Ubat Reminyl 8mg Janssen merawat kemerosotan intelek (4 lepuh x 7 tablet)

Bentuk dos Kotak 4 lepuh x 7 tablet
Spesifikasi Galantamine

Kandungan

Thành phần cho 1 viên

Maklumat komposisi	kandungan
Galantamine	8mg

Kegunaan

Petunjuk

Reminyl® ditunjukkan dalam kes berikut:

Penurunan intelek disebabkan oleh tahap ringan hingga sederhana hingga sederhana.

Farmakokin

galantamin, alkaloid tertib ketiga, ialah perencat kompetitif, terpilih dan pemulihan untuk Acetylcholinesterase. Di samping itu, galantamin meningkatkan kesan dalaman asetilkolin kepada reseptor nikotin, mungkin melalui kohesi kepada kedudukan Alloster reseptor. Akibatnya, adalah mungkin untuk mencapai peningkatan dalam aktiviti sistem Kolinergik yang dikaitkan dengan peningkatan fungsi kognitif pada pesakit dengan demensia Alzheimer.

farmakokinetik

penyerapan

Selepas mengambil satu dos tablet galantamin 8 mg, penyerapan berlaku dengan cepat dengan kemuncak puncak plasma 43 ± 13 ng/ml, dicapai selepas 1.2 jam dan AUC, purata 427 ± 102 ng.Vent/ml. Bioavailabiliti oral mutlak Galantamin ialah 88.5%. Tablet galantamin dengan makanan akan mengurangkan kadar penyerapan (CMAX menurun kira-kira 25%), tetapi tidak menjejaskan tahap galantamin yang diserap (AUC).

Selepas mengambil dos 12 mg tablet galantamin dua kali sehari, puncak dan asas purata dalam plasma turun naik antara 30 dan 90 ng/ml. Farmakokinetik galantamin adalah secara linear antara 4 - 16 mg 2 kali/hari.

Pengagihan

galantamin mempunyai taburan purata (VDSS secara purata 175 l).

Galatamin adalah rendah berkaitan dengan protein plasma: 17.7 ± 0.8%. Dalam jumlah darah, galantamin diedarkan terutamanya dalam sel darah merah (52.7%), dan cecair plasma (39.0%), manakala kohesi kepada protein plasma ialah 8.4%. Nisbah jumlah kepekatan darah berbanding plasma galantamin ialah 1.17.

Metabolisme

Laluan metabolik utama ialah: N - pengoksidaan, n - n - demetilasi, o - demetilasi, glukuronid dan epime. O - Demethyl adalah lebih penting dalam orang metabolik yang kuat CYP2D6. Tahap perkumuhan jumlah aktiviti menandakan radioaktif dalam air kencing dan najis tidak berbeza daripada orang metabolik yang kuat dan metabolik yang lemah. Kajian in vitro telah mengenal pasti bahawa cytochrom P450 2D6 dan 3A4 adalah isenzim cytochrom p450 utama yang terlibat dalam metabolisme galantamin.

Dalam plasma orang metabolik yang kuat dan lemah, bentuk galantamin tidak berubah dan bentuk glukuronidnya mewakili kebanyakan aktiviti radioaktif sampel. Dalam plasma metabolit kuat, Glukuronid O - Desmethyl - Galantamin juga penting.

Tiada metabolit aktif galantamin (Norgalantamin, O - Desmethyl - Galantamin dan O - Desmethyl - Norgalantamin) ditemui dalam bentuk bukan gabungan plasma kuat atau metabolit lemah selepas satu dos. Norgalantamin boleh dikesan dalam plasma pada pesakit selepas beberapa dos, tetapi tidak melebihi 10% daripada kepekatan galantamin.

Penghapusan

galantamin ialah kecairan tahap rendah (pelepasan plasma dalam kira-kira 300 ml/minit). Penghapusan galantamin secara eksponen, masa buangan terakhir ialah 7 - 8 jam.

7 hari selepas mengambil satu dos 4 mg 3j - galantamin, 90 - 97% penanda radioaktif ditemui dalam air kencing dan 2.2 - 6.3% dalam najis. Selepas suntikan intravena dan penggunaan oral, 18-22% daripada dos dikumuhkan dalam bentuk galantamin yang tidak berubah dalam air kencing selama 24 jam, dengan pelepasan buah pinggang kira-kira 65 ml/min, bersamaan dengan 20-25% daripada jumlah pelepasan plasma.

Sebelum mengambil Ubat Reminyl 8mg Janssen merawat kemerosotan intelek (4 lepuh x 7 tablet)

Cara menggunakan

Reminyl diambil secara lisan.

Hendaklah mengambil tablet Reminyl 2 kali sehari, paling baik semasa sarapan dan makan malam.

Pastikan air minuman mencukupi semasa rawatan.

Dos

Dos permulaan

Dos permulaan yang disyorkan bagi tablet Reminyl ialah 4 mg x 2 kali sehari selama 4 minggu.

Memindahkan daripada keluaran segera kepada kapsul keluaran jangka panjang.

Pesakit yang sedang dirawat dengan pelepasan segera (tablet atau larutan oral) boleh dipindahkan ke kapsul kapsul reminl untuk pelepasan berpanjangan dengan mengambil dos akhir tablet keluaran segera atau larutan minuman pada waktu petang dan mula mengambil kapsul Reminyl selama 1 kali/hari keesokan harinya. Apabila beralih daripada keluaran segera Reminyl 2 kali/hari ke kapsul Reminyl, pelepasan 1 kali/hari masih mengekalkan jumlah dos harian harian.

Dos penyelenggaraan

Dos permulaan ialah 16 mg/hari (8 mg x 2 kali/hari dengan tablet) dan pesakit perlu dikekalkan pada dos 16 mg/hari selama sekurang-kurangnya 4 minggu.

Meningkatkan kepada dos penyelenggaraan maksimum 24 mg/hari (12 mg x 2 kali sehari dengan tablet) perlu dipertimbangkan selepas menjalani penilaian yang betul terhadap manfaat klinikal dan toleransi rawatan.

Tiada kesan terbalik selepas rawatan berhenti mengejut (contohnya, menyediakan pembedahan).

Mata pelajaran khas

Kanak-kanak

Jangan gunakan Reminyl untuk kanak-kanak. Tiada data tentang penggunaan reminyl untuk kanak-kanak.

kegagalan buah pinggang

Meningkatkan kepekatan galantamin mungkin meningkat pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang sederhana. (Kelegaan kreatinin = 52 - 104 ml/min) hingga teruk (pelepasan kreatinin = 9 - 51 ml/min).

Tiada pelarasan dos untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin ≥ 9 ml/min.

Jangan gunakan reminyl untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin di bawah 9 ml/min kerana tiada data yang mencukupi.

Kegagalan hepatik

Kepekatan galantamin plasma boleh meningkat pada pesakit yang mempunyai fungsi hati purata hingga teruk, pada pesakit yang mengalami kemerosotan fungsi hati purata (Kanak-kanak - titik PUGH dari 7-9), berdasarkan model farmakokinetik, dos permulaan untuk tablet ialah 4 mg x 1 kali/hari untuk sekurang-kurangnya 1 minggu, paling baik pada waktu pagi. Selepas itu, pesakit boleh bertukar kepada dos 4 mg tablet x 2 kali sehari selama sekurang-kurangnya 4 minggu, dalam pesakit ini, jumlah dos tidak boleh melebihi 16 mg setiap hari.

Jangan gunakan pesakit Reminylcho dengan fungsi hati yang teruk (Kanak-kanak - Pugh> 9).

Rawatan serentak

Adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos pada pesakit yang dirawat dengan perencat CYP2D6 atau CYP3A4 yang kuat (lihat interaksi ubat dengan ubat lain dan jenis interaksi lain - ubat lain yang menjejaskan metabolisme galantamin).

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Gejala dan tanda

Gejala dan dos berlebihan Galantamin mungkin berlaku sama seperti dos berlebihan perangsang kolinergik lain. Kesan ini selalunya menjejaskan sistem saraf pusat, sistem saraf simpatetik dan neurotransmitter. Sebagai tambahan kepada kelemahan otot atau getaran otot tempatan, beberapa atau semua manifestasi serangan kolinergik mungkin muncul: loya yang kuat, muntah, kekejangan gastrousus, peningkatan air liur, berair, kencing, buang air besar, berpeluh, degupan jantung perlahan, hipotensi, rebah dan sawan. Meningkatkan kelemahan otot, bersama-sama dengan hiperaktif dan bronkospasme boleh membawa kepada mengancam nyawa.

Terdapat laporan selepas jualan mengenai kemuncaknya, memanjangkan QT, kadar denyutan jantung yang perlahan, takikardia ventrikel dan kesedaran pendek yang berkaitan dengan dos berlebihan Galantamin akibat tidak disengajakan. Dalam kes mengetahui dos penggunaan, 8 tablet 4 mg (jumlah 32 mg) telah diambil dalam sehari.

Dua lagi kes akibat pengambilan 32 mg secara tidak sengaja (loya, muntah dan mulut kering; loya, muntah dan sakit dada di bawah tulang dada) dan kes 40 mg (muntah) membawa kepada kemasukan ke hospital untuk masa yang singkat untuk melihat pemulihan sepenuhnya. Seorang pesakit, telah ditetapkan 24 mg/hari dan mempunyai sejarah halusinasi selama lebih daripada 2 tahun, telah diambil pada 24 mg/dua kali sehari selama 34 hari dan ilusi progresif perlu dimasukkan ke hospital. Seorang lagi pesakit, ditetapkan 16 mg/hari larutan oral, secara tidak sengaja mengambil 160 mg (40 ml), berpeluh, muntah, degupan jantung perlahan dan hampir pengsan sejam kemudian, perlu dimasukkan ke hospital untuk rawatan. Gejala pesakit ini telah diselesaikan dalam masa 24 jam.

Rawatan

Langkah sokongan biasa harus digunakan dalam semua kes terlebih dos.

Untuk kes yang teruk, ubat anti-kolinergik seperti atropin digunakan sebagai penawar untuk perangsang kolinergik. Dos permulaan hendaklah 0.5 - 1 mg secara intravena, dos seterusnya berdasarkan tindak balas klinikal.

hendaklah menghubungi pusat kawalan toksik untuk mendapatkan maklumat terkini tentang pengurusan terlebih dos mengikut strategi kawalan berlebihan semasa.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Reminyl®, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Reaksi buruk berikut dilaporkan semasa penggunaan ubat di pasaran.

Biasa: ≥ 1/100 dan

Gangguan mental: halusinasi.

Pentekologi: Hipertensi.

Jarang: ≥ 1/1000 dan

Gangguan sistem imun: Hipersensitiviti.

Gangguan mental: Maya, bar maya.

Gangguan sistem saraf: sawan.

Gangguan telinga dan memukau: Tinnitus.

Jarang: ≥ 1/10000 dan

Gangguan jantung: Bock sepenuhnya.

Hepatitis: Hepatitis.

Tidak diketahui: Adalah mustahil untuk menganggar daripada data yang tersedia

Gangguan pada kulit dan tisu subkutaneus: Sindrom Steven - Johnson, Penyakit nanah yang digali, pelbagai bunga ros.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat Reminyl® dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Jangan gunakan reminyl untuk pesakit yang hipersensitif kepada galantamin hydrobromid atau mana-mana eksipien ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

Demensia adalah berbeza daripada demensia intelektual penyakit Alzheimer

Reminyl dijangka merawat demensia intelek akibat penyakit alzheimer ringan hingga sederhana. Faedah reminyl pada pesakit demensia dalam badan lain atau kemerosotan mental lain belum terbukti.

Tindak balas kulit yang serius

Reaksi kulit yang serius (sindrom Stevens - Johnson dan pustula akut) telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan Reminyl (lihat kesan yang tidak diingini). Pesakit harus dimaklumkan tentang tanda-tanda tindak balas kulit yang serius dan berhenti menggunakan Reminyl apabila tanda pertama muncul pada kulit.

Memantau berat badan

Pesakit Alzheimer kehilangan berat badan. Rawatan dengan perencat kolinesterase, termasuk galantamin, adalah berkaitan dengan penurunan berat badan pada pesakit ini.

Perlu memantau pesakit dengan rawatan semasa rawatan.

Kes berhati-hati

Serta perangsang kolinergik lain, Reminyl harus berhati-hati apabila digunakan dalam kes berikut:

Penyakit kardiovaskular: Disebabkan oleh kesan farmakologi, perangsang kolinergik mungkin mempunyai kesan peningkatan nada saraf simpatetik pada kadar jantung termasuk kadar denyutan jantung yang perlahan dan semua jenis blok blok atrium atrium (lihat kesan yang tidak diingini). Ini mungkin penting terutamanya bagi pesakit yang mengalami "sindrom kerosakan nodus sinus" atau terdapat jenis gangguan pengaliran pada ventrikel atau pada orang yang secara serentak menggunakan pengurangan kadar denyutan jantung yang ketara seperti digoxin dan perencat reseptor beta. Dalam kajian klinikal, penggunaan Reminyl telah dikaitkan dengan pengsan dan jarang berkaitan dengan kadar denyutan jantung yang sangat perlahan. Walau bagaimanapun, kajian klinikal menunjukkan bahawa Reminyl tidak meningkatkan kekerapan ulser dan pendarahan gastrousus berbanding plasebo. Reminyl tidak boleh digunakan untuk pesakit dengan patologi yang menyebabkan halangan gastrousus atau pesakit yang sedang pulih selepas pembedahan saluran gastrousus. Sawan juga boleh menjadi ekspresi penyakit Alzheimer.

Keselamatan pada pesakit dengan penurunan kognitif ringan (MCI) Reminyl tidak ditunjukkan untuk mereka yang mengalami gangguan kognitif ringan (MCI), iaitu, mereka yang telah terbukti penurunan ingatan yang lebih teruk tidak sesuai daripada umur dan pengetahuan mereka, tetapi tidak memenuhi kriteria penyakit Alzheimer.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan penyakit Alzheimer secara beransur-ansur boleh mengurangkan keupayaan menjalankan mesin untuk memandu dan mengendalikan jentera. Selain itu, seperti perangsang Kolinergik yang lain, Reminyl boleh menyebabkan reaksi buruk (seperti pening dan tidur), yang boleh menjejaskan keupayaan memandu dan mengendalikan jentera, terutamanya pada minggu pertama rawatan.

Kehamilan

Tiada kajian untuk menggunakan Reminyl dalam wanita hamil. Hanya gunakan reminyl semasa kehamilan apabila kesannya adalah potensi risiko yang luar biasa kepada janin.

Tempoh penyusuan

jelas sama ada rawatan reminyl dikumuhkan melalui susu ibu atau tidak dan tiada kajian terhadap wanita menyusu. Oleh itu, wanita yang meminum reminyl tidak boleh menyusu.

Interaksi dadah

Interaksi mudah alih

galantamin bermetabolisme melalui banyak jalan dan disingkirkan melalui buah pinggang.

Berdasarkan kajian in vitro, didapati dua enzim yang terlibat terutamanya dalam metabolisme Galantamin CYP2D6 dan CYP3A4.

Penyerapan Galantamin tidak berkurangan apabila perkumuhan asid gastrik dihalang.

Ubat lain mempengaruhi metabolisme galantamin

Perencat kuat CYP2D6 dan CYP3A4 boleh meningkatkan AUC Galantamin.

Kajian farmakokinetik dermatologi menunjukkan bahawa apabila diambil bersama ketoconazole dan paroxetin, AUC AUC Galantamin meningkat mengikut urutan 30% dan 40%. Apabila diambil bersama Erythromycin, satu lagi perencat CYP3A4, AUC Galantamin hanya meningkat kira-kira 10%. Analisis farmakokinetik (PK) dalam kumpulan pesakit Alzheimer menunjukkan bahawa pelepasan galantamin berkurangan sebanyak kira-kira 25 - 33% apabila diambil bersama amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamine, paroxetin dan quinidine, yang dikenali sebagai perencat CYP2D6.

Oleh itu, semasa permulaan rawatan dengan perencat CYP2D6 atau CYP3A4 yang kuat, pesakit boleh meningkatkan kekerapan kesan sampingan gaya kolinergik, terutamanya loya dan muntah. Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk bergantung pada toleransi dan mempertimbangkan untuk mengurangkan dos penyelenggaraan galantamin. (Lihat dos dan penggunaan - Objek khas).

Memantin, tahan reseptor - metil - d - aspartat (NMDA), pada 10 mg/hari selama 2 hari, diikuti dengan dos 10 mg x 2 kali/hari selama 12 hari tanpa kesan ke atas farmakokinetik Galantamin 16 mg/hari dalam keadaan stabil.

Imej Galantamin kepada metabolisme ubat lain

Dos rawatan Galantamin (12 mg x 2 kali/hari) tidak menjejaskan farmakokinetik Digoxin dan Warfarin. Galantamin tidak menjejaskan kesan tahan lama protrombin warfarin.

Kajian in vitro telah menunjukkan potensi perencatan galantamin untuk jenis utama sitokrom P450 pada manusia adalah sangat rendah.

Interaksi farmakologi

Disebabkan oleh mekanisme tindakan, galantamin tidak boleh digunakan serentak dengan perangsang kolinergik lain. Galantamin menentang kesan ubat anti-kolinergik. Biasanya dalam perangsang kolinergik, interaksi farmakologi boleh berlaku dengan penurunan kadar denyutan jantung yang ketara (contohnya: perencat reseptor digoxin dan beta). Galantamin, sebagai perangsang kolinergik, boleh memberi kesan kuat pada kelonggaran otot sucinylcholin semasa bius.

Penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.