Reminyl 8mg medicine Janssen лікує інтелектуальне зниження (4 блістери х 7 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 4 блістерами по 7 таблеток
Характеристики Галантамін

Склад

Thành phần cho 1 viên
Інформація про складЗміст
Галантамін8 мг

Використання

Показання

Reminyl® показаний у таких випадках:

Інтелектуальне зниження через легкий або середній або помірний рівень.

Фармакокінетика

галантамін, алкалоїд третього порядку, є конкурентним, селективним і інгібітором відновлення ацетилхолінестерази. Крім того, галантамін посилює внутрішній вплив ацетилхоліну на нікотинові рецептори, можливо, через когезію до алостерової позиції рецептора. У результаті можна досягти підвищення активності холінергічної системи, пов’язаного з покращенням когнітивних функцій у пацієнтів із деменцією Альцгеймера.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому одноразової дози 8 мг таблеток галантаміну всмоктування відбувається швидко з піком плазмових піків 43 ± 13 нг/мл, що досягається через 1,2 години, і AUC становить у середньому 427 ± 102 нг.Вент/мл. Абсолютна біодоступність Галантаміну при пероральному прийомі становить 88,5%. Таблетки галантаміну з їжею знижують швидкість всмоктування (CMAX зменшується приблизно на 25%), але не впливають на рівень всмоктування галантаміну (AUC).

Після прийому дози 12 мг таблеток галантаміну двічі на день пік і середня основа в плазмі коливається між 30 і 90 нг/мл. Фармакокінетика галантаміну лінійно знаходиться в межах 4 - 16 мг 2 рази на добу.

Розповсюдження

галантамін має середній розподіл (ВДСС в середньому 175 л).

Галантамін у зв'язку з білком плазми низький: 17,7 ± 0,8 %. У загальній крові галантамін розподіляється переважно в еритроцитах (52,7%) і плазматичній рідині (39,0%), при цьому зв’язуваність з білками плазми становить 8,4%. Коефіцієнт загальної концентрації галантаміну в крові порівняно з плазмою становить 1,17.

Обмін речовин

Основними метаболічними шляхами є: N - окислення, n - n - деметилювання, o - деметилювання, глюкуронід і епім. О-деметил набагато важливіший для людей із сильним метаболізмом CYP2D6. Рівень виділення загальної активності радіоактивних міток із сечею і калом не відрізняється від сильних метаболічних і погано метаболічних людей. Дослідження in vitro виявили, що цитохром P450 2D6 і 3A4 є основним ізоферментом цитохрому p450, який бере участь у метаболізмі галантаміну.

У плазмі людей із сильним і поганим метаболізмом форма галантаміну незмінна, а її глюкуронідна форма представляє більшу частину радіоактивної активності зразка. У плазмі сильних метаболітів також важливий глюкуронід O - десметил - галантамін.

Немає активних метаболітів галантаміну (Норгалантамін, O-Desmethyl-Galantamin і O-Desmethyl-Norgalantamin) не виявлено в некомбінованих формах сильних плазми або бідних метаболітів після одноразової дози. Норгалантамін може бути виявлений у плазмі пацієнтів після багаторазових доз, але не перевищує 10% концентрації галантаміну.

Виведення

Галантамін має низький рівень рідини (плазмовий кліренс приблизно 300 мл/хв). Елімінація галантаміну експоненціальна, час останньої втрати 7 - 8 год.

Через 7 днів після прийому разової дози 4 мг через 3 години - галантаміну в сечі виявляється 90 - 97% радіоактивних маркерів, а в калі - 2,2 - 6,3%. Після внутрішньовенної ін’єкції та перорального застосування 18-22% дози виводиться у вигляді галантаміну, який не змінюється в сечі протягом 24 годин, з нирковим кліренсом близько 65 мл/хв, що еквівалентно 20-25% загального кліренсу плазми.

Перед прийомом Reminyl 8mg medicine Janssen лікує інтелектуальне зниження (4 блістери х 7 таблеток)

Спосіб застосування

Ремініл приймають перорально.

Таблетки Reminyl слід приймати 2 рази на день, найкраще під час сніданку та вечері.

Забезпечте достатню кількість питної води під час лікування.

Дозування

Початкова доза

Рекомендована початкова доза таблеток Reminyl становить 4 мг 2 рази на день протягом 4 тижнів.

Перехід від капсул миттєвого вивільнення до капсул тривалого вивільнення.

Пацієнти, які отримують лікування миттєвим вивільненням (таблетки або пероральний розчин), можуть бути переведені на капсули Reminl для пролонгованого вивільнення, приймаючи останню дозу таблеток миттєвого вивільнення або випиваючи розчин увечері та починаючи приймати капсули Reminyl 1 раз/день наступного ранку. При переході від Reminyl миттєвого вивільнення 2 рази на день до Reminyl капсули, випуск 1 раз/день все ще зберігає загальну добову добову дозу.

Підтримуюча доза

Початкова доза становить 16 мг/день (8 мг x 2 рази/день з таблетками), і пацієнти повинні підтримувати дозу 16 мг/день принаймні 4 тижні.

Збільшення до максимальної підтримуючої дози 24 мг/день (12 мг x 2 рази/день з таблетками) слід розглянути після відповідної оцінки клінічних переваг і переносимості.

Припинити лікування

Немає зворотного ефекту після раптового припинення лікування (наприклад, підготовка до операції).

Спеціальні предмети

Діти

Не використовуйте Ремініл дітям. Даних щодо застосування ремінілу дітям немає.

ниркова недостатність

Підвищення концентрації галантаміну може підвищуватися у пацієнтів із середньою функцією нирок. (кліренс креатиніну = 52 - 104 мл/хв) до тяжкого (кліренс креатиніну = 9 - 51 мл/хв).

Немає коригування дози для пацієнтів із кліренсом креатиніну ≥ 9 мл/хв.

Не використовуйте ремініл пацієнтам із кліренсом креатиніну нижче 9 мл/хв, оскільки немає достатньо даних.

Печінкова недостатність

Концентрації галантаміну в плазмі крові можуть підвищуватися у пацієнтів із середньою або тяжкою функцією печінки, у пацієнтів із середнім порушенням функції печінки (бал за Чайлдом – PUGH від 7-9), на основі фармакокінетичної моделі початкова доза для таблеток становить 4 мг х 1 раз на добу протягом принаймні 1 тижня, найкраще вранці. Після цього пацієнт може перейти на дозу 4 мг таблеток 2 рази на добу протягом принаймні 4 тижнів, у цих пацієнтів загальна доза не повинна перевищувати 16 мг на добу.

Не використовуйте Reminylcho пацієнтам із тяжкою функцією печінки (Child-Pugh> 9).

Одночасне лікування

Необхідно розглянути можливість зниження дози у пацієнтів, які отримують сильні інгібітори CYP2D6 або CYP3A4 (див. взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій - інші препарати, що впливають на метаболізм галантаміну).

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Симптоми та ознаки

Симптоми та передозування галантаміну можуть виникати подібно до передозування інших холінергічних стимуляторів. Ці ефекти часто впливають на центральну нервову систему, симпатичну та нейромедіаторну нервову систему. На додаток до м’язової слабкості або локальної м’язової вібрації можуть з’явитися деякі або всі прояви холінергічного нападу: інтенсивна нудота, блювота, шлунково-кишковий спазм, підвищене слиновиділення, сльозотеча, сечовипускання, дефекація, пітливість, уповільнене серцебиття, гіпотонія, колапс і судоми. Посилення м’язової слабкості разом із гіперактивністю та бронхоспазмом може призвести до загрози життю.

Були повідомлення про пік, подовження інтервалу QT, уповільнену частоту серцевих скорочень, шлуночкову тахікардію та короткий стан свідомості, пов’язаний із передозуванням галантаміну через ненавмисне введення. У разі відомості дози вживання приймали 8 таблеток по 4 мг (всього 32 мг) на добу.

Ще два випадки через випадковий прийом 32 мг (нудота, блювота та сухість у роті; нудота, блювота та біль у грудях під грудиною) та випадок 40 мг (блювота) призвели до госпіталізації на короткий час для повного одужання. Пацієнт, якому призначили 24 мг/день і який має історію галюцинацій більше 2 років, приймав по 24 мг/двічі на день протягом 34 днів, і прогресуюча ілюзія потребує госпіталізації. Іншого пацієнта, якому призначили пероральний розчин у дозі 16 мг/добу, який випадково прийняв 160 мг (40 мл), пітливість, блювоту, уповільнене серцебиття та майже знепритомнів через годину, потребували госпіталізації для лікування. Симптоми цього пацієнта зникли протягом 24 годин.

Лікування

У всіх випадках передозування слід застосовувати звичайні засоби підтримки.

У важких випадках антихолінергічні препарати, такі як атропін, використовуються як антидот для холінергічних стимуляторів. Початкова доза повинна становити 0,5-1 мг внутрішньовенно, наступна доза залежить від клінічної відповіді.

слід зв’язатися з центром контролю над токсичністю, щоб отримати найновішу інформацію про лікування передозування за допомогою поточних стратегій контролю передозування.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвійній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Reminyl® у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Повідомляється про наступні побічні реакції під час використання ліків на ринку.

Часто: ≥ 1/100 і

  • Психічні розлади: галюцинації.
  • Пентекологія: Гіпертонія.

    • Нечасто: ≥ 1/1000 і

  • Порушення імунної системи: Гіперчутливість.

    • Психічні розлади: Віртуальний, віртуальний бар.

  • З боку нервової системи: судоми.
  • Розлади вух і завороження: шум у вухах.

    • Рідко: ≥ 1/10000 і

  • Серцеві розлади: повний блок.

    • Гепатит: гепатит.

    Невідомо: неможливо оцінити за наявними даними

    Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: синдром Стівена - Джонсона, хвороба екскаваційного гною, різноманітні рози.

    Інструкції щодо поводження з ADR

    При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

    Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

    Протипоказаний

    Препарат Ремініл® протипоказаний у таких випадках:

    Не використовуйте ремініл пацієнтам, які мають підвищену чутливість до галантаміну гідроброміду або будь-яких допоміжних речовин препарату.

    Обережність при застосуванні

    Деменція відрізняється від інтелектуальної деменції при хворобі Альцгеймера

    Очікується, що Reminyl лікує інтелектуальну деменцію, спричинену хворобою Альцгеймера легкого та помірного ступеня. Переваги ремінілу у пацієнтів з деменцією інших органів або іншим психічним розладом не доведені.

    Серйозні шкірні реакції

    Повідомлялося про серйозні шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона та гострі пустули) у пацієнтів, які застосовували Ремініл (див. небажані ефекти). Пацієнтів слід повідомити про ознаки серйозних шкірних реакцій і припинити використання Reminyl, коли з’являться перші ознаки на шкірі.

    Контроль ваги

    Пацієнт Альцгеймера схуд. Лікування інгібіторами холінестерази, включаючи галантамін, пов’язане зі втратою ваги у цих пацієнтів.

    Необхідно спостерігати за пацієнтами під час лікування.

    Випадки обережності

    Як і інші холінергічні стимулятори, Ремініл слід застосовувати з обережністю в таких випадках:

  • Серцево-судинні захворювання: завдяки фармакологічним ефектам холінергічні стимулятори можуть спричиняти підвищення тонусу симпатичного нерва на частоту серцевих скорочень, включаючи сповільнену частоту серцевих скорочень і всі типи передсердно-передсердної блокади (див. небажані ефекти). Це може бути особливо важливо для пацієнтів із «синдромом порушення синусового вузла» або наявними типами розладів провідності шлуночків або для людей, які одночасно використовують засоби для значного зниження ЧСС, такі як дигоксин та інгібітори бета-рецепторів. У клінічних дослідженнях застосування Ремінілу було пов’язане з непритомністю і рідко пов’язане з дуже повільним серцевим ритмом. Однак клінічні дослідження показують, що Ремініл не збільшує частоту виразки та шлунково-кишкових кровотеч порівняно з плацебо. Ремініл не можна застосовувати пацієнтам з патологіями, що спричиняють непрохідність шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам, які відновлюються після операції на шлунково-кишковому тракті. Судоми також можуть бути проявом хвороби Альцгеймера.
  • Безпека для пацієнтів із легким когнітивним порушенням (MCI). Reminyl не показаний для тих, хто має легкі когнітивні порушення (MCI), тобто тим, у кого було показано, що більш серйозне зниження пам’яті не відповідає їхньому віку та знанням, але не відповідає критеріям хвороби Альцгеймера.

    Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

    Хвороба Альцгеймера може поступово знижувати здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Крім того, як і інші холінергічні стимулятори, Ремініл може викликати побічні реакції (такі як запаморочення та сон), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, особливо в перший тиждень лікування.

    Вагітність

    Досліджень щодо застосування Ремінілу вагітним жінкам не проводилося. Використовуйте ремініл під час вагітності лише тоді, коли ефект є надзвичайно потенційним ризиком для плоду.

    Період грудного вигодовування

    ясно, чи ремініл виділяється через грудне молоко чи ні, і жодних досліджень у жінок, які годують груддю. Тому жінкам, які п’ють ремініл, не слід годувати грудьми.

    Взаємодія з ліками

    Мобільна взаємодія

    галантамін метаболізується багатьма шляхами та виводиться через нирки.

    На основі досліджень in vitro виявлено, що два ферменти головним чином беруть участь у метаболізмі галантаміну CYP2D6 і CYP3A4.

    Всмоктування галантаміну не знижується, коли виведення шлункової кислоти пригнічується.

    Інші препарати впливали на метаболізм галантаміну

    Сильні інгібітори CYP2D6 і CYP3A4 можуть підвищувати AUC галантаміну.

    Дерматологічні фармакокінетичні дослідження показують, що при одночасному застосуванні з кетоконазолом і пароксетином AUC галантаміну збільшується приблизно на 30% і 40%. При застосуванні з еритроміцином, іншим інгібітором CYP3A4, AUC галантаміну збільшувалася лише приблизно на 10%. Фармакокінетичний аналіз (ФК) у групі пацієнтів з хворобою Альцгеймера показує, що кліренс галантаміну знижується приблизно на 25-33% при прийомі з амітриптиліном, флуоксетином, флувоксаміном, пароксетином і хінідином, відомими як інгібітори CYP2D6.

    Тому на початку лікування сильними інгібіторами CYP2D6 або CYP3A4 у пацієнта може збільшуватися частота холінергічних побічних ефектів, головним чином нудоти та блювання. У таких випадках необхідно покладатися на переносимість і розглянути можливість зниження підтримуючої дози галантаміну. (Див. Дозування та використання - Спеціальний об'єкт).

    Мемантин, резистентний до рецепторів - метил-d-аспартат (NMDA), по 10 мг/день протягом 2 днів, потім доза 10 мг х 2 рази/день протягом 12 днів без впливу на фармакокінетику галантаміну 16 мг/день у стабільному стані.

    Вплив галантаміну на метаболізм інших препаратів

    Лікувальна доза галантаміну (12 мг х 2 рази/добу) не впливає на фармакокінетику дигоксину та варфарину. Галантамін не впливає на тривалий протромбіновий ефект варфарину.

    Дослідження in vitro показали, що потенціал інгібування галантаміну для основних типів цитохрому P450 у людей дуже низький.

    Фармакологічні взаємодії

    Через механізм дії галантамін не слід застосовувати одночасно з іншими холінергічними стимуляторами. Галантамін протидіє дії антихолінергічних засобів. Зазвичай у холінергічних стимуляторів фармакологічна взаємодія може відбуватися зі значним зниженням частоти серцевих скорочень (наприклад: дигоксин та інгібітори бета-рецепторів). Галантамін, як холінергічний стимулятор, може сильно впливати на розслаблення м’язів суцинілхоліну під час анестезії.

    • Зберігання

    Зберігати при температурі не вище 30 °С.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова