Reminyl 8mg medicamento Janssen trata declínio intelectual (4 blisters x 7 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 4 blisters x 7 comprimidos
Especificações Galantamina

Ingrediente

Thành phần cho 1 viên

Informações de composição	Contente
Galantamina	8mg

Usos

Indicações

Reminyl® é indicado nos seguintes casos:

Declínio intelectual devido ao nível leve a médio a moderado.

Pharmacokic

a galantamina, um alcalóide de terceira ordem, é um inibidor competitivo, seletivo e de recuperação da acetilcolinesterase. Além disso, a galantamina aumenta o impacto interno da acetilcolina nos receptores de nicotina, talvez através da coesão com a posição Alloster do receptor. Como resultado, é possível obter um aumento na atividade do sistema colinérgico associado à melhoria da função cognitiva em pacientes com demência de Alzheimer.

farmacocinética

absorção

Após tomar uma dose única de comprimidos de galantamina de 8 mg, a absorção ocorre rapidamente com um pico de picos plasmáticos de 43 ± 13 ng/ml, alcançado após 1,2 horas e AUC, uma média de 427 ± 102 ng.Vent/ml. A biodisponibilidade oral absoluta da galantamina é de 88,5%. Os comprimidos de galantamina com alimentos reduzirão a taxa de absorção (CMAX diminui cerca de 25%), mas não afetam o nível de galantamina absorvida (AUC).

Após tomar a dose de comprimidos de galantamina de 12 mg duas vezes ao dia, o pico e a base média no plasma flutuam entre 30 e 90 ng/ml. A farmacocinética da galantamina está linearmente entre 4 - 16 mg 2 vezes/dia.

Distribuição

a galantamina tem uma distribuição média (VDSS em média 175 l).

A galantamina é baixa em relação às proteínas plasmáticas: 17,7 ± 0,8%. No sangue total, a galantamina é distribuída principalmente nos glóbulos vermelhos (52,7%) e no fluido plasmático (39,0%), enquanto a coesão com a proteína plasmática é de 8,4%. A proporção da concentração sanguínea total em comparação com o plasma da galantamina é de 1,17.

Metabolismo

As principais vias metabólicas são: N - oxidação, n - n - desmetilação, o - desmetilação, glicuronídeo e epime. O - Demetil é muito mais importante em pessoas com metabolismo forte do CYP2D6. O nível de excreção da atividade total marcada radioativa na urina e nas fezes não é diferente de pessoas com metabolismo forte e metabolismo pobre. Estudos in vitro identificaram que o citocromo P450 2D6 e 3A4 são as principais isenzimas do citocromo p450 envolvidas no metabolismo da galantamina.

No plasma de pessoas com metabolismo forte e fraco, a forma galantamina permanece inalterada e sua forma glicuronídica representa a maior parte da atividade radioativa da amostra. No plasma de metabólitos fortes, o Glucuronídeo de O - Desmetil - Galantamina também é importante.

Não há metabólitos ativos de galantamina (Norgalantamina, O - Desmetil - Galantamina e O - Desmetil - Norgalantamina) foram descobertos em formas não combinadas de plasma forte ou metabólitos fracos após uma dose única. A norgalantamina pode ser detectada no plasma de pacientes após doses múltiplas, mas não excedendo 10% da concentração de galantamina.

Eliminação

a galantamina é uma liquidez de baixo nível (depuração plasmática em aproximadamente 300 ml/minuto). Eliminação da galantamina por exponencial, o último tempo de desperdício é de 7 a 8 horas.

7 dias após tomar uma dose única de 4 mg 3h - galantamina, 90 - 97% dos marcadores radioativos são encontrados na urina e 2,2 - 6,3% nas fezes. Após injeção intravenosa e uso oral, 18-22% da dose é excretada na forma de galantamina que não se altera na urina por 24 horas, com depuração renal de cerca de 65 ml/min, equivalente a 20-25% da depuração plasmática total.

Antes de tomar Reminyl 8mg medicamento Janssen trata declínio intelectual (4 blisters x 7 comprimidos)

Como usar

Reminyl é tomado por via oral.

Deve tomar comprimidos de Reminyl 2 vezes/dia, de preferência ao pequeno-almoço e ao jantar.

Garanta água potável adequada durante o tratamento.

Dosagem

Dose inicial

A dose inicial recomendada de Reminyl comprimidos é de 4 mg x 2 vezes/dia durante 4 semanas.

Transferência de cápsulas de liberação instantânea para cápsulas de liberação de longo prazo.

Pacientes que estão sendo tratados com liberação instantânea (comprimido ou solução oral) podem ser transferidos para as cápsulas de reminl cápsula de liberação prolongada tomando a dose final dos comprimidos de liberação instantânea ou bebendo solução à noite e começando a tomar cápsulas de Reminyl com duração de 1 vez/dia na manhã seguinte. Ao passar de Reminyl de liberação instantânea 2 vezes/dia para Reminyl cápsula, a liberação de 1 vez/dia ainda mantém a dose diária total diária.

Dose de manutenção

A dose inicial é de 16 mg/dia (8 mg x 2 vezes/dia com comprimidos) e os pacientes devem ser mantidos com uma dose de 16 mg/dia por pelo menos 4 semanas.

O aumento para uma dose máxima de manutenção de 24 mg/dia (12 mg x 2 vezes/dia com comprimidos) precisa ser considerado após avaliações adequadas dos benefícios clínicos e da tolerância.

Interromper o tratamento

Não há efeito reverso após a interrupção súbita do tratamento (por exemplo, preparação de uma cirurgia).

Assuntos especiais

Crianças

Não use Reminyl em crianças. Não existem dados sobre o uso de reminyl em crianças.

insuficiência renal

O aumento da concentração de galantamina pode estar aumentado em pacientes com função renal média. (depuração de creatinina = 52 - 104 ml/min) a grave (depuração de creatinina = 9 - 51 ml/min).

Não há ajuste de dose para pacientes com depuração de creatinina ≥ 9 ml/min.

Não use reminyl em pacientes com depuração de creatinina abaixo de 9 ml/min porque não há dados suficientes.

Insuficiência hepática

As concentrações plasmáticas de galantamina podem aumentar em pacientes com função hepática média a grave, em pacientes com comprometimento médio da função hepática (Criança - ponto PUGH de 7-9), com base no modelo farmacocinético, a dose inicial para comprimidos é de 4 mg x 1 vez/dia por pelo menos 1 semana, de preferência pela manhã. Depois disso, o paciente pode mudar para uma dose de 4 mg de comprimidos x 2 vezes/dia por pelo menos 4 semanas, nestes pacientes a dose total não deve exceder 16 mg ao dia.

Não usar Reminylcho pacientes com função hepática grave (Child - Pugh> 9).

Tratamento simultâneo

É necessário considerar a redução da dose em pacientes tratados com inibidores fortes do CYP2D6 ou CYP3A4 (ver interação do medicamento com outros medicamentos e outros tipos de interações - outros medicamentos que afetam o metabolismo da galantamina).

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem?

Sintomas e sinais

Os sintomas e a sobredosagem da galantamina podem ocorrer de forma semelhante à sobredosagem de outros estimulantes colinérgicos. Esses efeitos freqüentemente afetam o sistema nervoso central, o sistema nervoso simpático e os neurotransmissores. Além da fraqueza muscular ou vibração muscular local, podem aparecer algumas ou todas as manifestações de um ataque colinérgico: náuseas intensas, vômitos, espasmo gastrointestinal, aumento da salivação, lacrimejamento, micção, defecação, sudorese, batimentos cardíacos lentos, hipotensão, colapso e convulsões. O aumento da fraqueza muscular, juntamente com hiperatividade e broncoespasmo, pode levar a risco de vida.

Houve relatos pós-venda de pico, prolongamento do intervalo QT, frequência cardíaca lenta, taquicardia ventricular e falta de consciência relacionada à overdose de galantamina devido a não intencional. No caso de saber a dose de uso, foram tomados 8 comprimidos de 4 mg (total de 32 mg) por dia.

Mais dois casos devido à ingestão acidental de 32 mg (náuseas, vômitos e boca seca; náuseas, vômitos e dor no peito sob o esterno) e um caso de 40 mg (vômitos) levaram à hospitalização por um curto período para observar a recuperação completa. Um paciente, que recebeu prescrição de 24 mg/dia e tem histórico de alucinações há mais de 2 anos, tomou 24 mg/duas vezes ao dia durante 34 dias e a ilusão progressiva precisa ser hospitalizada. Outro paciente, com prescrição de solução oral de 16 mg/dia, tomou acidentalmente 160 mg (40 ml), sudorese, vômito, batimentos cardíacos lentos e quase desmaiou uma hora depois, precisou ser internado para tratamento. Os sintomas deste paciente foram resolvidos em 24 horas.

Tratamento

Medidas normais de suporte devem ser usadas em todos os casos de overdose.

Para casos graves, medicamentos anticolinérgicos como a atropina são usados como antídoto para estimulantes colinérgicos. A dose inicial deve ser de 0,5 - 1 mg por via intravenosa, sendo a dose seguinte baseada na resposta clínica.

deve entrar em contato com o centro de controle de substâncias tóxicas para obter as informações mais recentes sobre o gerenciamento de overdose pelas estratégias atuais de controle de overdose.

O que fazer quando se esquece de uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Reminyl®, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

As seguintes reações adversas são relatadas durante o uso de medicamentos no mercado.

Comum: ≥ 1/100 e

Transtornos mentais: alucinações.

Pentecologia: Hipertensão.

Incomum: ≥ 1/1000 e

O distúrbio do sistema imunológico: Hipersensibilidade.

Transtornos mentais: Virtual, barra virtual.

Distúrbios do sistema nervoso: convulsões.

Distúrbios dos ouvidos e hipnotizantes: Zumbido.

Raro: ≥ 1/10.000 e

Distúrbios cardíacos: Bock completamente.

Hepatite: Hepatite.

Desconhecido: é impossível estimar a partir dos dados disponíveis

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: síndrome de Steven - Johnson, doença do pus escavado, rosas diversas.

Instruções sobre como lidar com ADR

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contraindicado

Medicamento Reminyl® contraindicado nos seguintes casos:

Não use reminyl em pacientes que tenham hipersensibilidade ao bromidrato de galantamina ou a qualquer excipiente do medicamento.

Cuidado ao usar

A demência é diferente da demência intelectual da doença de Alzheimer

Espera-se que Reminyl trate a demência intelectual causada pela doença de Alzheimer leve a moderada. Os benefícios do reminyl em pacientes com demência em outros órgãos ou outro declínio mental não foram comprovados.

Reações cutâneas graves

Reações cutâneas graves (síndrome de Stevens-Johnson e pústulas agudas) foram relatadas em pacientes em uso de Reminyl (ver efeitos indesejáveis). Os pacientes devem ser notificados sobre sinais de reações cutâneas graves e parar de usar Reminyl quando os primeiros sinais aparecerem na pele.

Monitoramento do peso

Paciente Alzheimer perdeu peso. O tratamento com inibidores da colinesterase, incluindo galantamina, está relacionado à perda de peso nesses pacientes.

Necessidade de monitorar pacientes em tratamento durante o tratamento.

Casos de cautela

Assim como outros estimulantes colinérgicos, Reminyl deve ser cauteloso quando usado nos seguintes casos:

Doença cardiovascular: Devido aos efeitos farmacológicos, os estimulantes colinérgicos podem ter efeitos de aumento do tônus do nervo simpático na frequência cardíaca, incluindo frequência cardíaca lenta e todos os tipos de bloqueio atrial atrial (ver efeitos indesejáveis). Isso pode ser especialmente importante para pacientes com "síndrome de comprometimento do nó sinusal" ou com tipos de distúrbios de condução ventricular ou em pessoas que usam simultaneamente uma redução significativa da frequência cardíaca, como digoxina e inibidores dos receptores beta. Em estudos clínicos, o uso de Reminyl foi relacionado a desmaios e raramente a uma frequência cardíaca muito lenta. No entanto, estudos clínicos mostram que Reminyl não aumenta a frequência de úlceras e hemorragias gastrointestinais em comparação com o placebo. Reminyl não deve ser utilizado em pacientes com patologias que causem obstrução gastrointestinal ou pacientes em recuperação após cirurgia do trato gastrointestinal. As convulsões também podem ser uma expressão da doença de Alzheimer.

Segurança em pacientes com declínio cognitivo leve (MCI) Reminyl não é indicado para aqueles que têm comprometimento cognitivo leve (MCI), ou seja, aqueles que demonstraram ter um declínio de memória mais grave, inapropriado do que sua idade e conhecimento, mas não satisfazem os critérios da doença de Alzheimer.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

A doença de Alzheimer pode reduzir gradualmente a capacidade de dirigir e operar máquinas. Além disso, tal como outros estimulantes colinérgicos, Reminyl pode causar reações adversas (como tonturas e sono), que podem afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, especialmente na primeira semana de tratamento.

Gravidez

Não houve pesquisas para usar Reminyl em mulheres grávidas. Use reminyl apenas durante a gravidez quando o efeito for um risco potencial notável para o feto.

Período de amamentação

não está claro se o tratamento com reminyl é excretado através do leite materno ou não e não há pesquisas em mulheres que amamentam. Portanto, as mulheres que bebem reminyl não devem amamentar.

Interação medicamentosa

Interações móveis

a galantamina é metabolizada por muitas vias e é eliminada pelos rins.

Com base em estudos in vitro, foram encontradas duas enzimas envolvidas principalmente no metabolismo da galantamina CYP2D6 e CYP3A4.

A absorção da galantamina não é reduzida quando a excreção de ácido gástrico é inibida.

Outras drogas influenciaram o metabolismo da galantamina

Inibidores fortes CYP2D6 e CYP3A4 podem aumentar a AUC da galantamina.

Estudos farmacocinéticos dermatológicos mostram que quando tomado com cetoconazol e paroxetina, a AUC da galantamina aumenta na ordem de 30% e 40%. Quando tomada com eritromicina, outro inibidor do CYP3A4, a AUC da galantamina aumentou apenas cerca de 10%. A análise farmacocinética (PK) no grupo de pacientes com Alzheimer mostra que a depuração da galantamina diminui em cerca de 25-33% quando tomada com amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e quinidina, conhecidos como inibidores do CYP2D6.

Portanto, durante o início do tratamento com inibidores fortes do CYP2D6 ou CYP3A4, o paciente pode aumentar a frequência de efeitos colaterais do tipo colinérgico, principalmente náuseas e vômitos. Nesses casos, é necessário confiar na tolerância e considerar a redução da dose de manutenção da galantamina. (Ver dosagem e utilização - Objeto especial).

Memantina, um metil - d - aspartato resistente ao receptor (NMDA), na dose de 10 mg/dia por 2 dias, seguida de uma dose de 10 mg x 2 vezes/dia por 12 dias sem impacto na farmacocinética da Galantamina 16 mg/dia em estado estável.

A imagem da galantamina para o metabolismo de outras drogas

A dose de tratamento com galantamina (12 mg x 2 vezes/dia) não afeta a farmacocinética da Digoxina e da Varfarina. A galantamina não afeta o efeito duradouro da protrombina da varfarina.

Estudos in vitro demonstraram que o potencial de inibição da galantamina para os principais tipos de citocromo P450 em humanos é muito baixo.

Interações farmacológicas

Devido ao mecanismo de ação, a galantamina não deve ser usada simultaneamente com outros estimulantes colinérgicos. A galantamina se opõe ao efeito dos medicamentos anticolinérgicos. Geralmente nos estimulantes colinérgicos, a interação farmacológica pode ocorrer com redução significativa da frequência cardíaca (por exemplo: digoxina e inibidores dos receptores beta). A galantamina, como estimulante colinérgico, pode ter forte impacto no relaxamento muscular da sucinilcolina durante a anestesia.

Armazenamento

Armazenar em temperaturas não superiores a 30°C.

Outras drogas

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