Reminyl 8 mg medicament Janssen tratează declinul intelectual (4 blistere x 7 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 4 blistere x 7 comprimate
Specificații Galantamina

Ingredient

Thành phần cho 1 viên

Informații despre compoziție	Conţinut
Galantamina	8 mg

Utilizări

Indicații

Reminyl® este indicat în următoarele cazuri:

Declin intelectual din cauza nivelului ușor până la mediu până la moderat.

Farmacokic

galantamina, un alcaloid de ordinul trei, este un inhibitor competitiv, selectiv și de recuperare pentru acetilcolinesteraza. În plus, galantamina mărește impactul intern al acetilcolinei asupra receptorilor de nicotină, poate prin coeziunea cu poziția Alloster a receptorului. Ca rezultat, este posibil să se realizeze o creștere a activității sistemului colinergic asociată cu îmbunătățirea funcției cognitive la pacienții cu demență de Alzheimer.

farmacocinetică

absorbție

După administrarea unei doze unice de 8 mg comprimate de galantamină, absorbția are loc rapid cu un vârf al vârfurilor plasmatice de 43 ± 13 ng/ml, atins după 1,2 ore și ASC, o medie de 427 ± 102 ng.Vent/ml. Biodisponibilitatea orală absolută a galantaminei este de 88,5%. Tabletele de galantamină împreună cu alimente vor reduce rata de absorbție (CMAX scade cu aproximativ 25%), dar nu afectează nivelul de galantamină absorbită (ASC).

După administrarea dozei de 12 mg comprimate de galantamină de două ori pe zi, vârful și baza medie în plasmă fluctuează între 30 și 90 ng/ml. Farmacocinetica galantaminei este liniar între 4 - 16 mg de 2 ori/zi.

Distribuție

galantamina are o distribuție medie (VDSS în medie 175 l).

Galantamin este scăzut în legătură cu proteinele plasmatice: 17,7 ± 0,8%. În sângele total, galantamina este distribuită în principal în celulele roșii din sânge (52,7%) și în lichidul plasmatic (39,0%), în timp ce coeziunea la proteina plasmatică este de 8,4%. Raportul dintre concentrația totală din sânge în comparație cu plasma de galantamină este de 1,17.

Metabolism

Principalele căi metabolice sunt: N - oxidare, n - n - demetilare, o - demetilare, glucuronid și epime. O - Demetilul este mult mai important la persoanele puternic metabolice ale CYP2D6. Nivelul de excreție al activității totale care marchează radioactiv în urină și fecale nu este diferit de persoanele cu metabolism puternic și metabolice slab. Studiile in vitro au identificat că citocromul P450 2D6 și 3A4 sunt principala izoenzimă a citocromului p450 implicată în metabolismul galantaminei.

În plasma persoanelor cu metabolism puternic și sărac, forma galantaminei este neschimbată, iar forma sa glucuronid reprezintă cea mai mare parte a activității radioactive a probei. În plasma metaboliților puternici, Glucuronidul de O - Desmetil - Galantamin este de asemenea important.

Nu există metaboliți activi ai galantaminei (Norgalantamin, O - Desmetil - Galantamin și O - Desmetil - Norgalantamin) au fost descoperiți în forme necombinate de plasmă puternică sau metaboliți săraci după o singură doză. Norgalantamin poate fi detectat în plasmă la pacienți după doze multiple, dar nu depășește 10% din concentrația de galantamină.

Eliminare

galantamina este o lichiditate de nivel scăzut (clearance-ul plasmatic în aproximativ 300 ml/minut). Eliminarea galantaminei în mod exponențial, ultimul timp de pierdere este de 7 - 8 ore.

La 7 zile după administrarea unei doze unice de 4 mg 3h - galantamina, 90 - 97% din markerii radioactivi se găsesc în urină și 2,2 - 6,3% în fecale. După injectarea intravenoasă și administrarea orală, 18-22% din doză este excretată sub formă de galantamină care nu se modifică în urină timp de 24 de ore, cu clearance-ul renal de aproximativ 65 ml/min, echivalent cu 20-25% din clearance-ul plasmatic total.

Înainte de a lua Reminyl 8 mg medicament Janssen tratează declinul intelectual (4 blistere x 7 comprimate)

Cum se utilizează

Reminyl se administrează pe cale orală.

Ar trebui să luați comprimatele Reminyl de 2 ori/zi, cel mai bine la micul dejun și la cină.

Asigurați apă potabilă adecvată în timpul tratamentului.

Doza

Doza inițială

Doza inițială recomandată de comprimate Reminyl este de 4 mg x 2 ori/zi timp de 4 săptămâni.

Se trece de la capsule cu eliberare instantanee la capsule cu eliberare pe termen lung.

Pacienții care sunt tratați cu eliberare instantanee (comprimat sau soluție orală) pot fi transferați la capsulele reminl capsule pentru eliberare prelungită, luând doza finală de comprimate cu eliberare instantanee sau soluție de băut seara și începând să ia capsule Reminyl cu durata de 1 dată/zi a doua zi dimineața. Când treceți de la Reminyl cu eliberare instantanee de 2 ori/zi la Reminyl capsulă, eliberarea de 1 dată/zi păstrează în continuare doza zilnică totală.

Doza de întreținere

Doza inițială este de 16 mg/zi (8 mg x 2 ori/zi cu comprimate) iar pacienții trebuie menținuți la o doză de 16 mg/zi timp de cel puțin 4 săptămâni.

Nu există niciun efect invers după oprirea bruscă a tratamentului (de exemplu, pregătirea unei intervenții chirurgicale).

Subiecte speciale

Copii

Nu utilizați Reminyl pentru copii. Nu există date despre utilizarea reminyl la copii.

insuficiență renală

Creșterea concentrației de galantamină poate fi crescută la pacienții cu funcție renală medie. (clearance-ul creatininei = 52 - 104 ml/min) până la sever (clearance-ul creatininei = 9 - 51 ml/min).

Nicio ajustare a dozei pentru pacienții cu clearance-ul creatininei ≥ 9 ml/min.

Nu utilizați reminyl la pacienții cu clearance-ul creatininei sub 9 ml/min, deoarece nu există suficiente date.

Insuficiență hepatică

Concentrațiile plasmatice de galantamină pot crește la pacienții cu funcție hepatică medie până la severă, la pacienții cu insuficiență hepatică medie (Child - punctul PUGH de la 7-9), pe baza modelului farmacocinetic, doza inițială pentru comprimate este de 4 mg x 1 dată/zi timp de cel puțin 1 săptămână, cel mai bine dimineața. După aceea, pacientul poate trece la o doză de 4 mg comprimate x 2 ori/zi timp de cel puțin 4 săptămâni, la acești pacienți, doza totală nu trebuie să depășească 16 mg zilnic.

Nu utilizați Reminylcho la pacienții cu funcție hepatică severă (Child - Pugh> 9).

Tratament simultan

Este necesar să se ia în considerare reducerea dozei la pacienții tratați cu inhibitori puternici ai CYP2D6 sau CYP3A4 (vezi interacțiunea medicamentului cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni - alte medicamente care afectează metabolismul galantaminei).

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradozaj?

Simptome și semne

Simptomele și supradozajul Galantaminului pot apărea în mod similar cu supradozajul altor stimulenți colinergici. Aceste efecte afectează adesea sistemul nervos central, sistemul nervos simpatic și neurotransmițător. Pe lângă slăbiciunea musculară sau vibrația musculară locală, pot apărea unele sau toate manifestările unui atac colinergic: greață intensă, vărsături, spasm gastrointestinal, salivație crescută, apos, urinare, defecare, transpirație, bătăi lente ale inimii, hipotensiune arterială, colaps și convulsii. Slăbiciunea musculară în creștere, împreună cu hiperactivitatea și bronhospasmul poate duce la amenințarea vieții.

Au existat rapoarte post-vânzare de vârf, extinderea QT, ritm cardiac lent, tahicardie ventriculară și conștiență scurtă legate de supradozajul de Galantamin din cauza neintenționată. Într-un caz de cunoaștere a dozei de utilizare, s-au luat 8 comprimate de 4 mg (total 32 mg) într-o zi.

Încă două cazuri din cauza administrarii accidentale a 32 mg (greață, vărsături și gură uscată; greață, vărsături și dureri în piept sub stern) și un caz de 40 mg (vărsături) duc la spitalizare pentru o perioadă scurtă de timp pentru a observa recuperarea completă. Un pacient, i s-a prescris 24 mg/zi și are antecedente de halucinații de mai bine de 2 ani, i s-a luat 24 mg/de două ori pe zi timp de 34 de zile și iluzia progresivă trebuie spitalizată. Un alt pacient, căruia i s-a prescris 16 mg/zi soluție orală, a luat accidental 160 mg (40 ml), transpirație, vărsături, bătăi lente ale inimii și aproape o oră mai târziu, a trebuit să fie internat pentru tratament. Simptomele acestui pacient au fost rezolvate în 24 de ore.

Tratament

Măsurile obișnuite de sprijin ar trebui utilizate în toate cazurile de supradozaj.

Pentru cazurile severe, medicamentele anticolinergice precum atropina sunt folosite ca antidot pentru stimulentele colinergice. Doza inițială trebuie să fie de 0,5 - 1 mg intravenos, următoarea doză în funcție de răspunsul clinic.

ar trebui să contacteze centrul de control al toxicelor pentru a obține cele mai recente informații despre gestionarea supradozajului prin strategiile actuale de control al supradozajului.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă este aproape de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Reminyl®, este posibil să aveți efecte nedorite (ADR).

Următoarele reacții adverse sunt raportate în timpul utilizării medicamentelor de pe piață.

Frecvente: ≥ 1/100 și

Tulburări mentale: halucinații.

Pentecologie: Hipertensiune arterială.

Mai puțin frecvente: ≥ 1/1000 și

Tulburarea sistemului imunitar: Hipersensibilitate.

Tulburări mentale: bar virtual, virtual.

Tulburări ale sistemului nervos: convulsii.

Tulburări ale urechilor și hipnotizant: Tinitus.

Rare: ≥ 1/10000 și

Tulburări cardiace: Bock complet.

Hepatită: Hepatită.

Necunoscut: este imposibil de estimat din datele disponibile

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat: sindromul Steven - Johnson, boala puroiului excavat, trandafiri diversi.

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Medicamentul Reminyl® este contraindicat în următoarele cazuri:

Nu utilizați reminyl la pacienții care au fost hipersensibili la bromhidrat de galantamină sau la oricare excipienți ai medicamentului.

Atenție atunci când utilizați

Demența este diferită de demența intelectuală a bolii Alzheimer

Se așteaptă ca Reminyl să trateze demența intelectuală din cauza bolii Alzheimer uşoare până la moderate. Beneficiile reminyl la pacienții cu demență în alte corpuri sau alt declin mental nu au fost dovedite.

Reacții grave ale pielii

La pacienții care utilizează Reminyl au fost raportate reacții grave ale pielii (sindrom Stevens - Johnson și pustule acute) (vezi reacții nedorite). Pacienții trebuie anunțați cu privire la semnele de reacții grave ale pielii și trebuie să înceteze utilizarea Reminyl atunci când apar primele semne pe piele.

Monitorizarea greutății

Pacientul Alzheimer a slăbit. Tratamentul cu inhibitori ai colinesterazei, inclusiv galantamina, este legat de pierderea în greutate la acești pacienți.

Necesitatea monitorizării pacienților cu tratament în timpul tratamentului.

Cazuri de precauție

La fel ca și alți stimulenți colinergici, Reminyl trebuie să fie precaut atunci când este utilizat în următoarele cazuri:

Boală cardiovasculară: Datorită efectelor farmacologice, stimulentele colinergice pot avea efectele creșterii tonusului nervos simpatic asupra ritmului cardiac, inclusiv ritmului cardiac lent și toate tipurile de blocaj atrial atrial (vezi efectele nedorite). Acest lucru poate fi deosebit de important pentru pacienții cu „sindrom de afectare a nodului sinusal” sau există tipuri de tulburări de conducere la nivelul ventricularului sau la persoanele care utilizează simultan o reducere semnificativă a frecvenței cardiace, cum ar fi inhibitorii de digoxină și receptorii beta. În studiile clinice, utilizarea Reminyl a fost legată de leșin și rareori de ritm cardiac foarte lent. Cu toate acestea, studiile clinice arată că Reminyl nu crește frecvența ulcerului și a sângerărilor gastrointestinale în comparație cu placebo. Reminyl nu trebuie utilizat la pacienții cu patologii care provoacă obstrucție gastrointestinală sau la pacienții care se recuperează după intervenția chirurgicală a tractului gastrointestinal. Convulsiile pot fi, de asemenea, o expresie a bolii Alzheimer.

Siguranța la pacienții cu declin cognitiv ușor (MCI) Reminyl nu este indicat pentru cei care au o deficiență cognitivă ușoară (MCI), adică cei care s-a dovedit a fi un declin mai sever al memoriei inadecvat decât vârsta și cunoștințele lor, dar nu îndeplinesc criteriile bolii Alzheimer. boala poate reduce treptat capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Mai mult, ca și alți stimulenți colinergici, Reminyl poate provoca reacții adverse (cum ar fi amețeli și somn), care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, în special în prima săptămână de tratament.

Sarcina

Nu au existat cercetări pentru utilizarea Reminyl la femeile însărcinate. Utilizați reminyl numai în timpul sarcinii atunci când efectul este un risc potențial remarcabil pentru făt.

Perioada de alăptare

clar dacă tratamentul cu reminil este excretat prin laptele matern sau nu și nicio cercetare la femeile care alăptează. Prin urmare, femeile care beau reminyl nu ar trebui să alăpteze.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni mobile

galantamina se metabolizează prin multe drumuri și este eliminată prin rinichi.

Pe baza studiilor in vitro, s-au descoperit două enzime implicate în principal în metabolizarea galantaminei CYP2D6 și CYP3A4.

Absorbția galantaminei nu este redusă atunci când excreția acidului gastric este inhibată.

Alte medicamente au influențat metabolismul galantaminei

Inhibitorii puternici CYP2D6 și CYP3A4 pot crește ASC a Galantaminului.

Studiile de farmacocinetică dermatologică arată că atunci când sunt luate cu ketoconazol și paroxetină, ASC ASC a Galantaminului crește cu 30% și 40%. Atunci când este administrat împreună cu eritromicină, un alt inhibitor al CYP3A4, ASC a lui Galantamin a crescut doar cu aproximativ 10%. Analiza farmacocinetică (PK) la lotul de pacienți cu Alzheimer arată că clearance-ul galantaminei scade cu aproximativ 25 - 33% atunci când este administrat cu amitriptilină, fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină și chinidină, cunoscute sub numele de inhibitori ai CYP2D6.

Prin urmare, la începutul tratamentului cu inhibitori puternici ai CYP2D6 sau CYP3A4, pacientul poate crește frecvența reacțiilor adverse de tip colinergic, în principal greață și vărsături. În astfel de cazuri, este necesar să se bazeze pe toleranță și să se ia în considerare reducerea dozei de întreținere de galantamină. (Vezi dozaj și utilizare - Obiect special).

Memantin, un receptor rezistent - metil - d - aspartat (NMDA), la 10 mg/zi timp de 2 zile, urmat de o doză de 10 mg x 2 ori/zi timp de 12 zile fără impact asupra farmacocineticii Galantaminului 16 mg/zi în stare stabilă.

Imaginea Galantaminei asupra metabolismului altor medicamente

Doza de tratament cu galantamina (12 mg x 2 ori/zi) nu afectează farmacocinetica digoxinei și warfarinei. Galantamina nu afectează efectul de lungă durată protrombină al warfarinei.

Studiile in vitro au arătat că potențialul de inhibare a galantaminei pentru principalele tipuri de citocrom P450 la om este foarte scăzut.

Interacțiuni farmacologice

Datorită mecanismului de acțiune, galantamina nu trebuie utilizată concomitent cu alți stimulenți colinergici. Galantamina se opune efectului medicamentelor anticolinergice. De obicei, la stimulentele colinergice, interacțiunea farmacologică poate apărea cu o scădere semnificativă a frecvenței cardiace (de exemplu: digoxină și inhibitori ai receptorilor beta). Galantamina, ca stimulent colinergic, poate avea un impact puternic asupra relaxării mușchilor sucinilcolin în timpul anesteziei.

Depozitare

A se păstra la temperaturi care să nu depășească 30 ° C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.