Reminyl 8 mg medicamento Janssen trata el deterioro intelectual (4 ampollas x 7 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 4 ampollas x 7 comprimidos
Especificaciones Galantamina

Ingrediente

Thành phần cho 1 viên
Información de composiciónContenido
Galantamina8mg

Usos

Indicaciones

Reminyl® está indicado en los siguientes casos:

Decadencia intelectual debido a un nivel leve a medio a moderado.

Farmacóquico

galantamina, un alcaloide de tercer orden, es un inhibidor competitivo, selectivo y de recuperación de la acetilcolinesterasa. Además, la galantamina aumenta el impacto interno de la acetilcolina en los receptores de nicotina, quizás a través de la cohesión con la posición Alloster del receptor. Como resultado, es posible lograr un aumento de la actividad del sistema colinérgico asociado con la mejora de la función cognitiva en pacientes con demencia de Alzheimer.

farmacocinética

absorción

Después de tomar una dosis única de comprimidos de galantamina de 8 mg, la absorción se produce rápidamente con un pico de picos plasmáticos de 43 ± 13 ng/ml, alcanzado después de 1,2 horas y un AUC, un promedio de 427 ± 102 ng.Vent/ml. La biodisponibilidad oral absoluta de galantamina es del 88,5%. Las tabletas de galantamina con alimentos reducirán la tasa de absorción (CMAX disminuye aproximadamente un 25%), pero no afectan el nivel de galantamina absorbida (AUC).

Después de tomar la dosis de 12 mg de galantamina dos veces al día, el pico y la base promedio en plasma fluctúan entre 30 y 90 ng/ml. La farmacocinética de galantamina es lineal entre 4 y 16 mg 2 veces al día.

Distribución

La galantamina tiene una distribución media (VDSS en promedio 175 l).

La galantamina es baja en relación con las proteínas plasmáticas: 17,7 ± 0,8%. En la sangre total, la galantamina se distribuye principalmente en los glóbulos rojos (52,7%) y en el líquido plasmático (39,0%), mientras que la cohesión con las proteínas plasmáticas es del 8,4%. La relación entre la concentración sanguínea total y la plasma de galantamina es 1,17.

Metabolismo

Las principales vías metabólicas son: N - oxidación, n - n - desmetilación, o - desmetilación, glucurónido y epima. O - Demetil es mucho más importante en personas metabólicas fuertes de CYP2D6. El nivel de excreción de la actividad total que marca la radiactividad en la orina y las heces no difiere del de las personas metabólicas fuertes y de las personas metabólicas pobres. Estudios in vitro han identificado que el citocromo P450 2D6 y 3A4 son la principal isenzima del citocromo p450 implicada en el metabolismo de la galantamina.

En el plasma de personas con metabolismo fuerte y pobre, la forma de galantamina no cambia y su forma glucurónida representa la mayor parte de la actividad radiactiva de la muestra. En el plasma de metabolitos fuertes, el glucurónido de O - Desmetil - Galantamina también es importante.

No se descubrieron metabolitos activos de galantamina (Norgalantamina, O - Desmetil - Galantamina y O - Desmetil - Norgalantamina) en formas no combinadas de plasma fuerte o metabolitos pobres después de una dosis única. La norgalantamina se puede detectar en el plasma de pacientes después de dosis múltiples, pero sin exceder el 10% de la concentración de galantamina.

Eliminación

La galantamina es una liquidez de bajo nivel (aclaramiento plasmático en aproximadamente 300 ml/minuto). Eliminación de galantamina de forma exponencial, el último tiempo de pérdida es de 7 - 8 horas.

7 días después de tomar una dosis única de 4 mg 3 h de galantamina, entre el 90 y el 97 % de los marcadores radiactivos se encuentran en la orina y entre el 2,2 y el 6,3 % en las heces. Después de la inyección intravenosa y el uso oral, el 18-22 % de la dosis se excreta en forma de galantamina que no cambia en la orina durante 24 horas, con un aclaramiento renal de aproximadamente 65 ml/min, equivalente al 20-25 % del aclaramiento plasmático total.

antes de tomar Reminyl 8 mg medicamento Janssen trata el deterioro intelectual (4 ampollas x 7 comprimidos)

Cómo utilizar

Reminyl se toma por vía oral.

Debe tomar Reminyl comprimidos 2 veces al día, mejor en el desayuno y la cena.

Asegurar agua potable adecuada durante el tratamiento.

Dosis

Dosis inicial

La dosis inicial recomendada de las tabletas de Reminyl es 4 mg x 2 veces al día durante 4 semanas.

Transferencia de cápsulas de liberación instantánea a cápsulas de liberación prolongada.

Los pacientes que están siendo tratados con liberación instantánea (tableta o solución oral) pueden pasar a las cápsulas de Reminl para una liberación prolongada tomando la dosis final de tabletas de liberación instantánea o solución para beber por la noche y comenzando a tomar cápsulas de Reminl una vez al día a la mañana siguiente. Al pasar de Reminyl de liberación instantánea 2 veces al día a Reminyl en cápsula, la liberación de 1 vez al día aún mantiene la dosis diaria total.

Dosis de mantenimiento

La dosis inicial es de 16 mg/día (8 mg x 2 veces/día con comprimidos) y los pacientes deben mantenerse con una dosis de 16 mg/día durante al menos 4 semanas.

Se debe considerar un aumento a una dosis máxima de mantenimiento de 24 mg/día (12 mg x 2 veces/día con comprimidos) después de realizar evaluaciones adecuadas de los beneficios clínicos y la tolerancia.

Interrumpir el tratamiento

No existe ningún efecto inverso después de una interrupción repentina del tratamiento (por ejemplo, al preparar una cirugía).

Temas especiales

Niños

No utilice Reminyl en niños. No hay datos sobre el uso de reminyl en niños.

insuficiencia renal

El aumento de la concentración de galantamina puede aumentar en pacientes con función renal promedio. (aclaramiento de creatinina = 52 - 104 ml/min) a grave (aclaramiento de creatinina = 9 - 51 ml/min).

No hay ajuste de dosis para pacientes con aclaramiento de creatinina ≥ 9 ml/min.

No utilice reminyl en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 9 ml/min porque no hay datos suficientes.

Insuficiencia hepática

Las concentraciones plasmáticas de galantamina pueden aumentar en pacientes con función hepática promedio a grave, en pacientes con deterioro promedio de la función hepática (niño - punto PUGH de 7 a 9), según el modelo farmacocinético, la dosis inicial de tabletas es de 4 mg x 1 vez/día durante al menos 1 semana, mejor por la mañana. Después de eso, el paciente puede cambiar a una dosis de 4 mg de comprimidos x 2 veces/día durante al menos 4 semanas, en estos pacientes, la dosis total no debe exceder los 16 mg diarios.

No utilizar Reminylcho en pacientes con función hepática grave (Child - Pugh> 9).

Tratamiento simultáneo

Es necesario considerar reducir la dosis en pacientes tratados con inhibidores potentes de CYP2D6 o CYP3A4 (ver interacción del medicamento con otros medicamentos y otros tipos de interacciones - otros medicamentos que afectan el metabolismo de la galantamina).

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Síntomas y signos

Los síntomas y la sobredosis de galantamina pueden ocurrir de manera similar a la sobredosis de otros estimulantes colinérgicos. Estos efectos suelen afectar al sistema nervioso central, al sistema nervioso simpático y a los neurotransmisores. Además de la debilidad muscular o la vibración muscular local, pueden aparecer algunas o todas las manifestaciones de un ataque colinérgico: náuseas intensas, vómitos, espasmos gastrointestinales, aumento de la salivación, orina acuosa, defecación, sudoración, latidos cardíacos lentos, hipotensión, colapso y convulsiones. El aumento de la debilidad muscular, junto con la hiperactividad y el broncoespasmo, pueden poner en peligro la vida.

Ha habido informes posventa de picos, prolongación del intervalo QT, frecuencia cardíaca lenta, taquicardia ventricular y falta de conciencia relacionados con la sobredosis de galantamina debido a causas no intencionadas. En caso de conocer la dosis de uso, se tomaron 8 comprimidos de 4 mg (total 32 mg) en un día.

Dos casos más debido a la toma accidental de 32 mg (náuseas, vómitos y sequedad de boca; náuseas, vómitos y dolor en el pecho debajo del esternón) y un caso de 40 mg (vómitos) llevaron a una hospitalización por un corto tiempo para observar una recuperación completa. A un paciente, le han recetado 24 mg/día y tiene antecedentes de alucinaciones desde hace más de 2 años, ha tomado 24 mg/dos veces al día durante 34 días y la ilusión progresiva necesita ser hospitalizado. Otro paciente, al que se le recetó una solución oral de 16 mg/día, tomó accidentalmente 160 mg (40 ml), sudaba, vomitaba, tenía latidos cardíacos lentos y casi se desmayó una hora después, necesitó ser hospitalizado para recibir tratamiento. Los síntomas de este paciente se resolvieron en 24 horas.

Tratamiento

Se deben utilizar medidas de soporte normales en todos los casos de sobredosis.

En casos graves, se utilizan fármacos anticolinérgicos como la atropina como antídoto para los estimulantes colinérgicos. La dosis inicial debe ser de 0,5 a 1 mg por vía intravenosa, la siguiente dosis se basará en la respuesta clínica.

debe comunicarse con el centro de control de sustancias tóxicas para obtener la información más reciente sobre el manejo de sobredosis mediante las estrategias actuales de control de sobredosis.

¿Qué hacer al olvidar una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

Efectos secundarios

Al utilizar Reminyl®, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

Las siguientes reacciones adversas se reportan durante el uso de medicamentos en el mercado.

Frecuentes: ≥ 1/100 y

  • Trastornos mentales: alucinaciones.
  • Pentecología: Hipertensión.
  • Poco frecuentes: ≥ 1/1.000 y

  • El trastorno del sistema inmunológico: Hipersensibilidad.
  • Trastornos mentales: Virtual, bar virtual.

  • Trastornos del sistema nervioso: convulsiones.
  • Trastornos de los oídos y fascinantes: Tinnitus.
  • Raros: ≥ 1/10.000 y

  • Trastornos cardíacos: Bock completamente.
  • Hepatitis: Hepatitis.

    Desconocido: es imposible realizar una estimación a partir de los datos disponibles

    Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: síndrome de Steven - Johnson, enfermedad del pus excavado, rosas diversas.

    Instrucciones sobre cómo manejar ADR

    Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

    Advertencias

    Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

    Contraindicado

    Medicamento Reminyl® contraindicado en los siguientes casos:

    No use reminyl en pacientes que hayan sido hipersensibles al bromhidrato de galantamina o a cualquier excipiente del medicamento.

    Precaución al usarlo

    La demencia es diferente de la demencia intelectual de la enfermedad de Alzheimer

    Se espera que Reminyl trate la demencia intelectual debida a la enfermedad de Alzheimer de leve a moderada. No se han demostrado los beneficios de reminyl en pacientes con demencia en otros órganos u otros deterioros mentales.

    Reacciones cutáneas graves

    Se han notificado reacciones cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson y pústulas agudas) en pacientes que utilizan Reminyl (ver efectos no deseados). Se debe notificar a los pacientes sobre los signos de reacciones cutáneas graves y dejar de usar Reminyl cuando aparezcan los primeros signos en la piel.

    Control del peso

    Paciente con Alzheimer perdió peso. El tratamiento con inhibidores de la colinesterasa, incluida la galantamina, se relaciona con la pérdida de peso en estos pacientes.

    Necesidad de monitorear a los pacientes con tratamiento durante el tratamiento.

    Casos de precaución

    Al igual que otros estimulantes colinérgicos, Reminyl debe usarse con precaución en los siguientes casos:

  • Enfermedad cardiovascular: debido a los efectos farmacológicos, los estimulantes colinérgicos pueden tener los efectos de un aumento del tono del nervio simpático en la frecuencia cardíaca, incluida una frecuencia cardíaca lenta y todos los tipos de bloqueo auricular (ver efectos no deseados). Esto puede ser especialmente importante para pacientes con "síndrome de deterioro del nódulo sinusal" o con tipos de trastornos de la conducción ventricular o en personas que simultáneamente utilizan una reducción significativa de la frecuencia cardíaca, como digoxina e inhibidores de los receptores beta. En estudios clínicos, el uso de Reminyl se ha relacionado con desmayos y rara vez con una frecuencia cardíaca muy lenta. Sin embargo, los estudios clínicos muestran que Reminyl no aumenta la frecuencia de úlceras y hemorragias gastrointestinales en comparación con el placebo. Reminyl no debe usarse en pacientes con patologías que causan obstrucción gastrointestinal o en pacientes que se están recuperando después de una cirugía del tracto gastrointestinal. Las convulsiones también pueden ser una expresión de la enfermedad de Alzheimer.
  • Seguridad en pacientes con deterioro cognitivo leve (DCL) Reminyl no está indicado para aquellos que tienen un deterioro cognitivo leve (DCL), es decir, aquellos que han demostrado tener un deterioro de la memoria más grave e inadecuado que su edad y conocimientos, pero que no satisfacen los criterios de la enfermedad de Alzheimer.

    La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

    La enfermedad de Alzheimer puede reducir gradualmente la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Además, al igual que otros estimulantes colinérgicos, Reminyl puede provocar reacciones adversas (como mareos y sueño), que pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria, especialmente en la primera semana de tratamiento.

    Embarazo

    No se han realizado investigaciones sobre el uso de Reminyl en mujeres embarazadas. Utilice reminyl únicamente durante el embarazo cuando el efecto sea un riesgo potencial excepcional para el feto.

    Período de lactancia

    está claro si el tratamiento con reminyl se excreta a través de la leche materna o no y no hay investigaciones en mujeres que amamantan. Por lo tanto, las mujeres que toman reminyl no deben amamantar.

    Interacción con medicamentos

    Interacciones móviles

    La galantamina se metaboliza a través de muchas vías y se elimina a través de los riñones.

    Basado en estudios in vitro, se encontraron dos enzimas involucradas principalmente en el metabolismo de Galantamina CYP2D6 y CYP3A4.

    La absorción de Galantamina no se reduce cuando se inhibe la excreción de ácido gástrico.

    Otras drogas influyeron en el metabolismo de la galantamina

    Los inhibidores potentes CYP2D6 y CYP3A4 pueden aumentar el AUC de galantamina.

    Los estudios farmacocinéticos dermatológicos muestran que cuando se toma con ketoconazol y paroxetina, el AUC de galantamina aumenta en el orden del 30% y el 40%. Cuando se tomó con eritromicina, otro inhibidor de CYP3A4, el AUC de galantamina solo aumentó aproximadamente un 10%. El análisis farmacocinético (PK) en el grupo de pacientes con Alzheimer muestra que el aclaramiento de galantamina disminuye aproximadamente entre un 25 y un 33 % cuando se toma con amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina y quinidina, conocidos como inhibidores de CYP2D6.

    Por lo tanto, durante el inicio del tratamiento con inhibidores potentes de CYP2D6 o CYP3A4, el paciente puede aumentar la frecuencia de efectos secundarios de estilo colinérgico, principalmente náuseas y vómitos. En tales casos, es necesario confiar en la tolerancia y considerar reducir la dosis de mantenimiento de galantamina. (Ver posología y uso - Objeto especial).

    Memantina, un receptor resistente al - metil - d - aspartato (NMDA), a 10 mg/día durante 2 días, seguido de una dosis de 10 mg x 2 veces/día durante 12 días sin impacto sobre la farmacocinética de galantamina 16 mg/día en estado estable.

    Imagen de galantamina al metabolismo de otras drogas

    La dosis de tratamiento con galantamina (12 mg x 2 veces/día) no afecta la farmacocinética de digoxina y warfarina. Galantamina no afecta el efecto prolongado de protrombina de la warfarina.

    Los estudios in vitro han demostrado que el potencial de inhibición de la galantamina para los principales tipos de citocromo P450 en humanos es muy bajo.

    Interacciones farmacológicas

    Debido al mecanismo de acción, la galantamina no debe usarse simultáneamente con otros estimulantes colinérgicos. Galantamina se opone al efecto de los fármacos anticolinérgicos. Por lo general, en los estimulantes colinérgicos puede producirse una interacción farmacológica con una reducción significativa de la frecuencia cardíaca (por ejemplo: digoxina e inhibidores de los receptores beta). La galantamina, como estimulante colinérgico, puede tener un fuerte impacto en la relajación del músculo sucinilcolina durante la anestesia.

  • Almacenamiento

    Conservar a temperaturas no superiores a 30°C.

    Otras drogas

    Descargo de responsabilidad

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