ヤンセン社の知的機能低下を治療するレミニール 8mg 薬 (4 水疱 x 7 錠)

剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様ガランタミン

成分

Thành phần cho 1 viên

成分情報	コンテンツ
ガランタミン	8mg

用途

適応症

Reminyl® は次の場合に適応されます。

軽度から中等度レベルによる

知的低下。

ファーマコック

第三級アルカロイドであるガランタミンは、アセチルコリンエステラーゼに対する競合的、選択的、回復的阻害剤です。さらに、ガランタミンは、おそらく受容体のアロスター位置への結合を通じて、ニコチン受容体に対するアセチルコリンの内部影響を増加させます。その結果、アルツハイマー型認知症患者の認知機能の改善に関連するコリン作動性システムの活性の増加を達成することが可能です。

薬物動態

吸収

8 mg のガランタミン錠剤を単回服用した後、吸収は急速に起こり、血漿ピークのピークは 43 ± 13 ng/ml、1.2 時間後に達成され、AUC、平均は 427 ± 102 ng.Vent/ml になります。ガランタミンの絶対経口バイオアベイラビリティは 88.5% です。ガランタミン錠剤を食事と一緒に摂取すると吸収率が低下しますが（CMAX は約 25% 低下します）、ガランタミンの吸収レベル（AUC）には影響しません。

12 mg のガランタミン錠剤を 1 日 2 回服用した後、血漿中のピークと平均ベースは 30 ～ 90 ng/ml の間で変動します。ガランタミンの薬物動態は、4～16 mg を 1 日 2 回、直線的に変化します。

配布

ガランタミンの分布は平均的です (VDSS は平均 175 リットル)。

ガランタミンは血漿タンパク質と関連して低いです: 17.7 ± 0.8%。総血液中で、ガランタミンは主に赤血球 (52.7%) と血漿液 (39.0%) に分布しており、血漿タンパク質への凝集率は 8.4% です。ガランタミンの血漿中濃度に対する総血中濃度の比は 1.17 です。

代謝

主な代謝経路は、N - 酸化、n - n - 脱メチル化、o - 脱メチル化、グルクロニドおよびエピムです。 O - CYP2D6 の代謝が強い人では、デメチルがより重要です。尿や糞便中に放射性物質をマークする総活動量の排泄レベルは、代謝が強い人も代謝が弱い人も変わりません。インビトロ研究により、シトクロム P450 2D6 および 3A4 がガランタミン代謝に関与する主要なシトクロム P450 アイ酵素であることが特定されました。

代謝の強い人の血漿と代謝の悪い人の血漿では、ガランタミンの形態は変化せず、そのグルクロニドの形態がサンプルの放射能の大部分を表します。強力な代謝産物の血漿では、O - デスメチル - ガランタミンのグルクロニドも重要です。

ガランタミンには活性代謝物は存在しません (ノルガランタミン、O - デスメチル - ガランタミン、および O - デスメチル - ノルガランタミン) は、単回投与後に強力な血漿または貧弱な代謝物の非混合形態で発見されました。複数回投与後の患者の血漿中にノルガランタミンが検出される場合がありますが、ガランタミン濃度は 10% を超えません。

除去

ガランタミンは低レベルの流動性です (血漿クリアランスは約 300 ml/分)。ガランタミンは指数関数的に消去され、最後の無駄時間は 7 ～ 8 時間です。

ガランタミン 4 mg を 3 時間単回摂取してから 7 日後、放射性マーカーの 90 ～ 97% が尿中に、2.2 ～ 6.3% が糞便中に検出されました。静脈内注射および経口使用後、用量の 18～22% が 24 時間尿中に変化しないガランタミンの形で排泄され、腎クリアランスは約 65 ml/分で、これは総血漿クリアランスの 20～25% に相当します。

服用する前にヤンセン社の知的機能低下を治療するレミニール 8mg 薬 (4 水疱 x 7 錠)

使用方法

レミニールは経口摂取されます。

レミニールタブレットは 1 日 2 回、朝食と夕食時に服用するのが最適です。

治療中は十分な飲料水を確保してください。

投与量

開始投与量

レミニール錠の推奨開始用量は、4 mg x 2 回/日、4 週間です。

即時放出カプセルから長期放出カプセルへの移行。

即時放出型（錠剤または経口液）で治療されている患者は、夕方に即時放出型錠剤または飲用液の最終用量を服用し、翌朝から 1 日 1 回持続するレミニールカプセルの服用を開始することで、持続放出用のレミンルカプセルカプセルに移行できます。 1 日 2 回のレミニール即時放出からレミニールカプセルに移行しても、1 日 1 回の放出でも 1 日の合計用量が維持されます。

維持量

開始用量は 16 mg/日 (錠剤の場合は 8 mg x 2 回/日) で、患者は少なくとも 4 週間は 16 mg/日の用量を維持する必要があります。

最大維持用量の 24 mg/日 (錠剤の場合は 12 mg x 2 回/日) までの増量は、臨床上の利点と忍容性を適切に評価した後に検討する必要があります。

治療を中止する

治療を突然中止した後 (手術の準備など)、逆効果はありません。

特別科目

子供

子供にはレミニールを使用しないでください。小児に対するレミニールの使用に関するデータはありません。

腎不全

平均的な腎機能を持つ患者では、ガランタミン濃度が増加する可能性があります。 (クレアチニンクリアランス = 52 ～ 104 ml/分) から重度 (クレアチニンクリアランス = 9 ～ 51 ml/分)。

クレアチニンクリアランスが 9 ml/分以上の患者には用量調整はありません。

十分なデータがないため、クレアチニンクリアランスが 9 ml/分未満の患者にはレミニルを使用しないでください。

肝不全

血漿ガランタミン濃度は、平均的な肝機能から重度の肝機能障害のある患者（小児 - PUGH ポイント 7 ～ 9）で上昇する可能性があり、薬物動態モデルに基づくと、錠剤の開始用量は 4 mg x 1 回/日で、少なくとも 1 週間、午前中に服用するのが最適です。その後、患者は少なくとも 4 週間、4 mg の錠剤 x 2 回 / 日の用量に切り替えることができます。このような患者の場合、総用量は 1 日あたり 16 mg を超えてはなりません。

重度の肝機能を持つレミニルコ患者（チャイルド - ピュー> 9）には使用しないでください。

同時治療

強力な CYP2D6 阻害剤または CYP3A4 阻害剤で治療されている患者では、用量を減らすことを検討する必要があります (ガランタミンの代謝に影響を与える他の薬剤と他の薬剤との相互作用および他のタイプの相互作用を参照)。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状と兆候

ガランタミンの症状と過剰摂取は、他のコリン作動性興奮剤の過剰摂取と同様に発生することがあります。これらの影響は、多くの場合、中枢神経系、交感神経系、および神経伝達物質の神経系に影響を与えます。筋肉の衰弱または局所的な筋肉の振動に加えて、コリン作動性発作の症状の一部またはすべてが現れる場合があります：激しい吐き気、嘔吐、胃腸けいれん、唾液分泌の増加、水っぽい、排尿、排便、発汗、心拍数の低下、低血圧、虚脱およびけいれん。筋肉の衰弱が進行し、活動亢進や気管支けいれんが起こると、生命を脅かす可能性があります。

意図しないガランタミンの過剰摂取に関連して、ピーク、QT の延長、心拍数の低下、心室頻拍、意識の短さが販売後に報告されています。使用量がわかっている場合は、1 日に 4 mg 錠を 8 錠（合計 32 mg）服用しました。

さらに 2 件は 32 mg を誤って摂取したため (吐き気、嘔吐、口渇、吐き気、嘔吐、胸骨下の胸痛)、40 mg を摂取した 1 件 (嘔吐) は完全な回復を観察するために短期間入院しました。ある患者は、24 mg/日を処方され、2 年以上幻覚の病歴があり、24 mg/日 2 回を 34 日間服用しており、進行性の錯視のため入院が必要です。別の患者は、1 日あたり 16 mg の経口液剤を処方され、誤って 160 mg (40 ml) を服用し、発汗、嘔吐、心拍数の低下により 1 時間後に失神しそうになり、治療のために入院する必要がありました。この患者の症状は 24 時間以内に解消されました。

治療

過剰摂取の場合はすべて、通常のサポート措置を講じる必要があります。

重症の場合、アトロピンなどの抗コリン薬がコリン作動性興奮剤の解毒剤として使用されます。開始用量は0.5～1 mgを静脈内投与し、次の用量は臨床反応に基づいて投与します。

は、毒物管理センターに連絡して、現在の過剰摂取管理戦略による過剰摂取管理に関する最新情報を入手する必要があります。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Reminyl® を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

市販の医薬品の使用中に次の副作用が報告されています。

共通: ≥ 1/100 および

精神障害: 幻覚。

ペンテコロジー: 高血圧。

珍しい: ≥ 1/1000 かつ

免疫系障害: 過敏症。

精神障害: 仮想、仮想バー。

神経系障害: けいれん。

耳の病気と耳鳴り: 耳鳴り。

まれ: ≥ 1/10000 および

心臓障害: 完全にブロックされます。

肝炎: 肝炎。

不明: 入手可能なデータから推定することは不可能

皮膚および皮下組織の疾患: スティーブン症候群 - ジョンソン、浸出性膿瘍、多様なバラ。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Reminyl® 薬剤は次の場合には禁忌です。

ガランタミン臭化水素酸塩またはその薬剤の賦形剤に対して過敏症を示している患者には、レミニールを使用しないでください。

使用時の注意

この認知症は、アルツハイマー病の知的認知症とは異なります。

レミニールは、軽度から中等度のアルツハイマー病による知的認知症の治療に期待されています。他の身体の認知症またはその他の精神機能低下の患者に対するレミニールの利点は証明されていません。

重篤な皮膚反応

レミニールを使用している患者で重篤な皮膚反応 (スティーブンス・ジョンソン症候群および急性膿疱) が報告されています (望ましくない影響を参照)。患者には重篤な皮膚反応の兆候を通知し、最初の兆候が皮膚に現れたらレミニールの使用を中止する必要があります。

体重のモニタリング

アルツハイマー病患者は体重が減りました。ガランタミンなどのコリンエステラーゼ阻害剤による治療は、これらの患者の体重減少に関連しています。

治療中の患者を監視する必要がある。

注意が必要なケース

他のコリン作動性興奮剤と同様に、レミニールを次の場合に使用する場合は注意が必要です。

心血管疾患: コリン作動性興奮剤は薬理学的影響により、心拍数の低下やあらゆる種類の心房ブロックなど、交感神経の緊張を高める影響を心拍数に及ぼす可能性があります (「望ましくない影響」を参照)。これは、「洞結節機能障害症候群」の患者、または心室にある種の伝導障害がある患者、またはジゴキシンやベータ受容体阻害剤などの大幅な心拍数低下を同時に使用している患者にとって、特に重要である可能性があります。臨床研究では、レミニールの使用は失神に関連しており、非常に遅い心拍数に関連することはほとんどありません。しかし、臨床研究では、レミニールはプラセボと比較して潰瘍や胃腸出血の頻度を増加させないことが示されています。レミニールは、胃腸閉塞を引き起こす病状のある患者、または胃腸管の手術後に回復中の患者には使用しないでください。発作はアルツハイマー病の症状である可能性もあります。

軽度認知機能低下 (MCI) の患者における安全性レミニールは、軽度認知機能低下 (MCI) の患者には適応されません。つまり、年齢や知識よりも重度の記憶力低下が認められているものの、アルツハイマー病の基準を満たしていない患者です。

機械の運転および操作の能力

アルツハイマー病は、機械の運転および操作の能力を徐々に低下させる可能性があります。さらに、他のコリン作動性興奮剤と同様に、レミニールは副作用（めまいや睡眠など）を引き起こす可能性があり、特に治療開始から最初の 1 週間は、運転や機械の操作能力に影響を与える可能性があります。

妊娠

妊娠中の女性にレミニールを使用する研究はありません。レミニールの使用は、妊娠中にその効果が胎児に対する顕著な潜在的なリスクがある場合にのみ使用してください。

授乳期間

レミニール治療が母乳を通じて排泄されるかどうかは明らかではありませんが、授乳中の女性を対象とした研究はありません。したがって、レミニールを飲んでいる女性は授乳すべきではありません。

薬物相互作用

モバイル相互作用

ガランタミンは多くの道を通って代謝され、腎臓から排出されます。

インビトロ研究に基づいて、主にガランタミン CYP2D6 と CYP3A4 の代謝に関与する 2 つの酵素が発見されました。

胃酸の排出が阻害されても、ガランタミンの吸収は低下しません。

他の薬物がガランタミンの代謝に影響を与えた

強力な阻害剤 CYP2D6 および CYP3A4 は、ガランタミンの AUC を増加させる可能性があります。

皮膚科学的薬物動態研究では、ケトコナゾールとパロキセチンを併用すると、ガランタミンの AUC AUC が 30%、40% の順に増加することが示されています。別の CYP3A4 阻害剤であるエリスロマイシンと併用した場合、ガランタミンの AUC は約 10% しか増加しませんでした。アルツハイマー病患者のグループにおける薬物動態分析（PK）では、CYP2D6 阻害剤として知られるアミトリプチリン、フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、キニジンを併用すると、ガランタミンのクリアランスが約 25～33% 減少することが示されています。

したがって、強力な CYP2D6 または CYP3A4 阻害剤による治療の開始時に、患者はコリン作動性の副作用、主に吐き気や嘔吐の頻度が増加する可能性があります。このような場合には、耐性を頼りにガランタミンの維持量を減らすことを検討する必要があります。 (用量と使用法 - 特別なオブジェクトを参照してください)。

受容体耐性 - メチル - d - アスパラギン酸 (NMDA) であるメマンチンを 10 mg/日で 2 日間投与し、その後 10 mg x 2 回/日を 12 日間投与しても、安定状態のガランタミン 16 mg/日の薬物動態に影響はありません。

他の薬物の代謝に対するガランタミンのイメージ

ガランタミン治療用量 (12 mg x 2 回/日) は、ジゴキシンとワルファリンの薬物動態に影響を与えません。ガランタミンは、ワルファリンの長期持続効果プロトロンビンには影響を与えません。

インビトロ研究では、ヒトにおける主要な種類のシトクロム P450 に対するガランタミン阻害の可能性は非常に低いことが示されています。

薬理学的相互作用

作用機序により、ガランタミンは他のコリン作動性興奮剤と同時に使用しないでください。ガランタミンは抗コリン薬の効果に対抗します。通常、コリン作動性興奮剤では、心拍数の大幅な低下を伴う薬理学的相互作用が発生する可能性があります (例: ジゴキシンおよびベータ受容体阻害剤)。ガランタミンはコリン作動性興奮剤として、麻酔中のスシニルコリン筋弛緩に強い影響を与える可能性があります。

保管

30 °C を超えない温度で保管してください。

その他の薬

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