Reminyl 8mg medicinale Janssen tratta il declino intellettuale (4 blister x 7 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 4 blister x 7 compresse
Specifiche Galantamina

Ingrediente

Thành phần cho 1 viên

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Galantamina	8 mg

Usi

Indicazioni

Reminyl® è indicato nei seguenti casi:

Declino intellettuale dovuto a un livello da lieve a medio-moderato.

Farmacochico

la galantamina, un alcaloide del terzo ordine, è un inibitore competitivo, selettivo e di recupero dell'acetilcolinesterasi. Inoltre, la galantamina aumenta l'impatto interno dell'acetilcolina sui recettori della nicotina, forse attraverso la coesione con la posizione Alloster del recettore. Di conseguenza, è possibile ottenere un aumento dell'attività del sistema colinergico associato al miglioramento della funzione cognitiva nei pazienti con demenza di Alzheimer.

farmacocinetica

assorbimento

Dopo l'assunzione di una singola dose di compresse di galantamina da 8 mg, l'assorbimento avviene rapidamente con un picco di picchi plasmatici di 43 ± 13 ng/ml, raggiunti dopo 1,2 ore e un'AUC media di 427 ± 102 ng.Vent/ml. La biodisponibilità orale assoluta della galantamina è dell'88,5%. Le compresse di galantamina assunte con il cibo ridurranno il tasso di assorbimento (la CMAX diminuisce di circa il 25%), ma non influenzano il livello di galantamina assorbita (AUC).

Dopo aver assunto la dose di compresse di galantamina da 12 mg due volte al giorno, il picco e la base media nel plasma oscillano tra 30 e 90 ng/ml. La farmacocinetica della galantamina è linearmente compresa tra 4 e 16 mg 2 volte al giorno.

Distribuzione

la galantamina ha una distribuzione media (VDSS in media 175 l).

La galantamina è bassa in relazione alle proteine plasmatiche: 17,7 ± 0,8%. Nel sangue totale, la galantamina è distribuita principalmente nei globuli rossi (52,7%) e nel fluido plasmatico (39,0%), mentre la coesione con le proteine plasmatiche è dell'8,4%. Il rapporto tra la concentrazione ematica totale rispetto a quella plasmatica di galantamina è 1,17.

Metabolismo

Le principali vie metaboliche sono: N - ossidazione, n - n - demetilazione, o - demetilazione, glucuronide ed epime. O - Il demetil è molto più importante nelle persone con un forte metabolismo del CYP2D6. Il livello di escrezione dell'attività totale radioattiva nelle urine e nelle feci non è diverso da quello delle persone con un metabolismo forte e di persone con un metabolismo scarso. Studi in vitro hanno identificato che il citocromo P450 2D6 e 3A4 sono i principali isenzimi del citocromo p450 coinvolti nel metabolismo della galantamina.

Nel plasma delle persone forti e con scarso metabolismo, la forma della galantamina è invariata e la sua forma glucuronidica rappresenta la maggior parte dell'attività radioattiva del campione. Nel plasma dei metaboliti forti è importante anche il glucuronide di O - desmetil - galantamina.

Non sono stati scoperti metaboliti attivi della galantamina (Norgalantamina, O - Desmetil - Galantamina e O - Desmetil - Norgalantamina) in forme non combinate di plasma forte o metaboliti poveri dopo una singola dose. La norgalantamina può essere rilevata nel plasma dei pazienti dopo dosi multiple, ma non superiore al 10% della concentrazione di galantamina.

Eliminazione

La galantamina è una sostanza a basso livello di liquidità (clearance del plasma in circa 300 ml/minuto). Eliminazione della galantamina in modo esponenziale, l'ultimo tempo di perdita è di 7 - 8 ore.

7 giorni dopo l'assunzione di una singola dose di 4 mg 3 ore di galantamina, il 90 - 97% dei marcatori radioattivi si trovano nelle urine e il 2,2 - 6,3% nelle feci. Dopo l'iniezione endovenosa e l'uso orale, il 18-22% della dose viene escreto sotto forma di galantamina che non cambia nelle urine per 24 ore, con una clearance renale di circa 65 ml/min, equivalente al 20-25% della clearance plasmatica totale.

Prima di prendere Reminyl 8mg medicinale Janssen tratta il declino intellettuale (4 blister x 7 compresse)

Come usare

Reminyl viene assunto per via orale.

Dovrebbe assumere le compresse di Reminyl 2 volte al giorno, preferibilmente a colazione e a cena.

Garantire un'adeguata acqua potabile durante il trattamento.

Dosaggio

Dose iniziale

La dose iniziale raccomandata di compresse di Reminyl è 4 mg x 2 volte al giorno per 4 settimane.

Passaggio dalle capsule a rilascio immediato alle capsule a rilascio a lungo termine.

I pazienti in trattamento con compresse a rilascio immediato (compresse o soluzione orale) possono passare alle capsule di Reminl a rilascio prolungato assumendo la dose finale di compresse a rilascio immediato o soluzione da bere la sera e iniziando a prendere le capsule di Reminl per 1 volta al giorno la mattina successiva. Quando si passa da Reminyl a rilascio istantaneo 2 volte/giorno a Reminyl capsule, il rilascio di 1 volta/giorno mantiene comunque la dose giornaliera totale.

Dose di mantenimento

La dose iniziale è 16 mg/giorno (8 mg x 2 volte/giorno con compresse) e i pazienti devono essere mantenuti a una dose di 16 mg/giorno per almeno 4 settimane.

L'aumento fino a una dose massima di mantenimento di 24 mg/giorno (12 mg x 2 volte/giorno con compresse) deve essere preso in considerazione dopo aver effettuato adeguate valutazioni dei benefici clinici e della tolleranza.

Interrompere il trattamento

Non vi è alcun effetto inverso dopo l'interruzione improvvisa del trattamento (ad esempio, preparazione di un intervento chirurgico).

Argomenti speciali

Bambini

Non utilizzare Reminyl per i bambini. Non sono disponibili dati sull'uso di Reminyl nei bambini.

insufficienza renale

L'aumento della concentrazione di galantamina può essere aumentato nei pazienti con funzionalità renale media. (Clearance della creatinina = 52 - 104 ml/min) a grave (clearance della creatinina = 9 - 51 ml/min).

Nessun aggiustamento della dose per i pazienti con clearance della creatinina ≥ 9 ml/min.

Non utilizzare reminyl per pazienti con clearance della creatinina inferiore a 9 ml/min perché non ci sono dati sufficienti.

Insufficienza epatica

Le concentrazioni plasmatiche di galantamina possono aumentare nei pazienti con funzionalità epatica da media a grave, nei pazienti con compromissione media della funzionalità epatica (Punto Bambino - PUGH da 7 a 9), sulla base del modello farmacocinetico, la dose iniziale per le compresse è di 4 mg x 1 volta/giorno per almeno 1 settimana, preferibilmente al mattino. Successivamente, il paziente può passare a una dose di 4 mg di compresse x 2 volte al giorno per almeno 4 settimane; in questi pazienti la dose totale non deve superare i 16 mg al giorno.

Non usare Reminylcho nei pazienti con funzionalità epatica grave (Child - Pugh> 9).

Trattamento simultaneo

È necessario considerare la riduzione della dose nei pazienti trattati con forti inibitori del CYP2D6 o del CYP3A4 (vedere l'interazione del farmaco con altri farmaci e altri tipi di interazioni - altri farmaci che influenzano il metabolismo della galantamina).

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Sintomi e segni

I sintomi e il sovradosaggio di galantamina possono verificarsi in modo simile al sovradosaggio di altri stimolanti colinergici. Questi effetti spesso colpiscono il sistema nervoso centrale, il sistema nervoso simpatico e quello dei neurotrasmettitori. Oltre alla debolezza muscolare o alla vibrazione muscolare locale, possono comparire alcune o tutte le manifestazioni di un attacco colinergico: nausea intensa, vomito, spasmi gastrointestinali, aumento della salivazione, lacrimazione, minzione, defecazione, sudorazione, battito cardiaco lento, ipotensione, collasso e convulsioni. L'aumento della debolezza muscolare, insieme all'iperattività e al broncospasmo, può portare a situazioni pericolose per la vita.

Sono stati segnalati post-vendita picchi, prolungamento dell'intervallo QT, frequenza cardiaca lenta, tachicardia ventricolare e breve stato di coscienza correlati al sovradosaggio di galantamina dovuto a involontario. Nel caso in cui si conoscesse la dose di utilizzo, sono state assunte 8 compresse da 4 mg (totale 32 mg) in un giorno.

Altri due casi dovuti all'assunzione accidentale di 32 mg (nausea, vomito e secchezza delle fauci; nausea, vomito e dolore toracico sotto lo sterno) e un caso di 40 mg (vomito) hanno portato al ricovero ospedaliero per un breve periodo per osservare il completo recupero. Un paziente, a cui sono stati prescritti 24 mg/giorno e ha una storia di allucinazioni da più di 2 anni, ha assunto 24 mg/due volte al giorno per 34 giorni e l'illusione progressiva necessita di essere ricoverato in ospedale. Un altro paziente, a cui era stata prescritta una soluzione orale da 16 mg al giorno, che aveva accidentalmente assunto 160 mg (40 ml), che sudava, vomitava, aveva un battito cardiaco lento ed era quasi svenuto un'ora dopo, ha dovuto essere ricoverato in ospedale per il trattamento. I sintomi di questo paziente sono stati risolti entro 24 ore.

Trattamento

In tutti i casi di sovradosaggio dovrebbero essere utilizzate le normali misure di supporto.

Nei casi gravi, i farmaci anticolinergici come l'atropina vengono utilizzati come antidoto per gli stimolanti colinergici. La dose iniziale deve essere compresa tra 0,5 e 1 mg per via endovenosa, la dose successiva deve essere basata sulla risposta clinica.

dovrebbe contattare il centro di controllo delle sostanze tossiche per ottenere le informazioni più recenti sulla gestione dell'overdose mediante le attuali strategie di controllo dell'overdose.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Reminyl®, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Le seguenti reazioni avverse sono segnalate durante l'uso dei farmaci sul mercato.

Comune: ≥ 1/100 e

Disturbi mentali: allucinazioni.

Pentecologia: Ipertensione.

Non comune: ≥ 1/1.000 e

Il disturbo del sistema immunitario: l'ipersensibilità.

Disturbi mentali: virtuale, bar virtuale.

Patologie del sistema nervoso: convulsioni.

Disturbi dell'orecchio e mesmerizzazione: tinnito.

Raro: ≥ 1/10.000 e

Disturbi cardiaci: Bock completamente.

Epatite: epatite.

Sconosciuto: è impossibile fare una stima in base ai dati disponibili

Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo: sindrome di Steven - Johnson, malattia del pus scavato, rose diverse.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Il farmaco Reminyl® è controindicato nei seguenti casi:

Non utilizzare Reminyl per pazienti che sono stati ipersensibili alla galantamina bromidrato o a qualsiasi eccipiente del farmaco.

Attenzione quando si utilizza

La demenza è diversa dalla demenza intellettuale del morbo di Alzheimer

Si prevede che Reminyl tratterà la demenza intellettuale dovuta alla malattia di Alzheimer da lieve a moderata. I benefici di Reminyl nei pazienti affetti da demenza in altri corpi o da altro declino mentale non sono stati dimostrati.

Reazioni cutanee gravi

Reazioni cutanee gravi (sindrome di Stevens-Johnson e pustole acute) sono state segnalate in pazienti che utilizzavano Reminyl (vedere effetti indesiderati). I pazienti devono essere informati dei segni di reazioni cutanee gravi e interrompere l'uso di Reminyl quando compaiono i primi segni sulla pelle.

Monitoraggio del peso

Il paziente Alzheimer ha perso peso. Il trattamento con inibitori della colinesterasi, inclusa la galantamina, è correlato alla perdita di peso in questi pazienti.

Necessità di monitorare i pazienti in trattamento durante il trattamento.

Casi di cautela

Così come altri stimolanti colinergici, Reminyl dovrebbe essere cauto quando usato nei seguenti casi:

Malattie cardiovascolari: a causa degli effetti farmacologici, gli stimolanti colinergici possono avere gli effetti di un aumento del tono del nervo simpatico sulla frequenza cardiaca, inclusa una frequenza cardiaca lenta e tutti i tipi di blocco atriale (vedere effetti indesiderati). Ciò può essere particolarmente importante per i pazienti con "sindrome da compromissione del nodo seno" o con tipi di disturbi della conduzione ventricolare o in persone che utilizzano contemporaneamente una significativa riduzione della frequenza cardiaca come la digossina e gli inibitori dei recettori beta. Negli studi clinici, l’uso di Reminyl è stato correlato a svenimenti e raramente a battito cardiaco molto lento. Tuttavia, gli studi clinici dimostrano che Reminyl non aumenta la frequenza delle ulcere e del sanguinamento gastrointestinale rispetto al placebo. Reminyl non deve essere utilizzato nei pazienti con patologie che causano ostruzione gastrointestinale o nei pazienti in convalescenza dopo un intervento chirurgico al tratto gastrointestinale. Le convulsioni possono anche essere un'espressione della malattia di Alzheimer.

Sicurezza nei pazienti con declino cognitivo lieve (MCI) Reminyl non è indicato per coloro che hanno un deterioramento cognitivo lieve (MCI), cioè coloro che hanno dimostrato di avere un declino della memoria più grave, inappropriato rispetto alla loro età e alle loro conoscenze, ma che non soddisfano i criteri della malattia di Alzheimer.

La capacità di guidare e di usare macchinari

La malattia di Alzheimer può ridurre gradualmente la capacità di guidare e di usare macchinari. Inoltre, come altri stimolanti colinergici, Reminyl può causare reazioni avverse (come vertigini e sonno), che possono influenzare la capacità di guidare e utilizzare macchinari, soprattutto nella prima settimana di trattamento.

Gravidanza

Non sono state effettuate ricerche sull'uso di Reminyl nelle donne in gravidanza. Utilizzare Reminyl durante la gravidanza solo quando l'effetto presenta un rischio potenziale eccezionale per il feto.

Periodo dell'allattamento al seno

è chiaro se il trattamento con reminyl viene escreto attraverso il latte materno o meno e non vi sono ricerche sulle donne che allattano. Pertanto, le donne che bevono Reminyl non devono allattare.

Interazione farmacologica

Interazioni mobili

la galantamina viene metabolizzata attraverso molte strade e viene eliminata attraverso i reni.

Sulla base di studi in vitro, sono stati trovati due enzimi principalmente coinvolti nel metabolismo della galantamina CYP2D6 e CYP3A4.

L'assorbimento della galantamina non viene ridotto quando viene inibita l'escrezione di acido gastrico.

Altri farmaci hanno influenzato il metabolismo della galantamina

I potenti inibitori del CYP2D6 e del CYP3A4 possono aumentare l'AUC della galantamina.

Studi di farmacocinetica dermatologica mostrano che se assunto con ketoconazolo e paroxetina, l'AUC della galantamina aumenta nell'ordine del 30% e del 40%. Se assunto con eritromicina, un altro inibitore del CYP3A4, l'AUC della galantamina aumenta solo di circa il 10%. L'analisi farmacocinetica (PK) nel gruppo di pazienti affetti da Alzheimer mostra che la clearance della galantamina diminuisce di circa il 25-33% se assunta con amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e chinidina, noti come inibitori del CYP2D6.

Pertanto, durante l'inizio del trattamento con forti inibitori del CYP2D6 o del CYP3A4, il paziente può aumentare la frequenza degli effetti collaterali di tipo colinergico, principalmente nausea e vomito. In questi casi è necessario fare affidamento sulla tolleranza e considerare di ridurre la dose di mantenimento di galantamina. (Vedi dosaggio e utilizzo - Oggetto speciale).

Memantina, un recettore resistente al metil-d-aspartato (NMDA), alla dose di 10 mg/giorno per 2 giorni, seguita da una dose di 10 mg x 2 volte/giorno per 12 giorni senza impatto sulla farmacocinetica di Galantamina 16 mg/giorno in uno stato stabile.

Immagine della galantamina sul metabolismo di altri farmaci

La dose di trattamento con galantamina (12 mg x 2 volte al giorno) non influisce sulla farmacocinetica della digossina e del warfarin. La galantamina non influisce sull'effetto protrombinico di lunga durata del warfarin.

Studi in vitro hanno dimostrato che il potenziale di inibizione della galantamina per i principali tipi di citocromo P450 nell'uomo è molto basso.

Interazioni farmacologiche

A causa del meccanismo d'azione, la galantamina non deve essere utilizzata contemporaneamente ad altri stimolanti colinergici. La galantamina si oppone all'effetto dei farmaci anticolinergici. Solitamente negli stimolanti colinergici può verificarsi un'interazione farmacologica con significativa riduzione della frequenza cardiaca (ad esempio: digossina e inibitori dei recettori beta). La galantamina, come stimolante colinergico, può avere un forte impatto sul rilassamento muscolare della sucinilcolina durante l'anestesia.

Conservazione

Conservare a temperature non superiori a 30 ° C.

Altri farmaci

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