Reminyl 8mg Janssen medicine лікує зниження розумової діяльності (1 блістер х 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка 1 блістер х 14 таблеток
Характеристики Галантамін

Склад

Інформація про складЗміст
Галантамін8 мг

Використання

Показання

Препарат Ремініл 8 мг показаний у випадках інтелектуальної деменції, спричиненої хворобою Альцгеймера легкого та помірного ступеня.

Фармакокінетика

галантамін, алкалоїд третього порядку, є конкурентоспроможним, селективним і оборотним інгібітором ацетилхінінестерази.

Крім того, галантамін посилює внутрішній вплив ацетилхоліну на нікотинові рецептори, можливо, через приєднання до алостерної позиції рецепторів.

Таким чином, у пацієнтів з інтелектуальною деменцією, спричиненою хворобою Альцгеймера, можна досягти підвищення активності холінергічної системи, пов’язаної з покращенням когнітивних функцій.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому одноразової дози 8 мг таблеток галантаміну всмоктування відбувається швидко з піком концентрації в плазмі 43 ± 13 нг/мл, що досягається через 1,2 години, а середнє значення AUC становить 427 ± 102 нг. Абсолютна біодоступність Галантаміну становить 88,5%. Вживання Галантаміну під час їжі зменшує швидкість всмоктування (CMAX зменшується приблизно на 25%), але не впливає на рівень всмоктування галантаміну (AUC).

Після прийому таблетки галантаміну в дозі 12 мг 2 рази/добу середня нижня концентрація - вершина 30 і 90 нг/мл. Фармакокінетика галантаміну лінійна в діапазоні доз від 4 до 16 мг 2 рази/добу.

Розповсюдження

галантамін має середній розподіл (ВДСС в середньому 175 л).

Низький рівень зв'язків з білками плазми: 17,7 ± 0,8 %. У крові всього випорожнення галантамін в основному розподіляється в клітинах крові (52,7%), плазмовій рідині (39%), тоді як частина галантаміну з’єднується з білками плазми лише на 8,4%. Показник концентрації галантаміну в цільній крові порівняно з плазмою становить 1,17.

Обмін речовин

Основними метаболічними шляхами є: n-окислення, n-деметилювання, o-деметилювання, глюкоронід та епімеізація. О-деметил набагато важливіший для людей із сильним метаболізмом CYP2D6.

Рівень виділення загальної радіоактивної активності з сечею та фекаліями не відрізняється у людей із сильним та поганим метаболізмом. Дослідження in vitro виявили, що цитохром P450 2D6 і 3A4 є основним ізоферментом цитохрому p450, який бере участь у метаболізмі галантаміну.

У плазмі людей із сильним і поганим метаболізмом форма галантаміну постійна, а його глюкороніди складають більшу частину радіоактивної активності зразка. У плазмі сильних спеціалізованих людей також важливий глюкоронід О-деметил-галантаміну.

Немає активних метаболітів галантаміну (Nor Galantamin, O-Desmethylgalantamin і O-Desmethyl-Norgalantamin) не було виявлено в некомбінованих формах сильної плазми та людей з поганим метаболізмом після одноразової дози.

Норгалантамін може бути виявлений у плазмі пацієнтів після застосування багато разів, але не перевищує 10% концентрації галантаміну.

Виведення

Галантамін є препаратом низької активності (плазмовий кліренс становить близько 300 мл/хв). Виведення галантаміну відбувається за експоненціальною функцією другого рівня, з часом напіврозряду наприкінці приблизно 7-8 годин.

Через 7 днів після одноразового прийому 4 мг 3h-галантаміну в сечі виявляється 90 - 97 % радіоактивності, а в калі - 2,2 - 6,3 %. Після внутрішньовенного або перорального введення 18-22 % дози виводиться із сечею у вигляді галантаміну з постійними 24-годинними показниками ниркового кліренсу близько 65 мл/хв, що еквівалентно 20-25 % загального кліренсу плазми.

Перед прийомом Reminyl 8mg Janssen medicine лікує зниження розумової діяльності (1 блістер х 14 таблеток)

Спосіб застосування

Ремініл 8 мг приймають внутрішньо. Під час лікування необхідно пити достатню кількість води.

Приймати капсулу ремініл слід один раз на день вранці, бажано під час їжі.

Дозування

Рекомендована початкова доза капсул становить 8 мг/день протягом 4 тижнів.

Перехід від миттєвого вивільнення до капсул пролонгованого вивільнення

Пацієнтів, які отримують ремініл із миттєвим вивільненням (таблетки або пероральний розчин), можна перевести на капсули з миттєвим вивільненням, прийнявши останню дозу таблеток із миттєвим вивільненням або перорального розчину ремінілу ввечері та починаючи з щоденного випуску препарату наступного ранку. При переході з Reminyl миттєвого вивільнення двічі на день на Reminyl капсули, які випускаються один раз на день, загальна добова доза має бути такою самою.

Підтримуюча доза

Початкова доза становить 16 мг один раз на день, і пацієнт повинен підтримувати дозу 16 мг на день щонайменше 4 тижні.

Слід розглянути можливість збільшення підтримуючої дози до 24 мг один раз на день після відповідної оцінки клінічних переваг і переносимості.

Припинення прийому ліків

Немає зворотного ефекту після раптового припинення лікування (наприклад, підготовка до операції).

Діти

Не рекомендується використовувати ремініл дітям. Даних щодо застосування ремінілу дітям немає.

ниркова недостатність

У пацієнтів із середньою нирковою недостатністю (кліренс кліриніну = 52–104 мл/хв) до тяжкої (кліренс креатиніну = 9–51 мл/хв) рівень агрокультури та галантаміну в плазмі може підвищуватися.

Без коригування дози для пацієнтів із кліренсом креатиніну> 9 мл/хв.

Застосування ремінілу пацієнтам із кліренсом креатину нижче 9 мл/хв не рекомендується, оскільки немає достатньо даних.

Печінкова недостатність

Сільськогосподарський галантамін у плазмі підвищився у пацієнтів із середньою та тяжкою печінковою або нирковою недостатністю.

Пацієнтам із середньою печінковою недостатністю (7 вересня за Чайлдом-П’ю), згідно з фармакокінетичною моделлю, слід починати з дози 8 мг на добу щонайменше протягом 1 тижня, бажано вранці. Після цього пацієнти повинні продовжувати прийом 8 мг 1 раз на добу з капсулами протягом принаймні 4 тижнів. У цих пацієнтів загальна добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

Застосування Ремінілу пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (шкала Чайлда-П’ю> 9) не рекомендується.

Одночасне лікування

Необхідно розглянути можливість зниження дози у пацієнтів, які отримують сильні інгібітори CYP2D6 або CYP3A4.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Симптоми та ознаки

Значне передозування галантаміну та симптоми можуть виникати подібно до передозування інших холіноподібних препаратів.

Ці ефекти часто впливають на центральну нервову систему, симпатичну систему та зв’язок нервів.

Окрім м’язової слабкості та локальної м’язової вібрації, можуть виникнути деякі або всі прояви холінергічної атаки: інтенсивна нудота, блювання, шлунково-кишкові спазми, слиновиділення, сльозотеча, сечовипускання, дефекація, пітливість, уповільнене серцебиття, гіпотонія, падіння та судоми. Наростаюча м’язова слабкість разом із гіперактивністю та бронхоспазмом може призвести до загрози життю.

Існують повідомлення про постторсійну шлуночку (Torsade de Pointes), подовження інтервалу QT, уповільнення частоти серцевих скорочень, шлуночкову тахікардію та короткочасні очі, пов’язані з передозуванням Галантаміну внаслідок ненавмисного передозування. В одному випадку доза відома, в день прийнято 8 таблеток по 4 мг (всього 32 мг).

Ще два випадки через випадковий прийом 32 мг (нудота, блювота та сухість у роті: нудота, блювання та біль у грудях під грудиною) і випадок перорального прийому 40 мг (нудота) повинні бути госпіталізовані на певний період часу для спостереження та повного одужання.

Пацієнт, якому призначили 24 мг/день і який мав галюцинації в анамнезі два роки тому, приймав неправильні 24 мг двічі на день для 34 дні та розвинув ілюзію, що потрібна госпіталізація.

Іншому пацієнту призначили пероральний розчин 16 мг/день, випадково прийнявши 160 мг (40 мл), у якого спостерігалися пітливість, блювота, уповільнений ритм і майже знепритомнів через годину, тому його потрібно було госпіталізувати для лікування.

Симптоми цього пацієнта зникли протягом 24 годин.

Лікування

У всіх випадках передозування слід застосовувати звичайні засоби підтримки. У важких випадках антихолінергічні препарати, такі як атропін, використовуються як антидот до препаратів, подібних до холіну. Початкова доза має становити 0,5-1 мг внутрішньовенно, наступна доза залежить від клінічної відповіді.

Через безперервні стратегії контролю передозування зверніться до центру контролю токсичності, щоб отримати останні рекомендації щодо методів лікування передозування.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Reminyl 8 mg у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

  • Обмін речовин і харчування: Зниження апетиту.
  • Психічна система: депресія, галюцинації
  • М'язова та сполучнотканинна система: м'язовий спазм.
  • Обмін речовин і харчування: зневоднення. хан. Система гепатиту: гепатит.
  • Шкіра та підшкірна клітковина: синдром Стівена - Джонсона, гострі пустули, різноманітні рози.

    При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

    • Попередження

    Протипоказаний

    Препарат Ремініл 8 мг протипоказаний у таких випадках:

  • Не застосовувати Ремініл пацієнтам, які мають підвищену чутливість до галантаміну гідроброміду або будь-яких допоміжних речовин препарату.

    • Застереження під час використання

    Психічна деменція відрізняється від інтелектуальної деменції при хворобі Альцгеймера

    Ремініл показаний для лікування деменції, спричиненої хворобою Альцгеймера легкого та помірного ступеня. Переваги ремінілу у пацієнтів з деменцією інших органів або іншим психічним розладом не доведені.

    Серйозні шкірні реакції

    Повідомлялося про серйозні шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона та гострі пустули) у пацієнтів, які застосовували Ремініл. Пацієнтів слід попереджати про ознаки серйозних шкірних реакцій і припинити використання Ремінілу при появі перших ознак шкірного висипу.

    Контроль ваги

    Пацієнти з хворобою Альцгеймера схудли. Лікування цих пацієнтів інгібіторами холінестерази, включаючи галантамін, пов’язане зі зниженням маси тіла. Тому під час лікування необхідно серйозно спостерігати за пацієнтом.

    Випадки обережності

    Як і інші холіноподібні препарати, необхідно бути обережними при застосуванні Ремінілу в таких випадках:

  • Серцево-судинна система: завдяки фармакологічним ефектам препарати, що діють на холін, можуть впливати на частоту серцевих скорочень силою симпатичного нерва (наприклад, сповільнювати частоту серцевих скорочень). Це може бути особливо важливо для пацієнтів із «синдромом ураження синусового вузла» або наявними типами шлуночкових розладів у шлуночкових або у людей, які одночасно вживають препарати, що знижують частоту серцевих скорочень, такі як дигоксин та інгібітори бета-рецепторів. У клінічних випробуваннях використання Reminyl пов'язане з непритомністю та небезпекою, коли це пов'язано з частотою серцевих скорочень дуже повільно. Однак клінічні дослідження показують, що Ремініл не збільшує частоту виразки або шлунково-кишкових кровотеч (порівняно з плацебо). Ремініл не слід застосовувати пацієнтам із шлунково-кишковою непрохідністю або пацієнтам, які відновлюються після операції на шлунково-кишковому тракті. Судоми також можуть бути проявом хвороби Альцгеймера.

    Безпека для пацієнтів із легкою когнітивною втратою (MCI)

    Ремініл не показаний пацієнтам із легкими когнітивними порушеннями (MCI), наприклад, тим, у кого ознаки порушення пам’яті перевищують очікуваний вік і знання, але не відповідають критеріям хвороби Альцгеймера.

    Об’єкти дослідження MCI у двох перевірених тестах протягом двох років не задовольняють початкову подвійну ефективність.

    Хоча рівень смертності в двох групах з низьким рівнем лікування, інші смерті були вперше зареєстровані у випадкових об’єктах з використанням галантаміну, ніж підробка, рівень серйозних побічних ефектів у двох групах лікування однаковий.

    Смерть у групі літнього населення внаслідок багатьох непередбачуваних причин. Якщо включити дані, отримані від великої кількості пацієнтів, які припинили лікування до закінчення подвійного часу, немає доказів підвищення ризику смерті у тих, хто отримував Ремініл протягом цього часу.

    Об'єкти в групі плацебо припинили лікування перед смертю, ніж у групі галантаміну, могли бути причиною різниці в смерті від початкового визнання.

    Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

    Хвороба Альцгеймера може поступово знижувати здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Крім того, як і інші препарати холіну, Ремініл може викликати побічні реакції (такі як запаморочення та сон), що впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, особливо в перші тижні після початку лікування.

    Вагітність

    Досліджень щодо застосування Ремінілу вагітним жінкам не проводилося. Використовуйте Ремініл під час вагітності лише тоді, коли користь від препарату для матері важливіша, ніж ризик для плоду.

    Період грудного вигодовування

    Невідомо, чи ремініл виділяється з грудним молоком чи ні, і не проводилися дослідження у жінок, які годують груддю. Тому жінкам, які п’ють ремініл, не слід годувати грудьми.

    Лікарська взаємодія

    Фармакологічна взаємодія

    Через механізм дії галантамін не слід застосовувати одночасно з іншими холіноподібними препаратами. Галантамін протидіє дії антихолінергічних засобів. Зазвичай у ліках, подібних до ліків, фармакологічна взаємодія може відбуватися з препаратами, які значно знижують частоту серцевих скорочень (наприклад, дигоксин та інгібітори бета-рецепторів). Галантамін, як холіноподібний препарат, може сильно впливати на розслаблення м’язів сукцинілхоліну під час анестезії.

    Динамічні взаємодії

    галантамін метаболізується багатьма шляхами та виводиться через нирки.

    На основі досліджень in vitro встановлено, що в метаболізмі галантаміну головним чином беруть участь дві дріжджі, CYP2D6 і CYP3A4.

    Всмоктування галантаміну не знижується, коли виведення шлункової кислоти пригнічується.

    Інші препарати впливали на метаболізм галантаміну

    Сильні інгібітори CYP2D6 і CYP3A4 підвищують (AUC) галантаміну.

    Багато досліджень дозування показали, що при застосуванні з кетоконазолом і пароксетином AUC галантаміну збільшувалася на 30% і 40%. При одночасному прийомі з еритроміцином - іншим інгібітором емалі CYP3A4 - AUC галантаміну збільшувалася лише приблизно на 10%. Фармакокінетичний аналіз у популяційній групі з хворобою Альцгеймера показує, що кліренс галантаміну знижується приблизно на 25-33% при його прийомі з амітриптиліном, флуоксетином, флувоксаміном, пароксетином і хінідином, які є інгібіторами емалі CYP2D6.

    Тому на початку лікування сильними інгібіторами CYP2D6 та CYP3A4 у пацієнта може збільшуватися частота холінергічних побічних ефектів, головним чином нудоти та блювання. У таких випадках необхідно орієнтуватися на переносимість, щоб розглянути можливість зниження підтримуючої дози галантаміну.

    Мемантин, антагоніст рецепторів N-метил-D-аспартату (NMDA), у дозі 10 мг/добу протягом 2 днів, потім у дозі 10 мг 2 рази на добу протягом 12 днів, не впливає на кінетичний ефект Галантаміну 16 мг/добу в постійному стані.

    Вплив галантаміну на метаболізм інших лікарських засобів

    Лікувальна доза галантаміну (12 мг х 2 рази/добу) не впливає на динаміку дигоксину та варфарину. Галантамін не впливає на ефект пролонгації протромбіну, викликаний варфарином.

    Дослідження in vitro показують, що потенціал інгібування галантаміну для основних типів емалі цитохрому P450 у людей дуже низький.

    • Зберігання

    Зберігати при температурі не вище 30 °С.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова