Реминил 8 мг Янсена лечит умственный спад (1 блистер по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 1 блистер по 14 таблеток.
Характеристики Галантамин

Состав

Информация о составе	Содержание
Галантамин	8мг

Использование

Показания

Препарат Реминил 8 мг показан в случаях умственной деменции, вызванной легкой и умеренной болезнью Альцгеймера.

Фармакокический

Галантамин, алкалоид третьего порядка, является конкурентным, селективным и обратимым ингибитором ацетилхининэстеразы.

Кроме того, галантамин усиливает внутреннее воздействие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, возможно, за счет сцепления с аллостерным положением рецепторов.

Следовательно, повышение активности Холинергической системы, связанное с улучшением когнитивных функций, может быть достигнуто у пациентов с интеллектуальной деменцией, вызванной болезнью Альцгеймера.

фармакокинетика

абсорбция

После приема однократной дозы галантамина в таблетках 8 мг всасывание происходит быстро с пиковой концентрацией в плазме 43 ± 13 нг/мл, достигаемой через 1,2 часа, а средняя AUC составляет 427 ± 102 нг. Абсолютная биодоступность галантамина составляет 88,5%. Прием Галантамина во время еды снижает скорость всасывания (CMAX снижается примерно на 25%), но не влияет на уровень всасывания галантамина (AUC).

После приема дозы галантамина в таблетках 12 мг 2 раза/сут средняя нижняя концентрация - вершина 30 и 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина линейно в диапазоне доз от 4 до 16 мг 2 раза/сут.

Распространение

Галантамин имеет среднее распределение (ВДСС в среднем 175 л).

Низкие связи с белками плазмы: 17,7 ± 0,8%. В крови всего кала галантамин в основном распределяется в клетках крови (52,7%), плазменной жидкости (39%), тогда как с белками плазмы часть галантамина связана лишь на 8,4%. Показатель концентрации галантамина в цельной крови по сравнению с плазмой составляет 1,17.

Метаболизм

Основными путями метаболизма являются: n-окисление, n-деметилирование, o-деметилирование, глюкоронид и эпимизация. O-Деметил гораздо более важен для людей с сильным метаболизмом CYP2D6.

Уровень выведения общей радиоактивной активности с мочой и калом не различается у людей с сильным и плохим обменом веществ. Исследования in vitro показали, что цитохром P450 2D6 и 3A4 являются основным изоферментом цитохрома p450, участвующим в метаболизме галантамина.

В плазме людей с сильным и плохим обменом веществ форма галантамина постоянна, и его глюкорониды представляют большую часть радиоактивной активности образца. В плазме сильных специализированных людей также важен глюкоронид О-Деметил-Галантамин.

Никаких активных метаболитов галантамина (Нор-галантамин, О-десметилгалантамин и О-десметил-норгалантамин) не обнаружено в некомбинированных формах у сильно плазменных и плохо метаболизированных людей после однократного приема.

Норгалантамин может обнаруживаться в плазме крови пациентов после многократного применения, но не более 10 % от концентрации галантамина.

Элиминация

Галантамин — низкоактивный препарат (плазменный клиренс около 300 мл/мин). Выведение галантамина осуществляется по экспоненциальной функции второго уровня, время полуразряда в конце которого составляет около 7-8 часов.

Через 7 дней после приема однократной дозы 4 мг 3ч-галантамина 90 - 97% радиоактивной активности обнаруживается в моче и 2,2 - 6,3% в кале. После внутривенного или перорального введения 18-22% дозы выводится с мочой в виде галантамина с константой 24 часа, при этом почечный клиренс около 65 мл/мин, что соответствует 20-25% общего плазменного клиренса.

Прежде чем принимать Реминил 8 мг Янсена лечит умственный спад (1 блистер по 14 таблеток)

Как применять

Реминил 8 мг принимают внутрь. Во время лечения необходимо обязательно пить достаточно воды.

Принимать средство в капсулах реминил следует один раз в день утром, желательно во время еды.

Дозировка

Рекомендуемая начальная доза выпускающих капсул составляет 8 мг/день в течение 4 недель.

Переход от капсул мгновенного высвобождения к капсулам пролонгированного действия

Пациенты, получающие лечение ремином мгновенного высвобождения (таблетки или раствор для перорального применения), могут быть переведены на капсулы с реминилом, приняв последнюю дозу таблеток мгновенного высвобождения или раствора реминила для перорального применения вечером и начав с ежедневного высвобождения препарата на следующее утро. При переходе с Реминила мгновенного высвобождения два раза в день на Реминил капсульный, выпускаемый один раз в день, общая суточная доза должна быть такой же.

Поддерживающая доза

Начальная доза составляет 16 мг один раз в день, и пациенту следует поддерживать дозу 16 мг ежедневно в течение как минимум 4 недель.

Увеличение поддерживающей дозы до 24 мг один раз в день необходимо рассмотреть после проведения надлежащей оценки клинической пользы и переносимости.

Прекращение приема лекарств

Обратного эффекта после внезапной остановки лечения (например, подготовки к операции) нет.

Дети

Применение реминила детям не рекомендуется. Данных о применении реминила у детей нет.

почечная недостаточность

Уровень содержания галантамина в плазме может повышаться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс клиринина = 52–104 мл/мин) до тяжелой (клиренс креатинина = 9–51 мл/мин).

Коррекция дозы для пациентов с клиренсом креатинина > 9 мл/мин не предусмотрена.

Применение реминила у пациентов с клиренсом креатинина ниже 9 мл/мин не рекомендуется из-за отсутствия достаточных данных.

Печеночная недостаточность

Содержание галантамина в плазме увеличивается у пациентов со средней и тяжелой печеночной или почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (Чайлд-Пью, 7 сентября), исходя из фармакокинетической модели, следует начинать с дозы 8 мг в день в течение как минимум 1 недели, предпочтительно утром. После этого пациентам следует продолжать прием 8 мг один раз в день с высвобождением капсул в течение как минимум 4 недель. У этих пациентов общая суточная доза не должна превышать 16 мг.

Применение Реминила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (шкала Чайлд-Пью >9) не рекомендуется.

Одновременное лечение

Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP2D6 или CYP3A4.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Симптомы и признаки

Значительная передозировка галантамина и симптомы могут возникать аналогично передозировке других холиноподобных препаратов.

Эти эффекты часто затрагивают центральную нервную систему, симпатическую систему и нервные соединения.

Помимо мышечной слабости и локальной мышечной вибрации могут возникнуть некоторые или все проявления холинергического приступа: сильная тошнота, рвота, желудочно-кишечные спазмы, слюнотечение, слезотечение, мочеиспускание, дефекация, потливость, замедленное сердцебиение, гипотония, падения и судороги. Нарастающая мышечная слабость наряду с гиперактивностью и бронхоспазмом может привести к опасным для жизни состояниям.

Имеются сообщения о постторсионной (Torsade de Pointes), удлинении интервала QT, замедлении сердечного ритма, желудочковой тахикардии и кратковременных нарушениях зрения, связанных с непреднамеренной передозировкой Галантамина. В одном случае доза известна, в день было принято 8 таблеток по 4 мг (всего 32 мг).

Еще два случая из-за случайного приема 32 мг (тошнота, рвота и сухость во рту: тошнота, рвота и боль в груди под грудиной) и случай приема 40 мг перорально (тошнота) должны быть госпитализированы на определенный период времени для наблюдения и полного выздоровления.

Пациент, которому прописали 24 мг/день и у которого в анамнезе были галлюцинации в течение двух лет, принял неправильную дозу 24 мг два раза в день в течение 34 дней и у него возникла иллюзия, которая требует госпитализация.

Другому пациенту был назначен пероральный раствор в дозе 16 мг/день, он случайно принял 160 мг (40 мл), у которого возникли потливость, рвота, замедление ритма и почти потеря сознания через час, и его пришлось госпитализировать для лечения.

Симптомы этого пациента исчезли в течение 24 часов.

Лечение

Во всех случаях передозировки следует применять обычные меры поддержки. В тяжелых случаях антихолинергические препараты, такие как атропин, используются в качестве антидота к препаратам, подобным холину. Начальная доза должна составлять 0,5–1 мг внутривенно, следующая доза зависит от клинического ответа.

В связи с постоянными стратегиями контроля передозировки обратитесь в центр токсического контроля, чтобы получить последние рекомендации по методам чрезмерного лечения.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Реминила 8 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Обмен веществ и питание: Снижение аппетита.

Психическая система: депрессия, галлюцинации

Мышечная и соединительнотканная система: мышечный спазм.

Обмен веществ и питание: обезвоживание. Хан. Система гепатита: Гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка: синдром Стивена-Джонсона, острые пустулы, разнокалиберные розы.

При появлении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Противопоказан

Препарат Реминил 8 мг противопоказан в следующих случаях:

Не следует применять Реминил пациентам с повышенной чувствительностью к гидробромиду галантамина или каким-либо вспомогательным веществам препарата.

Меры предосторожности при применении

Психическое слабоумие отличается от интеллектуального слабоумия при болезни Альцгеймера

Реминил показан для лечения деменции, вызванной болезнью Альцгеймера легкой и средней степени тяжести. Польза реминила у пациентов с деменцией в других органах или другим умственным снижением не доказана.

Серьезные кожные реакции

У пациентов, принимавших Реминил, были зарегистрированы серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и острые пустулы). Пациентов следует уведомить о признаках серьезных кожных реакций и прекратить применение Реминила при появлении первого сигнала кожной сыпи.

Мониторинг веса

Пациенты с болезнью Альцгеймера похудели. Лечение этих пациентов ингибиторами холинэстеразы, включая галантамин, связано со снижением массы тела. Поэтому необходимо серьезно наблюдать за пациентом во время лечения.

Меры предосторожности

Как и другие холиноподобные препараты, необходимо соблюдать осторожность при применении Реминила в следующих случаях:

Сердечно-сосудистая система: из-за фармакологического воздействия препараты, действующие на холин, могут оказывать воздействие на симпатическую нервную систему на частоту сердечных сокращений (например, замедление сердечного ритма). Это может быть особенно важно для пациентов с «синдромом поражения синусового узла» или имеющимися типами желудочковых расстройств или у людей, одновременно принимающих препараты, снижающие частоту сердечных сокращений, такие как дигоксин и ингибиторы бета-рецепторов. В клинических исследованиях использование Реминила связано с обмороками и опасностью, когда оно связано с очень медленной частотой сердечных сокращений. Однако клинические исследования показывают, что Реминил не увеличивает частоту возникновения язв или желудочно-кишечных кровотечений (по сравнению с плацебо). Реминил не следует применять пациентам с желудочно-кишечной непроходимостью или пациентам, выздоравливающим после хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте. Судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность у пациентов с легкой когнитивной потерей (MCI)

Реминил не показан пациентам с легкими когнитивными нарушениями (MCI), например, тем, у кого имеются признаки нарушения памяти, превышающие ожидаемые от их возраста и знаний, но не соответствующие критериям болезни Альцгеймера.

Объекты исследования MCI в двух проверенных тестах в течение двух лет не соответствуют первоначальной двойной эффективности.

Хотя уровень смертности в двух группах лечения был низким, другие случаи смерти были впервые зарегистрированы у случайных объектов, использующих галантамин, а не у поддельных, частота серьезных нежелательных явлений одинакова между двумя группами лечения.

Смерть по многим непредсказуемым причинам среди пожилых людей. При включении данных, полученных от большого количества пациентов, прекративших лечение до окончания двойного времени, не выявлено увеличения риска смерти у лиц, получавших Реминил в течение этого времени.

Объекты в группе плацебо прекратили лечение до смерти, чем в группе галантамина, что могло быть причиной разницы в смерти при первоначальном признании.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Болезнь Альцгеймера может постепенно снижать способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Более того, как и другие препараты Холина, Реминил может вызывать побочные реакции (например, головокружение и нарушение сна), что влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения.

Беременность

Исследования по использованию Реминила у беременных женщин не проводились. Используйте Реминил во время беременности только тогда, когда польза от препарата для матери важнее, чем риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли реминил с грудным молоком или нет, и не проводились исследования у кормящих женщин. Поэтому женщинам, пьющим реминил, не следует кормить грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие

Из-за механизма действия галантамин не следует применять одновременно с другими холиноподобными препаратами. Галантамин противодействует действию антихолинергических препаратов. Обычно у лекарствоподобных препаратов может наблюдаться фармакологическое взаимодействие с лекарствами, значительно снижающими частоту сердечных сокращений (например, дигоксин и ингибиторы бета-рецепторов). Галантамин, как холиноподобный препарат, может оказывать сильное влияние на расслабление мышц сукцинилхолина во время анестезии.

Динамические взаимодействия

Галантамин метаболизируется многими путями и выводится через почки.

На основании исследований in vitro установлено, что в метаболизме галантамина преимущественно участвуют два дрожжа: CYP2D6 и CYP3A4.

Абсорбция галантамина не снижается при ингибировании выведения желудочной кислоты.

Другие препараты влияли на метаболизм галантамина

Сильные ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4 повышают (AUC) галантамина.

Многие исследования дозировки показали, что при приеме с кетоконазолом и пароксетином AUC Галантамина AUC увеличивается примерно на 30% и 40%. При приеме с эритромицином – еще одним ингибитором эмали CYP3A4 – AUC галантамина увеличивалась только примерно на 10%. Фармакокинетический анализ группы населения с болезнью Альцгеймера показывает, что клиренс галантамина снижается примерно на 25–33% при его приеме с амитриптилином, флуоксетином, флувоксамином, пароксетином и хинидином, которые являются ингибиторами эмали CYP2D6.

Поэтому в начале лечения сильными ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4 у пациента может увеличиться частота холинергических побочных эффектов, главным образом тошноты и рвоты. В таких случаях необходимо сосредоточиться на переносимости и рассмотреть возможность снижения поддерживающей дозы галантамина.

Мемантин, антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA), в дозе 10 мг/сут в течение 2 дней с последующим приемом по 10 мг 2 раза в день в течение 12 дней не оказывает влияния на кинетический эффект Галантамина 16 мг/сут в постоянном состоянии.

Влияние галантамина на метаболизм других препаратов

Лечебная доза галантамина (12 мг х 2 раза/сут) не влияет на динамику дигоксина и варфарина. Галантамин не влияет на эффект пролонгирования протромбина, вызванный варфарином.

Исследования in vitro показывают, что потенциал ингибирования галантамина основных типов цитохрома Р450 эмали у человека очень низок.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.