Revolade 25mg Novartis anti-sangramento devido a plaquetas no sangue (28 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 4 blisters x 7 comprimidos
Especificações Eltrombopag

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Eltrombopag	25mg

Usos

indications Revolade drug indications for treatment in the following cases: Treatment of patients from 1 year of age and older suffers from primary immune platelet (Primary Immune Thrombocytopenia - ITP) lasting from 6 months or more from diagnosis and resistance to other treatments (for example, corticosteroids, immune globulin). Strong treatment earlier and not suitable for hematoma stem cells. ATC code: B02bx 05. Mechanism of impact: TPO is the main cytokine related to the regulation of the production of platelets (megakaryopoies) and the production of endogenous platelets, and endogenous ligand for TPO-R. Eltrombopag interacts with TPO-R's piercing area in humans and onset the same signal communication but is not the same as the transmission of thrombopoietin (TPO), which stimulates the proliferation and differentiation from the precursor cells of the bone marrow. Dynamic pharmacokinetics Eltrombopag's concentration data in plasma are collected in 88 patients with immune thrombocytopenia in examinations 100773A and tra100773b are combined with data from 111 healthy adults in population pharmacokinetic analysis. Estimated AUC (0-τ) and CMAX of Eltrombopag in relatively blood for patients with thrombocytopenia are presented (Table 1). Table 1: Average geometry (95%trust) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in adults with immunomemosis. dose of Eltrombopag, 1 time/day auc (0- τ) a, μg. (39, 58) 3.78 (3.18; 4,49) 198) 12.7 (11,0; 14.5) absorption and bioavailability Eltrombopag is absorbed with a peak concentration of 2 to 6 hours after drinking. Use Eltrombopag simultaneously with antacids and other products containing multi -chemotherapy cations such as dairy products and mineral supplements significantly reducing Eltrombopag levels (see the dose and usage). The absolute use of Eltrombopag has not been established after drinking. Based on the excretion of urine and metabolic substances eliminated in the stool, the oral absorption estimate of drug -related substances after the single dose of 75 mg of Eltrombopag solution is at least 52%. Distribution Eltrombopag is highly connected to human plasma proteins (> 99.9%), mainly with albumin. Eltrombopag is a substrate for BCRP, but not a substrate for p-glycoprotein or Oatp1b1. Biological metabolism Eltrombopag is metabolized mainly through cutting, oxidizing and assembling with glucuronic acid, glutathione, or cysteine. In human radioactive isotope, Eltrombopag accounts for about 64% of Aucinf of radioactive carbon in plasma. Metabolic substances account for small quantities due to glucuronide and oxidation are also detected. In vitro studies show that CYP1A2 and CYP2C8 are responsible for the oxidation metabolism of Eltrombopag. Uridine diphosphoglucuronyl Transferase UGT1A1 and UGT1A3 is responsible for glucuronide and bacteria in the lower digestive tract may be responsible for the cutting line. Elimination The amount of Eltrombopag is widely metabolized. The main excretion path of Eltrombopag is in feces (59%) and 31% of the dose found in urine in the form of metabolites. Eltrombopag is not detected in urine. Eltrombopag does not change excretion through feces accounting for about 20% of the dose. Eltrombopag's plasma semi -discharged time is approximately 21 - 32 hours. pharmacokinetic interaction Based on a human study with Eltrombopag, which has a radioactive isotope, the glucuronide plays a small role in the metabolism of Eltrombopag. Studies on microsomes of human liver cells confirm UGT1A1 and UGT1A3 are enzymes responsible for glucuronids Eltrombopag. Eltrombopag is an inhibitor of some In vitro uGT enzymes. Clinically, not predicting significant drug interactions associated with glucuronid due to the limited contribution of each individual enzyme UGT in the glucuronide elrombopag. About 21% of Eltrombopag dose can be metabolized by oxidation. Studies on human liver cell microsomes identify CYP1A2 and CYP2C8 are enzymes that play the role of Eltrombopag oxidation. Eltrombopag does not inhibit or induce CYP enzymes based on in vitro and in vivo data (see the interaction, cavalry of the drug). In vitro studies prove that Eltrombopag is an inhibitor of OatP1B1 transport agent and is a inhibitor of BCRP and Eltrombopag transportation that increases the concentration of rosuvastatin as the substrate of OATP1B1 and BCRP in a clinical interaction study (see the interactive section, the cavalry of the drug). In clinical studies with Eltrombopag, it is recommended to reduce the dose of statin by 50%. Eltrombopag makes chelate multi -chemotherapy cations such as iron, calcium, magnesium, aluminum, selenium and zinc (see the dose and usage and interaction, the cavalry of the drug). In vitro studies have shown that Eltrombopag is not a substrate for OATP1B1 is the organic polypeptide polypeptide but it is a transportation inhibitor (IC50 value is 2.7 μm (1.2 μg/ml). In Vitro studies also show that Eltrombopag is the substance and inhibitor of breast cancer protein (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) is 2.7 μm (1.2 μg/ml)). Special patient groups kidney failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with kidney failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is 32% to 36% lower in patients with mild to moderate and lower renal impairment patients than 60% in patients with severe renal failure compared to healthy volunteers. There is a significant variation and duplication of concentration between patients with renal impairment and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Patients with renal function should be cautious when using Eltrombopag and closely monitor, for example by testing serum creatinine and/or urine analysis. Effectiveness and safety of Eltrombopag have not been identified in patients with both renal failure and medium to severe liver and liver failure. Hepatic failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with liver failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is higher than 41% in patients with mild liver failure and 80% to 93% higher in patients with medium to severe liver failure compared to healthy volunteers. There is a significant coincidence and variability of concentrations between patients with liver failure and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Effect of liver failure on Eltrombopag's pharmacokinetics after repeated use has been evaluated through population pharmacokinetic analysis in 28 healthy adults and 714 patients with liver failure (673 patients infected with HCV and 41 patients with chronic liver disease due to other raw disease). Of the 714 patients, 642 patients with mild liver failure, 67 patients with average liver failure and 2 patients with severe liver failure. Compared to healthy volunteers, mild liver failure patients with AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 111% higher (95% confidence range: 45% to 283%) and patients with average liver failure with AUC value (0-τ) of Eltrombopag in plasma higher than 183% (95% confidence range: 95% to 459%). Therefore, Eltrombopag should not be used in patients with immunomemosis with liver failure (Child-Pugh score ≥ 5) unless the expected benefits are greater than the risk of being defined of the portal vein thrombosis (see the dose and usage and cautious ways). For patients infected with HCV starting to use Eltrombopag at a dose of 25 mg, 1 time/day (see the dose and usage). Race The influence of Asian races (such as Japanese, China, Taiwan and South Korea) on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated by using population pharmacokinetics analysis on 111 healthy adults (31 Asian patients) and 88 ITP patients (18 Asian patients). Based on the estimated pharmacokinetic analysis of population pharmacokinetics, Asian ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 49% higher than non-Asian patients, mainly whites (see the dose and usage). Gender The effect of gender on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated using the pharmacokinetic analysis of population population over 111 healthy adults (14 women) and 88 ITP patients (57 women). Based on the estimated pharmacokinetics analysis of population, female ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 23% higher than that of male ITP patients, when they have not been corrected according to body weight difference. The population of children (from 1 to 17 years old) Eltrombopag's pharmacokinetics is evaluated on 168 children with ITP used 1 time/day in 2 studies, tra108062/petit and tra115450/Petit-2. Eltrombopag's apparent clearance in plasma (Cl/F) increases with body weight. The influence of race and gender on Eltrombopag's CL/F estimates in plasma is homogeneous between children and adults. Patients with Asian children with immunity reduced AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 43% higher than non-Asian patients. Patients with female immune platelets are valid for AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 25% higher than that of male patients. Eltrombopag's pharmacokinetics parameters in children with ITP are shown in Table 2. Table 2: Geometric average average (95%confidence interval) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in children with immunomemosis (the dose regimen of 50 mg, 1 time/day) Age cmax (µg/ml) auctau (µg.

12 to 17 years old (n = 62) 6,80 (6,17; 7,50) 103 (91,1; 116) (9,42; 11,2) 153 (137; 170) 1 to 5 years old (n = 38) (10,4; 12,9) 162 (139; 187) AUC (0-τ) and CMAX are based on the estimation of population pharmacokinetics.

Antes de tomar Revolade 25mg Novartis anti-sangramento devido a plaquetas no sangue (28 comprimidos)

How to use Revolade drugs used oral, should take pills at least 2 hours before or 4 hours after using any product such as antacids, dairy products (or other calcium -containing foods), or additional minerals containing multi -chemotherapy (for example, iron, calcium, magnesi, aluminum, aluminum and zinc). Instructions for use, processing and cancellation: There is no special requirement on drug treatment after use. Dosage Eltrombopag treatment should be started and maintained under the supervision of a doctor who has experience in the treatment of hematology and its complications. The requirements of the dose of Eltrombopag must depend on the patient based on the number of platelets of the patient. The goal of Eltrombopag treatment is not normalization of platelets. Oral mixture can lead to higher Eltrombopag levels than the tablet formula (see the pharmacokinetic properties). When converting between the tablet formula and the oral mixture, should monitor the number of platelets weekly for 2 weeks. immune platelets (Nguyen Phat) Should use the lowest dose of Eltrombopag to achieve and maintain platelets ≥ 50,000/µl. Adjust the dose based on platelet quantity response. Do not use Eltrombopag to normalize the number of platelets. In clinical studies, the number of platelets usually increases within 1 to 2 weeks after starting to use Eltrombopag and decreases within 1 to 2 weeks after stopping treatment. Group of adults and children from 6 to 17 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 50 mg once a day. For patients with Asian origin (such as Chinese, Japan, Taiwan, South Korea or Thailand), it is advisable to start using Eltrombopag at a decrease of 25 mg once daily (see the pharmacokinetic characteristics). Group of children from 1 to 5 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 25 mg once daily. Monitor and adjust the dose: After starting to use Eltrombopag, the dose must be adjusted to achieve and maintain the number of platelets ≥ 50,000/µl when necessary to reduce the risk of bleeding. Do not exceed the dose of 75 mg/day. Should regularly monitor clinical tests on hematology and liver during the Eltrombopag treatment process and the dose regimen of Eltrombopag are adjusted based on the number of platelets as stated in Table 3. week). After that, every month should evaluate the total blood formula including the number of platelets and peripheral blood spread. Table 3. Adjust the dose of Eltrombopag in patients with immune platelets (ITP) The number of platelets adjust the dose or response 2 weeks of treatment increased by 25 mg of daily dose to maximum 75 mg/day. ≤ 150,000/µl Use the lowest dosage of Eltrombopag and/or immunomemosis treatment at the same time to maintain the number of platelets to avoid or reduce bleeding. ≤ 250,000/µl Discount 25 mg of daily dose. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness of this dose and any next dose adjustment. Increase the frequency of platelet tracking 2 times/week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 25 mg. ♦ For patients who use 25 mg of Eltrombopag 1 time a day, should consider taking a dose of 25 mg, 1 time every two days. can be used Eltrombopag along with other immune platelet treatment drugs. The dose regimen of the drugs should be adjusted at the same time, when appropriate medical, to avoid increasing the number of platelets excessive during Eltrombopag treatment. It is necessary to wait at least 2 weeks to see the effect of any dose adjustments to the platelet response of the patient before considering other dose adjustments. Adjust the standard Eltrombopag dose, decrease or increase, will be 25 mg, 1 time/day. Stop treatment: Should stop treatment with Eltrombopag if the platelet number does not increase to sufficient to avoid serious bleeding clinically after 4 weeks of Eltrombopag treatment at a dose of 75 mg, 1 time/day. Patients should be clinically assessed periodically and the continued treatment should be decided by the doctor on the basis of each patient. In patients who have not cut spleen, should include assessments related to spleen cutting. A platelet reduction may occur during treatment. Severe property anemia: Starting dose mode: Should start using Eltrombopag at a dose of 50 mg once a day. For patients with Asian origin, Eltrombopag should be started at a reduction of 25 mg once daily (see pharmacokinetic properties). Do not start treatment when the patient has abnormalities in cell genetics of chromosomes No. 7. Monitor and adjust the dose: Hematology responds requires a dose titration, usually up to 150 mg and may take up to 16 weeks after starting using Eltrombopag (see clinical research section). Eltrombopag dose should be adjusted by an increase of 50 mg every 2 weeks when necessary to achieve the target number of platelets ≥ 50,000/µl. For patients using 25 mg, 1 time/day, the dose should be increased to 50 mg/day before increasing the dose of 50 mg. Do not exceed the dose of 150 mg/day. Should regularly monitor clinical and liver clinical tests during the Eltrombopag treatment process and adjust the dose regimen of Eltrombopag based on platelet quantities as stated in Table 4. Table 4: Adjust the dose of Eltrombopag in patients with severe property anemia

The number of platelets adjust the dose or response For patients taking 25 mg once daily, increasing the dose to 50 mg daily before increasing the dose of 50 mg. ≥ 50,000/µl to ≤ 150,000/µl use the lowest dosage of Eltrombopag to maintain platelet quantities. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness and any subsequent dose adjustment. At least 1 week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 50 mg. For patients who achieve 3 lines, including regardless of blood transfusion, lasting for at least 8 weeks: Eltrombopag dose can be reduced by 50%. If the number is still stable after 8 weeks with a decrease in doses, stop using Eltrombopag and monitor blood formula. If the number of platelets drops to

Efeitos colaterais

A segurança de Revolade foi avaliada usando estudos duplo-cegos, re-controle com placebo, tra100773A e B, tra102537 (Raise) e tra113765, dos quais 403 pacientes usaram Revolade e 179 pacientes que usaram placebo, além de dados de estudos abertos, foram concluídos foram tra108057, tra105325 (estender) e trau11240. Pacientes que tomaram remédios por até 8 anos (em pesquisas ampliadas). As reações adversas graves mais importantes são toxicidade hepática e trombose/trombose. As reações adversas mais comuns ocorrem em pelo menos 10% dos pacientes, incluindo náuseas, diarreia e aumento da alanina aminotransferase.

A segurança do Revolade em pacientes infantis (de 1 a 17 anos de idade) foi previamente tratada com plaquetas imunológicas que foram comprovadas em dois estudos. Petit2 (tra115450) é um rótulo de controle de 2 partes, duplo-cego, aberto, aleatório com placebo. Os pacientes são divididos aleatoriamente na proporção de 2:1 e usam Revolade (n = 63) ou placebo (n = 29) por até 13 semanas na etapa aleatória do estudo. Petit (tra108062) é um estudo de 3 partes, um rótulo de controle escalonado, aberto, duplo, aleatório, com placebo. Os pacientes são divididos aleatoriamente na proporção de 2:1 e usam Revolade (n = 44) ou placebo (n = 21) por até 7 semanas. Os registros de reações adversas são equivalentes aos registros das reações que foram encontradas em adultos com algumas reações adversas adicionais, marcadas com ♦. As reações adversas mais comuns entre crianças a partir de 1 ano de idade com redução de plaquetas imunológicas (≥ 3% e maiores que o placebo) são infecções respiratórias superiores, nasofaringite, tosse, febre, dor abdominal, dor na boca - garganta, dor de dente e coriza.

anemia proliferativa grave em pacientes adultos:

A segurança do Eltrombopag na anemia proletária grave foi avaliada em um estudo de grupo único, longan aberto (n = 43) dos quais 11 pacientes (26%) são tratados > 6 meses e 7 pacientes (21%) tratados > 1 ano. As reações adversas graves mais importantes são neutropenia com febre e infecção bacteriana. As reações adversas mais comuns ocorrem em pelo menos 10% dos pacientes, incluindo dor de cabeça, tontura, tosse, dor na boca e garganta, náusea, diarreia, dor abdominal, hiperpentina, dor nas articulações, dor nos membros, fadiga e febre.

Lista de reações adversas:

As reações agrícolas em estudos sobre plaquetas imunológicas em adultos (n = 763), estudos sobre redução de plaquetas imunológicas em crianças (n = 171), estudos sobre medalhas de ouro (n = 1.520), estudos sobre anemia hiperplasher grave (SAA) (n = 43) e relatórios pós-venda estão listados abaixo por grupo MEDDRA e frequência. Em cada sistema orgânico, as reações adversas do medicamento são organizadas por frequência, primeiro as reações mais comuns. Classificação da frequência correspondente para cada reação adversa medicamentosa do medicamento com base na seguinte convenção (Cioms III): Muito comum (≥ 1/10); Comum (≥ 1/100 a

Grupo de pacientes com redução imunológica de plaquetas (PTI)

Infecções e parasitas

Muito comum: Nasomite ♦, infecções do trato respiratório superior ♦.

Incomum: câncer retal de reto.

Distúrbios sanguíneos e sistemas linfáticos

Comuns: anemia, células de eosina como eosina, leucemia, plaquetas, diminuição da hemoglobina, redução do número de glóbulos brancos.

Incomum: hipersensibilidade.

Comuns: redução do hemomoto, diminuição do apetite, hiperuricemia.

Frequentes: Distúrbios do sono, depressão.

Comuns: Percepção, sensação de sentimento, sonolência, enxaqueca (enxaqueca).

Frequentes: olhos secos, visão turva, dor ocular, perda de visão.

Frequentes: dor de ouvido, tonturas.

Distúrbios cardíacos

Menos: taquicardia, infarto agudo do miocárdio, distúrbios cardiovasculares, azul púrpura, taquicardia sinusal, intervalo QT de longo prazo no centro do centro.

Comuns: Trombose venosa profunda, hematoma, queimação.

Muito comum: Ho ♦.

Comum: boca - garganta, coriza ♦.

Muito comum: náusea, diarréia ♦. boca.

Distúrbios hepáticos

Muito comum: Aumento da alanina aminotransferase †.

Frequentes: erupção cutânea, perda de cabelo, aumento da transpiração, comichão no corpo, manchas hemorrágicas

Frequentes: dor muscular, espasmo muscular, dor músculo-esquelética, dor óssea, dor nas costas.

Comuns: proteinúria, hipertreatinina, trombose microchun com insuficiência renal ‡.

Comum: menstruação menstrual.

Frequentes: Febre*, dor no peito, fraqueza; * Muito comum em plaquetas imunológicas (PTI) em crianças.

Frequentes: aumento da fosfatase alcalina no sangue.

Incomum: Queimadura solar.

†: O aumento da alanina aminotransferase e da aspartato aminotransferase pode ocorrer simultaneamente, embora em menor frequência.

‡: o termo é combinado com termos prioritários, incluindo dano renal agudo e insuficiência renal.

Um grupo de pacientes estudando anemia imortal grave (SAA)

Distúrbios sanguíneos e sistemas linfáticos

Frequentes: leucemia neutra, enfarte do baço.

Frequentes: sobrecarga de ferro, diminuição do apetite, hipoglicemia, aumento do apetite.

Transtornos mentais

Comuns: ansiedade, depressão.

Distúrbios do sistema nervoso

Muito comum: dor de cabeça, tontura.

Comuns: olhos secos, catarata, icterícia nos olhos, visão turva, deficiência visual, fenômeno de vôo voador.

Muito comum: tosse, dor na boca - garganta, coriza.

Comum: sangramento nasal.

Muito comuns: diarréia, náusea, sangramento nos dentes, dor abdominal.

Muito comum: aumento da transaminase. Casos de danos hepáticos devido a medicamentos foram relatados em pacientes com infecção imunológica (PTI) e hepatite C (HCV).

Comuns: manchas hemorrágicas, erupções cutâneas, coceira, urticária, lesões na pele, erupções cutâneas incrustadas.

Muito comuns: dores nas articulações, dores nos membros, espasmos musculares.

Comum: dor nas costas, dor muscular, dor óssea.

Frequentes: a urina tem uma cor anormal.

Muito frequentes: fadiga, febre, arrepios

Frequentes: aumento da creatina fosfoquinase no sangue.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

Medicamentos Revolade contra-indicados nos seguintes casos:

Contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao Eltrombopag ou a qualquer excipiente do medicamento.

Cuidado ao usar

O risco de toxicidade para o fígado

O uso de Eltrombopag pode causar anomalias da função hepática e toxicidade para fígado pesado, com risco de vida (ver reação adversa). Alanine aminotransferase (ALT) concentration should be measured, Aspartate aminotrasferase (AST) and serum bilirubin before starting to use eltrombopag, every 2 weeks in the dose adjustment phase and each month after the stable dose has been determined. Eltrombopag inibe UGT1A1 e OATP1B1, o que pode levar à bilirrubina sanguínea indireta.

Se a concentração de bilirrubina aumentar, é aconselhável realizar segmentos. Deve avaliar os testes séricos para função hepática anormal repetindo o teste dentro de 3 a 5 dias. Se forem identificadas anomalias, os testes séricos devem ser monitorizados até que as anomalias recuperem, estabilizem ou regressem ao nível inicial. O eltrombopag deve ser interrompido se a concentração de ALT aumentar (≥ 3 vezes o limite superior do nível normal [X LSN] em pacientes com função hepática normal, ou ≥ 3 vezes o nível inicial ou > 5 vezes o LSN, qualquer nível inferior, em pacientes com transaminase aumentada antes do tratamento) e:

progresso, ou

persistente ≥ 4 semanas, ou

com bilirrubina direta, ou

com sintomas clínicos de lesão hepática ou evidência de perda hepática.

Tenha cuidado ao tomar eltrombopag em pacientes com doença hepática. Em pacientes com hemorragia imunominal (espontânea) (PTI) e anemia grave (SAA), a dose de Eltrombopag deve começar mais baixa. É necessário monitorar de perto quando usado em pacientes com insuficiência hepática (ver dose e uso).

trombose/complicações trombolíticas

Verificou-se que o risco de trombose (ETE) aumenta em pacientes com doença hepática crônica (DHC) tratados com 75 mg de Eltrombopag uma vez ao dia durante 2 semanas para se preparar para procedimentos invasivos. 6 de 143 (4%) de um paciente adulto com Tee Tee usaram Eltrombopag (todas as veias da porta) e 2 de 145 (1%) dos pacientes do grupo placebo com Tee (um paciente no sistema de veia porta e um paciente com infarto do miocárdio). 5 em cada 6 pacientes tratados com Eltrombopag sofreram de trombose com plaquetas > 200.000/µl e nos 30 dias após a última dose de Eltrombopag. Eltrombopag não é indicado para trombocitopenia em pacientes com doença hepática crônica como preparação para procedimentos invasivos.

Em estudos clínicos com Eltrombopag sobre trombocitopen imuno-reduzido (espontâneo) (ITP) (ITP), foram observados eventos de embolização trombótica em plaquetas baixas e normais. Deve-se ter cuidado ao usar eltrombopag para pacientes com fatores de risco conhecidos para trombose, incluindo, mas não se limitando a, fatores de risco genéticos (por exemplo, fator V Leiden) ou adquiridos (por exemplo, deficiência de antitrombina III (ATIII), síndrome fosfolipídica), idade elevada, pacientes com estágios dinâmicos prolongados, malignos e malignos, arte/lesão, obesidade e tabagismo. É necessário monitorar de perto o número de plaquetas e considerar reduzir a dose ou interromper o tratamento com Eltrombopag se o número de plaquetas exceder o nível alvo (ver dose e uso).

É necessário considerar o equilíbrio entre os benefícios mecânicos e benefícios em pacientes com risco de trombose (ETE) por qualquer causa. Não há nenhum caso de detecção de tee em pesquisas clínicas para resistência ao tratamento, mas não é possível descartar o risco desses eventos neste grupo de pacientes devido à limitação do número de pacientes expostos. Como a dose mais alta pode ser indicada para pacientes com SAA (150 mg/dia) e devido à natureza da reação, espera-se que TEES ocorra neste grupo de pacientes.

Não use eltrombopag em pacientes com comitê de hemorragia imunorreduzida (espontânea) (PTI) com insuficiência hepática (Child-Pugh ≥ 5), a menos que os benefícios esperados sejam superiores ao risco de trombose venosa de portão. Quando o tratamento é considerado adequado, é necessário ter cautela ao usar Eltrombopag para pacientes com insuficiência hepática (ver dose e modo de uso e reações adversas).

sangramento após interrupção do tratamento com eltrombopag

As plaquetas podem ocorrer novamente em pacientes com hemorragia imunorreduzida (espontânea) (PTI) após interrupção do tratamento com Eltrombopag. Após a interrupção do uso de Eltrombopag, o número de plaquetas retorna ao nível original dentro de 2 semanas na maioria dos pacientes, aumentando o risco de sangramento e, em alguns casos, pode levar a sangramento. Este risco aumenta se o tratamento com Eltrombopag for interrompido quando houver presença de anticoagulantes ou antiplaquetários. Recomenda-se que caso interrompa o tratamento com Eltrombopag, inicie o tratamento com imunossupressores (espontâneos) de acordo com as instruções de tratamento atuais. O tratamento médico adicional pode incluir a interrupção do tratamento com medicamentos anticoagulantes e/ou anticoagulantes plaquetários, reversão do anticoagulante ou suporte plaquetário. Deve monitorar o número de plaquetas semanalmente durante 4 semanas após interromper o tratamento com Eltrombopag.

Formação de reticulina na medula óssea e risco de fibrose óssea

Eltrombopag pode aumentar o risco de crescimento ou progressão de fibras de reticulina na medula óssea. O significado deste achado, assim como de outros receptores de trombopoietina (TPO-R), não foi determinado.

Antes de iniciar o tratamento com Eltrombopag, é necessário verificar rigorosamente o teste de glicemia periférica para determinar o nível inicial de anormalidades na morfologia celular. Depois de determinar uma dose estável de Eltrombopag, deve ser realizado um teste de fórmula sanguínea total com um número mensal de glóbulos brancos (leucócitos). Se forem observadas observações de células adultas ou células de displasia, é necessário verificar o teste de hemorragia periférica para morfologia nova ou pior (por exemplo, glóbulos vermelhos moldados em água e glóbulos vermelhos com núcleo, leucócitos adultos) ou reduzir células sanguíneas. Se o paciente desenvolver morfologia nova ou mais grave ou reduzir células sanguíneas, o Eltrombopag deve ser descontinuado e deve ser considerado para biópsia da medula óssea, incluindo coloração para fibrose.

O progresso da síndrome de displasia medular existente (SMD) tem

Existe uma preocupação teórica de que os proprietários do TPO-R possam estimular a progressão de tumores malignos da hematologia existente, como a síndrome do displasma medular. Os isômeros TPO-R são fatores de crescimento que levam à expansão de células precursoras para criar plaquetas, diferenciação e produção de plaquetas. O TPO-R se manifesta principalmente na superfície das células do canal radicular. Em estudos clínicos com isômeros TPO-R em pacientes com síndrome de displasia medular (SMD), foram relatados casos de aumento transitório no número de células e casos de progressão de SMD para leucemia medular aguda (LMA). O diagnóstico de hemorragia imuno-diminuída (espontânea) (PTI) (PTI) (PTI) (SAA) em pacientes adultos e idosos deve ser determinado eliminando outras entidades clínicas que apresentem sinais de redução plaquetária, especialmente o diagnóstico da síndrome da displasia medular.

É necessário considerar a implementação de aspiração e biópsia de medula óssea no processo de doença e tratamento, especialmente em pacientes com mais de 60 anos - pessoas com sintomas sistêmicos ou sinais anormais, como aumento do sangue periférico. A eficiência e segurança de Revolade não foram determinadas no tratamento da trombocitopenia devido à síndrome do mieloma. Revolade não deve ser utilizado além de estudos clínicos para trombocitopenia devido à síndrome de displasma medular.

Anormalidades genéticas celulares e progresso para síndrome do mieloma (SMD)/leucemia medular aguda (LMA) em pacientes com anemia grave (SAA).

Sabe-se que anormalidades genéticas celulares ocorrem em pacientes com anemia grave (SAA). Não está claro se o Eltrombopag aumentará o risco genético celular em pacientes com anemia grave. No estudo clínico fase-fase sobre anemia anti-propriedade grave com Eltrombopag com uma dose inicial de 50 mg/dia (aumentando a cada 2 semanas até 150 mg/dia) (ELT112523), a taxa de novas anormalidades na genética celular é observada em 17,1% dos pacientes adultos [7/41 (4 dos quais apresentam alterações na infecção da cadeia número 7 7)]. O tempo médio de estudo até que uma célula genética anormal seja de 2,9 meses.

No estudo clínico fase-fase de anemia antidinâmica grave com Eltrombopag na dose de 150 mg/dia (com alterações raciais ou idade conforme indicado) (ELT116826), a nova taxa de citotromas anormais é observada em 22,6% dos pacientes adultos [7/31 (dos quais 3 pacientes apresentam alterações nos cromossomos 7)]. Todos os 7 pacientes apresentam sistemas citotóxicos normais no início. Seis pacientes com anormalidades citotóxicas no 3º mês ao tomar Eltrombopag e um paciente com anormalidades nas citotromagninas no 6º mês.

Em estudos clínicos com Eltrombopag na anemia por prolapso grave, 4% dos pacientes (5/133) foram diagnosticados com síndrome de displasma medular. O tempo médio até o diagnóstico é de 3 meses a partir do início do tratamento com Eltrombopag. Para pacientes com anemia antipropriedade grave em tratamento com terapia imunossupressora prévia, ou tratamento forte com terapia imunossupressora, recomenda-se verificar a medula óssea por sucção da medula óssea para teste citopênico antes de iniciar o uso de Eltrombopag, aos 3 meses de tratamento e 6 meses depois. Caso sejam detectadas novas anormalidades na genética celular, é necessário avaliar se continuar usando Eltrombopag é apropriado ou não.

Mudanças visuais

Cataratas observadas encontradas em estudos sobre a toxicidade do Eltrombopag em roedores (ver a seção de dados de segurança não clínicos). Em estudos de controle em pacientes infectados pelo vírus da hepatite C, trombocitopenia tratada com interferon (n = 1.439), a progressão da catarata original está disponível ou o evento de catarata ocorre no grupo Eltrombopag de 8% e no grupo placebo é de 5%. Casos de hemorragia retiniana, principalmente em 1 ou 2, foram registrados em pacientes infectados pelo vírus da hepatite C em uso de Interferon, Ribavirina e Eltrombopag (2% no Eltrombopag e 2% no grupo placebo). O sangramento ocorre na superfície da retina (pré-retinal), sob a retina (sbretinal) ou no tecido da retina. Monitoramento oftalmológico recomendado do paciente.

estende o intervalo QT/QT (QTC)

Um estudo de QTC sobre voluntários saudáveis que tomaram a dose de 150 mg de Eltrombopag todos os dias não mostrou significância clínica para o pólo do coração. A extensão do QTC foi relatada em estudos clínicos em pacientes com hemorragia imunossupressora (espontânea) (PTI). O significado clínico deste QTC é desconhecido.

perdido em resposta ao Eltrombopag

A perda de resposta ou a não manutenção da resposta plaquetária ao tratamento com Eltrombopag dentro da dose recomendada deve promover a busca das causas, incluindo a reticulina da medula óssea.

Grupo de pacientes infantis

As advertências e cautelas acima sobre trombocitopênica imunorreduzida (espontânea) (PTI) também se aplicam ao grupo de pacientes infantis.

afeta testes laboratoriais

Eltrombopag é altamente tingido e, portanto, tem a capacidade de afetar alguns testes laboratoriais. A descoloração sérica e a influência no teste de bilirrubina total e creatinina foram relatadas em pacientes em uso de Revolade. Se os resultados da observação laboratorial e clínica forem inconsistentes, o teste por outros métodos pode ajudar a determinar a validade do resultado.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas:

Não existem dados ou dados limitados no uso de eltrombopag em mulheres grávidas. Estudos em animais demonstraram toxicidade para a reprodução. Risco desconhecido para as pessoas.

Não recomendamos o uso de Revolade durante a gravidez.

As mulheres têm maior probabilidade de engravidar, contraceptivos em homens e mulheres:

Não é recomendado o uso de Revolade em mulheres que provavelmente não usam métodos contraceptivos.

mulheres que amamentam:

Não está claro se o eltrombopag/metabolitos serão excretados no leite materno. Estudos em animais demonstraram que é provável que o Eltrombopag seja excretado no leite (ver os dados de segurança não clínicos); Portanto, não é possível descartar o risco para a amamentação. É necessário decidir se deve interromper a amamentação ou continuar/evitar o tratamento com Revolade, levando em consideração os benefícios da amamentação e os benefícios do tratamento da mulher.

Reprodução:

A capacidade de reprodução em ratos machos ou fêmeas não é afetada no nível de exposição equivalente ao nível de exposição em humanos. No entanto, não é possível descartar o risco para as pessoas (ver os dados de segurança não clínicos).

O efeito do medicamento na condução e operação de máquinas

Interação medicamentosa

Efeito do Eltrombopag em outros medicamentos:

Inibidores de HMG HMG Redutase:

Use Eltrombopag 75 mg, 1 vez/dia por 5 dias com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina é o substrato de OATP1B1 (polipeptídeo de transporte de ânion orgânico - Polipeptídeo de transporte de ânion orgânico, OATP) e BCRP (proteína de resistência ao câncer de mama) para 39 saudáveis Saúde saudável A maior parte do plasma) de Rosuvastatina 103% (confiabilidade (CI) 90%: 82%, 126%) e AUC (área sob a curva) 0-∞ 55% (intervalo confiável de 90%: 42%, 69%). Também são esperadas interações com outros inibidores da HMG-COA Redutase, incluindo Atorvastatina, Fluvastatina, Lovastatina, Pravastatina e Sinvastatina. Quando utilizado simultaneamente com Eltrombopag, é aconselhável considerar a redução da dose de estatina e monitorizar cuidadosamente as reações adversas da estatina (ver as propriedades farmacocinéticas).

substrato de OATP1B1 e BCRP:

Tenha cuidado ao usar Eltrombopag e o substrato de OATP1B1 (por exemplo, metotrexato) e BCRP (por exemplo, Topotecano e Metotrexato) (veja as propriedades farmacocinéticas).

O substrato do citocromo p450:

Em estudos usando microsom hepático humano, Eltrombopag (até 100 μm) mostra que não há inibidor in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e são inibidores de CYP2C8 e CYP2C9 conforme medido usando Paclitaxel e Diclofenac Exploration. Use Eltrombopag 75 mg, 1 vez/dia durante 7 dias para 24 homens saudáveis que não inibem ou induzem o metabolismo dos poluentes 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (Flurbipfen) ou 3A4 (Midazolam) em humanos. Não há interação clínica esperada quando o Eltrombopag e o substrato do CYP450 são usados simultaneamente (ver as características farmacocinéticas).

Inibidores da protease do VHC:

Não há ajuste de dose ao usar Eltrombopag com Telaprevir ou Boceprevir. Uma dose única de Eltrombopag 200 mg com Telaprevir 750 mg a cada 8 horas não altera a concentração de Telaprevir no plasma.

O uso simultâneo de uma dose única de Eltrombopag 200 mg com BoCeprevir 800 mg a cada 8 horas não altera a AUC (0-τ) de BoCeprevir no plasma, mas aumenta a cmax em 20% e reduz a cmin (concentrações plasmáticas mais baixas) em 32%. O significado clínico da redução da cmin não foi determinado, recomenda-se monitoramento clínico e teste de inibidores de ouro.

O efeito de outros medicamentos no Eltrombopag:

ciclosporina:

Foi observada redução da concentração de Eltrombopag quando usado simultaneamente com 200 mg e 600 mg Ciclosporina (inibidores de BCRP (proteína anticancerígena da mama) A ciclosporina reduz a CMAX do Eltrombopag em 39% e reduz o Aucinf do Eltrombopag em 24%.

Deve monitorar o número de plaquetas pelo menos uma semana durante 2 a 3 semanas quando usado simultaneamente Eltrombopag com ciclosporina. Eltrombopag pode ser aumentado com base nessas plaquetas.

Multiquímica de cátions (quelato):

quelato de eltrombopag com cátions de polimerização como ferro, cálcio, magnésio, alumínio, selênio e zinco. Usar uma dose única de Eltrombopag 75 mg com antiácidos contendo cátion multi-quimioterapia (1524 mg de hidróxido de alumínio e 1425 mg de carbonato de Magnesi) reduz a AUC0-∞ de Eltrombopag no plasma em 70% (90% de confiabilidade: 64%, 76%) e reduz CMTROX de Eltrombopag no plasma em 70% (90% confiável, 76%).

Deve-se usar Eltrombopag pelo menos 2 horas antes ou 4 horas depois de usar qualquer produto, como antiácidos, laticínios ou suplementos minerais contendo cátion cinematográfico para evitar reduzir significativamente a absorção de Eltrombopag devido à química do quelato (veja as partes da dose e uso e propriedades farmacocinéticas).

lopinavir/ritonavir:

O uso simultâneo de Eltrombopag com Lopinavir/Ritonavir pode reduzir os níveis de Eltrombopag. Um estudo em 40 voluntários saudáveis mostrou que o uso simultâneo de uma dose única de Eltrombopag 100 mg com uma dose repetida de Lopinavir/Ritonavir 400/100 mg, 2 vezes/dia resultou numa redução de AucinF de Eltrombopag no plasma em 17% (intervalo de fiabilidade de 90%: 6,6%, 26,6%). Portanto, tenha cuidado ao usar Eltrombopag com Lopinavir/Ritonavir.

Deve monitorar de perto o número de plaquetas para garantir o manejo médico adequado das doses de Eltrombopag ao iniciar ou interromper o tratamento com Lopinavir/Ritonavir. CYP1A2 e CYP2C8: O eltrombopag é metabolizado através de muitas vias, incluindo CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 e UGT1A3 (ver características farmacocinéticas). O inibidor ou indução de uma enzima incerta afeta significativamente a concentração de elers no plasma, enquanto os inibidores ou a indução de múltiplas enzimas podem aumentar a concentração de Eltrombopag (por exemplo, Fluvoxamina) ou reduzir os níveis de Eltrombopag (por exemplo, Rifampicina).

Inibidores da protease do VHC:

O resultado de um estudo farmacocinético interativo (PK) mostra que o uso simultâneo de BoCeprevir 800 mg a cada 8 horas ou Telaprevir 750 mg a cada 8 horas com uma dose única de Eltrombopag 200 mg não altera o nível de Eltrombopag no plasma com significado clínico.

Plaquetas imunológicas (PTI):

Os medicamentos usados no tratamento de redução imunológica em combinação com Eltrombopag em estudos clínicos incluem corticosteróides, danazol e/ou azatioprina, imunoglobulina (imunoglobulina) por via intravenosa (IVIG) e imunoglobulina anti-D. Deve-se monitorar o número de plaquetas ao combinar eltrombopag com outros medicamentos no tratamento de plaquetas imunológicas para evitar o número de plaquetas fora do escopo recomendado (ver a dose e como usar).

Interação com alimentos:

Usar o comprimido ou pó de Eltrombopag com uma refeição multicálcica (por exemplo, uma refeição de laticínios) reduz significativamente a AUC0 -∞ e CMTrombopag no plasma. Em contraste, usar Eltrombopag 2 horas atrás ou 4 horas após uma refeição com muito cálcio ou com alimentos com baixo teor de cálcio [

Alimentos com baixo teor de cálcio ( Cavalaria:

Devido à ausência de estudos sobre a correlação do medicamento, não se deve misturar este medicamento com outros medicamentos.

Armazenamento

Deixe um local fresco, evite luz, temperatura abaixo de 30⁰C.

Outras drogas

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