Reminyl 8mg lék Janssen léčí intelektuální úpadek (4 blistry x 7 tablet)

Léková forma Krabička 4 blistry x 7 tablet
Specifikace Galantamin

Složka

Thành phần cho 1 viên

Informace o složení	Obsah
Galantamin	8 mg

Použití

Indikace

Reminyl® je indikován v následujících případech:

Intelektuální pokles v důsledku mírné až střední až střední úrovně.

Farmakokický

Galantamin, alkaloid třetího řádu, je kompetitivní, selektivní a regenerační inhibitor acetylcholinesterázy. Kromě toho galantamin zvyšuje vnitřní dopad acetylcholinu na nikotinové receptory, možná prostřednictvím koheze na Allosterovu pozici receptoru. V důsledku toho je možné dosáhnout zvýšení aktivity cholinergního systému spojeného se zlepšením kognitivních funkcí u pacientů s Alzheimerovou demencí.

farmakokinetické

absorpce

Po užití jedné dávky 8 mg galantaminových tablet dochází k absorpci rychle s vrcholem plazmatických píků 43 ± 13 ng/ml, dosažených po 1,2 hodině a AUC, v průměru 427 ± 102 ng.Vent/ml. Absolutní biologická dostupnost galantaminu po perorálním podání je 88,5 %. Tablety galantaminu s jídlem sníží rychlost absorpce (CMAX se sníží asi o 25 %), ale neovlivní hladinu absorbovaného galantaminu (AUC).

Po užívání dávky 12 mg galantaminových tablet dvakrát denně kolísá vrchol a průměrná báze v plazmě mezi 30 a 90 ng/ml. Farmakokinetika galantaminu je lineárně mezi 4 - 16 mg 2krát denně.

Distribuce

galantamin má průměrnou distribuci (VDSS v průměru 175 l).

Galantamin je nízký ve spojení s plazmatickými bílkovinami: 17,7 ± 0,8 %. V celkové krvi je galantamin distribuován hlavně v červených krvinkách (52,7 %) a plazmatické tekutině (39,0 %), zatímco soudržnost s plazmatickým proteinem je 8,4 %. Poměr celkové koncentrace galantaminu v krvi ve srovnání s plazmou je 1,17.

Metabolismus

Hlavní metabolické cesty jsou: N - oxidace, n - n - demetylace, o - demetylace, glukuronid a epim. O - Demethyl je mnohem důležitější u silných metabolických lidí s CYP2D6. Úroveň vylučování celkové aktivity značící radioaktivní v moči a stolici se neliší od silně metabolických a špatně metabolických lidí. Studie in vitro zjistily, že cytochrom P450 2D6 a 3A4 jsou hlavním isenzymem cytochromu p450 zapojeným do metabolismu galantaminu.

V plazmě lidí se silným a slabým metabolismem je forma galantaminu nezměněna a jeho glukuronidová forma představuje většinu radioaktivní aktivity vzorku. V plazmě silných metabolitů je důležitý také Glukuronid O - Desmethyl - Galantamin.

Neexistují žádné aktivní metabolity galantaminu (Norgalantamin, O - Desmethyl - Galantamin a O - Desmethyl - Norgalantamin) byly objeveny v nekombinovaných formách silné plazmy nebo špatných metabolitů po jednorázové dávce. Norgalantamin může být detekován v plazmě pacientů po více dávkách, ale nepřesahující 10 % koncentrace galantaminu.

Eliminace

Galantamin je nízkoúrovňová likvidita (plazmatická clearance přibližně 300 ml/min). Eliminace galantaminu exponenciálně, poslední ztrátová doba je 7 - 8 hodin.

7 dní po užití jednorázové dávky 4 mg 3h - galantaminu se 90 - 97 % radioaktivních markerů nachází v moči a 2,2 - 6,3 % ve stolici. Po intravenózní injekci a perorálním podání se 18–22 % dávky vyloučí ve formě galantaminu, který se nemění močí po dobu 24 hodin, s renální clearance asi 65 ml/min, což odpovídá 20–25 % celkové plazmatické clearance.

Před odběrem Reminyl 8mg lék Janssen léčí intelektuální úpadek (4 blistry x 7 tablet)

Jak se používá

Reminyl se užívá perorálně.

Měli byste užívat tablety Reminyl 2krát denně, nejlépe při snídani a večeři.

Během léčby zajistěte dostatek pitné vody.

Dávkování

Počáteční dávka

Doporučená počáteční dávka tablet Reminyl je 4 mg 2krát denně po dobu 4 týdnů.

Přechod z okamžitého uvolňování na tobolky s dlouhodobým uvolňováním.

Pacienti, kteří jsou léčeni okamžitým uvolňováním (tablety nebo perorální roztok), mohou být převedeni na tobolky reminl s prodlouženým uvolňováním tak, že si večer vezmou konečnou dávku tablet s okamžitým uvolňováním nebo pitný roztok a následující ráno začnou užívat tobolky Reminyl v trvání 1krát denně. Při přechodu z Reminyl s okamžitým uvolňováním 2krát denně na tobolky Reminyl, uvolnění 1krát denně stále zachovává celkovou denní denní dávku.

Udržovací dávka

Počáteční dávka je 16 mg/den (8 mg x 2krát/den s tabletami) a pacienti by měli být udržováni na dávce 16 mg/den po dobu alespoň 4 týdnů.

Zvýšení na maximální udržovací dávku 24 mg/den (12 mg x 2krát/den s tabletami) je třeba zvážit po řádném zhodnocení klinického přínosu a tolerance.

Ukončení léčby

> Ukončit léčbu.

Po náhlém ukončení léčby (například příprava operace) nedochází k žádnému zpětnému účinku.

Speciální předměty

Děti

Nepoužívejte Reminyl pro děti. Neexistují žádné údaje o použití reminylu u dětí.

selhání ledvin

U pacientů s průměrnou funkcí ledvin může být zvýšená koncentrace galantaminu. (clearance kreatininu = 52 - 104 ml/min) až závažné (clearance kreatininu = 9 - 51 ml/min).

Žádná úprava dávky u pacientů s clearance kreatininu ≥ 9 ml/min.

Nepoužívejte reminyl u pacientů s clearance kreatininu pod 9 ml/min, protože není dostatek údajů.

Jaterní selhání

Plazmatické koncentrace galantaminu se mohou zvýšit u pacientů s průměrnou až těžkou jaterní funkcí, u pacientů s průměrnou poruchou funkce jater (Child – PUGH bod od 7-9), na základě farmakokinetického modelu je počáteční dávka pro tablety 4 mg x 1krát/den po dobu alespoň 1 týdne, nejlépe ráno. Poté může pacient přejít na dávku 4 mg tablety 2x denně po dobu alespoň 4 týdnů, u těchto pacientů by celková dávka neměla překročit 16 mg denně.

Neužívejte Reminylcho u pacientů se závažnou funkcí jater (Child – Pugh> 9).

Simultánní léčba

Je nutné zvážit snížení dávky u pacientů léčených silnými inhibitory CYP2D6 nebo CYP3A4 (viz interakce léku s jinými léky a další typy interakcí – další léky ovlivňující metabolismus galantaminu).

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování?

Příznaky a příznaky

Příznaky a předávkování galantaminu se mohou objevit podobně jako při předávkování jinými cholinergními stimulancii. Tyto účinky často ovlivňují centrální nervový systém, sympatický a neurotransmiterový nervový systém. Kromě svalové slabosti nebo lokální svalové vibrace se mohou objevit některé nebo všechny projevy cholinergního záchvatu: intenzivní nevolnost, zvracení, gastrointestinální křeče, zvýšené slinění, vodnatelnost, močení, defekace, pocení, pomalý srdeční tep, hypotenze, kolaps a křeče. Zvyšující se svalová slabost spolu s hyperaktivitou a bronchospasmem může vést k ohrožení života.

Objevily se poprodejní zprávy o vrcholu, prodloužení QT, pomalé srdeční frekvenci, ventrikulární tachykardii a krátkém vědomí v souvislosti s předávkováním Galantaminem v důsledku neúmyslného. V případě znalosti dávky použití bylo za den užito 8 4mg tablet (celkem 32 mg).

Další dva případy v důsledku náhodného požití 32 mg (nevolnost, zvracení a sucho v ústech; nevolnost, zvracení a bolest na hrudi pod hrudní kostí) a případ 40 mg (zvracení) vedly k hospitalizaci na krátkou dobu, aby bylo pozorováno úplné uzdravení. Pacient, kterému bylo předepsáno 24 mg/den a má v anamnéze halucinace déle než 2 roky, byl užíván v dávce 24 mg/dvakrát denně po dobu 34 dnů a progresivní iluze musí být hospitalizována. Další pacient, kterému bylo předepsáno 16 mg/den perorálního roztoku, náhodně užil 160 mg (40 ml), potil se, zvracel, zpomalil srdeční tep a po hodině téměř omdlel, musel být kvůli léčbě hospitalizován. Příznaky tohoto pacienta vymizely do 24 hodin.

Léčba

Ve všech případech předávkování je třeba použít normální podpůrná opatření.

V závažných případech se jako protilátka pro cholinergní stimulancia používají anticholinergní léky, jako je atropin. Počáteční dávka by měla být 0,5 - 1 mg intravenózně, další dávka závisí na klinické odpovědi.

by měli kontaktovat centrum pro kontrolu toxických látek, aby získali nejnovější informace o řízení předávkování pomocí aktuálních strategií kontroly předávkování.

Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Reminyl® můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny během užívání léků na trhu.

Časté: ≥ 1/100 a

Duševní poruchy: halucinace.

Pentekologie: Hypertenze.

Méně časté: ≥ 1/1000 a

Porucha imunitního systému: přecitlivělost.

Duševní poruchy: Virtuální, virtuální bar.

Poruchy nervového systému: křeče.

Poruchy uší a hypnotizující: Tinnitus.

Vzácné: ≥ 1/10000 a

Srdeční poruchy: Úplná blokáda.

Hepatitida: Hepatitida.

Neznámé: Z dostupných údajů nelze odhadnout

Poruchy kůže a podkoží: Stevenův syndrom - Johnson, Excavaded hnis disease, různé růže.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Lék Reminyl® je kontraindikován v následujících případech:

Nepoužívejte reminyl u pacientů, kteří byli přecitlivělí na galantamin hydrobromid nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto léku.

Pozor při používání

Demence se liší od intelektuální demence Alzheimerovy choroby

Očekává se, že Reminyl bude léčit intelektuální demenci způsobenou mírnou až středně těžkou alzheimerovou chorobou. Výhody reminylu u pacientů s demencí v jiných tělech nebo jiným mentálním úpadkem nebyly prokázány.

Závažné kožní reakce

U pacientů užívajících Reminyl byly hlášeny závažné kožní reakce (Stevens-Johnsonův syndrom a akutní pustuly) (viz nežádoucí účinky). Pacienti by měli být upozorněni na známky závažných kožních reakcí a přestat používat Reminyl, jakmile se na kůži objeví první příznaky.

Sledování hmotnosti

Pacient s Alzheimerovou chorobou zhubl. Léčba inhibitory cholinesterázy, včetně galantaminu, souvisí s úbytkem hmotnosti u těchto pacientů.

Potřeba sledovat pacienty s léčbou během léčby.

Případy opatrnosti

Stejně jako ostatní cholinergní stimulancia by měl být Reminyl opatrný při použití v následujících případech:

Kardiovaskulární onemocnění: Kvůli farmakologickým účinkům mohou mít cholinergní stimulancia účinky zvýšeného tonu sympatiku na srdeční frekvenci, včetně pomalé srdeční frekvence a všech typů blokády síní síní (viz nežádoucí účinky). To může být zvláště důležité pro pacienty se „syndromem poškození sinusového uzlu“ nebo existují typy poruch vedení na komorách nebo u lidí, kteří současně užívají významné snížení srdeční frekvence, jako je digoxin a inhibitory beta receptorů. V klinických studiích bylo užívání přípravku Reminyl spojeno s mdlobou a vzácně s velmi pomalou srdeční frekvencí. Klinické studie však ukazují, že Reminyl nezvyšuje frekvenci vředů a gastrointestinálního krvácení ve srovnání s placebem. Reminyl by se neměl používat u pacientů s patologickými stavy způsobujícími gastrointestinální obstrukci nebo u pacientů, kteří se zotavují po operaci gastrointestinálního traktu. Záchvaty mohou být také projevem Alzheimerovy choroby.

Bezpečnost u pacientů s mírným zhoršením kognitivních funkcí (MCI) Reminyl není indikován pro pacienty s mírnou kognitivní poruchou (MCI), tj. pro ty, u kterých byl prokázán závažnější pokles paměti nepřiměřený jejich věku a znalostem, ale nesplňují kritéria Alzheimerovy choroby.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

postupně snižuje schopnost řídit a obsluhovat Alzheimerovu chorobu. Kromě toho, stejně jako ostatní cholinergní stimulancia, může Reminyl způsobit nežádoucí reakce (jako jsou závratě a spánek), které mohou ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje, zejména v prvním týdnu léčby.

Těhotenství

Nebyl proveden žádný výzkum pro použití Reminylu u těhotných žen. Používejte reminyl během těhotenství pouze v případě, že účinek představuje mimořádné potenciální riziko pro plod.

Období kojení

jasné, zda se léčba reminylem vylučuje mateřským mlékem nebo ne, a žádný výzkum u kojících žen. Ženy, které pijí reminyl, by proto neměly kojit.

Drogová interakce

Mobilní interakce

Galantamin se metabolizuje mnoha cestami a je vylučován ledvinami.

Na základě studií in vitro byly nalezeny dva enzymy, které se podílejí hlavně na metabolismu galantaminu CYP2D6 a CYP3A4.

Absorpce galantaminu není snížena, když je inhibováno vylučování žaludeční kyseliny.

Metabolismus galantaminu ovlivnily další léky

Silné inhibitory CYP2D6 a CYP3A4 mohou zvýšit AUC galantaminu.

Dermatologické farmakokinetické studie ukazují, že při užívání s ketokonazolem a paroxetinem se AUC Galantaminu AUC zvyšuje v řádu o 30 % a 40 %. Při užívání s erythromycinem, dalším inhibitorem CYP3A4, se AUC Galantaminu zvýšila pouze asi o 10 %. Farmakokinetická analýza (PK) ve skupině pacientů s Alzheimerovou chorobou ukazuje, že clearance galantaminu se snižuje asi o 25–33 %, pokud je užíván s amitriptylinem, fluoxetinem, fluvoxaminem, paroxetinem a chinidinem, známými jako inhibitory CYP2D6.

Na začátku léčby silnými inhibitory CYP2D6 nebo CYP3A4 se proto u pacienta může zvýšit četnost nežádoucích účinků cholinergního typu, zejména nauzea a zvracení. V takových případech je nutné spoléhat na toleranci a zvážit snížení udržovací dávky galantaminu. (Viz dávkování a použití - Zvláštní předmět).

Memantin, receptor-rezistentní - methyl-d-aspartát (NMDA), v dávce 10 mg/den po dobu 2 dnů, po které následuje dávka 10 mg x 2krát/den po dobu 12 dnů bez vlivu na farmakokinetiku Galantaminu 16 mg/den ve stabilním stavu.

Obraz galantaminu k metabolismu jiných léků

Léčebná dávka galantaminu (12 mg x 2krát/den) neovlivňuje farmakokinetiku digoxinu a warfarinu. Galantamin neovlivňuje dlouhodobý účinek protrombinu warfarinu.

Studie in vitro ukázaly, že potenciál pro inhibici galantaminu pro hlavní typy cytochromu P450 u lidí je velmi nízký.

Farmakologické interakce

Vzhledem k mechanismu účinku by se galantamin neměl používat současně s jinými cholinergními stimulancii. Galantamin působí proti účinku anticholinergních léků. Obvykle u cholinergních stimulancií může dojít k farmakologické interakci s významně sníženou srdeční frekvencí (například: digoxin a inhibitory beta receptorů). Galantamin jako cholinergní stimulant může mít silný vliv na svalovou relaxaci sucinylcholinu během anestezie.

Skladování

Skladujte při teplotách nepřesahujících 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.