Reminyl 8mg médicament Janssen traite le déclin intellectuel (4 ampoules x 7 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 4 ampoules x 7 comprimés
Spécifications Galantamine

Ingrédient

Thành phần cho 1 viên

Informations sur la composition	Contenu
Galantamine	8 mg

Les usages

Indications

Reminyl® est indiqué dans les cas suivants :

Déclin intellectuel dû à un niveau léger à moyen à modéré.

Pharmacokic

la galantamine, un alcaloïde de troisième ordre, est un inhibiteur compétitif, sélectif et de récupération de l'acétylcholinestérase. De plus, la galantamine augmente l'impact interne de l'acétylcholine sur les récepteurs de la nicotine, peut-être grâce à la cohésion de la position Alloster du récepteur. En conséquence, il est possible d'obtenir une augmentation de l'activité du système cholinergique associée à l'amélioration de la fonction cognitive chez les patients atteints de démence d'Alzheimer.

pharmacocinétique

absorption

Après la prise d'une dose unique de comprimés de galantamine à 8 mg, l'absorption se produit rapidement avec un pic plasmatique de 43 ± 13 ng/ml, atteint après 1,2 heures et une ASC, une moyenne de 427 ± 102 ng.Vent/ml. La biodisponibilité orale absolue de Galantamine est de 88,5 %. Les comprimés de galantamine avec de la nourriture réduiront le taux d'absorption (la CMAX diminue d'environ 25 %), mais n'affecteront pas le niveau de galantamine absorbée (ASC).

Après avoir pris la dose de 12 mg de galantamine deux fois par jour, le pic et la base moyenne dans le plasma fluctuent entre 30 et 90 ng/ml. La pharmacocinétique de la galantamine est linéaire entre 4 et 16 mg 2 fois/jour.

Distribution

la galantamine a une distribution moyenne (VDSS en moyenne 175 l).

La galantamine est faible en rapport avec les protéines plasmatiques : 17,7 ± 0,8 %. Dans le sang total, la galantamine est distribuée principalement dans les globules rouges (52,7 %) et le liquide plasmatique (39,0 %), tandis que la cohésion avec les protéines plasmatiques est de 8,4 %. Le rapport de la concentration sanguine totale par rapport au plasma de galantamine est de 1,17.

Métabolisme

Les principales voies métaboliques sont : N - oxydation, n - n - déméthylation, o - déméthylation, glucuronide et épime. O - Déméthyle est beaucoup plus important chez les personnes ayant un fort métabolisme du CYP2D6. Le niveau d'excrétion de l'activité totale marquant la radioactivité dans l'urine et les selles n'est pas différent de celui des personnes ayant un métabolisme fort et un métabolisme faible. Des études in vitro ont identifié que les cytochromes P450 2D6 et 3A4 sont les principales isenzymes du cytochrome p450 impliquées dans le métabolisme de la galantamine.

Dans le plasma des personnes ayant un métabolisme fort ou faible, la forme galantamine est inchangée et sa forme glucuronide représente l'essentiel de l'activité radioactive de l'échantillon. Dans le plasma des métabolites forts, le glucuronide de O - Desméthyl - Galantamine est également important.

Aucun métabolite actif de la galantamine (Norgalantamine, O - Desméthyl - Galantamine et O - Desméthyl - Norgalantamine) n'a été découvert dans des formes non combinées de plasma fort ou de métabolites pauvres après une dose unique. La norgalantamine peut être détectée dans le plasma chez les patients après des doses multiples, mais ne dépassant pas 10 % de la concentration de galantamine.

Élimination

la galantamine est une faible liquidité (clairance plasmatique d'environ 300 ml/minute). Élimination de la galantamine par exponentielle, le dernier temps de perte est de 7 à 8 heures.

7 jours après la prise d'une dose unique de 4 mg 3h - galantamine, 90 à 97 % des marqueurs radioactifs sont retrouvés dans les urines et 2,2 à 6,3 % dans les selles. Après injection intraveineuse et utilisation orale, 18 à 22 % de la dose est excrétée sous forme de galantamine qui ne change pas dans l'urine pendant 24 heures, avec une clairance rénale d'environ 65 ml/min, équivalente à 20 à 25 % de la clairance plasmatique totale.

Avant de prendre Reminyl 8mg médicament Janssen traite le déclin intellectuel (4 ampoules x 7 comprimés)

Comment utiliser

Reminyl est pris par voie orale.

Il faut prendre les comprimés de Reminyl 2 fois/jour, de préférence au petit-déjeuner et au dîner.

Assurer une eau potable adéquate pendant le traitement.

Posologie

Dose initiale

La dose initiale recommandée de comprimés de Reminyl est de 4 mg x 2 fois/jour pendant 4 semaines.

Passage des capsules à libération instantanée aux capsules à libération prolongée.

Les patients traités par libération instantanée (comprimé ou solution buvable) peuvent être transférés vers les gélules de Reminl à libération prolongée en prenant la dose finale des comprimés à libération instantanée ou de la solution buvable le soir et en commençant à prendre les gélules de Reminyl pendant 1 fois/jour le lendemain matin. Lors du passage de la libération instantanée de Reminyl 2 fois/jour à la capsule Reminyl, la libération de 1 fois/jour conserve toujours la dose quotidienne totale.

Dose d'entretien

La dose initiale est de 16 mg/jour (8 mg x 2 fois/jour avec des comprimés) et les patients doivent être maintenus à une dose de 16 mg/jour pendant au moins 4 semaines.

Une augmentation jusqu'à une dose d'entretien maximale de 24 mg/jour (12 mg x 2 fois/jour avec des comprimés) doit être envisagée après avoir évalué correctement les bénéfices cliniques et la tolérance.

Arrêter le traitement

Il n'y a pas d'effet inverse après un arrêt soudain du traitement (par exemple, préparation d'une intervention chirurgicale).

Matières spéciales

Enfants

N'utilisez pas Reminyl pour les enfants. Il n'existe aucune donnée sur l'utilisation du réminyl chez les enfants.

insuffisance rénale

L'augmentation de la concentration de galantamine peut être augmentée chez les patients ayant une fonction rénale moyenne. (clairance de la créatinine = 52 - 104 ml/min) à sévère (clairance de la créatinine = 9 - 51 ml/min).

Aucun ajustement posologique pour les patients présentant une clairance de la créatinine ≥ 9 ml/min.

N'utilisez pas Reminyl chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 9 ml/min car il n'y a pas suffisamment de données.

Insuffisance hépatique

Les concentrations plasmatiques de galantamine peuvent augmenter chez les patients présentant une fonction hépatique moyenne à sévère, chez les patients présentant une insuffisance hépatique moyenne (enfant - point PUGH de 7 à 9), sur la base du modèle pharmacocinétique, la dose initiale des comprimés est de 4 mg x 1 fois/jour pendant au moins 1 semaine, de préférence le matin. Après cela, le patient peut passer à une dose de 4 mg de comprimés x 2 fois/jour pendant au moins 4 semaines, chez ces patients, la dose totale ne doit pas dépasser 16 mg par jour.

Ne pas utiliser Reminylcho chez les patients présentant une fonction hépatique sévère (Child - Pugh> 9).

Traitement simultané

Il est nécessaire d'envisager de réduire la dose chez les patients traités par des inhibiteurs puissants du CYP2D6 ou du CYP3A4 (voir l'interaction du médicament avec d'autres médicaments et d'autres types d'interactions - d'autres médicaments qui affectent le métabolisme de la galantamine).

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste.

Que faire en cas de surdosage ?

Symptômes et signes

Les symptômes et le surdosage de Galantamin peuvent survenir de la même manière que le surdosage d'autres stimulants cholinergiques. Ces effets affectent souvent le système nerveux central, le système nerveux sympathique et les neurotransmetteurs. En plus d'une faiblesse musculaire ou de vibrations musculaires locales, certaines ou toutes les manifestations d'une crise cholinergique peuvent apparaître : nausées intenses, vomissements, spasmes gastro-intestinaux, augmentation de la salivation, des mictions aqueuses, de la défécation, transpiration, rythme cardiaque lent, hypotension, collapsus et convulsions. Une faiblesse musculaire croissante, accompagnée d'une hyperactivité et d'un bronchospasme, peut mettre la vie en danger.

Il y a eu des rapports après-vente faisant état d'un pic, d'un allongement de l'intervalle QT, d'un rythme cardiaque lent, d'une tachycardie ventriculaire et d'une conscience courte liée à un surdosage involontaire de Galantamine. Dans le cas de connaître la dose d'utilisation, 8 comprimés de 4 mg (total 32 mg) ont été pris par jour.

Deux autres cas dus à une prise accidentelle de 32 mg (nausées, vomissements et bouche sèche ; nausées, vomissements et douleurs thoraciques sous le sternum) et un cas de 40 mg (vomissements) ont conduit à une hospitalisation de courte durée pour observer une guérison complète. Un patient à qui on a prescrit 24 mg/jour et qui a des antécédents d'hallucinations depuis plus de 2 ans, a reçu 24 mg/2 fois par jour pendant 34 jours et l'illusion progressive doit être hospitalisé. Un autre patient, à qui on avait prescrit une solution buvable à 16 mg/jour, avait accidentellement pris 160 mg (40 ml), des sueurs, des vomissements, un rythme cardiaque lent et s'était presque évanoui une heure plus tard, a dû être hospitalisé pour traitement. Les symptômes de ce patient ont été résolus en 24 heures.

Traitement

Des mesures de soutien normales doivent être utilisées dans tous les cas de surdosage.

Dans les cas graves, des médicaments anticholinergiques tels que l'atropine sont utilisés comme antidote aux stimulants cholinergiques. La dose initiale doit être de 0,5 à 1 mg par voie intraveineuse, la dose suivante étant basée sur la réponse clinique.

devrait contacter le centre de contrôle des substances toxiques pour obtenir les dernières informations sur la gestion des surdoses grâce aux stratégies actuelles de contrôle des surdoses.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Notez qu’il ne doit pas être utilisé le double de la dose prescrite.

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez Reminyl®, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).

Les effets indésirables suivants sont rapportés lors de l'utilisation de médicaments sur le marché.

Fréquent : ≥ 1/100 et

Troubles mentaux : hallucinations.

Pentecologie : Hypertension.

Peu fréquent : ≥ 1/1000 et

Le trouble du système immunitaire : hypersensibilité.

Troubles mentaux : Bar virtuel et virtuel.

Troubles du système nerveux : convulsions.

Troubles des oreilles et envoûtants : Acouphènes.

Rare : ≥ 1/10 000 et

Troubles cardiaques : Bock complètement.

Hépatite : Hépatite.

Inconnu : il est impossible de faire une estimation à partir des données disponibles

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané : syndrome de Steven - Johnson, maladie du pus excavé, roses diverses.

Instructions sur la façon de gérer les ADR

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre au centre médical le plus proche pour un traitement rapide.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

Contre-indiqué

Médicament Reminyl® contre-indiqué dans les cas suivants :

Ne pas utiliser Reminyl chez les patients qui ont présenté une hypersensibilité au bromhydrate de galantamine ou à tout excipient du médicament.

Prudence lors de l'utilisation

La démence est différente de la démence intellectuelle de la maladie d'Alzheimer

Reminyl devrait traiter la démence intellectuelle due à la maladie d'Alzheimer légère à modérée. Les bénéfices du réminyl chez les patients atteints de démence dans d'autres corps ou d'autres déclins mentaux n'ont pas été prouvés.

Réactions cutanées graves

Des réactions cutanées graves (syndrome de Stevens-Johnson et pustules aiguës) ont été rapportées chez des patients utilisant Reminyl (voir effets indésirables). Les patients doivent être informés de tout signe de réaction cutanée grave et arrêter d'utiliser Reminyl dès l'apparition des premiers signes sur la peau.

Surveillance du poids

Un patient atteint d'Alzheimer a perdu du poids. Le traitement par inhibiteurs de la cholinestérase, dont la galantamine, est lié à une perte de poids chez ces patients.

Nécessité de surveiller les patients sous traitement pendant le traitement.

Cas de prudence

Comme d'autres stimulants cholinergiques, Reminyl doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants :

Maladies cardiovasculaires : en raison de leurs effets pharmacologiques, les stimulants cholinergiques peuvent avoir pour effet d'augmenter le tonus du nerf sympathique sur la fréquence cardiaque, notamment un ralentissement de la fréquence cardiaque et tous les types de blocage auriculaire (voir effets indésirables). Cela peut être particulièrement important pour les patients présentant un « syndrome d'altération du ganglion sinusal » ou il existe des types de troubles de la conduction ventriculaire ou chez les personnes qui utilisent simultanément une réduction significative de la fréquence cardiaque, comme la digoxine et les inhibiteurs des récepteurs bêta. Dans les études cliniques, l'utilisation de Reminyl a été associée à des évanouissements et rarement à un rythme cardiaque très lent. Cependant, des études cliniques montrent que Reminyl n'augmente pas la fréquence des ulcères et des saignements gastro-intestinaux par rapport au placebo. Reminyl ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des pathologies provoquant une obstruction gastro-intestinale ou chez les patients en convalescence après une intervention chirurgicale du tractus gastro-intestinal. Les convulsions peuvent également être une expression de la maladie d'Alzheimer.

Sécurité chez les patients présentant un déclin cognitif léger (MCI) Reminyl n'est pas indiqué chez les patients présentant un déficit cognitif léger (MCI), c'est-à-dire ceux chez qui il a été démontré un déclin de la mémoire plus grave que leur âge et leurs connaissances, mais qui ne satisfont pas aux critères de la maladie d'Alzheimer. De plus, comme d'autres stimulants cholinergiques, Reminyl peut provoquer des effets indésirables (tels que des étourdissements et le sommeil), qui peuvent affecter la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines, en particulier au cours de la première semaine de traitement.

Grossesse

Aucune recherche n'a été menée sur l'utilisation de Reminyl chez les femmes enceintes. N'utilisez le réminyl pendant la grossesse que lorsque l'effet présente un risque potentiel exceptionnel pour le fœtus.

Période d'allaitement

il est clair si le traitement au réminyl est excrété dans le lait maternel ou non et aucune recherche sur les femmes qui allaitent. Par conséquent, les femmes qui boivent du réminyl ne devraient pas allaiter.

Interactions médicamenteuses

Interactions mobiles

la galantamine est métabolisée par de nombreuses voies et est éliminée par les reins.

Sur la base d'études in vitro, deux enzymes ont été trouvées principalement impliquées dans le métabolisme de la galantamine CYP2D6 et CYP3A4.

L'absorption de la galantamine n'est pas réduite lorsque l'excrétion de l'acide gastrique est inhibée.

D'autres médicaments ont influencé le métabolisme de la galantamine

Les inhibiteurs puissants du CYP2D6 et du CYP3A4 peuvent augmenter l'ASC de Galantamine.

Des études dermatologiques pharmacocinétiques montrent que lorsqu'il est pris avec le kétoconazole et la paroxétine, l'ASC de Galantamin augmente de 30 % à 40 %. Lorsqu'il est pris avec l'érythromycine, un autre inhibiteur du CYP3A4, l'ASC de Galantamin n'a augmenté que d'environ 10 %. L'analyse pharmacocinétique (PK) dans le groupe de patients atteints de la maladie d'Alzheimer montre que la clairance de la galantamine diminue d'environ 25 à 33 % lorsqu'elle est prise avec de l'amitriptyline, de la fluoxétine, de la fluvoxamine, de la paroxétine et de la quinidine, connues sous le nom d'inhibiteurs du CYP2D6.

Par conséquent, au début d'un traitement par des inhibiteurs puissants du CYP2D6 ou du CYP3A4, le patient peut augmenter la fréquence des effets secondaires de type cholinergique, principalement des nausées et des vomissements. Dans de tels cas, il faut compter sur la tolérance et envisager de réduire la dose d’entretien de galantamine. (Voir posologie et utilisation – Objet spécial).

Mémantine, un récepteur résistant au méthyl-d-aspartat (NMDA), à 10 mg/jour pendant 2 jours, suivi d'une dose de 10 mg x 2 fois/jour pendant 12 jours sans impact sur la pharmacocinétique de Galantamine 16 mg/jour à l'état stable.

L'image de Galantamin dans le métabolisme d'autres médicaments

La dose de traitement par Galantamine (12 mg x 2 fois/jour) n'affecte pas la pharmacocinétique de la digoxine et de la warfarine. La galantamine n'affecte pas l'effet prothrombine à long terme de la warfarine.

Des études in vitro ont montré que le potentiel d'inhibition de la galantamine pour les principaux types de cytochrome P450 chez l'homme est très faible.

Interactions pharmacologiques

En raison de son mécanisme d'action, la galantamine ne doit pas être utilisée simultanément avec d'autres stimulants cholinergiques. La galantamine s'oppose à l'effet des médicaments anticholinergiques. Habituellement, avec les stimulants cholinergiques, une interaction pharmacologique peut se produire avec une réduction significative de la fréquence cardiaque (par exemple : la digoxine et les inhibiteurs des récepteurs bêta). La galantamine, en tant que stimulant cholinergique, peut avoir un impact important sur la relaxation musculaire de la sucinylcholine pendant l'anesthésie.

Conservation

Conserver à des températures ne dépassant pas 30°C.

Autres médicaments

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