Lek Reminyl 8mg Janssen leczy upadek intelektualny (4 blistry x 7 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 4 blistry po 7 tabletek
Specyfikacja Galantamina

Składnik

Thành phần cho 1 viên

Informacje o składzie	Treść
Galantamina	8 mg

Używa

Wskazania

Reminyl® jest wskazany w następujących przypadkach:

Spadek intelektualny spowodowany poziomem lekkim, średnim i umiarkowanym.

Farmakokine

galantamina, alkaloid trzeciego rzędu, jest konkurencyjnym, selektywnym i odzyskującym inhibitorem acetylocholinoesterazy. Ponadto galantamina zwiększa wewnętrzny wpływ acetylocholiny na receptory nikotynowe, być może poprzez spójność z pozycją allosterową receptora. Dzięki temu możliwe jest osiągnięcie wzrostu aktywności układu cholinergicznego związanego z poprawą funkcji poznawczych u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego.

farmakokinetyka

wchłanianie

Po przyjęciu pojedynczej dawki 8 mg galantaminy w tabletkach wchłanianie następuje szybko, osiągając maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 43 ± 13 ng/ml po 1,2 godzinie, a AUC wynoszące średnio 427 ± 102 ng.Vent/ml. Całkowita biodostępność galantaminy po podaniu doustnym wynosi 88,5%. Tabletki galantaminy podawane z jedzeniem zmniejszą szybkość wchłaniania (CMAX zmniejsza się o około 25%), ale nie wpływają na poziom wchłoniętej galantaminy (AUC).

Po przyjęciu dawki 12 mg galantaminy w tabletkach dwa razy na dobę, maksymalne i średnie stężenie w osoczu waha się w zakresie od 30 do 90 ng/ml. Farmakokinetyka galantaminy jest liniowa w zakresie 4–16 mg 2 razy dziennie.

Dystrybucja

galantamina ma średnią dystrybucję (VDSS średnio 175 l).

Galantamina ma niski poziom w połączeniu z białkiem osocza: 17,7 ± 0,8%. W krwi całkowitej galantamina jest dystrybuowana głównie w krwinkach czerwonych (52,7%) i płynie osocza (39,0%), natomiast spójność z białkami osocza wynosi 8,4%. Stosunek całkowitego stężenia galantaminy we krwi do osocza wynosi 1,17.

Metabolizm

Główne szlaki metaboliczne to: N - utlenianie, n - n - demetylacja, o - demetylacja, glukuronid i epim. O - Demetyl jest znacznie ważniejszy u osób o silnym metabolizmie CYP2D6. Poziom wydalania substancji radioaktywnej całkowitej w moczu i kale nie różni się od osób o silnym i słabym metabolizmie. Badania in vitro wykazały, że cytochrom P450 2D6 i 3A4 są głównymi ienzymami cytochromu p450 zaangażowanymi w metabolizm galantaminy.

W osoczu osób o silnym i słabym metabolizmie forma galantaminy pozostaje niezmieniona, a jej forma glukuronidowa reprezentuje większość aktywności radioaktywnej próbki. W osoczu silnych metabolitów ważny jest także Glukuronid O-Demetylo-Galantaminy.

Nie ma aktywnych metabolitów galantaminy (Norgalantamina, O - Desmetylo - Galantamina i O - Desmetylo - Norgalantamina) wykryto w postaciach nieskojarzonych z silnymi metabolitami w osoczu lub słabymi metabolitami po pojedynczej dawce. Norgalantaminę można wykryć w osoczu pacjentów po podaniu wielokrotnych dawek, ale nie przekraczających 10% stężenia galantaminy.

Eliminacja

galantamina charakteryzuje się niskim poziomem płynności (klirens osocza około 300 ml/min). Eliminacja galantaminy wykładniczo, czas ostatniej straty wynosi 7 - 8 godzin.

Po 7 dniach od przyjęcia pojedynczej dawki 4 mg 3h - galantaminy, w moczu stwierdza się 90 - 97% markerów radioaktywnych, a w kale 2,2 - 6,3%. Po wstrzyknięciu dożylnym i podaniu doustnym 18-22% dawki jest wydalane w postaci galantaminy, która nie ulega zmianie w moczu przez 24 godziny, a klirens nerkowy wynosi około 65 ml/min, co odpowiada 20-25% całkowitego klirensu osoczowego.

Przed wzięciem Lek Reminyl 8mg Janssen leczy upadek intelektualny (4 blistry x 7 tabletek)

Jak stosować

Reminyl przyjmuje się doustnie.

Tabletki Reminyl należy przyjmować 2 razy dziennie, najlepiej podczas śniadania i kolacji.

Zapewnij odpowiednią ilość wody pitnej podczas leczenia.

Dawkowanie

Dawka początkowa

Zalecana dawka początkowa tabletek Reminyl wynosi 4 mg x 2 razy dziennie przez 4 tygodnie.

Przejście z kapsułek o natychmiastowym uwalnianiu do kapsułek o długotrwałym uwalnianiu.

Pacjenci leczeni lekiem o natychmiastowym uwalnianiu (tabletka lub roztwór doustny) mogą przejść na kapsułki Reminl o przedłużonym uwalnianiu, przyjmując ostatnią dawkę tabletek o natychmiastowym uwalnianiu lub roztworu do picia wieczorem i rozpoczynając przyjmowanie kapsułek Reminyl trwających 1 raz dziennie następnego ranka. Po przejściu z Reminyl o natychmiastowym uwalnianiu 2 razy dziennie na kapsułkę Reminyl, uwalnianie 1 raz dziennie nadal utrzymuje całkowitą dzienną dawkę dzienną.

Dawka podtrzymująca

Dawka początkowa wynosi 16 mg/dobę (8 mg x 2 razy dziennie z tabletkami) i dawkę 16 mg/dobę należy utrzymywać przez co najmniej 4 tygodnie.

Zwiększenie do maksymalnej dawki podtrzymującej wynoszącej 24 mg/dobę (12 mg x 2 razy dziennie z tabletkami) należy rozważyć po przeprowadzeniu właściwej oceny korzyści klinicznych i tolerancji.

Zaprzestać leczenia

Nagłe przerwanie leczenia (np. przygotowanie do operacji) nie powoduje odwrotu.

Przedmioty specjalne

Dzieci

Nie stosować leku Reminyl u dzieci. Brak danych dotyczących stosowania reminylu u dzieci.

niewydolność nerek

U pacjentów z przeciętną czynnością nerek może wystąpić zwiększone stężenie galantaminy. (klirens kreatyniny = 52–104 ml/min) do ciężkiego (klirens kreatyniny = 9–51 ml/min).

Brak dostosowania dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny ≥ 9 ml/min.

Nie należy stosować reminylu u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 9 ml/min, ponieważ nie ma wystarczających danych.

Niewydolność wątroby

Stężenie galantaminy w osoczu może wzrosnąć u pacjentów ze średnią do ciężkiej czynnością wątroby, u pacjentów z przeciętną niewydolnością wątroby (punkt PUGH w skali dziecka od 7 do 9), w oparciu o model farmakokinetyczny, dawka początkowa tabletek wynosi 4 mg x 1 raz na dobę przez co najmniej 1 tydzień, najlepiej rano. Następnie pacjent może przejść na dawkę 4 mg tabletki x 2 razy/dobę przez co najmniej 4 tygodnie, u tych pacjentów dawka całkowita nie powinna przekraczać 16 mg na dobę.

Nie stosować leku Reminylcho u pacjentów z ciężką czynnością wątroby (Child - Pugh> 9).

Jednoczesne leczenie

Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych silnymi inhibitorami CYP2D6 lub CYP3A4 (patrz interakcja leku z innymi lekami i inne rodzaje interakcji - inne leki wpływające na metabolizm galantaminy).

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Objawy i oznaki

Objawy i przedawkowanie galantaminy mogą wystąpić podobnie jak w przypadku przedawkowania innych stymulantów cholinergicznych. Skutki te często wpływają na ośrodkowy układ nerwowy, układ współczulny i układ nerwowy neuroprzekaźników. Oprócz osłabienia mięśni lub miejscowych wibracji mięśni mogą pojawić się niektóre lub wszystkie objawy ataku cholinergicznego: intensywne nudności, wymioty, skurcze żołądkowo-jelitowe, zwiększone wydzielanie śliny, wodnistość, oddawanie moczu, defekacja, pocenie się, wolne bicie serca, niedociśnienie, zapaść i drgawki. Narastające osłabienie mięśni wraz z nadpobudliwością i skurczem oskrzeli może prowadzić do stanu zagrażającego życiu.

Po sprzedaży zgłaszano przypadki szczytowego działania, wydłużenia odstępu QT, wolnego rytmu serca, częstoskurczu komorowego i krótkiej świadomości związanej z niezamierzonym przedawkowaniem galantaminy. W przypadku znajomości dawki leku przyjmowano 8 tabletek 4 mg (łącznie 32 mg) w ciągu doby.

Dwa kolejne przypadki spowodowane przypadkowym przyjęciem dawki 32 mg (nudności, wymioty i suchość w ustach; nudności, wymioty i ból w klatce piersiowej pod mostkiem) oraz przypadek dawki 40 mg (wymioty) prowadzą do krótkiej hospitalizacji w celu całkowitego wyzdrowienia. Pacjentowi przepisano dawkę 24 mg/dobę i ma halucynacje w wywiadzie od ponad 2 lat, przyjmował dawkę 24 mg/dwa razy dziennie przez 34 dni i złudzenie postępujące wymaga hospitalizacji. Inny pacjent, któremu przepisano roztwór doustny w dawce 16 mg na dobę, przypadkowo przyjął 160 mg (40 ml), pocił się, wymiotował, zwolniło bicie serca i prawie zemdlał godzinę później, wymagał hospitalizacji w celu leczenia. Objawy u tego pacjenta ustąpiły w ciągu 24 godzin.

Leczenie

W każdym przypadku przedawkowania należy zastosować normalne środki wspomagające.

W ciężkich przypadkach jako antidotum na stymulanty cholinergiczne stosuje się leki przeciwcholinergiczne, takie jak atropina. Dawka początkowa powinna wynosić 0,5–1 mg dożylnie, następna dawka powinna być ustalana w zależności od odpowiedzi klinicznej.

powinien skontaktować się z centrum kontroli toksyczności, aby uzyskać najnowsze informacje na temat postępowania w przypadku przedawkowania zgodnie z bieżącymi strategiami kontroli przedawkowania.

Co zrobić w przypadku pominięcia dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania Reminyl® mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Zgłoszono następujące działania niepożądane podczas stosowania leków dostępnych na rynku.

Często: ≥ 1/100 i

Zaburzenia psychiczne: halucynacje.

Pentekologia: nadciśnienie.

Niezbyt często: ≥ 1/1000 i

Zaburzenia układu odpornościowego: nadwrażliwość.

Zaburzenia psychiczne: wirtualny, wirtualny bar.

Zaburzenia układu nerwowego: drgawki.

Schorzenia uszu i hipnotyzujące: Szumy uszne.

Rzadko: ≥ 1/10 000 i

Zaburzenia serca: Bock całkowicie.

Zapalenie wątroby: zapalenie wątroby.

Nieznane: nie można oszacować na podstawie dostępnych danych

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zespół Stevensa – Johnsona, choroba ropna z wykopalisk, róże różnorodne.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Lek Reminyl® jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Nie należy stosować reminylu u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość na bromowodorek galantaminy lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

Otępienie różni się od otępienia intelektualnego występującego w chorobie Alzheimera

Oczekuje się, że Reminyl będzie stosowany w leczeniu demencji intelektualnej spowodowanej łagodną do umiarkowanej chorobą Alzheimera. Nie udowodniono korzyści ze stosowania reminylu u pacjentów z demencją innych narządów lub innymi zaburzeniami psychicznymi.

Poważne reakcje skórne

U pacjentów stosujących Reminyl zgłaszano poważne reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona i ostre krosty) (patrz działania niepożądane). Należy powiadomić pacjentów o objawach poważnych reakcji skórnych i zaprzestać stosowania leku Reminyl w przypadku pojawienia się pierwszych objawów na skórze.

Monitorowanie masy ciała

Pacjent Alzheimera stracił na wadze. Leczenie inhibitorami cholinesterazy, w tym galantaminą, wiąże się u tych pacjentów z utratą masy ciała.

Konieczność monitorowania pacjentów w trakcie leczenia.

Przypadki ostrożności

Podobnie jak inne stymulanty cholinergiczne, Reminyl należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach:

Choroby układu krążenia: Ze względu na działanie farmakologiczne stymulanty cholinergiczne mogą powodować zwiększenie napięcia nerwu współczulnego na częstość akcji serca, w tym spowolnienie akcji serca i wszystkie rodzaje bloku przedsionkowo-przedsionkowego (patrz działania niepożądane). Może to być szczególnie ważne w przypadku pacjentów z „zespołem uszkodzenia węzła zatokowego” lub zaburzeniami przewodzenia komorowego lub u osób, które jednocześnie stosują znaczne zmniejszenie częstości akcji serca, takie jak digoksyna i inhibitory receptorów beta. W badaniach klinicznych stosowanie leku Reminyl wiązało się z omdleniami i rzadko z bardzo wolnym tętnem. Jednakże badania kliniczne wykazują, że Reminyl nie zwiększa częstości występowania wrzodów i krwawień z przewodu pokarmowego w porównaniu z placebo. Leku Reminyl nie należy stosować u pacjentów ze schorzeniami powodującymi niedrożność przewodu pokarmowego ani u pacjentów w okresie rekonwalescencji po operacji przewodu pokarmowego. Napady mogą być również wyrazem choroby Alzheimera.

Bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z łagodnym zaburzeniem funkcji poznawczych (MCI) Reminyl nie jest wskazany u osób z łagodnymi zaburzeniami funkcji poznawczych (MCI), to znaczy u osób, u których wykazano poważniejsze zaburzenia pamięci, nieodpowiednie do ich wieku i wiedzy, ale które nie spełniają kryteriów choroby Alzheimera.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Choroba Alzheimera może stopniowo ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, podobnie jak inne stymulanty cholinergiczne, Reminyl może powodować działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i sen), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w pierwszym tygodniu leczenia.

Ciąża

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku Reminyl u kobiet w ciąży. W czasie ciąży reminylu należy używać wyłącznie wtedy, gdy skutkiem jest wyjątkowe potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią

nie jest jasne, czy leczenie reminylem przenika do mleka matki, czy też nie, i nie przeprowadzono żadnych badań u kobiet karmiących piersią. Dlatego kobiety pijące reminyl nie powinny karmić piersią.

Interakcja leków

Interakcja na urządzeniach mobilnych

galantamina metabolizuje wieloma drogami i jest wydalana przez nerki.

Na podstawie badań in vitro wykazano, że w metabolizmie galantaminy biorą udział głównie dwa enzymy CYP2D6 i CYP3A4.

Wchłanianie galantaminy nie ulega zmniejszeniu w przypadku zahamowania wydalania kwasu żołądkowego.

Inne leki wpływały na metabolizm galantaminy

Silne inhibitory CYP2D6 i CYP3A4 mogą zwiększać AUC galantaminy.

Dermatologiczne badania farmakokinetyczne wykazują, że w przypadku przyjmowania galantaminy z ketokonazolem i paroksetyną, AUC galantaminy zwiększa się o 30% i 40%. W przypadku przyjmowania z erytromycyną, innym inhibitorem CYP3A4, AUC galantaminy wzrasta jedynie o około 10%. Analiza farmakokinetyczna (PK) w grupie pacjentów z chorobą Alzheimera pokazuje, że klirens galantaminy zmniejsza się o około 25 - 33% w przypadku jednoczesnego stosowania amitryptyliny, fluoksetyny, fluwoksaminy, paroksetyny i chinidyny, znanych jako inhibitory CYP2D6.

Dlatego też na początku leczenia silnymi inhibitorami CYP2D6 lub CYP3A4 u pacjenta może zwiększyć się częstość występowania działań niepożądanych o charakterze cholinergicznym, głównie nudności i wymiotów. Należy wówczas kierować się tolerancją i rozważyć zmniejszenie dawki podtrzymującej galantaminy. (Patrz dawkowanie i użycie – Przedmiot specjalny).

Memantyna, oporny na receptory - metylo - d - aspartat (NMDA), w dawce 10 mg/dzień przez 2 dni, a następnie dawka 10 mg x 2 razy dziennie przez 12 dni bez wpływu na farmakokinetykę galantaminy 16 mg/dzień w stanie stabilnym.

Wizerunek galantaminy w metabolizmie innych leków

Dawka lecznicza galantaminy (12 mg x 2 razy dziennie) nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny i warfaryny. Galantamina nie wpływa na długotrwałe działanie protrombiny warfaryny.

Badania in vitro wykazały, że potencjał hamowania galantaminy w przypadku głównych typów cytochromu P450 u ludzi jest bardzo niski.

Interakcje farmakologiczne

Ze względu na mechanizm działania galantaminy nie należy stosować jednocześnie z innymi stymulantami cholinergicznymi. Galantamina przeciwdziała działaniu leków antycholinergicznych. Usually in the cholinergic stimulants, pharmacological interaction can occur with significant reduced heart rate (for example: digoxin and beta receptor inhibitors). Galantamina, jako stymulant cholinergiczny, może mieć silny wpływ na rozluźnienie mięśni sucynylocholiny podczas znieczulenia.

Przechowywanie

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.