Revolade 25mg Novartis anti-pendarahan akibat platelet dalam darah (28 tablet)

Bentuk dos Kotak 4 lepuh x 7 tablet
Spesifikasi Eltrombopag

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Eltrombopag	25mg

Kegunaan

indications Revolade drug indications for treatment in the following cases: Treatment of patients from 1 year of age and older suffers from primary immune platelet (Primary Immune Thrombocytopenia - ITP) lasting from 6 months or more from diagnosis and resistance to other treatments (for example, corticosteroids, immune globulin). Strong treatment earlier and not suitable for hematoma stem cells. ATC code: B02bx 05. Mechanism of impact: TPO is the main cytokine related to the regulation of the production of platelets (megakaryopoies) and the production of endogenous platelets, and endogenous ligand for TPO-R. Eltrombopag interacts with TPO-R's piercing area in humans and onset the same signal communication but is not the same as the transmission of thrombopoietin (TPO), which stimulates the proliferation and differentiation from the precursor cells of the bone marrow. Dynamic pharmacokinetics Eltrombopag's concentration data in plasma are collected in 88 patients with immune thrombocytopenia in examinations 100773A and tra100773b are combined with data from 111 healthy adults in population pharmacokinetic analysis. Estimated AUC (0-τ) and CMAX of Eltrombopag in relatively blood for patients with thrombocytopenia are presented (Table 1). Table 1: Average geometry (95%trust) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in adults with immunomemosis. dose of Eltrombopag, 1 time/day auc (0- τ) a, μg. (39, 58) 3.78 (3.18; 4,49) 198) 12.7 (11,0; 14.5) absorption and bioavailability Eltrombopag is absorbed with a peak concentration of 2 to 6 hours after drinking. Use Eltrombopag simultaneously with antacids and other products containing multi -chemotherapy cations such as dairy products and mineral supplements significantly reducing Eltrombopag levels (see the dose and usage). The absolute use of Eltrombopag has not been established after drinking. Based on the excretion of urine and metabolic substances eliminated in the stool, the oral absorption estimate of drug -related substances after the single dose of 75 mg of Eltrombopag solution is at least 52%. Distribution Eltrombopag is highly connected to human plasma proteins (> 99.9%), mainly with albumin. Eltrombopag is a substrate for BCRP, but not a substrate for p-glycoprotein or Oatp1b1. Biological metabolism Eltrombopag is metabolized mainly through cutting, oxidizing and assembling with glucuronic acid, glutathione, or cysteine. In human radioactive isotope, Eltrombopag accounts for about 64% of Aucinf of radioactive carbon in plasma. Metabolic substances account for small quantities due to glucuronide and oxidation are also detected. In vitro studies show that CYP1A2 and CYP2C8 are responsible for the oxidation metabolism of Eltrombopag. Uridine diphosphoglucuronyl Transferase UGT1A1 and UGT1A3 is responsible for glucuronide and bacteria in the lower digestive tract may be responsible for the cutting line. Elimination The amount of Eltrombopag is widely metabolized. The main excretion path of Eltrombopag is in feces (59%) and 31% of the dose found in urine in the form of metabolites. Eltrombopag is not detected in urine. Eltrombopag does not change excretion through feces accounting for about 20% of the dose. Eltrombopag's plasma semi -discharged time is approximately 21 - 32 hours. pharmacokinetic interaction Based on a human study with Eltrombopag, which has a radioactive isotope, the glucuronide plays a small role in the metabolism of Eltrombopag. Studies on microsomes of human liver cells confirm UGT1A1 and UGT1A3 are enzymes responsible for glucuronids Eltrombopag. Eltrombopag is an inhibitor of some In vitro uGT enzymes. Clinically, not predicting significant drug interactions associated with glucuronid due to the limited contribution of each individual enzyme UGT in the glucuronide elrombopag. About 21% of Eltrombopag dose can be metabolized by oxidation. Studies on human liver cell microsomes identify CYP1A2 and CYP2C8 are enzymes that play the role of Eltrombopag oxidation. Eltrombopag does not inhibit or induce CYP enzymes based on in vitro and in vivo data (see the interaction, cavalry of the drug). In vitro studies prove that Eltrombopag is an inhibitor of OatP1B1 transport agent and is a inhibitor of BCRP and Eltrombopag transportation that increases the concentration of rosuvastatin as the substrate of OATP1B1 and BCRP in a clinical interaction study (see the interactive section, the cavalry of the drug). In clinical studies with Eltrombopag, it is recommended to reduce the dose of statin by 50%. Eltrombopag makes chelate multi -chemotherapy cations such as iron, calcium, magnesium, aluminum, selenium and zinc (see the dose and usage and interaction, the cavalry of the drug). In vitro studies have shown that Eltrombopag is not a substrate for OATP1B1 is the organic polypeptide polypeptide but it is a transportation inhibitor (IC50 value is 2.7 μm (1.2 μg/ml). In Vitro studies also show that Eltrombopag is the substance and inhibitor of breast cancer protein (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) is 2.7 μm (1.2 μg/ml)). Special patient groups kidney failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with kidney failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is 32% to 36% lower in patients with mild to moderate and lower renal impairment patients than 60% in patients with severe renal failure compared to healthy volunteers. There is a significant variation and duplication of concentration between patients with renal impairment and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Patients with renal function should be cautious when using Eltrombopag and closely monitor, for example by testing serum creatinine and/or urine analysis. Effectiveness and safety of Eltrombopag have not been identified in patients with both renal failure and medium to severe liver and liver failure. Hepatic failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with liver failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is higher than 41% in patients with mild liver failure and 80% to 93% higher in patients with medium to severe liver failure compared to healthy volunteers. There is a significant coincidence and variability of concentrations between patients with liver failure and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Effect of liver failure on Eltrombopag's pharmacokinetics after repeated use has been evaluated through population pharmacokinetic analysis in 28 healthy adults and 714 patients with liver failure (673 patients infected with HCV and 41 patients with chronic liver disease due to other raw disease). Of the 714 patients, 642 patients with mild liver failure, 67 patients with average liver failure and 2 patients with severe liver failure. Compared to healthy volunteers, mild liver failure patients with AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 111% higher (95% confidence range: 45% to 283%) and patients with average liver failure with AUC value (0-τ) of Eltrombopag in plasma higher than 183% (95% confidence range: 95% to 459%). Therefore, Eltrombopag should not be used in patients with immunomemosis with liver failure (Child-Pugh score ≥ 5) unless the expected benefits are greater than the risk of being defined of the portal vein thrombosis (see the dose and usage and cautious ways). For patients infected with HCV starting to use Eltrombopag at a dose of 25 mg, 1 time/day (see the dose and usage). Race The influence of Asian races (such as Japanese, China, Taiwan and South Korea) on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated by using population pharmacokinetics analysis on 111 healthy adults (31 Asian patients) and 88 ITP patients (18 Asian patients). Based on the estimated pharmacokinetic analysis of population pharmacokinetics, Asian ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 49% higher than non-Asian patients, mainly whites (see the dose and usage). Gender The effect of gender on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated using the pharmacokinetic analysis of population population over 111 healthy adults (14 women) and 88 ITP patients (57 women). Based on the estimated pharmacokinetics analysis of population, female ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 23% higher than that of male ITP patients, when they have not been corrected according to body weight difference. The population of children (from 1 to 17 years old) Eltrombopag's pharmacokinetics is evaluated on 168 children with ITP used 1 time/day in 2 studies, tra108062/petit and tra115450/Petit-2. Eltrombopag's apparent clearance in plasma (Cl/F) increases with body weight. The influence of race and gender on Eltrombopag's CL/F estimates in plasma is homogeneous between children and adults. Patients with Asian children with immunity reduced AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 43% higher than non-Asian patients. Patients with female immune platelets are valid for AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 25% higher than that of male patients. Eltrombopag's pharmacokinetics parameters in children with ITP are shown in Table 2. Table 2: Geometric average average (95%confidence interval) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in children with immunomemosis (the dose regimen of 50 mg, 1 time/day) Age cmax (µg/ml) auctau (µg.

12 to 17 years old (n = 62) 6,80 (6,17; 7,50) 103 (91,1; 116) (9,42; 11,2) 153 (137; 170) 1 to 5 years old (n = 38) (10,4; 12,9) 162 (139; 187) AUC (0-τ) and CMAX are based on the estimation of population pharmacokinetics.

Sebelum mengambil Revolade 25mg Novartis anti-pendarahan akibat platelet dalam darah (28 tablet)

How to use Revolade drugs used oral, should take pills at least 2 hours before or 4 hours after using any product such as antacids, dairy products (or other calcium -containing foods), or additional minerals containing multi -chemotherapy (for example, iron, calcium, magnesi, aluminum, aluminum and zinc). Instructions for use, processing and cancellation: There is no special requirement on drug treatment after use. Dosage Eltrombopag treatment should be started and maintained under the supervision of a doctor who has experience in the treatment of hematology and its complications. The requirements of the dose of Eltrombopag must depend on the patient based on the number of platelets of the patient. The goal of Eltrombopag treatment is not normalization of platelets. Oral mixture can lead to higher Eltrombopag levels than the tablet formula (see the pharmacokinetic properties). When converting between the tablet formula and the oral mixture, should monitor the number of platelets weekly for 2 weeks. immune platelets (Nguyen Phat) Should use the lowest dose of Eltrombopag to achieve and maintain platelets ≥ 50,000/µl. Adjust the dose based on platelet quantity response. Do not use Eltrombopag to normalize the number of platelets. In clinical studies, the number of platelets usually increases within 1 to 2 weeks after starting to use Eltrombopag and decreases within 1 to 2 weeks after stopping treatment. Group of adults and children from 6 to 17 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 50 mg once a day. For patients with Asian origin (such as Chinese, Japan, Taiwan, South Korea or Thailand), it is advisable to start using Eltrombopag at a decrease of 25 mg once daily (see the pharmacokinetic characteristics). Group of children from 1 to 5 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 25 mg once daily. Monitor and adjust the dose: After starting to use Eltrombopag, the dose must be adjusted to achieve and maintain the number of platelets ≥ 50,000/µl when necessary to reduce the risk of bleeding. Do not exceed the dose of 75 mg/day. Should regularly monitor clinical tests on hematology and liver during the Eltrombopag treatment process and the dose regimen of Eltrombopag are adjusted based on the number of platelets as stated in Table 3. week). After that, every month should evaluate the total blood formula including the number of platelets and peripheral blood spread. Table 3. Adjust the dose of Eltrombopag in patients with immune platelets (ITP) The number of platelets adjust the dose or response 2 weeks of treatment increased by 25 mg of daily dose to maximum 75 mg/day. ≤ 150,000/µl Use the lowest dosage of Eltrombopag and/or immunomemosis treatment at the same time to maintain the number of platelets to avoid or reduce bleeding. ≤ 250,000/µl Discount 25 mg of daily dose. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness of this dose and any next dose adjustment. Increase the frequency of platelet tracking 2 times/week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 25 mg. ♦ For patients who use 25 mg of Eltrombopag 1 time a day, should consider taking a dose of 25 mg, 1 time every two days. can be used Eltrombopag along with other immune platelet treatment drugs. The dose regimen of the drugs should be adjusted at the same time, when appropriate medical, to avoid increasing the number of platelets excessive during Eltrombopag treatment. It is necessary to wait at least 2 weeks to see the effect of any dose adjustments to the platelet response of the patient before considering other dose adjustments. Adjust the standard Eltrombopag dose, decrease or increase, will be 25 mg, 1 time/day. Stop treatment: Should stop treatment with Eltrombopag if the platelet number does not increase to sufficient to avoid serious bleeding clinically after 4 weeks of Eltrombopag treatment at a dose of 75 mg, 1 time/day. Patients should be clinically assessed periodically and the continued treatment should be decided by the doctor on the basis of each patient. In patients who have not cut spleen, should include assessments related to spleen cutting. A platelet reduction may occur during treatment. Severe property anemia: Starting dose mode: Should start using Eltrombopag at a dose of 50 mg once a day. For patients with Asian origin, Eltrombopag should be started at a reduction of 25 mg once daily (see pharmacokinetic properties). Do not start treatment when the patient has abnormalities in cell genetics of chromosomes No. 7. Monitor and adjust the dose: Hematology responds requires a dose titration, usually up to 150 mg and may take up to 16 weeks after starting using Eltrombopag (see clinical research section). Eltrombopag dose should be adjusted by an increase of 50 mg every 2 weeks when necessary to achieve the target number of platelets ≥ 50,000/µl. For patients using 25 mg, 1 time/day, the dose should be increased to 50 mg/day before increasing the dose of 50 mg. Do not exceed the dose of 150 mg/day. Should regularly monitor clinical and liver clinical tests during the Eltrombopag treatment process and adjust the dose regimen of Eltrombopag based on platelet quantities as stated in Table 4. Table 4: Adjust the dose of Eltrombopag in patients with severe property anemia

The number of platelets adjust the dose or response For patients taking 25 mg once daily, increasing the dose to 50 mg daily before increasing the dose of 50 mg. ≥ 50,000/µl to ≤ 150,000/µl use the lowest dosage of Eltrombopag to maintain platelet quantities. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness and any subsequent dose adjustment. At least 1 week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 50 mg. For patients who achieve 3 lines, including regardless of blood transfusion, lasting for at least 8 weeks: Eltrombopag dose can be reduced by 50%. If the number is still stable after 8 weeks with a decrease in doses, stop using Eltrombopag and monitor blood formula. If the number of platelets drops to

Kesan sampingan

Keselamatan Revolade telah dinilai menggunakan dua buta, kajian kawalan semula dengan plasebo, tra100773A dan B, tra102537 (Naikkan) dan tra113765, di mana 403 pesakit menggunakan Revolade dan 179 pesakit yang menggunakan plasebo, sebagai tambahan kepada data daripada kajian berlabel terbuka, telah disempurnakan adalah tra108057 (tra108057) dan tra108057. trau11240. Pesakit yang telah mengambil ubat sehingga 8 tahun (dalam penyelidikan lanjutan). Reaksi buruk yang serius yang paling penting ialah ketoksikan kepada hati dan trombosis/trombosis. Reaksi buruk yang paling biasa berlaku dalam sekurang-kurangnya 10% pesakit termasuk loya, cirit-birit dan peningkatan alanine aminotransferase.

Keselamatan Revolade pada pesakit kanak-kanak (dari 1 hingga 17 tahun) sebelum ini telah dirawat dengan platelet imun yang telah dibuktikan dalam dua kajian. Petit2 (tra115450) ialah 2 bahagian, buta dua, terbuka, rawak, label kawalan dengan plasebo. Pesakit dibahagikan secara rawak 2: 1 dan menggunakan Revolade (n = 63) atau plasebo (n = 29) sehingga 13 minggu dalam peringkat rawak kajian. Petit (tra108062) ialah kajian 3 bahagian, label kawalan berperingkat, terbuka, berganda, rawak, dengan plasebo. Pesakit dibahagikan secara rawak 2: 1 dan menggunakan Revolade (n = 44) atau plasebo (n = 21) sehingga 7 minggu. Rekod tindak balas buruk adalah bersamaan dengan rekod tindak balas yang telah ditemui pada orang dewasa dengan beberapa tindak balas buruk tambahan, bertanda ♦. Reaksi buruk yang paling biasa di kalangan kanak-kanak dari umur 1 tahun ke atas dikurangkan kepada platelet imun (≥ 3% dan lebih besar daripada plasebo) ialah jangkitan saluran pernafasan atas, nasofaringitis, batuk, demam, sakit perut, sakit mulut - tekak, sakit gigi dan hidung berair.

anemia proliferasi yang teruk pada pesakit dewasa:

Keselamatan Eltrombopag dalam anemia proletariat yang teruk telah dinilai dalam kajian kumpulan tunggal, membuka longan (n = 43) di mana 11 pesakit (26%) dirawat> 6 bulan dan 7 pesakit (21%) dirawat> 1 tahun. Reaksi buruk yang serius yang paling penting ialah neutropenia dengan demam dan bakteria/jangkitan. Reaksi buruk yang paling biasa berlaku pada sekurang-kurangnya 10% pesakit termasuk sakit kepala, pening, batuk, sakit mulut dan tekak, loya, cirit-birit, sakit perut, hiperpentin, sakit sendi, sakit pada anggota badan, keletihan dan demam.

Senarai tindak balas buruk:

Reaksi pertanian dalam kajian tentang platelet imun pada orang dewasa (n = 763), kajian tentang pengurangan platelet imun pada kanak-kanak (n = 171), kajian tentang pingat emas (n = 1.520), kajian tentang anemia hiperplasher teruk (SAA) (n = 43) dan laporan selepas jualan disenaraikan di bawah oleh kumpulan dan kekerapan MEDDRA. Dalam setiap sistem organ, tindak balas buruk ubat disusun mengikut kekerapan, pertama tindak balas yang paling biasa. Klasifikasi kekerapan yang sepadan untuk setiap tindak balas advers ubat berdasarkan konvensyen berikut (Cioms III): Sangat biasa (≥ 1/10); Biasa (≥ 1/100 hingga

Kumpulan pesakit pengurangan platelet imun (ITP)

Jangkitan dan parasit

Sangat biasa: Nasomitis ♦, jangkitan saluran pernafasan atas ♦.

Jarang: Kanser Rektum Rektoma.

Gangguan darah dan sistem limfa

Biasa: Anemia, sel Eosin seperti eosin, leukemia, platelet, hemoglobin menurun, bilangan sel darah putih berkurangan.

Jarang: Hipersensitiviti.

Biasa: Pengurangan Hemoto, penurunan selera makan, hiperuricemia.

Biasa: Gangguan tidur, kemurungan.

Biasa: Persepsi, perasaan, mengantuk, migrain (Migrain).

Biasa: mata kering, penglihatan kabur, sakit mata, kehilangan penglihatan.

Biasa: Sakit telinga, pening.

Gangguan jantung

Kurang: takikardia, infarksi miokardium akut, gangguan kardiovaskular, biru ungu, takikardia sinus, selang QT jangka panjang di tengah pusat.

Biasa: Trombosis urat dalam, hematoma, terbakar panas.

Sangat biasa: Ho ♦.

Biasa: mulut - tekak, hidung berair ♦.

Sangat biasa: loya, cirit-birit ♦. mulut.

Gangguan hati

Sangat biasa: Meningkatkan alanine aminotransferase †.

Biasa: ruam, rambut gugur, berpeluh meningkat, gatal-gatal badan, bintik pendarahan

Biasa: sakit otot, kekejangan otot, sakit muskuloskeletal, sakit tulang, sakit belakang.

Biasa: proteinuria, hipertreatinin, mikrochun trombosis dengan kegagalan buah pinggang ‡.

Biasa: Senggugut.

Biasa: Demam*, sakit dada, lemah; * Sangat biasa dalam platelet imun (ITP) pada kanak-kanak.

Biasa: peningkatan alkali fosfatase dalam darah.

Jarang: Selaran matahari.

†: Meningkatkan alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase boleh berlaku serentak, walaupun pada frekuensi yang lebih rendah.

‡: Istilah ini digabungkan dengan istilah keutamaan termasuk kerosakan buah pinggang akut dan kegagalan buah pinggang.

Sekumpulan pesakit yang mengkaji anemia abadi yang teruk (SAA)

Gangguan darah dan sistem limfa

Biasa: Leukemia neutral, infarksi limpa.

Biasa: kelebihan zat besi, selera makan berkurangan, hipoglikemia, selera makan meningkat.

Gangguan mental

Biasa: kebimbangan, kemurungan.

Gangguan sistem saraf

Sangat biasa: sakit kepala, pening.

Biasa: mata kering, katarak, jaundis pada mata, penglihatan kabur, gangguan penglihatan, fenomena terbang terbang.

Sangat biasa: batuk, sakit mulut - tekak, hidung berair.

Biasa: berdarah hidung.

Sangat biasa: cirit-birit, loya, pendarahan gigi, sakit perut.

Sangat biasa: meningkatkan transaminase. Kes kerosakan hati akibat ubat telah dilaporkan pada pesakit dengan jangkitan imunominal (ITP) dan hepatitis C (HCV).

Biasa: Bintik berdarah, ruam, gatal-gatal, urtikaria, kerosakan kulit, ruam bertatahkan.

Sangat biasa: sakit sendi, sakit pada anggota badan, kekejangan otot.

Biasa: sakit belakang, sakit otot, sakit tulang.

Biasa: Air kencing mempunyai warna yang tidak normal.

Sangat biasa: keletihan, demam, menggigil

Biasa: peningkatan kreatin fosfokinase dalam darah.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

kontraindikasi

Ubat revolade dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Kontraindikasi untuk pesakit yang hipersensitiviti kepada Eltrombopag atau mana-mana eksipien ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

Risiko ketoksikan untuk hati

Penggunaan Eltrombopag boleh menyebabkan keabnormalan fungsi hati dan ketoksikan kepada hati yang berat, mengancam nyawa (lihat reaksi buruk). Kepekatan alanine aminotransferase (ALT) perlu diukur, aspartate aminotrasferase (AST) dan serum bilirubin sebelum mula menggunakan eltrombopag, setiap 2 minggu dalam fasa pelarasan dos dan setiap bulan selepas dos stabil telah ditentukan. Eltrombopag menghalang UGT1A1 dan OATP1B1, yang boleh membawa kepada bilirubin darah tidak langsung.

Jika kepekatan bilirubin meningkat, adalah dinasihatkan untuk melakukan segmen. Harus menilai ujian serum untuk fungsi hati yang tidak normal dengan mengulangi ujian dalam masa 3 hingga 5 hari. Jika keabnormalan dikenal pasti, ujian serum perlu dipantau sehingga keabnormalan pulih, stabil atau kembali ke tahap awal. Eltrombopag perlu dihentikan jika kepekatan ALT meningkat (≥ 3 kali had atas paras normal [X ULN] pada pesakit dengan fungsi hati normal, atau ≥ 3 kali paras awal atau> 5 kali ULN, mana-mana paras yang lebih rendah, pada pesakit dengan transaminase meningkat sebelum rawatan) dan:

kemajuan, atau

berterusan ≥ 4 minggu, atau

dengan bilirubin langsung, atau

dengan simptom klinikal kerosakan hati atau bukti kehilangan hati.

Berhati-hati semasa mengambil eltrombopag untuk pesakit dengan penyakit hati. Pada pesakit dengan pendarahan imunominal (spontan) (ITP) dan anemia harta yang teruk (SAA), dos Eltrombopag harus bermula lebih rendah. Perlu memantau dengan teliti apabila digunakan untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati (lihat dos dan penggunaan).

komplikasi trombosis/trombolytik

Risiko trombosis (TEE) didapati meningkat pada pesakit dengan penyakit hati kronik (CLD) yang dirawat dengan 75 mg Eltrombopag sekali sehari selama 2 minggu untuk persediaan untuk prosedur invasif. 6 daripada 143 (4%) pesakit dewasa dengan Tee Tee menggunakan Eltrombopag (semua vena pintu) dan 2 daripada 145 (1%) pesakit dalam kumpulan plasebo dengan Tee (seorang pesakit dalam sistem vena portal dan pesakit dengan infarksi miokardium). 5 daripada 6 pesakit yang dirawat dengan Eltrombopag mengalami trombosis dengan platelet> 200,000/µl dan dalam masa 30 hari dari dos terakhir Eltrombopag. Eltrombopag tidak ditunjukkan untuk trombositopenia pada pesakit dengan penyakit hati kronik untuk bersedia untuk prosedur invasif.

Dalam kajian klinikal dengan Eltrombopag pada trombositopen berkurangan imun (spontan) (ITP) (ITP), peristiwa embolisasi trombotik telah diperhatikan dalam platelet rendah dan normal. Berhati-hati harus berhati-hati apabila menggunakan eltrombopag untuk pesakit yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk trombosis termasuk tetapi tidak terhad kepada faktor risiko genetik (contohnya, faktor V Leiden) atau diperoleh (contohnya, kekurangan antitrombin III (ATIII), sindrom fosfolipid), umur tinggi, pesakit dengan peringkat dinamik yang berpanjangan, malignan dan malignan, Seni/kecederaan, obesiti. Perlu memantau dengan teliti bilangan platelet dan pertimbangkan untuk mengurangkan dos atau menghentikan rawatan dengan Eltrombopag jika bilangan platelet melebihi paras sasaran (lihat dos dan penggunaan).

Adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk mengimbangi manfaat-manfaat mekanikal pada pesakit berisiko trombosis (TEE) disebabkan oleh sebarang sebab. Tidak ada kes bahawa tee telah dikesan daripada penyelidikan klinikal untuk ketahanan terhadap rawatan, tetapi tidak mungkin untuk menolak risiko kejadian ini dalam kumpulan pesakit ini kerana mengehadkan bilangan pesakit yang terdedah. Oleh kerana dos tertinggi dibenarkan untuk ditunjukkan untuk pesakit dengan SAA (150 mg/hari) dan disebabkan oleh sifat tindak balas, TEES dijangka berlaku dalam kumpulan pesakit ini.

Jangan gunakan eltrombopag pada pesakit dengan jawatankuasa pendarahan berkurangan imun (spontan) (ITP) dengan kegagalan hati (Child-Pugh ≥ 5 adalah lebih tinggi daripada manfaat yang dijangkakan kecuali risiko yang dijangkakan. Apabila rawatan dianggap sesuai, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan Eltrombopag untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati (lihat dos dan cara penggunaan dan tindak balas yang merugikan).

pendarahan selepas menghentikan rawatan dengan eltrombopag

Platelet mungkin berlaku semula pada pesakit dengan pendarahan berkurangan imun (spontan) (ITP) selepas menghentikan rawatan dengan Eltrombopag. Selepas berhenti menggunakan Eltrombopag, bilangan platelet kembali ke paras asal dalam masa 2 minggu dalam kebanyakan pesakit meningkatkan risiko pendarahan dan dalam beberapa kes boleh menyebabkan pendarahan. Risiko ini meningkat jika ia berhenti merawat dengan Eltrombopag apabila kehadiran antikoagulan atau anti-platelet. Adalah disyorkan bahawa jika anda menghentikan rawatan dengan Eltrombopag, mulakan rawatan imunosupresan (spontan) di bawah arahan rawatan semasa. Rawatan perubatan tambahan mungkin termasuk menghentikan rawatan dengan ubat antikoagulan dan/atau ubat anti pengumpulan platelet, pembalikan antikoagulan atau sokongan platelet. Mesti memantau bilangan platelet setiap minggu selama 4 minggu selepas menghentikan rawatan dengan Eltrombopag.

Pembentukan retikulin sumsum tulang dan risiko fibrosis tulang

Eltrombopag boleh meningkatkan risiko pertumbuhan atau perkembangan gentian reticulin dalam sumsum tulang. Maksud penemuan ini, serta reseptor Thrombopoietin lain (TPO-R), belum ditentukan.

Sebelum memulakan rawatan dengan Eltrombopag, adalah perlu untuk memeriksa dengan ketat ujian kaca darah periferi untuk menentukan tahap awal keabnormalan dalam morfologi sel. Selepas menentukan dos stabil Eltrombopag, jumlah ujian formula darah harus dilakukan dengan bilangan bulanan sel darah putih (WBC). Jika pemerhatian diperhatikan bahawa sel dewasa atau sel displasia diperhatikan, adalah perlu untuk memeriksa ujian pendarahan periferal untuk morfologi baru atau lebih teruk (contohnya, sel darah merah berbentuk dalam air dan sel darah merah dengan teras, leukosit dewasa) atau mengurangkan sel darah. Jika pesakit mengalami morfologi baru atau lebih teruk atau lebih teruk atau mengurangkan sel darah, Eltrombopag harus dihentikan dan harus dipertimbangkan untuk biopsi sumsum tulang, termasuk pencelupan untuk fibrosis.

Kemajuan sindrom displasia sumsum (MDS) sedia ada mempunyai

Terdapat kebimbangan teori bahawa pemilik TPO-R boleh merangsang perkembangan tumor malignan hematologi sedia ada seperti sindrom displasma sumsum. Isomer TPO-R ialah faktor pertumbuhan yang membawa kepada pengembangan sel prekursor untuk mencipta platelet, membezakan dan pengeluaran platelet. TPO-R dimanifestasikan terutamanya pada permukaan sel saluran akar. Dalam kajian klinikal dengan isomer TPO-R pada pesakit dengan sindrom displasia sumsum (MDS), kes peningkatan sementara dalam bilangan sel dan kes perkembangan MDS kepada leukemia sumsum akut (AML) telah dilaporkan. Diagnosis imun -penurunan pendarahan (spontan) (ITP) (ITP) (ITP) (SAA) pada pesakit dewasa dan warga tua harus ditentukan dengan menghapuskan entiti klinikal lain yang menunjukkan tanda pengurangan platelet, terutamanya diagnosis sindrom displasia medulla.

Adalah perlu untuk mempertimbangkan pelaksanaan penyedutan sumsum tulang dan biopsi dalam proses penyakit dan rawatan, terutamanya pada pesakit berusia lebih 60 tahun - orang yang mengalami gejala sistemik atau tanda tidak normal seperti peningkatan darah periferi. Kecekapan dan keselamatan Revolade belum ditentukan untuk merawat trombositopenia akibat sindrom myeloma. Revolade tidak boleh digunakan sebagai tambahan kepada kajian klinikal untuk trombositopenia akibat sindrom displasma sumsum.

Keabnormalan genetik sel dan perkembangan kepada sindrom myeloma (MDS)/Leukemia sumsum akut (AML) pada pesakit dengan anemia harta yang teruk (SAA).

Keabnormalan genetik sel diketahui berlaku pada pesakit dengan anemia harta yang teruk (SAA). Tidak jelas sama ada Eltrombopag akan meningkatkan risiko genetik sel pada pesakit dengan anemia harta yang teruk. Dalam kajian klinikal fasa-fasa ke atas anemia anti-harta yang teruk dengan Eltrombopag dengan dos permulaan 50 mg/hari (meningkat setiap 2 minggu sehingga 150 mg/hari) (ELT112523), kadar keabnormalan baru pada genetik sel diperhatikan dalam 17.1% pesakit dewasa [7/41 (4 daripadanya mempunyai perubahan dalam bilangan 7). Masa pertengahan semasa belajar sehingga kelainan genetik sel ialah 2.9 bulan.

Dalam kajian klinikal fasa -fasa anemia anti-dinamik yang teruk dengan Eltrombopag pada dos 150 mg/hari (dengan perubahan kaum atau umur seperti yang dinyatakan) (ELT116826), kadar baru sitotromas tidak normal diperhatikan dalam 22.6% pesakit dewasa [7/31 (di mana 3 pesakit mempunyai perubahan dalam kromosom 7)]. Kesemua 7 pesakit mempunyai sistem sitotoksik normal pada mulanya. Enam pesakit dengan keabnormalan sitotoksik pada bulan ke-3 apabila mengambil Eltrombopag dan seorang pesakit dengan keabnormalan sitotromagnin pada bulan ke-6.

Dalam kajian klinikal dengan Eltrombopag dalam anemia prolaps teruk, 4% pesakit (5/133) telah didiagnosis dengan sindrom displasma sumsum. Masa median sehingga diagnosis adalah 3 bulan dari permulaan rawatan Eltrombopag. Bagi pesakit dengan rawatan anemia anti-harta yang teruk dengan terapi imunosupresif sebelumnya, atau rawatan kuat dengan terapi imunosupresif, disyorkan untuk memeriksa sumsum tulang dengan menghisap sumsum tulang untuk ujian sitopenik sebelum mula menggunakan Eltrombopag, pada 3 bulan rawatan dan 6 bulan kemudian. Jika keabnormalan baharu dikesan dalam genetik sel, adalah perlu untuk menilai sama ada meneruskan penggunaan Eltrombopag adalah sesuai atau tidak.

Perubahan visual

Katarak yang diperhatikan ditemui dalam kajian ketoksikan Eltrombopag dalam tikus (lihat bahagian data keselamatan bukan klinikal). Dalam kajian kawalan pada pesakit yang dijangkiti virus hepatitis C, trombositopenia yang dirawat dengan interferon (n = 1,439), perkembangan katarak asal boleh didapati atau kejadian katarak berlaku dalam kumpulan Eltrombopag sebanyak 8% dan dalam kumpulan plasebo ialah 5%. Kes pendarahan retina, kebanyakannya pada 1 atau 2, telah direkodkan pada pesakit yang dijangkiti virus hepatitis C menggunakan Interferon, Ribavirin dan Eltrombopag (2% dalam Eltrombopag dan 2% dalam kumpulan plasebo). Pendarahan berlaku pada permukaan retina (preretinal), di bawah retina (sbretinal), atau dalam tisu retina. Pemantauan mata pesakit yang disyorkan.

memanjangkan julat QT/QT (QTC)

Kajian QTC tentang sukarelawan yang sihat yang mengambil dos 150 mg Eltrombopag setiap hari tidak menunjukkan kepentingan klinikal kepada kutub jantung. Lanjutan QTC telah dilaporkan dalam kajian klinikal pada pesakit dengan pendarahan imunosupresif (spontan) (ITP). Kepentingan klinikal QTC ini tidak diketahui.

kalah sebagai tindak balas kepada Eltrombopag

Kehilangan tindak balas atau ketidakselenggaraan adalah tindak balas platelet terhadap rawatan Eltrombopag dalam dos yang disyorkan harus menggalakkan pencarian punca, termasuk retikulin sumsum tulang.

Kumpulan pesakit kanak-kanak

Amaran dan amaran di atas mengenai trombositopenik berkurangan imun (spontan) (ITP) juga terpakai kepada kumpulan pesakit kanak-kanak.

menjejaskan ujian makmal

Eltrombopag dicelup tinggi dan oleh itu mempunyai keupayaan untuk menjejaskan beberapa ujian makmal. Perubahan warna serum dan pengaruh pada ujian jumlah bilirubin dan kreatinin telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan Revolade. Jika keputusan makmal dan pemerhatian klinikal tidak konsisten, ujian melalui kaedah lain boleh membantu menentukan kesahihan keputusan.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil:

Tiada data atau data yang terhad dalam penggunaan eltrombopag pada wanita hamil. Kajian haiwan telah menunjukkan ketoksikan kepada pembiakan. Risiko yang tidak diketahui untuk orang ramai.

Jangan mengesyorkan menggunakan Revolade semasa kehamilan.

Wanita berkemungkinan hamil, kontraseptif pada lelaki dan wanita:

Tidak disyorkan untuk menggunakan Revolade pada wanita yang berkemungkinan tidak menggunakan kontraseptif.

wanita menyusu:

Tidak jelas sama ada Eltrombopag/metabolit akan dikumuhkan ke dalam susu ibu. Kajian haiwan menunjukkan bahawa Eltrombopag berkemungkinan dirembeskan ke dalam susu (lihat data keselamatan bukan klinikal); Oleh itu, tidak mungkin untuk menolak risiko penyusuan susu ibu. Adalah perlu untuk membuat keputusan sama ada untuk menghentikan penyusuan atau meneruskan/mengelakkan rawatan dengan Revolade, dengan mengambil kira faedah penyusuan dan faedah merawat wanita.

Pembiakan:

Keupayaan untuk membiak dalam tikus jantan atau betina tidak terjejas pada tahap pendedahan yang setara dengan tahap pendedahan pada manusia. Walau bagaimanapun, adalah mustahil untuk menolak risiko untuk orang ramai (lihat data keselamatan bukan klinikal).

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera

Interaksi ubat

Kesan Eltrombopag pada ubat lain:

Perencat HMG HMG Reductase:

Gunakan Eltrombopag 75 mg, 1 kali/hari selama 5 hari dengan dos tunggal 10 mg rosuvastatin ialah substrat OATP1B1 (Polypeptide shipping organic anion - Organic Anion Transporting Polypeptide, OATP) dan BCRP (Breast Cancer Cancer Resistance Protein) untuk 39 Healthy Healthy Health of Rosu(3%) 90%: 82%, 126%) dan AUC (kawasan di bawah lengkung) 0-∞ 55%(90%julat boleh dipercayai: 42%, 69%). Interaksi juga dijangkakan dengan perencat HMG-COA Reductase yang lain, termasuk Atorvastatin, Fluvastatin, Lovastatin, Pravastatin dan Simvastatin. Apabila digunakan serentak dengan Eltrombopag, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos statin dan memantau dengan teliti tindak balas buruk statin (lihat sifat farmakokinetik).

substrat OATP1B1 dan BCRP:

Berhati-hati apabila menggunakan Eltrombopag dan substrat OATP1B1 (contohnya, methotrexate) dan BCRP (contohnya, Topotecan dan Methotrexate) (lihat sifat farmakokinetik).

Substrat cytochrome p450:

Dalam kajian menggunakan mikrosom hati manusia, Eltrombopag (sehingga 100 μm) menunjukkan bahawa tiada perencat enzim in vitro CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, dan 4A9/11 perencat dan adalah CYP2C8 dan CYP6clita dengan perencat CYP2C8 dan CYP. Penerokaan. Gunakan Eltrombopag 75 mg, 1 kali/hari selama 7 hari untuk 24 lelaki sihat yang tidak menghalang atau mendorong metabolisme bahan pencemar untuk 1A2 (kafein), 2C19 (omeprazole), 2C9 (Flurbipfen) atau 3A4 (Midazolam) pada manusia. Tiada interaksi klinikal yang dijangkakan apabila Eltrombopag dan substrat CYP450 digunakan secara serentak (lihat ciri farmakokinetik).

Perencat HCV Protease:

Tiada pelarasan dos apabila menggunakan Eltrombopag dengan Telaprevir atau Boceprevir. Dos tunggal bagi satu dos Eltrombopag 200 mg dengan Telaprevir 750 mg setiap 8 jam tidak mengubah kepekatan Telaprevir dalam plasma.

Ambil penggunaan serentak satu dos Eltrombopag 200 mg dengan BoCeprevir 800 mg setiap 8 jam tidak mengubah AUC (0-τ) BoCeprevir dalam plasma tetapi meningkatkan cmax sebanyak 20%, dan mengurangkan cmin (kepekatan plasma terendah) 32%. Kepentingan klinikal untuk mengurangkan cmin belum ditentukan, disyorkan pemantauan klinikal dan ujian perencat emas.

Kesan ubat lain pada Eltrombopag:

siklosporin:

Pengurangan kepekatan Eltrombopag telah diperhatikan apabila digunakan serentak dengan 200 mg dan 600 mg Ciclosporin (perencat BCRP (protein anti-kanser payudara) Ciclosporin mengurangkan CMAX Eltrombopag 39% dan mengurangkan Aucinf Eltrombopag 24%.

Hendaklah memantau bilangan platelet sekurang-kurangnya 3 minggu selama seminggu. Eltrombopag dengan cyclosporin boleh ditambah berdasarkan platelet ini.

Kation berbilang kimia (kelat):

eltrombopag chelate dengan kation pempolimeran seperti besi, kalsium, magnesium, aluminium, selenium dan zink. Gunakan satu dos Eltrombopag 75 mg dengan antasid yang mengandungi kation berbilang kemoterapi (1524 mg aluminium hidroksida dan 1425 mg Magnesi karbonat) mengurangkan AUC0-∞ Eltrombopag dalam plasma 70%(90%kebolehpercayaan: 64%, 76%) dan mengurangkan CMTROX dalam plasma 077% 76%

lopinavir/ritonavir:

Penggunaan serentak Eltrombopag dengan Lopinavir/Ritonavir boleh mengurangkan tahap Eltrombopag. Kajian terhadap 40 sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa penggunaan serentak satu dos Eltrombopag 100 mg dengan dos berulang Lopinavir/Ritonavir 400/100 mg, 2 kali/hari mengakibatkan pengurangan AucinF Eltrombopag dalam plasma 17%(90% julat kebolehpercayaan: 6.6%, 26%). Oleh itu, berhati-hati apabila menggunakan Eltrombopag dengan Lopinavir/Ritonavir.

Hendaklah memantau dengan teliti bilangan platelet untuk memastikan pengurusan perubatan yang sesuai bagi dos Eltrombopag apabila memulakan atau menghentikan rawatan dengan Lopinavir/Ritonavir. CYP1A2 dan CYP2C8: Eltrombopag dimetabolismekan melalui banyak jalan termasuk CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 dan UGT1A3 (lihat ciri farmakokinetik). Inhibitor atau aruhan enzim yang tidak pasti memberi kesan ketara kepada kepekatan eler dalam plasma, manakala perencat atau aruhan berbilang enzim boleh meningkatkan kepekatan Eltrombopag (cth. Fluvoxamine) atau mengurangkan tahap Eltrombopag (contohnya Rifampicin).

Perencat HCV Protease:

Keputusan kajian interaktif farmakokinetik (PK) menunjukkan bahawa penggunaan serentak BoCeprevir 800 mg setiap 8 jam atau Telaprevir 750 mg setiap 8 jam dengan dos tunggal Eltrombopag 200 mg tidak mengubah tahap Eltrombopag dalam plasma pada kepentingan klinikal.

Platelet imunologi (ITP):

Ubat yang digunakan dalam rawatan pengurangan imun dalam kombinasi dengan Eltrombopag dalam kajian klinikal termasuk kortikosteroid, danazol dan/atau azathioprine, immunoglobulin (imunoglobulin) secara intravena (IVIG) dan Anti-D Immunoglobulin. Perlu memantau bilangan platelet apabila menggabungkan eltrombopag dengan ubat lain dalam rawatan platelet imun untuk mengelakkan bilangan platelet di luar skop yang disyorkan (lihat dos dan cara penggunaan).

Interaksi dengan makanan:

Gunakan tablet atau serbuk Eltrombopag dengan hidangan berbilang kalsium (contohnya, hidangan produk tenusu) mengurangkan AUC0 -∞ dan CMtrombopag dalam plasma dengan ketara. Sebaliknya, menggunakan Eltrombopag 2 jam yang lalu atau 4 jam selepas makan dengan banyak kalsium atau dengan makanan rendah kalsium [

Makanan dengan kandungan kalsium rendah ( Pasukan Berkuda:

Disebabkan ketiadaan kajian tentang korelasi ubat, tidak mencampurkan ubat ini dengan ubat lain.

Penyimpanan

Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.