Revolade 25mg Novartis antisangrado por plaquetas en la sangre (28 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 4 ampollas x 7 comprimidos
Especificaciones Eltrombopag

Ingrediente

Información de composición	Contenido
Eltrombopag	25mg

Usos

indications Revolade drug indications for treatment in the following cases: Treatment of patients from 1 year of age and older suffers from primary immune platelet (Primary Immune Thrombocytopenia - ITP) lasting from 6 months or more from diagnosis and resistance to other treatments (for example, corticosteroids, immune globulin). Strong treatment earlier and not suitable for hematoma stem cells. ATC code: B02bx 05. Mechanism of impact: TPO is the main cytokine related to the regulation of the production of platelets (megakaryopoies) and the production of endogenous platelets, and endogenous ligand for TPO-R. Eltrombopag interacts with TPO-R's piercing area in humans and onset the same signal communication but is not the same as the transmission of thrombopoietin (TPO), which stimulates the proliferation and differentiation from the precursor cells of the bone marrow. Dynamic pharmacokinetics Eltrombopag's concentration data in plasma are collected in 88 patients with immune thrombocytopenia in examinations 100773A and tra100773b are combined with data from 111 healthy adults in population pharmacokinetic analysis. Estimated AUC (0-τ) and CMAX of Eltrombopag in relatively blood for patients with thrombocytopenia are presented (Table 1). Table 1: Average geometry (95%trust) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in adults with immunomemosis. dose of Eltrombopag, 1 time/day auc (0- τ) a, μg. (39, 58) 3.78 (3.18; 4,49) 198) 12.7 (11,0; 14.5) absorption and bioavailability Eltrombopag is absorbed with a peak concentration of 2 to 6 hours after drinking. Use Eltrombopag simultaneously with antacids and other products containing multi -chemotherapy cations such as dairy products and mineral supplements significantly reducing Eltrombopag levels (see the dose and usage). The absolute use of Eltrombopag has not been established after drinking. Based on the excretion of urine and metabolic substances eliminated in the stool, the oral absorption estimate of drug -related substances after the single dose of 75 mg of Eltrombopag solution is at least 52%. Distribution Eltrombopag is highly connected to human plasma proteins (> 99.9%), mainly with albumin. Eltrombopag is a substrate for BCRP, but not a substrate for p-glycoprotein or Oatp1b1. Biological metabolism Eltrombopag is metabolized mainly through cutting, oxidizing and assembling with glucuronic acid, glutathione, or cysteine. In human radioactive isotope, Eltrombopag accounts for about 64% of Aucinf of radioactive carbon in plasma. Metabolic substances account for small quantities due to glucuronide and oxidation are also detected. In vitro studies show that CYP1A2 and CYP2C8 are responsible for the oxidation metabolism of Eltrombopag. Uridine diphosphoglucuronyl Transferase UGT1A1 and UGT1A3 is responsible for glucuronide and bacteria in the lower digestive tract may be responsible for the cutting line. Elimination The amount of Eltrombopag is widely metabolized. The main excretion path of Eltrombopag is in feces (59%) and 31% of the dose found in urine in the form of metabolites. Eltrombopag is not detected in urine. Eltrombopag does not change excretion through feces accounting for about 20% of the dose. Eltrombopag's plasma semi -discharged time is approximately 21 - 32 hours. pharmacokinetic interaction Based on a human study with Eltrombopag, which has a radioactive isotope, the glucuronide plays a small role in the metabolism of Eltrombopag. Studies on microsomes of human liver cells confirm UGT1A1 and UGT1A3 are enzymes responsible for glucuronids Eltrombopag. Eltrombopag is an inhibitor of some In vitro uGT enzymes. Clinically, not predicting significant drug interactions associated with glucuronid due to the limited contribution of each individual enzyme UGT in the glucuronide elrombopag. About 21% of Eltrombopag dose can be metabolized by oxidation. Studies on human liver cell microsomes identify CYP1A2 and CYP2C8 are enzymes that play the role of Eltrombopag oxidation. Eltrombopag does not inhibit or induce CYP enzymes based on in vitro and in vivo data (see the interaction, cavalry of the drug). In vitro studies prove that Eltrombopag is an inhibitor of OatP1B1 transport agent and is a inhibitor of BCRP and Eltrombopag transportation that increases the concentration of rosuvastatin as the substrate of OATP1B1 and BCRP in a clinical interaction study (see the interactive section, the cavalry of the drug). In clinical studies with Eltrombopag, it is recommended to reduce the dose of statin by 50%. Eltrombopag makes chelate multi -chemotherapy cations such as iron, calcium, magnesium, aluminum, selenium and zinc (see the dose and usage and interaction, the cavalry of the drug). In vitro studies have shown that Eltrombopag is not a substrate for OATP1B1 is the organic polypeptide polypeptide but it is a transportation inhibitor (IC50 value is 2.7 μm (1.2 μg/ml). In Vitro studies also show that Eltrombopag is the substance and inhibitor of breast cancer protein (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) is 2.7 μm (1.2 μg/ml)). Special patient groups kidney failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with kidney failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is 32% to 36% lower in patients with mild to moderate and lower renal impairment patients than 60% in patients with severe renal failure compared to healthy volunteers. There is a significant variation and duplication of concentration between patients with renal impairment and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Patients with renal function should be cautious when using Eltrombopag and closely monitor, for example by testing serum creatinine and/or urine analysis. Effectiveness and safety of Eltrombopag have not been identified in patients with both renal failure and medium to severe liver and liver failure. Hepatic failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with liver failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is higher than 41% in patients with mild liver failure and 80% to 93% higher in patients with medium to severe liver failure compared to healthy volunteers. There is a significant coincidence and variability of concentrations between patients with liver failure and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Effect of liver failure on Eltrombopag's pharmacokinetics after repeated use has been evaluated through population pharmacokinetic analysis in 28 healthy adults and 714 patients with liver failure (673 patients infected with HCV and 41 patients with chronic liver disease due to other raw disease). Of the 714 patients, 642 patients with mild liver failure, 67 patients with average liver failure and 2 patients with severe liver failure. Compared to healthy volunteers, mild liver failure patients with AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 111% higher (95% confidence range: 45% to 283%) and patients with average liver failure with AUC value (0-τ) of Eltrombopag in plasma higher than 183% (95% confidence range: 95% to 459%). Therefore, Eltrombopag should not be used in patients with immunomemosis with liver failure (Child-Pugh score ≥ 5) unless the expected benefits are greater than the risk of being defined of the portal vein thrombosis (see the dose and usage and cautious ways). For patients infected with HCV starting to use Eltrombopag at a dose of 25 mg, 1 time/day (see the dose and usage). Race The influence of Asian races (such as Japanese, China, Taiwan and South Korea) on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated by using population pharmacokinetics analysis on 111 healthy adults (31 Asian patients) and 88 ITP patients (18 Asian patients). Based on the estimated pharmacokinetic analysis of population pharmacokinetics, Asian ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 49% higher than non-Asian patients, mainly whites (see the dose and usage). Gender The effect of gender on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated using the pharmacokinetic analysis of population population over 111 healthy adults (14 women) and 88 ITP patients (57 women). Based on the estimated pharmacokinetics analysis of population, female ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 23% higher than that of male ITP patients, when they have not been corrected according to body weight difference. The population of children (from 1 to 17 years old) Eltrombopag's pharmacokinetics is evaluated on 168 children with ITP used 1 time/day in 2 studies, tra108062/petit and tra115450/Petit-2. Eltrombopag's apparent clearance in plasma (Cl/F) increases with body weight. The influence of race and gender on Eltrombopag's CL/F estimates in plasma is homogeneous between children and adults. Patients with Asian children with immunity reduced AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 43% higher than non-Asian patients. Patients with female immune platelets are valid for AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 25% higher than that of male patients. Eltrombopag's pharmacokinetics parameters in children with ITP are shown in Table 2. Table 2: Geometric average average (95%confidence interval) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in children with immunomemosis (the dose regimen of 50 mg, 1 time/day) Age cmax (µg/ml) auctau (µg.

12 to 17 years old (n = 62) 6,80 (6,17; 7,50) 103 (91,1; 116) (9,42; 11,2) 153 (137; 170) 1 to 5 years old (n = 38) (10,4; 12,9) 162 (139; 187) AUC (0-τ) and CMAX are based on the estimation of population pharmacokinetics.

antes de tomar Revolade 25mg Novartis antisangrado por plaquetas en la sangre (28 comprimidos)

How to use Revolade drugs used oral, should take pills at least 2 hours before or 4 hours after using any product such as antacids, dairy products (or other calcium -containing foods), or additional minerals containing multi -chemotherapy (for example, iron, calcium, magnesi, aluminum, aluminum and zinc). Instructions for use, processing and cancellation: There is no special requirement on drug treatment after use. Dosage Eltrombopag treatment should be started and maintained under the supervision of a doctor who has experience in the treatment of hematology and its complications. The requirements of the dose of Eltrombopag must depend on the patient based on the number of platelets of the patient. The goal of Eltrombopag treatment is not normalization of platelets. Oral mixture can lead to higher Eltrombopag levels than the tablet formula (see the pharmacokinetic properties). When converting between the tablet formula and the oral mixture, should monitor the number of platelets weekly for 2 weeks. immune platelets (Nguyen Phat) Should use the lowest dose of Eltrombopag to achieve and maintain platelets ≥ 50,000/µl. Adjust the dose based on platelet quantity response. Do not use Eltrombopag to normalize the number of platelets. In clinical studies, the number of platelets usually increases within 1 to 2 weeks after starting to use Eltrombopag and decreases within 1 to 2 weeks after stopping treatment. Group of adults and children from 6 to 17 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 50 mg once a day. For patients with Asian origin (such as Chinese, Japan, Taiwan, South Korea or Thailand), it is advisable to start using Eltrombopag at a decrease of 25 mg once daily (see the pharmacokinetic characteristics). Group of children from 1 to 5 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 25 mg once daily. Monitor and adjust the dose: After starting to use Eltrombopag, the dose must be adjusted to achieve and maintain the number of platelets ≥ 50,000/µl when necessary to reduce the risk of bleeding. Do not exceed the dose of 75 mg/day. Should regularly monitor clinical tests on hematology and liver during the Eltrombopag treatment process and the dose regimen of Eltrombopag are adjusted based on the number of platelets as stated in Table 3. week). After that, every month should evaluate the total blood formula including the number of platelets and peripheral blood spread. Table 3. Adjust the dose of Eltrombopag in patients with immune platelets (ITP) The number of platelets adjust the dose or response 2 weeks of treatment increased by 25 mg of daily dose to maximum 75 mg/day. ≤ 150,000/µl Use the lowest dosage of Eltrombopag and/or immunomemosis treatment at the same time to maintain the number of platelets to avoid or reduce bleeding. ≤ 250,000/µl Discount 25 mg of daily dose. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness of this dose and any next dose adjustment. Increase the frequency of platelet tracking 2 times/week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 25 mg. ♦ For patients who use 25 mg of Eltrombopag 1 time a day, should consider taking a dose of 25 mg, 1 time every two days. can be used Eltrombopag along with other immune platelet treatment drugs. The dose regimen of the drugs should be adjusted at the same time, when appropriate medical, to avoid increasing the number of platelets excessive during Eltrombopag treatment. It is necessary to wait at least 2 weeks to see the effect of any dose adjustments to the platelet response of the patient before considering other dose adjustments. Adjust the standard Eltrombopag dose, decrease or increase, will be 25 mg, 1 time/day. Stop treatment: Should stop treatment with Eltrombopag if the platelet number does not increase to sufficient to avoid serious bleeding clinically after 4 weeks of Eltrombopag treatment at a dose of 75 mg, 1 time/day. Patients should be clinically assessed periodically and the continued treatment should be decided by the doctor on the basis of each patient. In patients who have not cut spleen, should include assessments related to spleen cutting. A platelet reduction may occur during treatment. Severe property anemia: Starting dose mode: Should start using Eltrombopag at a dose of 50 mg once a day. For patients with Asian origin, Eltrombopag should be started at a reduction of 25 mg once daily (see pharmacokinetic properties). Do not start treatment when the patient has abnormalities in cell genetics of chromosomes No. 7. Monitor and adjust the dose: Hematology responds requires a dose titration, usually up to 150 mg and may take up to 16 weeks after starting using Eltrombopag (see clinical research section). Eltrombopag dose should be adjusted by an increase of 50 mg every 2 weeks when necessary to achieve the target number of platelets ≥ 50,000/µl. For patients using 25 mg, 1 time/day, the dose should be increased to 50 mg/day before increasing the dose of 50 mg. Do not exceed the dose of 150 mg/day. Should regularly monitor clinical and liver clinical tests during the Eltrombopag treatment process and adjust the dose regimen of Eltrombopag based on platelet quantities as stated in Table 4. Table 4: Adjust the dose of Eltrombopag in patients with severe property anemia

The number of platelets adjust the dose or response For patients taking 25 mg once daily, increasing the dose to 50 mg daily before increasing the dose of 50 mg. ≥ 50,000/µl to ≤ 150,000/µl use the lowest dosage of Eltrombopag to maintain platelet quantities. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness and any subsequent dose adjustment. At least 1 week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 50 mg. For patients who achieve 3 lines, including regardless of blood transfusion, lasting for at least 8 weeks: Eltrombopag dose can be reduced by 50%. If the number is still stable after 8 weeks with a decrease in doses, stop using Eltrombopag and monitor blood formula. If the number of platelets drops to

Efectos secundarios

La seguridad de Revolade se ha evaluado mediante estudios de control doble ciego con placebo, tra100773A y B, tra102537 (Raise) y tra113765, de los cuales 403 pacientes usaron Revolade y 179 pacientes que usaron placebo, además de los datos de estudios abiertos, se completaron tra108057, tra105325 (extend) y trau11240. Pacientes que han tomado medicamentos durante hasta 8 años (en investigación ampliada). Las reacciones adversas graves más importantes son toxicidad para el hígado y trombosis/trombosis. Las reacciones adversas más comunes ocurren en al menos el 10% de los pacientes, incluyendo náuseas, diarrea y aumento de la alanina aminotransferasa.

La seguridad de Revolade en pacientes infantiles (de 1 a 17 años) ha sido tratada previamente con plaquetas inmunes que se han demostrado en dos estudios. Petit2 (tra115450) es una etiqueta de control aleatoria, abierta, doble ciego y de dos partes con placebo. Los pacientes se dividen aleatoriamente 2: 1 y usan Revolade (n = 63) o placebo (n = 29) durante hasta 13 semanas en la etapa aleatoria del estudio. Petit (tra108062) es un estudio de 3 partes, un estudio de control escalonado, abierto, doble, aleatorio y con placebo. Los pacientes se dividen aleatoriamente 2: 1 y usan Revolade (n = 44) o placebo (n = 21) durante hasta 7 semanas. Los registros de reacciones adversas son equivalentes a los registros de las reacciones que se han encontrado en adultos con algunas reacciones adversas adicionales, marcadas con ♦. Las reacciones adversas más comunes entre los niños de 1 año de edad y mayores se reducen a plaquetas inmunes (≥ 3% y más que el placebo) son infecciones de las vías respiratorias superiores, nasofaringitis, tos, fiebre, dolor abdominal, dolor de boca, garganta, dolor de muelas y secreción nasal.

anemia proliferativa grave en pacientes adultos:

La seguridad de Eltrombopag en la anemia proletaria grave se ha evaluado en un estudio de un solo grupo, abierto durante mucho tiempo (n = 43), de los cuales 11 pacientes (26%) reciben tratamiento > 6 meses y 7 pacientes (21%) reciben tratamiento > 1 año. Las reacciones adversas graves más importantes son neutropenia con fiebre e infección bacteriana. Las reacciones adversas más comunes ocurren en al menos el 10% de los pacientes, incluyendo dolor de cabeza, mareos, tos, dolor de boca y garganta, náuseas, diarrea, dolor abdominal, hiperpentina, dolor en las articulaciones, dolor en las extremidades, fatiga y fiebre.

Lista de reacciones adversas:

Las reacciones agrícolas en estudios sobre plaquetas inmunes en adultos (n = 763), estudios sobre reducción de plaquetas inmunes en niños (n = 171), estudios sobre medallas de oro (n = 1.520), estudios sobre anemia hiperplasher severa (SAA) (n = 43) e informes posventa se enumeran a continuación por grupo MEDDRA y frecuencia. En cada sistema de órganos, las reacciones adversas del fármaco están ordenadas por frecuencia, en primer lugar las reacciones más comunes. Clasificación de la frecuencia correspondiente a cada reacción adversa del fármaco según la siguiente convención (Cioms III): Muy frecuentes (≥ 1/10); Frecuentes (≥ 1/100 a

Grupo de pacientes con reducción inmune de plaquetas (PTI)

Infecciones y parásitos

Muy común: nasomitis ♦, infecciones del tracto respiratorio superior ♦.

Poco frecuentes: cáncer de rectoma.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Comunes: anemia, células de eosina como la eosina, leucemia, plaquetas, disminución de la hemoglobina, reducción del número de glóbulos blancos.

Poco frecuentes: hipersensibilidad.

Frecuentes: Reducción de Hemoto, disminución del apetito, hiperuricemia.

Frecuentes: trastornos del sueño, depresión.

Comunes: percepción, sensación de sentimiento, somnolencia, migraña (migraña).

Frecuentes: ojos secos, visión borrosa, dolor ocular, pérdida de visión.

Comunes: dolor de oído, mareos.

Trastornos cardíacos

Menos: taquicardia, infarto agudo de miocardio, trastornos cardiovasculares, azul púrpura, taquicardia sinusal, intervalo QT a largo plazo en el centro del centro.

Frecuentes: trombosis venosa profunda, hematoma, ardor por calor.

Muy común: Ho ♦.

Comunes: boca - garganta, secreción nasal ♦.

Muy común: náuseas, diarrea ♦. boca.

Trastornos hepáticos

Muy común: aumento de la alanina aminotransferasa †.

Frecuentes: erupción cutánea, caída del cabello, aumento de la sudoración, picazón corporal, manchas hemorrágicas

Frecuentes: dolor muscular, espasmos musculares, dolor musculoesquelético, dolor de huesos, dolor de espalda.

Frecuentes: proteinuria, hipertreatinina, trombosis microchun con insuficiencia renal ‡.

Común: menstruación menstrual.

Frecuentes: Fiebre*, dolor en el pecho, debilidad; * Muy común en plaquetas inmunes (PTI) en niños.

Frecuentes: aumento de la fosfatasa alcalina en la sangre.

Poco frecuentes: quemaduras solares.

†: El aumento de la alanina aminotransferasa y la aspartato aminotransferasa puede ocurrir simultáneamente, aunque con menor frecuencia.

‡: El término se combina con términos prioritarios que incluyen daño renal agudo e insuficiencia renal.

Un grupo de pacientes que estudian la anemia inmortal grave (SAA)

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Frecuentes: leucemia neutra, infarto de bazo.

Frecuentes: sobrecarga de hierro, disminución del apetito, hipoglucemia, aumento del apetito.

Trastornos mentales

Comunes: ansiedad, depresión.

Trastornos del sistema nervioso

Muy común: dolor de cabeza, mareos.

Comunes: ojos secos, cataratas, ictericia en los ojos, visión borrosa, problemas de visión, fenómeno de vuelo.

Muy común: tos, dolor en la boca - garganta, secreción nasal.

Comunes: hemorragias nasales.

Muy común: diarrea, náuseas, sangrado de dientes, dolor abdominal.

Muy común: aumento de las transaminasas. Se han notificado casos de daño hepático debido a fármacos en pacientes con infección inmunológica (PTI) y hepatitis C (VHC).

Comunes: manchas sangrantes, erupciones cutáneas, picazón, urticaria, daño en la piel, sarpullido con incrustaciones.

Muy común: dolor en las articulaciones, dolor en las extremidades, espasmos musculares.

Frecuentes: dolor de espalda, dolor muscular, dolor de huesos.

Común: la orina tiene un color anormal.

Muy común: fatiga, fiebre, escalofríos

Frecuente: aumento de la creatina fosfoquinasa en la sangre.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

contraindicado

Medicamentos Revolade contraindicados en los siguientes casos:

Contraindicado para pacientes con hipersensibilidad a Eltrombopag o cualquier excipiente del fármaco.

Precaución al utilizar

El riesgo de toxicidad para el hígado

El uso de Eltrombopag puede causar anomalías en la función hepática y toxicidad en el hígado pesado, potencialmente mortal (ver reacción adversa). Se deben medir la concentración de alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotrasferasa (AST) y bilirrubina sérica antes de comenzar a usar eltrombopag, cada 2 semanas en la fase de ajuste de dosis y cada mes después de que se haya determinado la dosis estable. Eltrombopag inhibe UGT1A1 y OATP1B1, lo que puede provocar bilirrubina sanguínea indirecta.

Si la concentración de bilirrubina aumenta, es recomendable realizar segmentos. Se deben evaluar las pruebas séricas para detectar una función hepática anormal repitiendo la prueba dentro de 3 a 5 días. Si se identifican anomalías, se deben controlar las pruebas séricas hasta que las anomalías se recuperen, se estabilicen o vuelvan al nivel inicial. Se debe suspender eltrombopag si la concentración de ALT aumenta (≥ 3 veces el límite superior del nivel normal [X LSN] en pacientes con función hepática normal, o ≥ 3 veces el nivel inicial o > 5 veces el LSN, cualquier nivel inferior, en pacientes con transaminasas aumentadas antes del tratamiento) y:

progreso, o

persistente ≥ 4 semanas, o

con bilirrubina directa, o

con síntomas clínicos de daño hepático o evidencia de pérdida hepática.

Tenga cuidado al tomar eltrombopag en pacientes con enfermedad hepática. En pacientes con hemorragia inmunominal (espontánea) (PTI) y anemia grave (SAA), la dosis de Eltrombopag debe comenzar con una dosis más baja. Es necesario controlar de cerca cuando se usa en pacientes con insuficiencia hepática (consulte la dosis y el uso).

trombosis/complicaciones trombolíticas

Se ha descubierto que el riesgo de trombosis (ETE) aumenta en pacientes con enfermedad hepática crónica (EPC) tratados con 75 mg de Eltrombopag una vez al día durante 2 semanas para prepararse para procedimientos invasivos. 6 de 143 (4%) de un paciente adulto con Tee Tee usaron Eltrombopag (todas las venas puertas) y 2 de 145 (1%) de los pacientes en el grupo de placebo con Tee (un paciente en el sistema de la vena porta y un paciente con infarto de miocardio). 5 de 6 pacientes tratados con Eltrombopag sufrieron trombosis con plaquetas > 200.000/μl y dentro de los 30 días posteriores a la última dosis de Eltrombopag. Eltrombopag no está indicado para la trombocitopenia en pacientes con enfermedad hepática crónica para prepararse para procedimientos invasivos.

En estudios clínicos con Eltrombopag sobre el trombocitopeno inmunorreducido (espontáneo) (ITP) (ITP), se han observado eventos de embolización trombótica en plaquetas bajas y normales. Se debe tener precaución al usar eltrombopag en pacientes con factores de riesgo conocidos de trombosis que incluyen, entre otros, factores de riesgo genéticos (por ejemplo, factor V Leiden) o adquiridos (por ejemplo, deficiencia de antitrombina III (ATIII), síndrome de fosfolípidos), edad avanzada, pacientes con etapas dinámicas prolongadas, enfermedades malignas y malignas, arte/lesiones, obesidad y tabaquismo. Es necesario controlar de cerca la cantidad de plaquetas y considerar reducir la dosis o suspender el tratamiento con Eltrombopag si la cantidad de plaquetas excede el nivel objetivo (consulte la dosis y el uso).

Es necesario considerar un equilibrio beneficios-beneficios mecánicos en pacientes con riesgo de trombosis (ETE) por cualquier causa. No hay ningún caso en el que se haya detectado resistencia al tratamiento en la investigación clínica, pero no es posible descartar el riesgo de estos eventos en este grupo de pacientes debido a la limitación del número de pacientes expuestos. Debido a que se permite indicar la dosis más alta para pacientes con SAA (150 mg/día) y debido a la naturaleza de la reacción, se espera que se produzca TEES en este grupo de pacientes.

No use eltrombopag en pacientes con comité de hemorragia inmune reducida (espontánea) (PTI) con insuficiencia hepática (Child-Pugh ≥ 5) a menos que los beneficios esperados sean superiores al riesgo de trombosis venosa de puerta. Cuando el tratamiento se considere adecuado, es necesario tener precaución al utilizar Eltrombopag en pacientes con insuficiencia hepática (ver dosis y modo de empleo y reacciones adversas).

sangrado tras suspender el tratamiento con eltrombopag

Las plaquetas pueden volver a aparecer en pacientes con hemorragia inmunorreducida (espontánea) (PTI) después de suspender el tratamiento con Eltrombopag. Después de suspender el uso de Eltrombopag, el número de plaquetas vuelve al nivel original en 2 semanas en la mayoría de los pacientes, lo que aumenta el riesgo de hemorragia y, en algunos casos, puede provocar hemorragia. Este riesgo aumenta si se suspende el tratamiento con Eltrombopag ante la presencia de anticoagulantes o antiplaquetarios. Se recomienda que si se interrumpe el tratamiento con Eltrombopag, se inicie el tratamiento con inmunosupresores (espontáneos) siguiendo las instrucciones de tratamiento vigentes. El tratamiento médico adicional puede incluir la interrupción del tratamiento con fármacos anticoagulantes y/o anticoagulantes plaquetarios, la reversión de los anticoagulantes o el soporte plaquetario. Se debe controlar el número de plaquetas semanalmente durante 4 semanas después de suspender el tratamiento con Eltrombopag.

Formación de reticulina en la médula ósea y riesgo de fibrosis ósea

Eltrombopag puede aumentar el riesgo de crecimiento o progresión de las fibras de reticulina en la médula ósea. No se ha determinado el significado de este hallazgo, así como el de otros receptores de trombopoyetina (TPO-R).

Antes de comenzar el tratamiento con Eltrombopag, es necesario controlar estrictamente la prueba de vidrio de sangre periférica para determinar el nivel inicial de anomalías en la morfología celular. Después de determinar una dosis estable de Eltrombopag, se debe realizar una prueba de fórmula en sangre total con un número mensual de glóbulos blancos (WBC). Si se observan células adultas o células displasia, es necesario verificar la prueba de hemorragia periférica para detectar una morfología nueva o peor (por ejemplo, glóbulos rojos formados en agua y glóbulos rojos con núcleo, leucocitos adultos) o reducir las células sanguíneas. Si el paciente desarrolla una morfología nueva o más grave o más grave o una reducción de las células sanguíneas, se debe suspender el tratamiento con Eltrombopag y se debe considerar la realización de una biopsia de médula ósea, incluida la tinción para detectar fibrosis.

El progreso del síndrome de displasia de médula ósea (MDS) existente ha

Existe una preocupación teórica de que los propietarios de TPO-R puedan estimular la progresión de tumores malignos de hematología existente, como el síndrome de displasma medular. Los isómeros de TPO-R son factores de crecimiento que conducen a la expansión de las células precursoras para crear plaquetas, diferenciarlas y producir plaquetas. TPO-R se manifiesta principalmente en la superficie de las células del conducto radicular. En estudios clínicos con isómeros de TPO-R en pacientes con síndrome de displasia medular (MDS), se han notificado casos de aumento transitorio en el número de células y casos de progresión del MDS a leucemia medular aguda (LMA). El diagnóstico de hemorragia inmune disminuida (espontánea) (PTI) (PTI) (PTI) (SAA) en pacientes adultos y ancianos debe determinarse eliminando otras entidades clínicas que muestren signos de reducción plaquetaria, especialmente el diagnóstico del síndrome de displasia medular.

Es necesario considerar la implementación de la succión y biopsia de la médula ósea en el proceso de la enfermedad y el tratamiento, especialmente en pacientes mayores de 60 años, personas con síntomas sistémicos o signos anormales como aumento de la sangre periférica. No se ha determinado la eficacia y seguridad de Revolade para tratar la trombocitopenia debida al síndrome de mieloma. Revolade no debe usarse además de estudios clínicos para la trombocitopenia debida al síndrome de displasma medular.

Anomalías genéticas celulares y progresión hacia el síndrome de mieloma (MDS)/leucemia medular aguda (AML) en pacientes con anemia grave de propiedad (SAA).

Se sabe que ocurren anomalías genéticas celulares en pacientes con anemia de propiedad grave (SAA). No está claro si Eltrombopag aumentará el riesgo de genética celular en pacientes con anemia grave. En un estudio clínico fase-fase sobre anemia antipropiedad grave con Eltrombopag con una dosis inicial de 50 mg/día (aumentando cada 2 semanas hasta 150 mg/día) (ELT112523), la tasa de nuevas anomalías en la genética celular se observa en el 17,1% de los pacientes adultos [7/41 (4 de los cuales tienen cambios en la cadena número 7 de infección 7)]. El tiempo medio de estudio hasta que una célula genéticamente anormal es de 2,9 meses.

En el estudio clínico fase-fase de anemia antidinámica grave con Eltrombopag a una dosis de 150 mg/día (con cambios raciales o de edad según lo indicado) (ELT116826), la nueva tasa de citotromas anormales se observa en el 22,6% de los pacientes adultos [7/31 (de los cuales 3 pacientes tienen cambios en los cromosomas 7)]. Los 7 pacientes tienen sistemas citotóxicos normales al principio. Seis pacientes con anomalías citotóxicas en el tercer mes cuando tomaban Eltrombopag y un paciente con anomalías de citotromagninas en el sexto mes.

En estudios clínicos con Eltrombopag en anemia por prolapso grave, al 4% de los pacientes (5/133) se les diagnosticó síndrome de displasma medular. La mediana de tiempo hasta el diagnóstico es de 3 meses desde el inicio del tratamiento con Eltrombopag. Para pacientes con anemia antipropiedad grave en tratamiento con terapia inmunosupresora previa, o tratamiento fuerte con terapia inmunosupresora, se recomienda controlar la médula ósea succionando la médula ósea para realizar pruebas citopénicas antes de comenzar a usar Eltrombopag, a los 3 meses de tratamiento y 6 meses después. Si se detectan nuevas anomalías en la genética celular, es necesario evaluar si continuar usando Eltrombopag es apropiado o no.

Cambios visuales

Cataratas observadas encontradas en estudios de toxicidad de Eltrombopag en roedores (consulte la sección de datos de seguridad no clínicos). En estudios de control en pacientes infectados con el virus de la hepatitis C, la trombocitopenia tratada con interferón (n = 1.439), la progresión de la catarata original está disponible o el evento de catarata se produce en el grupo de Eltrombopag del 8% y en el grupo de placebo es del 5%. Se han registrado casos de hemorragia retiniana, principalmente en 1 o 2, en pacientes infectados por el virus de la hepatitis C que utilizaron interferón, ribavirina y eltrombopag (2% en el grupo de Eltrombopag y 2% en el grupo de placebo). El sangrado ocurre en la superficie de la retina (preretinal), debajo de la retina (sbretinal) o en el tejido de la retina. Monitorización ocular del paciente recomendada.

amplía el rango QT/QT (QTC)

Un estudio de QTC sobre voluntarios sanos que tomaron la dosis de 150 mg de Eltrombopag todos los días no muestra importancia clínica para el polo del corazón. La extensión de QTC se ha informado en estudios clínicos en pacientes con hemorragia inmunosupresora (espontánea) (PTI). Se desconoce la importancia clínica de este QTC.

perdió en respuesta a Eltrombopag

La pérdida de respuesta o falta de mantenimiento de la respuesta plaquetaria al tratamiento con Eltrombopag dentro de la dosis recomendada debe promover la búsqueda de las causas, incluida la reticulina en la médula ósea.

Grupo de pacientes infantiles

Las advertencias y precauciones anteriores sobre la trombocitopenia inmunorreducida (espontánea) (PTI) también se aplican al grupo de pacientes infantiles.

afecta las pruebas de laboratorio

Eltrombopag tiene un color alto y, por lo tanto, tiene la capacidad de afectar algunas pruebas de laboratorio. Se ha informado sobre la decoloración del suero y la influencia en la prueba de bilirrubina total y creatinina en pacientes que usan Revolade. Si los resultados del laboratorio y la observación clínica son inconsistentes, la prueba por otros métodos puede ayudar a determinar la validez del resultado.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas:

No existen datos o datos limitados sobre el uso de eltrombopag en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado toxicidad para la reproducción. Riesgo desconocido para las personas.

No recomiendo el uso de Revolade durante el embarazo.

Es probable que las mujeres estén embarazadas, anticonceptivos en hombres y mujeres:

No se recomienda utilizar Revolade en mujeres que probablemente no utilicen anticonceptivos.

mujeres que amamantan:

No está claro si Eltrombopag/metabolitos se excretarán en la leche materna. Los estudios en animales han demostrado que es probable que Eltrombopag se secrete en la leche (consulte los datos de seguridad no clínicos); Por tanto, no es posible descartar el riesgo de la lactancia. Es necesario decidir si interrumpir la lactancia o continuar/evitar el tratamiento con Revolade, teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia materna y los beneficios del tratamiento para la mujer.

Reproducción:

La capacidad de reproducción en ratas macho o hembra no se ve afectada al nivel de exposición equivalente al nivel de exposición en humanos. Sin embargo, no es posible descartar el riesgo para las personas (consulte los datos de seguridad no clínicos).

El efecto del fármaco sobre la conducción y el uso de maquinaria

Interacción farmacológica

Efecto de Eltrombopag sobre otros medicamentos:

Inhibidores de la HMG HMG Reductasa:

Use Eltrombopag 75 mg, 1 vez/día durante 5 días con una dosis única de 10 mg de rosuvastatina es el sustrato de OATP1B1 (polipéptido transportador de aniones orgánicos - Polipéptido transportador de aniones orgánicos, OATP) y BCRP (proteína de resistencia al cáncer de cáncer de mama) para 39 salud saludable y saludable la mayor parte del plasma) de rosuvastatina 103 % (confiabilidad (CI) 90%: 82%, 126%) y AUC (área bajo la curva) 0-∞ 55% (90% rango confiable: 42%, 69%). También se esperan interacciones con otros inhibidores de la HMG-COA reductasa, incluidos atorvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina y simvastatina. Cuando se utiliza simultáneamente con Eltrombopag, es aconsejable considerar reducir la dosis de estatina y controlar cuidadosamente las reacciones adversas de la estatina (ver propiedades farmacocinéticas).

sustrato de OATP1B1 y BCRP:

Tenga cuidado al utilizar Eltrombopag y el sustrato de OATP1B1 (por ejemplo, metotrexato) y BCRP (por ejemplo, topotecán y metotrexato) (consulte las propiedades farmacocinéticas).

El sustrato del citocromo p450:

En estudios que utilizan microsomas hepáticas humanas, Eltrombopag (hasta 100 μm) muestra que no hay inhibidores in vitro de las enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 y 4A9/11 y que son inhibidores de CYP2C8 y CYP2C9 según lo medido con Paclitaxel y Diclofenac Exploration. Utilice Eltrombopag 75 mg, 1 vez al día durante 7 días en 24 hombres sanos que no inhiben ni inducen el metabolismo de los contaminantes 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (Flurbipfen) o 3A4 (Midazolam) en humanos. No se espera ninguna interacción clínica cuando se utilizan simultáneamente Eltrombopag y el sustrato de CYP450 (ver características farmacocinéticas).

Inhibidores de la proteasa del VHC:

No hay ajuste de dosis cuando se usa Eltrombopag con Telaprevir o Boceprevir. La dosis única de una dosis única de Eltrombopag 200 mg con Telaprevir 750 mg cada 8 horas no cambia la concentración de Telaprevir en plasma.

El uso simultáneo de una dosis única de Eltrombopag 200 mg con BoCeprevir 800 mg cada 8 horas no cambia el AUC (0-τ) de BoCeprevir en plasma, pero aumenta la cmáx en un 20% y reduce la cmin (concentraciones plasmáticas más bajas) en un 32%. No se ha determinado la importancia clínica de la reducción de cmin; se recomienda realizar un seguimiento clínico y realizar pruebas de inhibidores de oro.

El efecto de otros medicamentos sobre Eltrombopag:

ciclosporina:

Se ha observado una reducción de la concentración de Eltrombopag cuando se usa simultáneamente con 200 mg y 600 mg de ciclosporina (inhibidores de BCRP (proteína anticancerígena de mama). La ciclosporina reduce la CMAX de Eltrombopag en un 39 % y reduce el Aucinf de Eltrombopag en un 24 %.

Debe controlar el número de plaquetas al menos una semana durante 2 a 3 semanas cuando se usa simultáneamente Eltrombopag con La ciclosporina puede aumentarse en función de estas plaquetas.

Multiquímica catiónica (quelato):

quelato de eltrombopag con cationes de polimerización como hierro, calcio, magnesio, aluminio, selenio y zinc. El uso de una dosis única de Eltrombopag 75 mg con antiácidos que contienen cationes de quimioterapia múltiple (1524 mg de hidróxido de aluminio y 1425 mg de carbonato de magnesio) reduce el AUC0-∞ de Eltrombopag en plasma en un 70 % (90 % de confiabilidad: 64 %, 76 %) y reduce el CMTROX de Eltrombopag en plasma en un 70 % (90 % confiable, 76%).

Debe usar Eltrombopag al menos 2 horas antes o 4 horas después de usar cualquier producto como antiácidos, productos lácteos o suplementos minerales que contengan cationes cine para evitar reducir significativamente la absorción de Eltrombopag debido a la química del quelato (ver las partes de dosis y uso y propiedades farmacocinéticas).

lopinavir/ritonavir:

El uso simultáneo de Eltrombopag con Lopinavir/Ritonavir puede reducir los niveles de Eltrombopag. Un estudio en 40 voluntarios sanos mostró que el uso simultáneo de una dosis única de Eltrombopag 100 mg con una dosis repetida de Lopinavir/Ritonavir 400/100 mg, 2 veces/día resultó en una reducción del AucinF de Eltrombopag en plasma del 17% (rango de confiabilidad del 90%: 6,6%, 26,6%). Por tanto, tenga cuidado al utilizar Eltrombopag con Lopinavir/Ritonavir.

Se debe controlar estrechamente el número de plaquetas para garantizar un manejo médico adecuado de las dosis de Eltrombopag al iniciar o suspender el tratamiento con Lopinavir/Ritonavir. CYP1A2 y CYP2C8: Eltrombopag se metaboliza a través de muchas vías, incluidas CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 y UGT1A3 (ver características farmacocinéticas). El inhibidor o la inducción de una enzima incierta afecta significativamente la concentración de elers en plasma, mientras que los inhibidores o la inducción de múltiples enzimas pueden aumentar la concentración de Eltrombopag (por ejemplo, fluvoxamina) o reducir los niveles de Eltrombopag (por ejemplo, Rifampicina).

Inhibidores de la proteasa del VHC:

El resultado de un estudio interactivo de farmacocinética (PK) muestra que el uso simultáneo de BoCeprevir 800 mg cada 8 horas o Telaprevir 750 mg cada 8 horas con una dosis única de Eltrombopag 200 mg no cambia el nivel de Eltrombopag en plasma con importancia clínica.

Plaquetas inmunológicas (PTI):

Los medicamentos utilizados en el tratamiento de reducción inmune en combinación con Eltrombopag en estudios clínicos incluyen corticosteroides, danazol y/o azatioprina, inmunoglobulina (inmunoglobulina) intravenosa (IGIV) e inmunoglobulina Anti-D. Se debe controlar el número de plaquetas cuando se combina eltrombopag con otros medicamentos en el tratamiento de las plaquetas inmunes para evitar que el número de plaquetas se salga del alcance recomendado (ver dosis y modo de uso).

Interacción con los alimentos:

El uso de la tableta o el polvo de Eltrombopag con una comida rica en calcio (por ejemplo, una comida con productos lácteos) reduce significativamente el AUC0 -∞ y la CMTrombopag en plasma. Por el contrario, usar Eltrombopag 2 horas antes o 4 horas después de una comida con mucho calcio o con alimentos bajos en calcio [

Los alimentos con bajo contenido de calcio ( Caballería:

Debido a la ausencia de estudios sobre la correlación del fármaco, no se recomienda mezclar este fármaco con otros fármacos.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.

Otras drogas

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