitalizat pentru tratament.

Simptomele acestui pacient au fost rezolvate în 24 de ore.

Tratament

Măsurile obișnuite de sprijin ar trebui utilizate în toate cazurile de supradozaj. Pentru cazurile severe, medicamentele anticolinergice, cum ar fi atropina, sunt utilizate ca antidot pentru medicamentele care sunt similare cu colina. Doza inițială trebuie să fie de 0,5 -1 mg intravenos, următoarea doză se bazează pe răspunsul clinic.

Datorită strategiilor continue de control al supradozajului, contactați centrul de control al toxicelor pentru a obține cele mai recente recomandări pentru metodele de supratratare.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Reminyl 8 mg, este posibil să aveți reacții nedorite (ADR).

Frecvente, ADR> 1/100

Metabolism și nutriție: Reduceți apetitul.

Sistem mental: depresie, halucinații

Sistem muscular și țesut conjunctiv: spasm muscular.

Metabolism și nutriție: deshidratare. Han. Sistemul hepatitic: Hepatită.

Piele și țesut subcutanat: sindromul Steven - Johnson, pustule acute, trandafiri diversi.

Când aveți reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Avertizări

Contraindicat

Medicamentul Reminyl 8 mg este contraindicat în următoarele cazuri:

Nu utilizați Reminyl la pacienții care au fost hipersensibili la bromhidrat de galantamină sau la oricare excipienți ai medicamentului.

Precauții la utilizare

Demența mentală este diferită de demența intelectuală a bolii Alzheimer

Reminyl este indicat pentru tratamentul demenței din cauza bolii alzheimer uşoare până la moderate. Beneficiile reminyl la pacienții cu demență în alte corpuri sau alt declin mental nu au fost dovedite.

Reacții grave ale pielii

La pacienţii care utilizează Reminyl au fost raportate reacţii grave ale pielii (sindrom Stevens-Johnson şi pustule acute). Pacienții trebuie să fie informați cu privire la semnele de reacții grave ale pielii și să înceteze utilizarea Reminyl atunci când apare primul semnal al erupției cutanate.

Monitorizarea greutății

Pacienții cu boala Alzheimer au slăbit. Tratamentul acestor pacienți cu inhibitori de colinesterază, inclusiv galantamina, este legat de pierderea în greutate. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze serios pacientul în timpul tratamentului.

Cazuri de precauție

La fel ca și alte medicamente asemănătoare colinei, trebuie să fiți precauți când utilizați Reminyl în următoarele cazuri:

Cardiovasculare: Datorită efectelor farmacologice, medicamentele care acționează colină pot avea efectele forței nervoase simpatice asupra ritmului cardiac (de exemplu: ritm cardiac lent). Acest lucru poate fi deosebit de important pentru pacienții cu „sindrom de afectare a nodului sinusal” sau există tipuri de tulburări ventriculare la nivelul ventricularului sau la persoanele care utilizează simultan medicamente care le reduc ritmul cardiac, cum ar fi inhibitorii digoxinei și receptorilor beta. În studiile clinice, utilizarea Reminyl este legată de leșin și pericol atunci când este legată de ritmul cardiac al provinciei foarte lent. Cu toate acestea, studiile clinice arată că Reminyl nu crește frecvența ulcerului sau a sângerărilor gastrointestinale (comparativ cu placebo). Reminyl nu trebuie utilizat la pacienții cu obstrucție gastro-intestinală sau la pacienții care se recuperează după intervenția chirurgicală a tractului gastrointestinal. Crizele pot fi, de asemenea, o manifestare a bolii Alzheimer.

Siguranța la pacienții cu pierdere cognitivă ușoară (MCI)

Reminyl nu este indicat pentru pacienții cu deficiență cognitivă ușoară (MCI), de exemplu, cei care au semne de afectare a memoriei decât cele așteptate decât vârsta și cunoștințele lor, dar care nu îndeplinesc criteriile bolii Alzheimer.

Obiectele de cercetare MCI în două teste verificate, timp de doi ani, nu satisface dubla eficacitate inițială.

Deși rata mortalității în două grupuri de tratament scăzut, alte decese au fost înregistrate mai întâi în obiecte aleatorii folosind galantamină decât fals, rata evenimentelor adverse grave este aceeași între cele două grupuri de tratament.

Deces din cauza multor cauze imprevizibile în grupul de populație în vârstă. Când sunt incluse date obținute de la un număr mare de pacienți care au întrerupt tratamentul înainte de sfârșitul timpului dublu, nu există dovezi de creștere a riscului de deces la cei tratați cu Reminyl în acest timp.

Obiectele din grupul placebo au oprit tratamentul înainte de moarte decât grupul cu galantamină, ar putea fi cauza diferenței în moartea recunoașterii inițiale.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Boala Alzheimer poate reduce treptat capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Mai mult, ca și alte medicamente Cholin, Reminyl poate provoca reacții adverse (cum ar fi amețeli și somn), care afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, în special în primele săptămâni după începerea tratamentului

Sarcina

Nu au existat cercetări pentru utilizarea Reminyl la femeile însărcinate. Utilizați Reminyl numai în timpul sarcinii atunci când beneficiile medicamentului le oferă mamelor mai importante decât riscul pentru făt.

Perioada de alăptare

Nu se știe dacă Reminyl se excretă sau nu prin laptele matern și nicio cercetare la femeile care alăptează. Prin urmare, femeile care beau reminyl nu ar trebui să alăpteze.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni farmacologice

Datorită mecanismului de acțiune, galantamina nu trebuie utilizată simultan cu alte medicamente asemănătoare colinei. Galantamina se opune efectului medicamentelor anticolinergice. De obicei, în cazul medicamentelor asemănătoare medicamentelor, interacțiunea farmacologică poate apărea cu medicamente care reduc semnificativ frecvența cardiacă (de exemplu, digoxină și inhibitorii receptorului beta). Galantamina, ca medicament asemănător colinei, poate avea un impact puternic asupra relaxării mușchilor succinilcolinei în timpul anesteziei.

Interacțiuni dinamice

galantamina se metabolizează prin multe drumuri și este evacuată prin rinichi.

Pe baza studiilor in vitro, s-a constatat că două drojdii au participat în principal la metabolizarea galantaminei, CYP2D6 și CYP3A4.

Absorbția galantaminei nu este redusă atunci când excreția acidului gastric este inhibată.

Alte medicamente au influențat metabolismul galantaminei

Inhibitorii puternici CYP2D6 și CYP3A4 au crescut (ASC) galantamina.

Multe studii de dozare au arătat că atunci când sunt luate cu ketoconazol și paroxetină, ASC ASC a Galantaminului a crescut cu 30% și 40%. Atunci când este luat cu eritromicină - un alt inhibitor al smalțului CYP3A4 - ASC a Galantaminului a crescut doar cu aproximativ 10%. Analiza farmacocinetică a grupului de populație cu boală alzheimer arată că clearance-ul galantaminei scade cu aproximativ 25 - 33% atunci când este administrată cu amitriptilină, fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină și chinidină, care sunt inhibitori ai smalțului CYP2D6.

Prin urmare, la începutul tratamentului cu inhibitori puternici CYP2D6 și CYP3A4, pacientul poate crește frecvența reacțiilor adverse colinergice, în principal greață și vărsături. În astfel de cazuri, este necesar să ne concentrăm pe toleranță pentru a lua în considerare reducerea dozei de întreținere de galantamina.

Memantin, un antagonist al receptorului N-metil-D-Aspartat (NMDA), în doză de 10 mg/zi timp de 2 zile, urmată de o doză de 10 mg de 2 ori pe zi timp de 12 zile, nu există niciun efect asupra efectului cinetic al Galantaminului 16 mg/zi în stare constantă.

Efectul galantaminei asupra metabolismului altor medicamente

Doza de tratament cu galantamina (12 mg x 2 ori/zi) nu afectează dinamica digoxinei și warfarinei. Galantamin nu afectează efectul de prelungire a protrombinei cauzate de warfarină.

Studiile in vitro arată că potențialul de inhibare a galantaminei pentru principalele tipuri de smalț citocrom P450 la om este foarte scăzut.

Depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 30 ° C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.