Obat Reminyl 8mg Janssen mengobati penurunan intelektual (4 lepuh x 7 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 4 lepuh x 7 tablet
Spesifikasi Galantamine

Komposisi

Thành phần cho 1 viên

Informasi komposisi	Isi
Galantamine	8mg

Kegunaan

Indikasi

Reminyl® diindikasikan dalam kasus berikut:

Penurunan intelektual karena tingkat ringan hingga sedang hingga sedang.

Farmakokik

galantamin, alkaloid orde ketiga, adalah penghambat kompetitif, selektif, dan pemulihan untuk Asetilkolinesterase. Selain itu, galantamin meningkatkan dampak internal asetilkolin terhadap reseptor nikotin, mungkin melalui kohesi pada posisi Alloster reseptor. Hasilnya, peningkatan aktivitas sistem kolinergik yang terkait dengan peningkatan fungsi kognitif pada pasien demensia Alzheimer dapat dicapai.

farmakokinetik

penyerapan

Setelah meminum tablet galantamin 8 mg dosis tunggal, penyerapan terjadi dengan cepat dengan puncak puncak plasma 43 ± 13 ng/ml, dicapai setelah 1,2 jam dan AUC, rata-rata 427 ± 102 ng.Vent/ml. Bioavailabilitas oral absolut Galantamin adalah 88,5%. Tablet galantamin dengan makanan akan menurunkan laju penyerapan (CMAX menurun sekitar 25%), namun tidak mempengaruhi tingkat penyerapan galantamin (AUC).

Setelah mengonsumsi tablet galantamin dosis 12 mg dua kali sehari, puncak dan rata-rata basa dalam plasma berfluktuasi antara 30 dan 90 ng/ml. Farmakokinetik galantamin linier antara 4 - 16 mg 2 kali/hari.

Distribusi

galantamin memiliki distribusi rata-rata (VDSS rata-rata 175 l).

Galantamin rendah sehubungan dengan protein plasma: 17,7 ± 0,8%. Dalam darah total, galantamin didistribusikan terutama pada sel darah merah (52,7%), dan cairan plasma (39,0%), sedangkan kohesinya terhadap protein plasma adalah 8,4%. Rasio konsentrasi total darah dibandingkan dengan plasma galantamin adalah 1,17.

Metabolisme

Jalur metabolisme utama adalah: N - oksidasi, n - n - demetilasi, o - demetilasi, glukuronid dan epime. O - Demetil jauh lebih penting pada orang dengan metabolisme CYP2D6 yang kuat. Tingkat ekskresi total aktivitas penanda radioaktif dalam urin dan feses tidak berbeda dengan orang dengan metabolisme kuat dan metabolisme buruk. Penelitian in vitro telah mengidentifikasi bahwa sitokrom P450 2D6 dan 3A4 merupakan isenzim sitokrom p450 utama yang terlibat dalam metabolisme galantamin.

Dalam plasma orang dengan metabolisme kuat dan buruk, bentuk galantamin tidak berubah dan bentuk glukuronidnya mewakili sebagian besar aktivitas radioaktif sampel. Dalam plasma metabolit kuat, Glukuronid dari O - Desmethyl - Galantamin juga penting.

Tidak ada metabolit aktif galantamin (Norgalantamin, O - Desmethyl - Galantamin dan O - Desmethyl - Norgalantamin) yang ditemukan dalam bentuk non-kombinasi plasma kuat atau metabolit buruk setelah dosis tunggal. Norgalantamin dapat dideteksi dalam plasma pasien setelah beberapa dosis, namun tidak melebihi 10% konsentrasi galantamin.

Eliminasi

galantamin adalah likuiditas tingkat rendah (pembersihan plasma sekitar 300 ml/menit). Eliminasi galantamin secara eksponensial, waktu terbuang terakhir adalah 7 - 8 jam.

7 hari setelah minum dosis tunggal 4 mg 3 jam - galantamin, 90 - 97% penanda radioaktif ditemukan dalam urin dan 2,2 - 6,3% dalam tinja. Setelah injeksi intravena dan penggunaan oral, 18-22% dosis diekskresikan dalam bentuk galantamin yang tidak berubah dalam urin selama 24 jam, dengan klirens ginjal sekitar 65 ml/menit, setara dengan 20-25% dari total klirens plasma.

Sebelum mengambil Obat Reminyl 8mg Janssen mengobati penurunan intelektual (4 lepuh x 7 tablet)

Cara menggunakan

Reminil diminum secara oral.

Sebaiknya minum tablet Reminyl 2 kali/hari, paling baik saat sarapan dan makan malam.

Pastikan air minum yang cukup selama perawatan.

Dosis

Dosis awal

Dosis awal tablet Reminyl yang dianjurkan adalah 4 mg x 2 kali/hari selama 4 minggu.

Beralih dari kapsul pelepasan instan ke kapsul pelepasan jangka panjang.

Pasien yang sedang diobati dengan tablet lepas instan (tablet atau larutan oral) dapat dipindahkan ke kapsul kapsul reminl untuk pelepasan berkepanjangan dengan meminum dosis akhir tablet lepas instan atau larutan minum di malam hari dan mulai meminum kapsul Reminil 1 kali/hari keesokan paginya. Ketika berpindah dari Reminyl pelepasan instan 2 kali/hari ke kapsul Reminyl, pelepasan 1 kali/hari tetap mempertahankan total dosis harian harian.

Dosis pemeliharaan

Dosis awal adalah 16 mg/hari (8 mg x 2 kali/hari dengan tablet) dan pasien harus dipertahankan pada dosis 16 mg/hari selama minimal 4 minggu.

Peningkatan ke dosis pemeliharaan maksimum 24 mg/hari (12 mg x 2 kali/hari dengan tablet) perlu dipertimbangkan setelah penilaian yang tepat mengenai manfaat klinis dan toleransi.

Hentikan pengobatan

Tidak ada efek sebaliknya setelah pengobatan dihentikan secara tiba-tiba (misalnya, mempersiapkan operasi).

Mata pelajaran khusus

Anak-anak

Jangan gunakan Reminyl untuk anak-anak. Belum ada data penggunaan reminyl untuk anak-anak.

gagal ginjal

Peningkatan konsentrasi galantamin dapat meningkat pada pasien dengan fungsi ginjal rata-rata. (Klirens kreatinin = 52 - 104 ml/menit) hingga berat (klirens kreatinin = 9 - 51 ml/menit).

Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien dengan bersihan kreatinin ≥ 9 ml/menit.

Jangan gunakan reminil untuk pasien dengan bersihan kreatinin di bawah 9 ml/menit karena tidak ada data yang cukup.

Gagal hati

Konsentrasi galantamin plasma dapat meningkat pada pasien dengan fungsi hati sedang hingga berat, pada pasien dengan gangguan fungsi hati rata-rata (Anak - poin PUGH dari 7-9), berdasarkan model farmakokinetik, dosis awal tablet adalah 4 mg x 1 kali/hari selama minimal 1 minggu, paling baik di pagi hari. Setelah itu, pasien dapat beralih ke dosis tablet 4 mg x 2 kali/hari selama minimal 4 minggu, pada pasien ini, dosis total tidak boleh melebihi 16 mg setiap hari.

Jangan gunakan Reminylcho pada pasien dengan fungsi hati parah (Anak - Pugh> 9).

Perawatan simultan

Penting untuk mempertimbangkan pengurangan dosis pada pasien yang diobati dengan inhibitor CYP2D6 atau CYP3A4 yang kuat (lihat interaksi obat dengan obat lain dan jenis interaksi lain – obat lain yang mempengaruhi metabolisme galantamin).

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Gejala dan tanda

Gejala dan overdosis Galantamin dapat terjadi serupa dengan overdosis stimulan kolinergik lainnya. Efek ini seringkali mempengaruhi sistem saraf pusat, sistem saraf simpatis dan neurotransmitter. Selain kelemahan otot atau getaran otot lokal, beberapa atau semua manifestasi serangan kolinergik mungkin muncul: mual hebat, muntah, kejang gastrointestinal, peningkatan air liur, berair, buang air kecil, buang air besar, berkeringat, detak jantung lambat, hipotensi, kolaps dan kejang. Meningkatnya kelemahan otot, bersamaan dengan hiperaktif dan bronkospasme dapat menyebabkan mengancam jiwa.

Ada laporan purna jual tentang puncak, perpanjangan QT, detak jantung lambat, takikardia ventrikel dan kesadaran pendek terkait dengan overdosis Galantamin karena tidak disengaja. Untuk mengetahui dosis pemakaiannya, sehari diminum 8 tablet 4 mg (total 32 mg).

Dua kasus lagi akibat meminum 32 mg secara tidak sengaja (mual, muntah, dan mulut kering; mual, muntah, dan nyeri dada di bawah tulang dada) dan satu kasus 40 mg (muntah) menyebabkan rawat inap dalam waktu singkat untuk mengamati pemulihan total. Seorang pasien, telah diberi resep 24 mg/hari dan memiliki riwayat halusinasi selama lebih dari 2 tahun, telah diberi resep 24 mg/dua kali sehari selama 34 hari dan ilusi progresif perlu dirawat di rumah sakit. Pasien lain, yang diberi resep larutan oral 16 mg/hari, secara tidak sengaja meminum 160 mg (40 ml), berkeringat, muntah, detak jantung lambat dan hampir pingsan satu jam kemudian, perlu dirawat di rumah sakit untuk perawatan. Gejala pasien ini telah teratasi dalam waktu 24 jam.

Perawatan

Tindakan dukungan normal harus digunakan dalam semua kasus overdosis.

Untuk kasus yang parah, obat anti kolinergik seperti atropin digunakan sebagai penawar stimulan kolinergik. Dosis awal harus 0,5 - 1 mg intravena, dosis berikutnya berdasarkan respon klinis.

harus menghubungi pusat kendali toksik untuk mendapatkan informasi terbaru tentang manajemen overdosis dengan strategi pengendalian overdosis saat ini.

Apa yang harus dilakukan jika lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Reminyl®, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Reaksi merugikan berikut dilaporkan selama penggunaan obat di pasaran.

Umum: ≥ 1/100 dan

Gangguan jiwa : halusinasi.

Pentekologi: Hipertensi.

Jarang: ≥ 1/1000 dan

Gangguan sistem kekebalan tubuh: Hipersensitivitas.

Gangguan jiwa: Virtual, bar virtual.

Gangguan sistem saraf: kejang.

Gangguan pada telinga dan memesona : Tinnitus.

Jarang: ≥ 1/10000 dan

Gangguan jantung: Bock sepenuhnya.

Hepatitis: Hepatitis.

Tidak diketahui: Tidak mungkin memperkirakan dari data yang tersedia

Gangguan pada kulit dan jaringan subkutan: Sindrom Steven - Johnson, Penyakit nanah yang keluar, mawar beragam.

Petunjuk tentang cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Obat Reminyl® dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Jangan gunakan reminil untuk pasien yang hipersensitif terhadap galantamin hidrobromid atau bahan tambahan obat apa pun.

Hati-hati saat menggunakan

Demensia berbeda dengan demensia intelektual pada penyakit Alzheimer

Reminyl diharapkan dapat mengobati demensia intelektual akibat penyakit alzheimer ringan hingga sedang. Manfaat reminyl pada pasien demensia pada tubuh lain atau penurunan mental lainnya belum terbukti.

Reaksi kulit yang serius

Reaksi kulit yang serius (sindrom Stevens - Johnson dan pustula akut) telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan Reminyl (lihat efek yang tidak diinginkan). Pasien harus diberitahu tentang tanda-tanda reaksi kulit yang serius dan berhenti menggunakan Reminyl ketika tanda-tanda pertama muncul pada kulit.

Memantau berat badan

Penderita Alzheimer mengalami penurunan berat badan. Pengobatan dengan inhibitor kolinesterase, termasuk galantamin, berhubungan dengan penurunan berat badan pada pasien ini.

Perlu memantau pasien dengan pengobatan selama perawatan.

Kasus yang perlu diperhatikan

Seperti halnya stimulan kolinergik lainnya, Reminyl harus berhati-hati bila digunakan dalam kasus berikut:

Penyakit kardiovaskular: Karena efek farmakologis, stimulan kolinergik mungkin memiliki efek peningkatan tonus saraf simpatis pada detak jantung termasuk detak jantung lambat dan semua jenis blokade atrium atrium (lihat efek yang tidak diinginkan). Hal ini mungkin sangat penting bagi pasien dengan "sinus node damage syndrome" atau terdapat jenis gangguan konduksi pada ventrikel atau pada orang yang secara bersamaan menggunakan obat penurun detak jantung yang signifikan seperti digoksin dan inhibitor reseptor beta. Dalam studi klinis, penggunaan Reminyl dikaitkan dengan pingsan dan jarang berhubungan dengan detak jantung yang sangat lambat. Namun, studi klinis menunjukkan bahwa Reminyl tidak meningkatkan frekuensi maag dan perdarahan gastrointestinal dibandingkan dengan plasebo. Reminyl tidak boleh digunakan untuk pasien dengan patologi yang menyebabkan obstruksi gastrointestinal atau pasien yang baru pulih setelah operasi saluran cerna. Kejang juga bisa menjadi tanda penyakit Alzheimer.

Keamanan pada pasien dengan penurunan kognitif ringan (MCI) Reminyl tidak diindikasikan bagi mereka yang memiliki gangguan kognitif ringan (MCI), yaitu, mereka yang telah terbukti mengalami penurunan memori yang lebih parah tidak sesuai dengan usia dan pengetahuan mereka, namun tidak memenuhi kriteria penyakit Alzheimer.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Penyakit Alzheimer secara bertahap dapat mengurangi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Selain itu, seperti stimulan kolinergik lainnya, Reminyl dapat menimbulkan reaksi merugikan (seperti pusing dan tidur), yang dapat memengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin, terutama pada minggu pertama pengobatan.

Kehamilan

Belum ada penelitian yang menggunakan Reminyl pada wanita hamil. Hanya gunakan reminil selama kehamilan jika efeknya sangat berpotensi menimbulkan risiko pada janin.

Masa menyusui

jelas apakah pengobatan reminil diekskresikan melalui ASI atau tidak dan tidak ada penelitian pada wanita menyusui. Oleh karena itu, wanita yang meminum reminyl sebaiknya tidak menyusui.

Interaksi obat

Interaksi seluler

galantamin dimetabolisme melalui banyak jalan dan dikeluarkan melalui ginjal.

Berdasarkan penelitian in vitro, ditemukan dua enzim yang terutama terlibat dalam metabolisme Galantamin CYP2D6 dan CYP3A4.

Penyerapan Galantamin tidak berkurang ketika ekskresi asam lambung terhambat.

Obat lain mempengaruhi metabolisme galantamin

Inhibitor kuat CYP2D6 dan CYP3A4 dapat meningkatkan AUC Galantamin.

Studi farmakokinetik dermatologis menunjukkan bahwa ketika dikonsumsi dengan ketoconazole dan paroxetin, AUC AUC Galantamin meningkat sekitar 30% dan 40%. Ketika dikonsumsi dengan Eritromisin, penghambat CYP3A4 lainnya, AUC Galantamin hanya meningkat sekitar 10%. Analisis farmakokinetik (PK) pada kelompok pasien Alzheimer menunjukkan bahwa pembersihan galantamin menurun sekitar 25 - 33% bila dikonsumsi dengan amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamine, paroxetin, dan quinidine, yang dikenal sebagai inhibitor CYP2D6.

Oleh karena itu, selama awal pengobatan dengan inhibitor CYP2D6 atau CYP3A4 yang kuat, pasien mungkin meningkatkan frekuensi efek samping kolinergik, terutama mual dan muntah. Dalam kasus seperti ini, perlu mengandalkan toleransi dan mempertimbangkan pengurangan dosis pemeliharaan galantamin. (Lihat Dosis dan Pemakaian - Benda Khusus).

Memantin, resisten reseptor - metil - d - aspartat (NMDA), 10 mg/hari selama 2 hari, dilanjutkan dengan dosis 10 mg x 2 kali/hari selama 12 hari tanpa mempengaruhi farmakokinetik Galantamin 16 mg/hari dalam keadaan stabil.

Citra Galantamin terhadap metabolisme obat lain

Dosis pengobatan Galantamin (12 mg x 2 kali/hari) tidak mempengaruhi farmakokinetik Digoxin dan Warfarin. Galantamin tidak mempengaruhi efek jangka panjang protrombin warfarin.

Penelitian in vitro menunjukkan potensi penghambatan galantamin untuk jenis utama sitokrom P450 pada manusia sangat rendah.

Interaksi farmakologis

Karena mekanisme kerjanya, galantamin tidak boleh digunakan bersamaan dengan stimulan kolinergik lainnya. Galantamin menentang efek obat anti kolinergik. Biasanya pada stimulan kolinergik, interaksi farmakologis dapat terjadi dengan penurunan denyut jantung yang signifikan (misalnya: digoksin dan penghambat reseptor beta). Galantamin, sebagai stimulan kolinergik, dapat memberikan dampak yang kuat pada relaksasi otot sucinylcholin selama anestesi.

Penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.