دواء ريمينيل 8 ملغ يانسن يعالج التدهور الفكري (4 بثور × 7 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 4 شرائط × 7 أقراص
المواصفات جالانتامين

المكوّن

Thành phần cho 1 viên
معلومات التكوينمحتوى
جالانتامين8 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يستخدم Reminyl® في الحالات التالية:

التدهور الفكري نتيجة للمستوى الخفيف إلى المتوسط ​​إلى المتوسط.

Pharmacokic

جالانتامين، وهو قلويد من الدرجة الثالثة، هو مثبط تنافسي وانتقائي ومثبط لإنزيم الأسيتيل كولينستريز. بالإضافة إلى ذلك، يزيد الجالانتامين من التأثير الداخلي للأسيتيل كولين على مستقبلات النيكوتين، ربما من خلال التماسك مع موضع Alloster للمستقبل. ونتيجة لذلك، فمن الممكن تحقيق زيادة في نشاط الجهاز الكوليني المرتبط بتحسين الوظيفة الإدراكية لدى المرضى الذين يعانون من خرف الزهايمر.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد تناول جرعة واحدة من 8 ملغ من أقراص الجالانتامين، يحدث الامتصاص بسرعة مع ذروة البلازما تبلغ 43 ± 13 نانوغرام/مل، ويتم الوصول إليها بعد 1.2 ساعة ومساحة تحت المنحنى، بمتوسط ​​427 ± 102 نانوغرام/مل. التوافر الحيوي المطلق لجالانتامين عن طريق الفم هو 88.5%. أقراص الجالانتامين مع الطعام ستقلل من معدل الامتصاص (ينخفض ​​CMAX بحوالي 25%)، لكنه لا يؤثر على مستوى الجالانتامين الممتص (AUC).

بعد تناول جرعة 12 ملغ من أقراص الجالانتامين مرتين يوميًا، تتقلب الذروة والقاعدة المتوسطة في البلازما بين 30 و90 نانوجرام/مل. تتراوح الحرائك الدوائية للجالانتامين خطيًا بين 4 - 16 مجم مرتين في اليوم.

التوزيع

يتمتع الجالانتامين بتوزيع متوسط ​​(VDSS في المتوسط ​​175 لترًا).

الجالانتامين منخفض بالنسبة لبروتين البلازما: 17.7 ± 0.8%. في إجمالي الدم، يتم توزيع الجالانتامين بشكل رئيسي في خلايا الدم الحمراء (52.7٪)، وسائل البلازما (39.0٪)، في حين أن التماسك مع بروتين البلازما هو 8.4٪. نسبة التركيز الكلي في الدم مقارنة بالجالانتامين في البلازما هي 1.17.

التمثيل الغذائي

المسارات الأيضية الرئيسية هي: N - الأكسدة، n - n - إزالة الميثيل، o - إزالة الميثيل، الجلوكورونيد والإبيم. O - يعتبر ديميثيل أكثر أهمية في الأشخاص ذوي التمثيل الغذائي القوي لـ CYP2D6. إن مستوى إفراز النشاط الإشعاعي الإجمالي المميز في البول والبراز لا يختلف عن الأشخاص ذوي التمثيل الغذائي القوي والأشخاص الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي. حددت الدراسات المختبرية أن السيتوكروم P450 2D6 و3A4 هما إنزيم السيتوكروم p450 الرئيسي المشارك في استقلاب الجالانتامين.

في بلازما الأشخاص الأقوياء والضعفاء في التمثيل الغذائي، لا يتغير شكل الجالانتامين ويمثل شكله الجلوكورونيد معظم النشاط الإشعاعي للعينة. وفي بلازما المستقلبات القوية، يعد جلوكورونيد O - ديسميثيل - جالانتامين مهمًا أيضًا.

لم يتم اكتشاف أي مستقلبات نشطة للجالانتامين (نورجالانتامين، أو - ديسميثيل - جالانتامين وأو - ديسميثيل - نورجالانتامين) في أشكال غير مركبة من البلازما القوية أو المستقلبات الضعيفة بعد جرعة واحدة. قد يتم اكتشاف النورجالانتامين في البلازما لدى المرضى بعد جرعات متعددة، ولكن لا تتجاوز 10% من تركيز الجالانتامين.

الإطراح

الجالانتامين عبارة عن سيولة منخفضة المستوى (تصفية البلازما حوالي 300 مل / دقيقة). القضاء على الجالانتامين بشكل أسي، آخر وقت ضائع هو 7 - 8 ساعات.

بعد 7 أيام من تناول جرعة واحدة من 4 ملغ كل 3 ساعات - جالانتامين، تم العثور على 90 - 97٪ من العلامات المشعة في البول و2.2 - 6.3٪ في البراز. بعد الحقن الوريدي والاستعمال عن طريق الفم، يتم إخراج 18-22% من الجرعة على شكل جالانتامين لا يتغير في البول لمدة 24 ساعة، مع تصفية كلوية حوالي 65 مل/دقيقة، أي ما يعادل 20-25% من إجمالي تصفية البلازما.

قبل اتخاذ دواء ريمينيل 8 ملغ يانسن يعالج التدهور الفكري (4 بثور × 7 أقراص)

طريقة الاستخدام

يؤخذ الريمينيل عن طريق الفم.

ينبغي تناول أقراص الريمينيل مرتين في اليوم، ويفضل تناولها في وجبة الإفطار والعشاء.

التأكد من توفير مياه الشرب الكافية أثناء العلاج.

الجرعة

جرعة البدء

الجرعة الأولية الموصى بها من أقراص ريمينيل هي 4 ملغ × مرتين في اليوم لمدة 4 أسابيع.

الانتقال من كبسولات الإطلاق الفوري إلى كبسولات الإطلاق طويلة الأمد.

يمكن نقل المرضى الذين يتم علاجهم بالإفراج الفوري (أقراص أو محلول عن طريق الفم) إلى كبسولات ريمينل للتحرر لفترة طويلة عن طريق تناول الجرعة النهائية من أقراص الإطلاق الفوري أو محلول الشرب في المساء والبدء في تناول كبسولات ريمينيل التي تدوم مرة واحدة في اليوم في صباح اليوم التالي. عند الانتقال من إطلاق ريمينيل فوري مرتين في اليوم إلى كبسولة ريمينيل، فإن إطلاق مرة واحدة في اليوم يظل يحتفظ بإجمالي الجرعة اليومية.

جرعة الصيانة

الجرعة الأولية هي 16 مجم/يوم (8 مجم × مرتين/يوم مع الأقراص) ويجب الحفاظ على جرعة 16 مجم/يوم لدى المرضى لمدة 4 أسابيع على الأقل.

يجب أخذ الزيادة إلى جرعة المداومة القصوى البالغة 24 مجم/يوم (12 مجم × مرتين/يوم مع الأقراص) في الاعتبار بعد إجراء التقييمات المناسبة للفوائد السريرية والتسامح.

إيقاف العلاج

لا يوجد أي تأثير عكسي بعد التوقف المفاجئ عن العلاج (على سبيل المثال، التحضير لعملية جراحية).

مواضيع خاصة

الأطفال

لا يجوز استعمال ريمينيل للأطفال. لا توجد بيانات عن استخدام الريمينيل للأطفال.

الفشل الكلوي

يمكن زيادة تركيز الجالانتامين في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى المتوسطة. (تصفية الكرياتينين = 52 - 104 مل / دقيقة) إلى شديدة (تصفية الكرياتينين = 9 - 51 مل / دقيقة).

لا يتم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين ≥ 9 مل / دقيقة.

لا يستخدم الريمينيل للمرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 9 مل/دقيقة لعدم وجود بيانات كافية.

فشل كبدي

يمكن أن تزيد تركيزات الجالانتامين في البلازما في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد المتوسطة إلى الشديدة، في المرضى الذين يعانون من ضعف متوسط ​​في وظائف الكبد (الطفل - نقطة PUGH من 7 إلى 9)، بناءً على نموذج الحرائك الدوائية، جرعة البداية للأقراص هي 4 مجم × 1 مرة / يوم لمدة أسبوع واحد على الأقل، والأفضل في الصباح. بعد ذلك، يمكن للمريض التحول إلى جرعة 4 ملغ من الأقراص × مرتين في اليوم لمدة 4 أسابيع على الأقل، ويجب ألا تتجاوز الجرعة الإجمالية لهؤلاء المرضى 16 ملغ يوميًا.

لا يستخدم مرضى ريمينيلكو الذين يعانون من وظائف الكبد الشديدة (تشايلد - بوج> 9).

العلاج المتزامن

من الضروري النظر في تقليل الجرعة لدى المرضى الذين يعالجون بمثبطات CYP2D6 أو CYP3A4 القوية (انظر تفاعل الدواء مع أدوية أخرى وأنواع أخرى من التفاعلات - أدوية أخرى تؤثر على استقلاب الجالانتامين).

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الأعراض والعلامات

قد تحدث أعراض الجالانتامين والجرعة الزائدة بشكل مشابه للجرعة الزائدة من المنشطات الكولينية الأخرى. غالبًا ما تؤثر هذه التأثيرات على الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي الودي والناقل العصبي. بالإضافة إلى ضعف العضلات أو اهتزاز العضلات الموضعي، قد تظهر بعض أو كل مظاهر النوبة الكولينية: غثيان شديد، قيء، تشنج الجهاز الهضمي، زيادة إفراز اللعاب، سيلان اللعاب، التبول، التغوط، التعرق، بطء ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، الانهيار والتشنجات. زيادة ضعف العضلات، إلى جانب فرط النشاط والتشنج القصبي يمكن أن يؤدي إلى تهديد الحياة.

كانت هناك تقارير ما بعد البيع عن الذروة، وتمدد فترة QT، وبطء معدل ضربات القلب، وعدم انتظام دقات القلب البطيني، وقصر الوعي المرتبط بجرعة زائدة من جالانتامين بسبب غير مقصود. وفي حالة معرفة جرعة الاستخدام يتم تناول 8 أقراص 4 ملجم (الإجمالي 32 ملجم) في اليوم الواحد.

حالتان أخريان بسبب تناول 32 ملغ عرضيًا (غثيان وقيء وجفاف الفم؛ غثيان وقيء وألم في الصدر تحت عظمة الصدر) وحالة 40 ملغ (قيء) تؤدي إلى دخول المستشفى لفترة قصيرة لمراقبة الشفاء التام. تم وصف جرعة 24 ملغ/يوم لمريض لديه تاريخ من الهلوسة لأكثر من عامين، وقد تم تناوله بجرعة 24 ملغ/مرتين يوميًا لمدة 34 يومًا ويحتاج الوهم التدريجي إلى دخول المستشفى. مريض آخر، وصف له محلول عن طريق الفم 16 ملغ / يوم، تناول عن طريق الخطأ 160 ملغ (40 مل)، وكان يعاني من التعرق والقيء وبطء ضربات القلب وكاد أن يغمى عليه بعد ساعة، وكان بحاجة إلى دخول المستشفى لتلقي العلاج. تم حل الأعراض لدى هذا المريض خلال 24 ساعة.

العلاج

ينبغي استخدام تدابير الدعم العادية في جميع حالات الجرعة الزائدة.

في الحالات الشديدة، يتم استخدام الأدوية المضادة للكولين مثل الأتروبين كمضاد للمنشطات الكولينية. الجرعة الأولية يجب أن تكون 0.5 - 1 ملغ عن طريق الوريد، والجرعة التالية تعتمد على الاستجابة السريرية.

يجب أن يتصل بمركز مراقبة السموم للحصول على أحدث المعلومات حول إدارة الجرعة الزائدة من خلال استراتيجيات التحكم في الجرعة الزائدة الحالية.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام Reminyl®، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

تم الإبلاغ عن التفاعلات الجانبية التالية أثناء استخدام الأدوية في السوق.

شائع: ≥ 1/100 و

  • الاضطرابات النفسية: الهلوسة.
  • علم الخماسي: ارتفاع ضغط الدم.

    • غير شائع: ≥ 1/1000 و

  • اضطراب الجهاز المناعي: فرط الحساسية.

    • الاضطرابات النفسية: شريط افتراضي.

  • اضطرابات الجهاز العصبي: التشنجات.
  • اضطرابات الأذنين والتفنن: الطنين.

    • نادر: ≥ 1/10000 و

  • اضطرابات القلب: البوك تماماً.

    • التهاب الكبد: التهاب الكبد.

    غير معروف: من المستحيل تقديره من البيانات المتاحة

    اضطرابات في الجلد والأنسجة تحت الجلد: متلازمة ستيفن - جونسون، مرض القيح المنقب، الورد المتنوع.

    تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

    عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

    تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع

    يمنع استخدام عقار Reminyl® في الحالات التالية:

    لا تستخدم الريمينيل للمرضى الذين لديهم حساسية شديدة تجاه جالانتامين هيدروبروميد أو أي من سواغات الدواء.

    الحذر عند الاستخدام

    يختلف الخرف عن الخرف الفكري لمرض الزهايمر

    من المتوقع أن يعالج الريمينيل الخرف الذهني الناتج عن مرض الزهايمر الخفيف إلى المتوسط. لم يتم إثبات فوائد الريمينيل في مرضى الخرف في الهيئات الأخرى أو غيرها من التدهور العقلي.

    تفاعلات جلدية خطيرة

    تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة (متلازمة ستيفنز – جونسون والبثرات الحادة) لدى المرضى الذين يستخدمون ريمينيل (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها). يجب إخطار المرضى بعلامات التفاعلات الجلدية الخطيرة والتوقف عن استخدام الريمينيل عند ظهور العلامات الأولى على الجلد.

    مراقبة الوزن

    فقد مريض الزهايمر الوزن. ويرتبط العلاج بمثبطات الكولينستراز، بما في ذلك الجالانتامين، بفقدان الوزن لدى هؤلاء المرضى.

    الحاجة إلى مراقبة المرضى الذين يخضعون للعلاج أثناء العلاج.

    حالات الحذر

    بالإضافة إلى المنشطات الكولينية الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام الريمينيل في الحالات التالية:

  • أمراض القلب والأوعية الدموية: بسبب التأثيرات الدوائية، قد يكون للمنشطات الكولينية تأثيرات زيادة نغمة العصب الودي على معدل ضربات القلب بما في ذلك بطء معدل ضربات القلب وجميع أنواع الإحصار الأذيني الأذيني (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها). قد يكون هذا مهمًا بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من "متلازمة ضعف العقدة الجيبية" أو هناك أنواع من اضطرابات التوصيل البطيني أو لدى الأشخاص الذين يستخدمون في نفس الوقت انخفاضًا كبيرًا في معدل ضربات القلب مثل الديجوكسين ومثبطات مستقبلات بيتا. في الدراسات السريرية، ارتبط استخدام الريمينيل بالإغماء ونادرًا ما يرتبط بالبطء الشديد في معدل ضربات القلب. ومع ذلك، أظهرت الدراسات السريرية أن الريمينيل لا يزيد من تكرار القرحة ونزيف الجهاز الهضمي مقارنة بالدواء الوهمي. لا ينبغي أن يستخدم الريمينيل للمرضى الذين يعانون من أمراض تسبب انسداد الجهاز الهضمي أو المرضى الذين يتعافون بعد جراحة الجهاز الهضمي. يمكن أن تكون النوبات أيضًا تعبيرًا عن مرض الزهايمر.
  • السلامة في المرضى الذين يعانون من التدهور المعرفي الخفيف (MCI) لا يشار إلى الريمينيل لأولئك الذين لديهم ضعف إدراكي معتدل (MCI)، أي أولئك الذين تبين أن لديهم تدهورًا شديدًا في الذاكرة غير مناسب لأعمارهم ومعرفتهم، ولكن لا تنطبق عليهم معايير مرض الزهايمر.

    القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

    يمكن لمرض الزهايمر أن يقلل تدريجيًا من القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. علاوة على ذلك، مثل المنشطات الكولينية الأخرى، يمكن أن يسبب الريمينيل ردود فعل سلبية (مثل الدوخة والنوم)، مما قد يؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات، خاصة في الأسبوع الأول من العلاج.

    الحمل

    لم يتم إجراء أي بحث لاستخدام الريمينيل في النساء الحوامل. لا تستخدمي الريمينيل إلا أثناء الحمل عندما يكون التأثير خطرًا محتملاً على الجنين.

    فترة الرضاعة الطبيعية

    من الواضح ما إذا كان علاج الريمينيل يفرز عن طريق حليب الثدي أم لا ولا توجد أبحاث على النساء المرضعات. لذلك يجب على النساء اللاتي يشربن الريمينيل عدم الرضاعة الطبيعية.

    التفاعلات الدوائية

    التفاعلات المتنقلة

    يتم استقلاب الجالانتامين عبر العديد من الطرق ويتم التخلص منه عن طريق الكلى.

    بناءً على الدراسات المختبرية، تم العثور على إنزيمين يشاركان بشكل رئيسي في استقلاب الجالانتامين CYP2D6 وCYP3A4.

    لا ينخفض ​​امتصاص الجالانتامين عندما يتم تثبيط إفراز حمض المعدة.

    أثرت أدوية أخرى على استقلاب الجالانتامين

    يمكن للمثبطات القوية CYP2D6 وCYP3A4 أن تزيد المساحة تحت المنحنى للجالانتامين.

    تظهر دراسات الحركية الدوائية الجلدية أنه عند تناوله مع الكيتوكونازول والباروكسيتين، تزيد المساحة تحت المنحنى تحت المنحني لجالانتامين بنسبة 30% و40%. عند تناوله مع الاريثروميسين، وهو مثبط آخر لـ CYP3A4، زادت المساحة تحت المنحنى لـ Galantamin بحوالي 10٪ فقط. يظهر تحليل حركية الدواء (PK) في مجموعة مرضى الزهايمر أن تصفية الجالانتامين تنخفض بحوالي 25 - 33% عند تناوله مع أميتريبتيلين، فلوكستين، فلوفوكسامين، باروكسيتين وكينيدين، المعروفة باسم مثبطات CYP2D6.

    ولذلك، أثناء بداية العلاج بمثبطات CYP2D6 أو CYP3A4 القوية، قد يزيد المريض من تكرار الآثار الجانبية ذات النمط الكوليني، وخاصة الغثيان والقيء. في مثل هذه الحالات، من الضروري الاعتماد على التحمل والنظر في تقليل جرعة الصيانة من الجالانتامين. (انظر الجرعة والاستخدام - كائن خاص).

    ميمانتين، وهو مقاوم لمستقبلات ميثيل - د - الأسبارتات (NMDA)، بجرعة 10 ملغ/يوم لمدة يومين، تليها جرعة 10 ملغ × مرتين/يوم لمدة 12 يومًا دون التأثير على الحرائك الدوائية للجالانتامين 16 ملغ/يوم في حالة مستقرة.

    صورة الجالانتامين في استقلاب الأدوية الأخرى

    لا تؤثر جرعة العلاج بالجالانتامين (12 مجم × مرتين في اليوم) على الحرائك الدوائية للديجوكسين والوارفارين. لا يؤثر الجالانتامين على تأثير البروثرومبين طويل الأمد للوارفارين.

    أظهرت الدراسات المختبرية أن احتمالية تثبيط الجالانتامين للأنواع الرئيسية من السيتوكروم P450 لدى البشر منخفضة جدًا.

    التفاعلات الدوائية

    نظرًا لآلية العمل، لا ينبغي استخدام الجالانتامين في وقت واحد مع المنشطات الكولينية الأخرى. يعارض الجالانتامين تأثير الأدوية المضادة للكولين. عادة، في المنشطات الكولينية، يمكن أن يحدث تفاعل دوائي مع انخفاض كبير في معدل ضربات القلب (على سبيل المثال: الديجوكسين ومثبطات مستقبلات بيتا). الجالانتامين، باعتباره منبه كوليني، يمكن أن يكون له تأثير قوي على استرخاء عضلات السوسينيل كولين أثناء التخدير.

    • التخزين

    يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية