Revolade 25 mg Novartis tegen bloedingen door bloedplaatjes in het bloed (28 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 4 blisters x 7 tabletten
Specificaties Eltrombopag

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Eltrombopag	25 mg

Toepassingen

indications Revolade drug indications for treatment in the following cases: Treatment of patients from 1 year of age and older suffers from primary immune platelet (Primary Immune Thrombocytopenia - ITP) lasting from 6 months or more from diagnosis and resistance to other treatments (for example, corticosteroids, immune globulin). Strong treatment earlier and not suitable for hematoma stem cells. ATC code: B02bx 05. Mechanism of impact: TPO is the main cytokine related to the regulation of the production of platelets (megakaryopoies) and the production of endogenous platelets, and endogenous ligand for TPO-R. Eltrombopag interacts with TPO-R's piercing area in humans and onset the same signal communication but is not the same as the transmission of thrombopoietin (TPO), which stimulates the proliferation and differentiation from the precursor cells of the bone marrow. Dynamic pharmacokinetics Eltrombopag's concentration data in plasma are collected in 88 patients with immune thrombocytopenia in examinations 100773A and tra100773b are combined with data from 111 healthy adults in population pharmacokinetic analysis. Estimated AUC (0-τ) and CMAX of Eltrombopag in relatively blood for patients with thrombocytopenia are presented (Table 1). Table 1: Average geometry (95%trust) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in adults with immunomemosis. dose of Eltrombopag, 1 time/day auc (0- τ) a, μg. (39, 58) 3.78 (3.18; 4,49) 198) 12.7 (11,0; 14.5) absorption and bioavailability Eltrombopag is absorbed with a peak concentration of 2 to 6 hours after drinking. Use Eltrombopag simultaneously with antacids and other products containing multi -chemotherapy cations such as dairy products and mineral supplements significantly reducing Eltrombopag levels (see the dose and usage). The absolute use of Eltrombopag has not been established after drinking. Based on the excretion of urine and metabolic substances eliminated in the stool, the oral absorption estimate of drug -related substances after the single dose of 75 mg of Eltrombopag solution is at least 52%. Distribution Eltrombopag is highly connected to human plasma proteins (> 99.9%), mainly with albumin. Eltrombopag is a substrate for BCRP, but not a substrate for p-glycoprotein or Oatp1b1. Biological metabolism Eltrombopag is metabolized mainly through cutting, oxidizing and assembling with glucuronic acid, glutathione, or cysteine. In human radioactive isotope, Eltrombopag accounts for about 64% of Aucinf of radioactive carbon in plasma. Metabolic substances account for small quantities due to glucuronide and oxidation are also detected. In vitro studies show that CYP1A2 and CYP2C8 are responsible for the oxidation metabolism of Eltrombopag. Uridine diphosphoglucuronyl Transferase UGT1A1 and UGT1A3 is responsible for glucuronide and bacteria in the lower digestive tract may be responsible for the cutting line. Elimination The amount of Eltrombopag is widely metabolized. The main excretion path of Eltrombopag is in feces (59%) and 31% of the dose found in urine in the form of metabolites. Eltrombopag is not detected in urine. Eltrombopag does not change excretion through feces accounting for about 20% of the dose. Eltrombopag's plasma semi -discharged time is approximately 21 - 32 hours. pharmacokinetic interaction Based on a human study with Eltrombopag, which has a radioactive isotope, the glucuronide plays a small role in the metabolism of Eltrombopag. Studies on microsomes of human liver cells confirm UGT1A1 and UGT1A3 are enzymes responsible for glucuronids Eltrombopag. Eltrombopag is an inhibitor of some In vitro uGT enzymes. Clinically, not predicting significant drug interactions associated with glucuronid due to the limited contribution of each individual enzyme UGT in the glucuronide elrombopag. About 21% of Eltrombopag dose can be metabolized by oxidation. Studies on human liver cell microsomes identify CYP1A2 and CYP2C8 are enzymes that play the role of Eltrombopag oxidation. Eltrombopag does not inhibit or induce CYP enzymes based on in vitro and in vivo data (see the interaction, cavalry of the drug). In vitro studies prove that Eltrombopag is an inhibitor of OatP1B1 transport agent and is a inhibitor of BCRP and Eltrombopag transportation that increases the concentration of rosuvastatin as the substrate of OATP1B1 and BCRP in a clinical interaction study (see the interactive section, the cavalry of the drug). In clinical studies with Eltrombopag, it is recommended to reduce the dose of statin by 50%. Eltrombopag makes chelate multi -chemotherapy cations such as iron, calcium, magnesium, aluminum, selenium and zinc (see the dose and usage and interaction, the cavalry of the drug). In vitro studies have shown that Eltrombopag is not a substrate for OATP1B1 is the organic polypeptide polypeptide but it is a transportation inhibitor (IC50 value is 2.7 μm (1.2 μg/ml). In Vitro studies also show that Eltrombopag is the substance and inhibitor of breast cancer protein (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) is 2.7 μm (1.2 μg/ml)). Special patient groups kidney failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with kidney failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is 32% to 36% lower in patients with mild to moderate and lower renal impairment patients than 60% in patients with severe renal failure compared to healthy volunteers. There is a significant variation and duplication of concentration between patients with renal impairment and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Patients with renal function should be cautious when using Eltrombopag and closely monitor, for example by testing serum creatinine and/or urine analysis. Effectiveness and safety of Eltrombopag have not been identified in patients with both renal failure and medium to severe liver and liver failure. Hepatic failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with liver failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is higher than 41% in patients with mild liver failure and 80% to 93% higher in patients with medium to severe liver failure compared to healthy volunteers. There is a significant coincidence and variability of concentrations between patients with liver failure and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Effect of liver failure on Eltrombopag's pharmacokinetics after repeated use has been evaluated through population pharmacokinetic analysis in 28 healthy adults and 714 patients with liver failure (673 patients infected with HCV and 41 patients with chronic liver disease due to other raw disease). Of the 714 patients, 642 patients with mild liver failure, 67 patients with average liver failure and 2 patients with severe liver failure. Compared to healthy volunteers, mild liver failure patients with AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 111% higher (95% confidence range: 45% to 283%) and patients with average liver failure with AUC value (0-τ) of Eltrombopag in plasma higher than 183% (95% confidence range: 95% to 459%). Therefore, Eltrombopag should not be used in patients with immunomemosis with liver failure (Child-Pugh score ≥ 5) unless the expected benefits are greater than the risk of being defined of the portal vein thrombosis (see the dose and usage and cautious ways). For patients infected with HCV starting to use Eltrombopag at a dose of 25 mg, 1 time/day (see the dose and usage). Race The influence of Asian races (such as Japanese, China, Taiwan and South Korea) on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated by using population pharmacokinetics analysis on 111 healthy adults (31 Asian patients) and 88 ITP patients (18 Asian patients). Based on the estimated pharmacokinetic analysis of population pharmacokinetics, Asian ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 49% higher than non-Asian patients, mainly whites (see the dose and usage). Gender The effect of gender on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated using the pharmacokinetic analysis of population population over 111 healthy adults (14 women) and 88 ITP patients (57 women). Based on the estimated pharmacokinetics analysis of population, female ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 23% higher than that of male ITP patients, when they have not been corrected according to body weight difference. The population of children (from 1 to 17 years old) Eltrombopag's pharmacokinetics is evaluated on 168 children with ITP used 1 time/day in 2 studies, tra108062/petit and tra115450/Petit-2. Eltrombopag's apparent clearance in plasma (Cl/F) increases with body weight. The influence of race and gender on Eltrombopag's CL/F estimates in plasma is homogeneous between children and adults. Patients with Asian children with immunity reduced AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 43% higher than non-Asian patients. Patients with female immune platelets are valid for AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 25% higher than that of male patients. Eltrombopag's pharmacokinetics parameters in children with ITP are shown in Table 2. Table 2: Geometric average average (95%confidence interval) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in children with immunomemosis (the dose regimen of 50 mg, 1 time/day) Age cmax (µg/ml) auctau (µg.

12 to 17 years old (n = 62) 6,80 (6,17; 7,50) 103 (91,1; 116) (9,42; 11,2) 153 (137; 170) 1 to 5 years old (n = 38) (10,4; 12,9) 162 (139; 187) AUC (0-τ) and CMAX are based on the estimation of population pharmacokinetics.

Voordat u neemt Revolade 25 mg Novartis tegen bloedingen door bloedplaatjes in het bloed (28 tabletten)

How to use Revolade drugs used oral, should take pills at least 2 hours before or 4 hours after using any product such as antacids, dairy products (or other calcium -containing foods), or additional minerals containing multi -chemotherapy (for example, iron, calcium, magnesi, aluminum, aluminum and zinc). Instructions for use, processing and cancellation: There is no special requirement on drug treatment after use. Dosage Eltrombopag treatment should be started and maintained under the supervision of a doctor who has experience in the treatment of hematology and its complications. The requirements of the dose of Eltrombopag must depend on the patient based on the number of platelets of the patient. The goal of Eltrombopag treatment is not normalization of platelets. Oral mixture can lead to higher Eltrombopag levels than the tablet formula (see the pharmacokinetic properties). When converting between the tablet formula and the oral mixture, should monitor the number of platelets weekly for 2 weeks. immune platelets (Nguyen Phat) Should use the lowest dose of Eltrombopag to achieve and maintain platelets ≥ 50,000/µl. Adjust the dose based on platelet quantity response. Do not use Eltrombopag to normalize the number of platelets. In clinical studies, the number of platelets usually increases within 1 to 2 weeks after starting to use Eltrombopag and decreases within 1 to 2 weeks after stopping treatment. Group of adults and children from 6 to 17 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 50 mg once a day. For patients with Asian origin (such as Chinese, Japan, Taiwan, South Korea or Thailand), it is advisable to start using Eltrombopag at a decrease of 25 mg once daily (see the pharmacokinetic characteristics). Group of children from 1 to 5 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 25 mg once daily. Monitor and adjust the dose: After starting to use Eltrombopag, the dose must be adjusted to achieve and maintain the number of platelets ≥ 50,000/µl when necessary to reduce the risk of bleeding. Do not exceed the dose of 75 mg/day. Should regularly monitor clinical tests on hematology and liver during the Eltrombopag treatment process and the dose regimen of Eltrombopag are adjusted based on the number of platelets as stated in Table 3. week). After that, every month should evaluate the total blood formula including the number of platelets and peripheral blood spread. Table 3. Adjust the dose of Eltrombopag in patients with immune platelets (ITP) The number of platelets adjust the dose or response 2 weeks of treatment increased by 25 mg of daily dose to maximum 75 mg/day. ≤ 150,000/µl Use the lowest dosage of Eltrombopag and/or immunomemosis treatment at the same time to maintain the number of platelets to avoid or reduce bleeding. ≤ 250,000/µl Discount 25 mg of daily dose. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness of this dose and any next dose adjustment. Increase the frequency of platelet tracking 2 times/week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 25 mg. ♦ For patients who use 25 mg of Eltrombopag 1 time a day, should consider taking a dose of 25 mg, 1 time every two days. can be used Eltrombopag along with other immune platelet treatment drugs. The dose regimen of the drugs should be adjusted at the same time, when appropriate medical, to avoid increasing the number of platelets excessive during Eltrombopag treatment. It is necessary to wait at least 2 weeks to see the effect of any dose adjustments to the platelet response of the patient before considering other dose adjustments. Adjust the standard Eltrombopag dose, decrease or increase, will be 25 mg, 1 time/day. Stop treatment: Should stop treatment with Eltrombopag if the platelet number does not increase to sufficient to avoid serious bleeding clinically after 4 weeks of Eltrombopag treatment at a dose of 75 mg, 1 time/day. Patients should be clinically assessed periodically and the continued treatment should be decided by the doctor on the basis of each patient. In patients who have not cut spleen, should include assessments related to spleen cutting. A platelet reduction may occur during treatment. Severe property anemia: Starting dose mode: Should start using Eltrombopag at a dose of 50 mg once a day. For patients with Asian origin, Eltrombopag should be started at a reduction of 25 mg once daily (see pharmacokinetic properties). Do not start treatment when the patient has abnormalities in cell genetics of chromosomes No. 7. Monitor and adjust the dose: Hematology responds requires a dose titration, usually up to 150 mg and may take up to 16 weeks after starting using Eltrombopag (see clinical research section). Eltrombopag dose should be adjusted by an increase of 50 mg every 2 weeks when necessary to achieve the target number of platelets ≥ 50,000/µl. For patients using 25 mg, 1 time/day, the dose should be increased to 50 mg/day before increasing the dose of 50 mg. Do not exceed the dose of 150 mg/day. Should regularly monitor clinical and liver clinical tests during the Eltrombopag treatment process and adjust the dose regimen of Eltrombopag based on platelet quantities as stated in Table 4. Table 4: Adjust the dose of Eltrombopag in patients with severe property anemia

The number of platelets adjust the dose or response For patients taking 25 mg once daily, increasing the dose to 50 mg daily before increasing the dose of 50 mg. ≥ 50,000/µl to ≤ 150,000/µl use the lowest dosage of Eltrombopag to maintain platelet quantities. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness and any subsequent dose adjustment. At least 1 week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 50 mg. For patients who achieve 3 lines, including regardless of blood transfusion, lasting for at least 8 weeks: Eltrombopag dose can be reduced by 50%. If the number is still stable after 8 weeks with a decrease in doses, stop using Eltrombopag and monitor blood formula. If the number of platelets drops to

Bijwerkingen

De veiligheid van Revolade is geëvalueerd met behulp van dubbelblinde, gecontroleerde onderzoeken met placebo, tra100773A en B, tra102537 (Raise) en tra113765, waarbij 403 patiënten Revolade gebruikten en 179 patiënten die placebo gebruikten, naast de gegevens uit open-label onderzoeken, tra108057, tra105325 (extend) en trau11240. Patiënten die maximaal 8 jaar medicijnen hebben gebruikt (in uitgebreid onderzoek). De belangrijkste ernstige bijwerkingen zijn levertoxiciteit en trombose/trombose. De meest voorkomende bijwerkingen komen voor bij ten minste 10% van de patiënten, waaronder misselijkheid, diarree en verhoogde alanineaminotransferase.

De veiligheid van Revolade bij kinderen (van 1 tot 17 jaar oud) is eerder behandeld met immuunbloedplaatjes die in twee onderzoeken zijn bewezen. Petit2 (tra115450) is een tweedelig, dubbelblind, open, willekeurig controlelabel met placebo. Patiënten worden willekeurig 2:1 verdeeld en gebruiken Revolade (n = 63) of placebo (n = 29) gedurende maximaal 13 weken in de willekeurige fase van het onderzoek. Petit (tra108062) is een driedelige studie, een gespreid, open-label, dubbel, willekeurig controlelabel met placebo. Patiënten worden willekeurig 2:1 verdeeld en gebruiken Revolade (n = 44) of placebo (n = 21) gedurende maximaal 7 weken. Gegevens over bijwerkingen zijn gelijkwaardig aan de gegevens over de reacties die zijn opgetreden bij volwassenen met enkele aanvullende bijwerkingen, gemarkeerd met ♦. De meest voorkomende bijwerkingen bij kinderen vanaf 1 jaar en ouder zijn gereduceerd tot immuunbloedplaatjes (≥ 3% en groter dan bij placebo) zijn infecties van de bovenste luchtwegen, nasofaryngitis, hoesten, koorts, buikpijn, mondpijn - keel, kiespijn en loopneus.

ernstige proliferatieve anemie bij volwassen patiënten:

De veiligheid van Eltrombopag bij ernstige proletarische anemie is geëvalueerd in een studie met één groep, geopend longan (n = 43), waarvan 11 patiënten (26%) > 6 maanden werden behandeld en 7 patiënten (21%) > 1 jaar werden behandeld. De belangrijkste ernstige bijwerkingen zijn neutropenie met koorts en bacteriële/infectie. De meest voorkomende bijwerkingen komen voor bij ten minste 10% van de patiënten, waaronder hoofdpijn, duizeligheid, hoesten, mond- en keelpijn, misselijkheid, diarree, buikpijn, hyperpentine, gewrichtspijn, pijn in de ledematen, vermoeidheid en koorts.

Lijst met bijwerkingen:

Landbouwreacties in onderzoeken naar immuunbloedplaatjes bij volwassenen (n = 763), onderzoeken naar reductie van immuunbloedplaatjes bij kinderen (n = 171), onderzoeken naar gouden medailles (n = 1.520), onderzoeken naar ernstige hyperplasheranemie (SAA) (n = 43) en after-salesrapporten worden hieronder weergegeven per MEDDRA-groep en frequentie. In elk orgaansysteem zijn de bijwerkingen van het medicijn gerangschikt op frequentie, eerst de meest voorkomende reacties. Classificatie van de overeenkomstige frequentie voor elke bijwerking van het geneesmiddel op basis van de volgende conventie (Cioms III): Zeer vaak (≥ 1/10); Vaak (≥ 1/100 tot

Groep patiënten met immuunbloedplaatjesreductie (ITP)

Infecties en parasieten

Zeer vaak: Nasomitis ♦, infecties van de bovenste luchtwegen ♦.

Soms: Rectoom Rectumkanker.

Bloedaandoeningen en lymfestelsel

Vaak: bloedarmoede, eosinecellen zoals eosine, leukemie, bloedplaatjes, verlaagd hemoglobine, verminderd aantal witte bloedcellen.

Soms: overgevoeligheid.

Vaak: Hemoto-reductie, verminderde eetlust, hyperurikemie.

Vaak: slaapstoornissen, depressie.

Vaak: perceptie, gevoel, slaperigheid, migraine (migraine).

Vaak: droge ogen, wazig zien, oogpijn, verlies van gezichtsvermogen.

Vaak: oorpijn, duizeligheid.

Hartaandoeningen

Minder: tachycardie, acuut myocardinfarct, cardiovasculaire aandoeningen, paarsblauw, sinustachycardie, langdurig QT-interval in het midden van het centrum.

Vaak: Diepe veneuze trombose, hematoom, brandend gevoel.

Zeer vaak: Ho ♦.

Vaak: mond-keel, loopneus ♦.

Zeer vaak: misselijkheid, diarree ♦. mond.

Leveraandoeningen

Zeer vaak: verhoging van alanineaminotransferase †.

Vaak: huiduitslag, haaruitval, toegenomen zweten, jeuk in het lichaam, hemorragische plekken.

Vaak: spierpijn, spierspasmen, skeletspierpijn, botpijn, rugpijn.

Vaak: proteïnurie, hypertreatinine, trombose microchun met nierfalen ‡.

Vaak: menstruatie.

Vaak: koorts*, pijn op de borst, zwakte; * Zeer vaak voorkomend bij immuunbloedplaatjes (ITP) bij kinderen.

Vaak: verhoogde alkalische fosfatase in het bloed.

Soms: zonnebrand.

†: Een verhoging van alanineaminotransferase en aspartaataminotransferase kan gelijktijdig optreden, zij het met een lagere frequentie.

‡: De term wordt gecombineerd met prioriteitstermen, waaronder acute nierschade en nierfalen.

Een groep patiënten die ernstige onsterfelijke anemie (SAA) bestuderen

Bloedaandoeningen en lymfestelsels

Vaak: Neutrale leukemie, miltinfarct.

Vaak: ijzerstapeling, verminderde eetlust, hypoglykemie, verhoogde eetlust.

Psychische stoornissen

Vaak: angst, depressie.

Zenuwstelselaandoeningen

Zeer vaak: hoofdpijn, duizeligheid.

Vaak: droge ogen, cataract, geelzucht in de ogen, wazig zien, slechtziendheid, vliegend vliegfenomeen.

Zeer vaak: hoest, mondpijn - keel, loopneus.

Vaak: bloedneuzen.

Zeer vaak: diarree, misselijkheid, bloedende tanden, buikpijn.

Zeer vaak: verhoogde transaminase. Er zijn gevallen van leverschade als gevolg van geneesmiddelen gemeld bij patiënten met immunominale (ITP) en hepatitis C (HCV)-infectie.

Vaak: bloedingsvlekken, huiduitslag, jeuk, urticaria, huidbeschadiging, ingelegde uitslag.

Zeer vaak: gewrichtspijn, pijn in de ledematen, spierspasmen.

Vaak: rugpijn, spierpijn, botpijn.

Vaak: urine heeft een abnormale kleur.

Zeer vaak: vermoeidheid, koorts, koude rillingen

Vaak: verhoogde creatinefosfokinase in het bloed.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

gecontra-indiceerd

Revolade-geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Gecontra-indiceerd voor patiënten met overgevoeligheid voor Eltrombopag of voor één van de hulpstoffen van het geneesmiddel.

Voorzichtigheid bij gebruik

Het risico op toxiciteit voor de lever

Het gebruik van Eltrombopag kan leverfunctieafwijkingen en toxiciteit voor een zware lever veroorzaken, levensbedreigend (zie de bijwerking). De concentratie alanineaminotransferase (ALT), aspartaataminotrasferase (ASAT) en serumbilirubine moeten worden gemeten vóór aanvang van het gebruik van eltrombopag, elke 2 weken tijdens de dosisaanpassingsfase en elke maand nadat de stabiele dosis is bepaald. Eltrombopag remt UGT1A1 en OATP1B1, wat kan leiden tot indirect bloedbilirubine.

Als de bilirubineconcentratie stijgt, is het raadzaam segmenten uit te voeren. Moet serumtests op abnormale leverfunctie evalueren door de test binnen 3 tot 5 dagen te herhalen. Als er afwijkingen worden vastgesteld, moeten serumtesten worden gecontroleerd totdat de afwijkingen herstellen, stabiliseren of terugkeren naar het oorspronkelijke niveau. Eltrombopag moet worden stopgezet als de ALAT-concentratie stijgt (≥ 3 keer de bovengrens van het normale niveau [X ULN] bij patiënten met een normale leverfunctie, of ≥ 3 keer het initiële niveau of> 5 keer ULN, elk lager niveau, bij patiënten bij wie de transaminase vóór de behandeling was verhoogd) en:

progressie, of

aanhoudend ≥ 4 weken, of

met direct bilirubine, of

met klinische symptomen van leverschade of tekenen van leververlies.

Wees voorzichtig wanneer u eltrombopag gebruikt voor patiënten met een leverziekte. Bij patiënten met een immunominale bloeding (spontaan) (ITP) en ernstige eigendomsanemie (SAA) moet de dosis Eltrombopag lager beginnen. Moet nauwlettend worden gevolgd bij gebruik bij patiënten met leverfalen (zie dosis en gebruik).

trombose/trombolytische complicaties

Er is vastgesteld dat het risico op trombose (TEE) toeneemt bij patiënten met chronische leverziekte (CLD) die gedurende twee weken eenmaal daags 75 mg Eltrombopag krijgen ter voorbereiding op invasieve procedures. 6 van de 143 (4%) van een volwassen patiënt met Tee Tee gebruikten Eltrombopag (alle deuraders) en 2 van de 145 (1%) van de patiënten in de placebogroep met Tee (een patiënt in het poortadersysteem en een patiënt met een hartinfarct). 5 van de 6 met Eltrombopag behandelde patiënten leden aan trombose met bloedplaatjes > 200.000/μl en binnen 30 dagen na de laatste dosis Eltrombopag. Eltrombopag is niet geïndiceerd voor trombocytopenie bij patiënten met chronische leverziekte ter voorbereiding op invasieve procedures.

In klinische onderzoeken met Eltrombopag op de immuungereduceerde trombocytopen (spontaan) (ITP) (ITP) zijn trombotische embolisaties waargenomen bij lage en normale bloedplaatjes. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van eltrombopag bij patiënten met bekende risicofactoren voor trombose, inclusief maar niet beperkt tot genetische risicofactoren (bijvoorbeeld de V-Leiden-factor) of verworven (bijvoorbeeld antitrombinedeficiëntie III (ATIII), fosfolipidensyndroom), hoge leeftijd, patiënten met verlengde dynamische stadia, kwaadaardig en kwaadaardig, kunst/letsel, obesitas en roken. De noodzaak om het aantal bloedplaatjes nauwlettend te controleren en te overwegen de dosis te verlagen of de behandeling met Eltrombopag stop te zetten als het aantal bloedplaatjes het streefniveau overschrijdt (zie de dosis en het gebruik).

Het is noodzakelijk om een afweging te maken tussen de voordelen en de mechanische voordelen bij patiënten die door welke oorzaak dan ook risico lopen op trombose (TEE). Uit klinisch onderzoek is niet gebleken dat er sprake is van resistentie tegen behandeling, maar het risico op deze voorvallen bij deze groep patiënten kan niet worden uitgesloten vanwege de beperking van het aantal blootgestelde patiënten. Omdat de hoogste dosis mag worden geïndiceerd voor patiënten met SAA (150 mg/dag) en vanwege de aard van de reactie, wordt verwacht dat TEES bij deze patiëntengroep zal optreden.

Gebruik eltrombopag niet bij patiënten met immuun-gereduceerde bloedingen (spontaan) (ITP) met leverfalen (Child-Pugh ≥ 5), tenzij de verwachte voordelen groter zijn dan het risico op poortveneuze trombose. Wanneer de behandeling geschikt wordt geacht, is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van Eltrombopag bij patiënten met leverfalen (zie de dosering, hoe te gebruiken en bijwerkingen).

bloeding na het stoppen van de behandeling met eltrombopag

Bloedplaatjes kunnen opnieuw optreden bij patiënten met immuungereduceerde bloeding (spontaan) (ITP) na stopzetting van de behandeling met Eltrombopag. Na het stoppen met het gebruik van Eltrombopag keert het aantal bloedplaatjes bij de meeste patiënten binnen 2 weken terug naar het oorspronkelijke niveau, waardoor het risico op bloedingen toeneemt en in sommige gevallen tot bloedingen kan leiden. Dit risico neemt toe als de behandeling met Eltrombopag wordt stopgezet bij aanwezigheid van anticoagulantia of bloedplaatjesaggregatieremmers. Het wordt aanbevolen om, als u stopt met de behandeling met Eltrombopag, de behandeling met immunosuppressiva (spontaan) te starten volgens de huidige behandelinstructies. Aanvullende medische behandeling kan bestaan uit het stopzetten van de behandeling met antistollingsmiddelen en/of antibloedplaatjesgeneesmiddelen, het omkeren van antistollingsmiddelen of het ondersteunen van bloedplaatjes. Moet het aantal bloedplaatjes wekelijks controleren gedurende 4 weken na het stoppen van de behandeling met Eltrombopag.

Vorming van reticuline in het beenmerg en risico op botfibrose

Eltrombopag kan het risico op groei of progressie van reticulinevezels in het beenmerg verhogen. De betekenis van deze bevinding, evenals die van andere trombopoëtinereceptoren (TPO-R), is niet vastgesteld.

Voordat de behandeling met Eltrombopag wordt gestart, is het noodzakelijk om de perifere bloedglastest strikt te controleren om het aanvankelijke niveau van afwijkingen in de celmorfologie te bepalen. Na het bepalen van een stabiele dosis Eltrombopag moet een totale bloedformuletest worden uitgevoerd met een maandelijks aantal witte bloedcellen (WBC). Als er observaties worden waargenomen dat volwassen cellen of dysplasiecellen worden waargenomen, is het noodzakelijk om de perifere bloedingstest te controleren op nieuwe of slechtere morfologie (bijvoorbeeld rode bloedcellen gevormd in water en rode bloedcellen met kern, volwassen leukocyten) of om bloedcellen te verminderen. Als de patiënt een nieuwe, ernstiger of ernstiger morfologie ontwikkelt of een afname van de bloedcellen moet de behandeling met Eltrombopag worden gestaakt en moet een beenmergbiopsie worden overwogen, inclusief verven voor fibrose.

De voortgang van het bestaande beenmergdysplasiesyndroom (MDS) heeft

Er bestaat theoretische bezorgdheid dat de eigenaren van de TPO-R de progressie van kwaadaardige tumoren van bestaande hematologie, zoals het mergdysplasmasyndroom, kunnen stimuleren. TPO-R-isomeren zijn groeifactoren die leiden tot de expansie van voorlopercellen om bloedplaatjes te creëren, te differentiëren en bloedplaatjes te produceren. TPO-R manifesteert zich voornamelijk op het oppervlak van de wortelkanaalcellen. In klinische onderzoeken met TPO-R-isomeren bij patiënten met beenmergdysplasiesyndroom (MDS) zijn gevallen van voorbijgaande toename van het aantal cellen en gevallen van MDS-progressie naar acute beenmergleukemie (AML) gemeld. De diagnose van immuunverlaagde bloeding (spontane) (ITP) (ITP) (ITP) (SAA) bij volwassen patiënten en ouderen moet worden vastgesteld door andere klinische entiteiten te elimineren die tekenen van reductie van de bloedplaatjes vertonen, vooral de diagnose van het medullaire dysplasiesyndroom.

Het is noodzakelijk om de implementatie van beenmergafzuiging en biopsie te overwegen tijdens het ziekte- en behandelingsproces, vooral bij patiënten ouder dan 60 jaar - mensen met systemische symptomen of abnormale tekenen zoals verhoogd perifeer bloed. De werkzaamheid en veiligheid van Revolade zijn niet vastgesteld voor de behandeling van trombocytopenie als gevolg van myeloomsyndroom. Revolade mag niet worden gebruikt als aanvulling op klinische onderzoeken naar trombocytopenie als gevolg van beenmergdysplasmasyndroom.

Celgenetische afwijkingen en progressie naar myeloomsyndroom (MDS)/acute beenmergleukemie (AML) bij patiënten met ernstige eigendomsanemie (SAA).

Het is bekend dat afwijkingen in de celgenetica voorkomen bij patiënten met ernstige bloedarmoede (SAA). Het is onduidelijk of Eltrombopag het risico op celgenetica bij patiënten met ernstige bloedarmoede zal vergroten. In een fase-fase klinische studie naar ernstige anti-eigendomsanemie met Eltrombopag met een startdosering van 50 mg/dag (elke 2 weken oplopend tot maximaal 150 mg/dag) (ELT112523), wordt het aantal nieuwe afwijkingen in de celgenetica waargenomen bij 17,1% van de volwassen patiënten [7/41 (waarvan 4 veranderingen in keteninfectie nummer 7 7)]. De gemiddelde tijd tijdens het studeren tot een celgenetisch abnormaal is 2,9 maanden.

In een fase-fase klinische studie van ernstige antidynamische anemie met Eltrombopag bij een dosis van 150 mg/dag (met raciale veranderingen of leeftijd zoals vermeld) (ELT116826), werd het nieuwe percentage abnormale cytotromen waargenomen bij 22,6% van de volwassen patiënten [7/31 (waarvan 3 patiënten veranderingen in chromosomen 7 hebben)]. Alle zeven patiënten hebben in het begin normale cytotoxische systemen. Zes patiënten met cytotoxische afwijkingen in de derde maand bij gebruik van Eltrombopag en een patiënt met cytotromagnineafwijkingen in de zesde maand.

In klinische onderzoeken met Eltrombopag bij ernstige prolapsanemie werd bij 4% van de patiënten (5/133) het beenmergdysplasmasyndroom vastgesteld. De mediane tijd tot de diagnose bedraagt 3 maanden vanaf het begin van de behandeling met Eltrombopag. Bij patiënten met een ernstige anti-eigenschapsanemie die wordt behandeld met eerdere immunosuppressieve therapie, of een sterke behandeling met immunosuppressieve therapie, wordt aanbevolen om het beenmerg te controleren door beenmerg te zuigen voor cytopenisch onderzoek voordat wordt begonnen met het gebruik van Eltrombopag, na 3 maanden behandeling en 6 maanden later. Als er nieuwe afwijkingen in de celgenetica worden ontdekt, is het noodzakelijk om te beoordelen of het voortzetten van het gebruik van Eltrombopag gepast is of niet.

Visuele veranderingen

Waargenomen cataract gevonden in onderzoeken naar de toxiciteit van Eltrombopag bij knaagdieren (zie de rubriek niet-klinische veiligheidsgegevens). In controlestudies bij patiënten geïnfecteerd met het hepatitis C-virus en trombocytopenie behandeld met interferon (n = 1.439) is de progressie van het oorspronkelijke cataract beschikbaar of treedt het cataract op in de Eltrombopag-groep van 8% en in de placebogroep 5%. Gevallen van retinale bloeding, meestal op 1 of 2, zijn geregistreerd bij patiënten die besmet waren met het hepatitis C-virus bij gebruik van Interferon, Ribavirine en Eltrombopag (2% in Eltrombopag en 2% in de placebogroep). Bloedingen treden op op het oppervlak van het netvlies (preretinaal), onder het netvlies (sbretinaal) of in het netvliesweefsel. Aanbevolen oogmonitoring van de patiënt.

breidt het QT/QT-bereik (QTC) uit

Een onderzoek naar QTC onder gezonde vrijwilligers die elke dag de dosis van 150 mg Eltrombopag innamen, toont geen klinische betekenis aan voor de pool van het hart. De verlenging van het QTC-interval is gemeld in klinische onderzoeken bij patiënten met immunosuppressieve bloedingen (spontaan) (ITP). De klinische betekenis van dit QTC is onbekend.

verloren als reactie op Eltrombopag

Het verlies van de respons of het niet in stand houden van de respons van de bloedplaatjes op behandeling met Eltrombopag binnen de aanbevolen dosis zou het zoeken naar de oorzaken, waaronder beenmergreticuline, moeten bevorderen.

Groep kinderpatiënten

De bovenstaande waarschuwingen en waarschuwingen met betrekking tot immuungereduceerde trombocytopenische (spontane) (ITP) zijn ook van toepassing op de groep kinderpatiënten.

beïnvloedt laboratoriumtests

Eltrombopag is hoog gekleurd en heeft daarom het vermogen sommige laboratoriumtests te beïnvloeden. De verkleuring van het serum en de invloed op de test van het totale bilirubine en creatinine zijn gemeld bij patiënten die Revolade gebruikten. Als de resultaten van het laboratorium en de klinische observatie inconsistent zijn, kan de test met andere methoden helpen de geldigheid van het resultaat te bepalen.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangere vrouwen:

Er zijn geen of beperkte gegevens over het gebruik van eltrombopag bij zwangere vrouwen. Dierstudies hebben toxiciteit voor de voortplanting aangetoond. Onbekend risico voor mensen.

Het gebruik van Revolade tijdens de zwangerschap wordt afgeraden.

Vrouwen zijn waarschijnlijk zwanger, anticonceptiemiddel bij mannen en vrouwen:

Het wordt niet aanbevolen om Revolade te gebruiken bij vrouwen die waarschijnlijk geen anticonceptie gebruiken.

vrouwen die borstvoeding geven:

Het is onduidelijk of Eltrombopag/metabolieten in de moedermelk zullen worden uitgescheiden. Uit dierstudies is gebleken dat het waarschijnlijk is dat Eltrombopag in de melk wordt uitgescheiden (zie de niet-klinische veiligheidsgegevens); Daarom is het niet mogelijk om het risico van borstvoeding uit te sluiten. Het is noodzakelijk om te beslissen of u wilt stoppen met het geven van borstvoeding of de behandeling met Revolade wilt voortzetten/vermijden, waarbij u rekening moet houden met de voordelen van borstvoeding en de voordelen van de behandeling van vrouwen.

Reproductie:

Het voortplantingsvermogen van mannelijke of vrouwelijke ratten wordt niet beïnvloed bij een blootstellingsniveau dat gelijkwaardig is aan het blootstellingsniveau bij mensen. Het risico voor mensen kan echter niet worden uitgesloten (zie de niet-klinische veiligheidsgegevens).

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het bedienen van machines

Geneesmiddelinteractie

Het effect van Eltrombopag op andere geneesmiddelen:

HMG-remmers HMG-reductase:

Gebruik Eltrombopag 75 mg, 1 keer per dag gedurende 5 dagen met een enkele dosis van 10 mg rosuvastatine is het substraat van OATP1B1 (Polypeptide dat organisch anion verzendt - Organic Anion Transporting Polypeptide, OATP) en BCRP (Breast Cancer Cancer Resistance Protein) voor 39 Healthy Healthy Health Het grootste deel van het plasma) van Rosuvastatine 103% (betrouwbaarheid (CI) 90%: 82%, 126%) en AUC (gebied onder de curve) 0-∞ 55% (90% betrouwbaar bereik: 42%, 69%). Er worden ook interacties verwacht met andere HMG-COA-reductaseremmers, waaronder atorvastatine, fluvastatine, lovastatine, pravastatine en simvastatine. Bij gelijktijdig gebruik met Eltrombopag is het raadzaam om te overwegen de dosis statines te verlagen en de bijwerkingen van de statine nauwlettend in de gaten te houden (zie de farmacokinetische eigenschappen).

substraat van OATP1B1 en BCRP:

Wees voorzichtig bij het gebruik van Eltrombopag en het substraat van OATP1B1 (bijvoorbeeld methotrexaat) en BCRP (bijvoorbeeld Topotecan en Methotrexaat) (zie de farmacokinetische eigenschappen).

Het substraat van cytochroom p450:

In onderzoeken met menselijke levermicrosomen laat Eltrombopag (tot 100 μm) zien dat er in vitro geen remmer is van de enzymen CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 en 4A9/11 en dat het CYP2C8- en CYP2C9-remmers zijn, zoals gemeten met behulp van Paclitaxel en Diclofenac Exploration. Gebruik Eltrombopag 75 mg, 1 keer per dag gedurende 7 dagen voor 24 gezonde mannen die het metabolisme van verontreinigende stoffen voor 1A2 (cafeïne), 2C19 (omeprazol), 2C9 (Flurbipfen) of 3A4 (Midazolam) bij mensen niet remmen of induceren. Er wordt geen klinische interactie verwacht wanneer Eltrombopag en het substraat van CYP450 gelijktijdig worden gebruikt (zie de farmacokinetische kenmerken).

HCV-proteaseremmers:

Geen dosisaanpassing bij gebruik van Eltrombopag met Telaprevir of Boceprevir. Een enkele dosis van een enkele dosis Eltrombopag 200 mg met Telaprevir 750 mg elke 8 uur verandert de concentratie van Telaprevir in het plasma niet.

Gelijktijdig gebruik van een enkele dosis Eltrombopag 200 mg met BoCeprevir 800 mg elke 8 uur verandert de AUC (0-τ) van BoCeprevir in plasma niet, maar verhoogt de cmax met 20% en verlaagt de cmin (laagste plasmaconcentraties) met 32%. De klinische betekenis van het verminderen van cmin is niet vastgesteld; klinische monitoring en testen van goudremmers wordt aanbevolen.

Het effect van andere geneesmiddelen op Eltrombopag:

ciclosporine:

Er is een verlaging van de concentratie van Eltrombopag waargenomen bij gelijktijdig gebruik met 200 mg en 600 mg ciclosporine (BCRP-remmers (Borst anti-kanker eiwit). Ciclosporine vermindert de CMAX van Eltrombopag met 39% en verlaagt de Aucinf van Eltrombopag met 24%.

Bij gelijktijdig gebruik van Eltrombopag met ciclosporine moet het aantal bloedplaatjes minimaal 2 tot 3 weken worden gecontroleerd. worden verhoogd op basis van deze bloedplaatjes.

Multichemie van kationen (chelaat):

eltrombopag-chelaat met polymerisatiekationen zoals ijzer, calcium, magnesium, aluminium, selenium en zink. Gebruik een enkele dosis Eltrombopag 75 mg met antacida die multichemotherapie bevatten (1524 mg aluminiumhydroxide en 1425 mg magnesiumcarbonaat) vermindert de AUC0-∞ van Eltrombopag in plasma met 70% (90% betrouwbaarheid: 64%, 76%) en verlaagt de CMTROX van Eltrombopag in plasma met 70% (90% betrouwbaar, 76%).

Moet worden gebruikt Eltrombopag minstens 2 uur vóór of 4 uur na gebruik van een product zoals maagzuurremmers, zuivelproducten of minerale supplementen die cinema-kation bevatten om te voorkomen dat de absorptie van Eltrombopag als gevolg van de chelaatchemie aanzienlijk wordt verminderd (zie de dosisonderdelen en gebruiks- en farmacokinetische eigenschappen).

lopinavir/ritonavir:

Gelijktijdig gebruik van Eltrombopag met Lopinavir/Ritonavir kan de Eltrombopag-spiegels verlagen. Een onderzoek bij 40 gezonde vrijwilligers toonde aan dat het gelijktijdig gebruik van een enkele dosis Eltrombopag 100 mg met een herhaalde dosis Lopinavir/Ritonavir 400/100 mg, tweemaal daags, resulteerde in een verlaging van Eltrombopag's AucinF in het plasma met 17% (90% betrouwbaarheidsbereik: 6,6%, 26,6%). Wees daarom voorzichtig als u Eltrombopag samen met Lopinavir/Ritonavir gebruikt.

Moet het aantal bloedplaatjes nauwgezet controleren om een passende medische behandeling van de doses Eltrombopag te garanderen bij het starten of stoppen van de behandeling met Lopinavir/Ritonavir. CYP1A2 en CYP2C8: Eltrombopag wordt via vele wegen gemetaboliseerd, waaronder CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 en UGT1A3 (zie farmacokinetische kenmerken). De remmer of inductie van een onzeker enzym heeft een significante invloed op de concentratie van elers in plasma, terwijl de remmers of inductie van meerdere enzymen de concentratie van Eltrombopag (bijvoorbeeld Fluvoxamine) kunnen verhogen of de Eltrombopag-spiegels kunnen verlagen (bijvoorbeeld Rifampicine).

HCV-proteaseremmers:

Het resultaat van een farmacokinetisch interactief onderzoek (PK) laat zien dat het gelijktijdig gebruik van BoCeprevir 800 mg elke 8 uur of Telaprevir 750 mg elke 8 uur met een enkelvoudige dosis Eltrombopag 200 mg de Eltrombopag-spiegel in plasma niet verandert als dit klinisch significant is.

Immunologische bloedplaatjes (ITP):

De geneesmiddelen die in klinische onderzoeken worden gebruikt bij immuunreductiebehandeling in combinatie met Eltrombopag zijn onder meer corticosteroïden, danazol en/of azathioprine, intraveneus immunoglobuline (immunoglobuline) (IVIG) en anti-D-immunoglobuline. Moet het aantal bloedplaatjes controleren wanneer eltrombopag wordt gecombineerd met andere geneesmiddelen bij de behandeling van immuunbloedplaatjes om te voorkomen dat het aantal bloedplaatjes buiten het aanbevolen bereik valt (zie de dosis en hoe te gebruiken).

Interactie met voedsel:

Gebruik de Eltrombopag-tablet of -poeder met een multi-calciummaaltijd (bijvoorbeeld een maaltijd met zuivelproducten) vermindert de AUC0 -∞ en CMTrombopag in het plasma aanzienlijk. Het gebruik van Eltrombopag 2 uur geleden of 4 uur na een maaltijd met veel calcium of met voedsel met een laag calciumgehalte [

Voedingsmiddelen met een laag calciumgehalte ( Cavalerie:

Vanwege het ontbreken van onderzoeken naar de correlatie van het medicijn, mag dit medicijn niet met andere medicijnen worden gemengd.

Bewaring

Laat een koele plaats achter, vermijd licht, temperatuur lager dan 30⁰C.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.