Препарат Реминил 8 мг Янсен для лечения умственного упадка (4 блистера по 7 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 4 блистера по 7 таблеток.
Характеристики Галантамин

Состав

Thành phần cho 1 viên

Информация о составе	Содержание
Галантамин	8мг

Использование

Показания

Реминил® показан в следующих случаях:

Интеллектуальное снижение от легкой до средней и умеренной степени.

Фармакокический

Галантамин, алкалоид третьего порядка, является конкурентным, селективным и восстанавливающим ингибитором ацетилхолинэстеразы. Кроме того, галантамин усиливает внутреннее воздействие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, возможно, за счет сцепления с положением аллостера рецептора. В результате удается добиться повышения активности Холинергической системы, связанной с улучшением когнитивных функций у пациентов с деменцией Альцгеймера.

фармакокинетика

абсорбция

После приема однократной дозы галантамина в таблетках 8 мг всасывание происходит быстро с пиком плазменных значений 43±13 нг/мл, достигаемым через 1,2 часа, и AUC в среднем 427±102 нг.Вент/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88,5%. Таблетки галантамина при приеме пищи снижают скорость всасывания (CMAX снижается примерно на 25%), но не влияют на уровень всасывания галантамина (AUC).

После приема дозы галантамина в таблетках 12 мг дважды в день пик и среднее значение основания в плазме колеблются между 30 и 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина находится линейно в пределах 4–16 мг 2 раза/сут.

Распространение

Галантамин имеет среднее распределение (ВДСС в среднем 175 л).

Галантамин имеет низкую связь с белками плазмы: 17,7 ± 0,8%. В общей крови галантамин распределяется преимущественно в эритроцитах (52,7%) и плазменной жидкости (39,0%), при этом степень сцепления с белками плазмы составляет 8,4%. Коэффициент общей концентрации галантамина в крови по сравнению с плазмой составляет 1,17.

Метаболизм

Основными путями метаболизма являются: N-окисление, n-n-деметилирование, о-деметилирование, глюкуронид и эпим. О-Деметил гораздо важнее у людей с сильным метаболизмом CYP2D6. Уровень выведения общей активности маркирующего радиоактивного вещества с мочой и калом не отличается у людей с сильным и плохим обменом веществ. Исследования in vitro показали, что цитохром P450 2D6 и 3A4 являются основным изоферментом цитохрома p450, участвующим в метаболизме галантамина.

В плазме людей с сильным и плохим обменом веществ форма галантамина не изменяется, а его глюкуронидная форма представляет большую часть радиоактивной активности образца. В плазме сильных метаболитов важное значение имеет также глюкуронид О-Десметил-Галантамин.

Активные метаболиты галантамина (Норгалантамин, О-Дезметил-Галантамин и О-Десметил-Норгалантамин) не обнаружены в некомбинированных формах сильных плазменных или плохих метаболитов после однократного приема. Норгалантамин может обнаруживаться в плазме крови пациентов после многократного приема, но не более 10 % от концентрации галантамина.

Элиминация

Галантамин обладает низкой ликвидностью (плазменный клиренс примерно 300 мл/мин). Выведение галантамина происходит по экспоненте, время последней потери составляет 7 - 8 часов.

Через 7 дней после приема однократной дозы 4 мг 3ч - галантамина 90 - 97% радиоактивных маркеров обнаруживаются в моче и 2,2 - 6,3% в кале. После внутривенного введения и перорального применения 18-22% дозы выводится в виде галантамина, не изменяющегося с мочой в течение 24 часов, при этом почечный клиренс около 65 мл/мин, что соответствует 20-25% общего плазменного клиренса.

Прежде чем принимать Препарат Реминил 8 мг Янсен для лечения умственного упадка (4 блистера по 7 таблеток)

Как применять

Реминил принимают внутрь.

Таблетки Реминила следует принимать 2 раза в день, лучше всего во время завтрака и ужина.

Обеспечьте достаточное количество питьевой воды во время лечения.

Дозировка

Начальная доза

Рекомендуемая начальная доза таблеток Реминила составляет 4 мг 2 раза/день в течение 4 недель.

Переход с капсул с мгновенным высвобождением на капсулы с длительным высвобождением.

Пациенты, получающие лечение препаратами мгновенного высвобождения (таблетки или раствор для перорального применения), могут быть переведены на капсулы Реминл с пролонгированным высвобождением, приняв последнюю дозу таблеток мгновенного высвобождения или питьевого раствора вечером и начав прием капсул Реминила длительностью 1 раз/день на следующее утро. При переходе с Реминила мгновенного высвобождения 2 раза/день на Реминил капсулы, при приеме 1 раз/день общая суточная доза сохраняется.

Поддерживающая доза

Начальная доза составляет 16 мг/день (8 мг х 2 раза/день с таблетками), и пациенты должны поддерживать дозу 16 мг/день в течение как минимум 4 недель.

Увеличение до максимальной поддерживающей дозы 24 мг/день (12 мг х 2 раза/день с таблетками) необходимо рассмотреть после надлежащей оценки клинической пользы и переносимости.

Прекратить лечение

Обратного эффекта после внезапной остановки лечения (например, подготовки к операции) нет.

Специальные предметы

Дети

Не используйте Реминил для детей. Данных о применении реминила у детей нет.

почечная недостаточность

Повышение концентрации галантамина может увеличиваться у пациентов со средней функцией почек. (клиренс креатинина = 52–104 мл/мин) до тяжелой (клиренс креатинина = 9–51 мл/мин).

Коррекция дозы для пациентов с клиренсом креатинина ≥ 9 мл/мин не требуется.

Не используйте реминил у пациентов с клиренсом креатинина ниже 9 мл/мин, поскольку данных недостаточно.

Печеночная недостаточность

Концентрации галантамина в плазме могут увеличиваться у пациентов со средней и тяжелой функцией печени, у пациентов со средним нарушением функции печени (по ребенку - балл PUGH от 7 до 9), исходя из фармакокинетической модели, стартовая доза для таблеток составляет 4 мг х 1 раз/сут в течение как минимум 1 недели, лучше всего утром. После этого пациент может перейти на дозу 4 мг таблеток х 2 раза/день в течение не менее 4 недель, у этих пациентов общая доза не должна превышать 16 мг в день.

Не следует применять Реминилхо пациентам с тяжелой функцией печени (Чилд-Пью > 9).

Одновременное лечение

Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP2D6 или CYP3A4 (см. взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий - другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина).

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Симптомы и признаки

Симптомы галантамина и передозировка могут возникать аналогично передозировке других холинергических стимуляторов. Эти эффекты часто поражают центральную нервную систему, симпатическую и нейромедиаторную нервную систему. Помимо мышечной слабости или локальной мышечной вибрации, могут появиться некоторые или все проявления холинергического приступа: сильная тошнота, рвота, желудочно-кишечный спазм, повышенное слюноотделение, водянистость, мочеиспускание, дефекация, потливость, замедленное сердцебиение, гипотония, коллапс и судороги. Нарастающая мышечная слабость наряду с гиперактивностью и бронхоспазмом может привести к опасным для жизни последствиям.

Имелись послепродажные сообщения о пике, удлинении интервала QT, замедлении сердечного ритма, желудочковой тахикардии и укороченном сознании, связанных с непреднамеренной передозировкой Галантамина. В случае знания дозы применения принималось 8 таблеток по 4 мг (всего 32 мг) в день.

Еще два случая из-за случайного приема 32 мг (тошнота, рвота и сухость во рту; тошнота, рвота и боль в груди под грудиной) и случай 40 мг (рвота) привели к непродолжительной госпитализации для наблюдения полного выздоровления. Пациенту, которому была назначена доза 24 мг/день, и у которого в анамнезе были галлюцинации более 2 лет, он принимал дозу 24 мг/два раза в день в течение 34 дней, и из-за прогрессирующей иллюзии его необходимо госпитализировать. Другой пациент, которому прописали пероральный раствор в дозе 16 мг/день, случайно принял 160 мг (40 мл), потливость, рвота, замедленное сердцебиение и час спустя почти потерял сознание, и его пришлось госпитализировать для лечения. Симптомы этого пациента исчезли в течение 24 часов.

Лечение

Во всех случаях передозировки следует применять обычные меры поддержки.

В тяжелых случаях в качестве антидота к холинергическим стимуляторам используются антихолинергические препараты, такие как атропин. Начальная доза должна составлять 0,5–1 мг внутривенно, следующая доза зависит от клинического ответа.

следует обратиться в центр токсикологического контроля, чтобы получить самую свежую информацию о борьбе с передозировкой с помощью текущих стратегий контроля передозировки.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Реминила® могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

При использовании имеющихся на рынке лекарств сообщалось о следующих побочных реакциях.

Часто: ≥ 1/100 и

Психические расстройства: галлюцинации.

Пентекология: Гипертония.

Нечасто: ≥ 1/1000 и

Нарушение иммунной системы: Гиперчувствительность.

Психические расстройства: Виртуальный, виртуальный бар.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги.

Нарушения слуха и заложенности: Звон в ушах.

Редко: ≥ 1/10000 и

Нарушения со стороны сердца: Бок полностью.

Гепатит: Гепатит.

Неизвестно: невозможно оценить на основе имеющихся данных

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивена-Джонсона, экскаваторно-гнойная болезнь, разнокалиберные розы.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Препарат Реминил® противопоказан в следующих случаях:

Не следует применять реминил пациентам с повышенной чувствительностью к гидробромиду галантамина или каким-либо вспомогательным веществам препарата.

Осторожность при применении

Слабоумие отличается от интеллектуального слабоумия при болезни Альцгеймера

Ожидается, что реминил будет лечить интеллектуальное слабоумие, вызванное болезнью Альцгеймера легкой и средней степени тяжести. Польза реминила у пациентов с деменцией в других органах или другим умственным снижением не доказана.

Серьезные кожные реакции

У пациентов, принимавших Реминил, были зарегистрированы серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и острые пустулы) (см. «Нежелательные эффекты»). Пациентов следует уведомить о признаках серьезных кожных реакций и прекратить использование Реминила при появлении первых признаков на коже.

Контроль веса

Пациент с болезнью Альцгеймера похудел. Лечение ингибиторами холинэстеразы, включая галантамин, связано с потерей веса у этих пациентов.

Необходимо наблюдать за пациентами, получающими лечение, во время лечения.

Меры предосторожности

Как и другие холинергические стимуляторы, Реминил следует соблюдать осторожность при применении в следующих случаях:

Сердечно-сосудистые заболевания: из-за фармакологического воздействия холинергические стимуляторы могут оказывать влияние на повышение тонуса симпатических нервов на частоту сердечных сокращений, включая замедление сердечного ритма и все виды предсердной блокады (см. «Нежелательные эффекты»). Это может быть особенно важно для пациентов с «синдромом нарушения синусового узла» или имеющимися типами нарушений желудочковой проводимости или у людей, одновременно применяющих значительные средства для снижения частоты сердечных сокращений, такие как дигоксин и ингибиторы бета-рецепторов. В клинических исследованиях применение Реминила было связано с обмороками и редко с очень медленным сердцебиением. Однако клинические исследования показывают, что Реминил не увеличивает частоту возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений по сравнению с плацебо. Реминил не следует применять пациентам с патологиями, вызывающими желудочно-кишечную непроходимость, а также пациентам, восстанавливающимся после операций на желудочно-кишечном тракте. Судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность у пациентов с легким когнитивным снижением (MCI). Реминил не показан тем, у кого есть легкие когнитивные нарушения (MCI), то есть тем, у кого было показано более серьезное снижение памяти, несоответствующее их возрасту и знаниям, но не удовлетворяющее критериям болезни Альцгеймера.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Болезнь Альцгеймера может постепенно снижать способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Более того, как и другие холинергические стимуляторы, Реминил может вызывать побочные реакции (например, головокружение и сонливость), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, особенно в первую неделю лечения.

Беременность

Исследования по использованию Реминила у беременных женщин не проводились. Используйте реминил во время беременности только в том случае, если его эффект представляет значительный потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Выясняется, выделяется ли реминил с грудным молоком или нет, и не проводились исследования у кормящих женщин. Поэтому женщинам, пьющим реминил, не следует кормить грудью.

Взаимодействие с наркотиками

Взаимодействие с мобильными устройствами

Галантамин метаболизируется многими путями и выводится через почки.

На основании исследований in vitro обнаружено два фермента, преимущественно участвующих в метаболизме галантамина CYP2D6 и CYP3A4.

Абсорбция галантамина не снижается при ингибировании выведения желудочной кислоты.

Другие препараты влияли на метаболизм галантамина

Сильные ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4 могут увеличивать AUC галантамина.

Дерматологические фармакокинетические исследования показывают, что при приеме с кетоконазолом и пароксетином AUC Галантамина AUC увеличивается примерно на 30% и 40%. При приеме с эритромицином, другим ингибитором CYP3A4, AUC Галантамина увеличивалась только примерно на 10%. Фармакокинетический анализ (ФК) в группе больных болезнью Альцгеймера показывает, что клиренс галантамина снижается примерно на 25–33% при приеме с амитриптилином, флуоксетином, флувоксамином, пароксетином и хинидином, известными как ингибиторы CYP2D6.

Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами CYP2D6 или CYP3A4 у пациента может увеличиться частота побочных эффектов холинергического типа, главным образом тошноты и рвоты. В таких случаях необходимо полагаться на переносимость и рассмотреть возможность снижения поддерживающей дозы галантамина. (См. дозировку и применение – Специальный объект).

Мемантин, рецептор-резистентный метил-d-аспартат (NMDA), в дозе 10 мг/день в течение 2 дней с последующим приемом по 10 мг х 2 раза/день в течение 12 дней без влияния на фармакокинетику галантамина 16 мг/день в стабильном состоянии.

Влияние галантамина на метаболизм других препаратов

Лечебная доза галантамина (12 мг х 2 раза/день) не влияет на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влияет на длительный протромбиновый эффект варфарина.

Исследования in vitro показали, что потенциал ингибирования галантамином основных типов цитохрома Р450 у человека очень низок.

Фармакологическое взаимодействие

Из-за механизма действия галантамин не следует применять одновременно с другими холинергическими стимуляторами. Галантамин противодействует действию антихолинергических препаратов. Обычно у холинергических стимуляторов фармакологическое взаимодействие может происходить со значительным снижением частоты сердечных сокращений (например: дигоксин и ингибиторы бета-рецепторов). Галантамин, как холинергический стимулятор, может оказывать сильное влияние на расслабление мышц суцинилхолина во время анестезии.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.