Revolade 25 mg Novartis anti-sângerare din cauza trombocitelor în sânge (28 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 4 blistere x 7 comprimate
Specificații Eltrombopag

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Eltrombopag	25 mg

Utilizări

indications Revolade drug indications for treatment in the following cases: Treatment of patients from 1 year of age and older suffers from primary immune platelet (Primary Immune Thrombocytopenia - ITP) lasting from 6 months or more from diagnosis and resistance to other treatments (for example, corticosteroids, immune globulin). Strong treatment earlier and not suitable for hematoma stem cells. ATC code: B02bx 05. Mechanism of impact: TPO is the main cytokine related to the regulation of the production of platelets (megakaryopoies) and the production of endogenous platelets, and endogenous ligand for TPO-R. Eltrombopag interacts with TPO-R's piercing area in humans and onset the same signal communication but is not the same as the transmission of thrombopoietin (TPO), which stimulates the proliferation and differentiation from the precursor cells of the bone marrow. Dynamic pharmacokinetics Eltrombopag's concentration data in plasma are collected in 88 patients with immune thrombocytopenia in examinations 100773A and tra100773b are combined with data from 111 healthy adults in population pharmacokinetic analysis. Estimated AUC (0-τ) and CMAX of Eltrombopag in relatively blood for patients with thrombocytopenia are presented (Table 1). Table 1: Average geometry (95%trust) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in adults with immunomemosis. dose of Eltrombopag, 1 time/day auc (0- τ) a, μg. (39, 58) 3.78 (3.18; 4,49) 198) 12.7 (11,0; 14.5) absorption and bioavailability Eltrombopag is absorbed with a peak concentration of 2 to 6 hours after drinking. Use Eltrombopag simultaneously with antacids and other products containing multi -chemotherapy cations such as dairy products and mineral supplements significantly reducing Eltrombopag levels (see the dose and usage). The absolute use of Eltrombopag has not been established after drinking. Based on the excretion of urine and metabolic substances eliminated in the stool, the oral absorption estimate of drug -related substances after the single dose of 75 mg of Eltrombopag solution is at least 52%. Distribution Eltrombopag is highly connected to human plasma proteins (> 99.9%), mainly with albumin. Eltrombopag is a substrate for BCRP, but not a substrate for p-glycoprotein or Oatp1b1. Biological metabolism Eltrombopag is metabolized mainly through cutting, oxidizing and assembling with glucuronic acid, glutathione, or cysteine. In human radioactive isotope, Eltrombopag accounts for about 64% of Aucinf of radioactive carbon in plasma. Metabolic substances account for small quantities due to glucuronide and oxidation are also detected. In vitro studies show that CYP1A2 and CYP2C8 are responsible for the oxidation metabolism of Eltrombopag. Uridine diphosphoglucuronyl Transferase UGT1A1 and UGT1A3 is responsible for glucuronide and bacteria in the lower digestive tract may be responsible for the cutting line. Elimination The amount of Eltrombopag is widely metabolized. The main excretion path of Eltrombopag is in feces (59%) and 31% of the dose found in urine in the form of metabolites. Eltrombopag is not detected in urine. Eltrombopag does not change excretion through feces accounting for about 20% of the dose. Eltrombopag's plasma semi -discharged time is approximately 21 - 32 hours. pharmacokinetic interaction Based on a human study with Eltrombopag, which has a radioactive isotope, the glucuronide plays a small role in the metabolism of Eltrombopag. Studies on microsomes of human liver cells confirm UGT1A1 and UGT1A3 are enzymes responsible for glucuronids Eltrombopag. Eltrombopag is an inhibitor of some In vitro uGT enzymes. Clinically, not predicting significant drug interactions associated with glucuronid due to the limited contribution of each individual enzyme UGT in the glucuronide elrombopag. About 21% of Eltrombopag dose can be metabolized by oxidation. Studies on human liver cell microsomes identify CYP1A2 and CYP2C8 are enzymes that play the role of Eltrombopag oxidation. Eltrombopag does not inhibit or induce CYP enzymes based on in vitro and in vivo data (see the interaction, cavalry of the drug). In vitro studies prove that Eltrombopag is an inhibitor of OatP1B1 transport agent and is a inhibitor of BCRP and Eltrombopag transportation that increases the concentration of rosuvastatin as the substrate of OATP1B1 and BCRP in a clinical interaction study (see the interactive section, the cavalry of the drug). In clinical studies with Eltrombopag, it is recommended to reduce the dose of statin by 50%. Eltrombopag makes chelate multi -chemotherapy cations such as iron, calcium, magnesium, aluminum, selenium and zinc (see the dose and usage and interaction, the cavalry of the drug). In vitro studies have shown that Eltrombopag is not a substrate for OATP1B1 is the organic polypeptide polypeptide but it is a transportation inhibitor (IC50 value is 2.7 μm (1.2 μg/ml). In Vitro studies also show that Eltrombopag is the substance and inhibitor of breast cancer protein (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) is 2.7 μm (1.2 μg/ml)). Special patient groups kidney failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with kidney failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is 32% to 36% lower in patients with mild to moderate and lower renal impairment patients than 60% in patients with severe renal failure compared to healthy volunteers. There is a significant variation and duplication of concentration between patients with renal impairment and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Patients with renal function should be cautious when using Eltrombopag and closely monitor, for example by testing serum creatinine and/or urine analysis. Effectiveness and safety of Eltrombopag have not been identified in patients with both renal failure and medium to severe liver and liver failure. Hepatic failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with liver failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is higher than 41% in patients with mild liver failure and 80% to 93% higher in patients with medium to severe liver failure compared to healthy volunteers. There is a significant coincidence and variability of concentrations between patients with liver failure and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Effect of liver failure on Eltrombopag's pharmacokinetics after repeated use has been evaluated through population pharmacokinetic analysis in 28 healthy adults and 714 patients with liver failure (673 patients infected with HCV and 41 patients with chronic liver disease due to other raw disease). Of the 714 patients, 642 patients with mild liver failure, 67 patients with average liver failure and 2 patients with severe liver failure. Compared to healthy volunteers, mild liver failure patients with AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 111% higher (95% confidence range: 45% to 283%) and patients with average liver failure with AUC value (0-τ) of Eltrombopag in plasma higher than 183% (95% confidence range: 95% to 459%). Therefore, Eltrombopag should not be used in patients with immunomemosis with liver failure (Child-Pugh score ≥ 5) unless the expected benefits are greater than the risk of being defined of the portal vein thrombosis (see the dose and usage and cautious ways). For patients infected with HCV starting to use Eltrombopag at a dose of 25 mg, 1 time/day (see the dose and usage). Race The influence of Asian races (such as Japanese, China, Taiwan and South Korea) on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated by using population pharmacokinetics analysis on 111 healthy adults (31 Asian patients) and 88 ITP patients (18 Asian patients). Based on the estimated pharmacokinetic analysis of population pharmacokinetics, Asian ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 49% higher than non-Asian patients, mainly whites (see the dose and usage). Gender The effect of gender on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated using the pharmacokinetic analysis of population population over 111 healthy adults (14 women) and 88 ITP patients (57 women). Based on the estimated pharmacokinetics analysis of population, female ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 23% higher than that of male ITP patients, when they have not been corrected according to body weight difference. The population of children (from 1 to 17 years old) Eltrombopag's pharmacokinetics is evaluated on 168 children with ITP used 1 time/day in 2 studies, tra108062/petit and tra115450/Petit-2. Eltrombopag's apparent clearance in plasma (Cl/F) increases with body weight. The influence of race and gender on Eltrombopag's CL/F estimates in plasma is homogeneous between children and adults. Patients with Asian children with immunity reduced AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 43% higher than non-Asian patients. Patients with female immune platelets are valid for AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 25% higher than that of male patients. Eltrombopag's pharmacokinetics parameters in children with ITP are shown in Table 2. Table 2: Geometric average average (95%confidence interval) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in children with immunomemosis (the dose regimen of 50 mg, 1 time/day) Age cmax (µg/ml) auctau (µg.

12 to 17 years old (n = 62) 6,80 (6,17; 7,50) 103 (91,1; 116) (9,42; 11,2) 153 (137; 170) 1 to 5 years old (n = 38) (10,4; 12,9) 162 (139; 187) AUC (0-τ) and CMAX are based on the estimation of population pharmacokinetics.

Înainte de a lua Revolade 25 mg Novartis anti-sângerare din cauza trombocitelor în sânge (28 comprimate)

How to use Revolade drugs used oral, should take pills at least 2 hours before or 4 hours after using any product such as antacids, dairy products (or other calcium -containing foods), or additional minerals containing multi -chemotherapy (for example, iron, calcium, magnesi, aluminum, aluminum and zinc). Instructions for use, processing and cancellation: There is no special requirement on drug treatment after use. Dosage Eltrombopag treatment should be started and maintained under the supervision of a doctor who has experience in the treatment of hematology and its complications. The requirements of the dose of Eltrombopag must depend on the patient based on the number of platelets of the patient. The goal of Eltrombopag treatment is not normalization of platelets. Oral mixture can lead to higher Eltrombopag levels than the tablet formula (see the pharmacokinetic properties). When converting between the tablet formula and the oral mixture, should monitor the number of platelets weekly for 2 weeks. immune platelets (Nguyen Phat) Should use the lowest dose of Eltrombopag to achieve and maintain platelets ≥ 50,000/µl. Adjust the dose based on platelet quantity response. Do not use Eltrombopag to normalize the number of platelets. In clinical studies, the number of platelets usually increases within 1 to 2 weeks after starting to use Eltrombopag and decreases within 1 to 2 weeks after stopping treatment. Group of adults and children from 6 to 17 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 50 mg once a day. For patients with Asian origin (such as Chinese, Japan, Taiwan, South Korea or Thailand), it is advisable to start using Eltrombopag at a decrease of 25 mg once daily (see the pharmacokinetic characteristics). Group of children from 1 to 5 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 25 mg once daily. Monitor and adjust the dose: After starting to use Eltrombopag, the dose must be adjusted to achieve and maintain the number of platelets ≥ 50,000/µl when necessary to reduce the risk of bleeding. Do not exceed the dose of 75 mg/day. Should regularly monitor clinical tests on hematology and liver during the Eltrombopag treatment process and the dose regimen of Eltrombopag are adjusted based on the number of platelets as stated in Table 3. week). After that, every month should evaluate the total blood formula including the number of platelets and peripheral blood spread. Table 3. Adjust the dose of Eltrombopag in patients with immune platelets (ITP) The number of platelets adjust the dose or response 2 weeks of treatment increased by 25 mg of daily dose to maximum 75 mg/day. ≤ 150,000/µl Use the lowest dosage of Eltrombopag and/or immunomemosis treatment at the same time to maintain the number of platelets to avoid or reduce bleeding. ≤ 250,000/µl Discount 25 mg of daily dose. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness of this dose and any next dose adjustment. Increase the frequency of platelet tracking 2 times/week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 25 mg. ♦ For patients who use 25 mg of Eltrombopag 1 time a day, should consider taking a dose of 25 mg, 1 time every two days. can be used Eltrombopag along with other immune platelet treatment drugs. The dose regimen of the drugs should be adjusted at the same time, when appropriate medical, to avoid increasing the number of platelets excessive during Eltrombopag treatment. It is necessary to wait at least 2 weeks to see the effect of any dose adjustments to the platelet response of the patient before considering other dose adjustments. Adjust the standard Eltrombopag dose, decrease or increase, will be 25 mg, 1 time/day. Stop treatment: Should stop treatment with Eltrombopag if the platelet number does not increase to sufficient to avoid serious bleeding clinically after 4 weeks of Eltrombopag treatment at a dose of 75 mg, 1 time/day. Patients should be clinically assessed periodically and the continued treatment should be decided by the doctor on the basis of each patient. In patients who have not cut spleen, should include assessments related to spleen cutting. A platelet reduction may occur during treatment. Severe property anemia: Starting dose mode: Should start using Eltrombopag at a dose of 50 mg once a day. For patients with Asian origin, Eltrombopag should be started at a reduction of 25 mg once daily (see pharmacokinetic properties). Do not start treatment when the patient has abnormalities in cell genetics of chromosomes No. 7. Monitor and adjust the dose: Hematology responds requires a dose titration, usually up to 150 mg and may take up to 16 weeks after starting using Eltrombopag (see clinical research section). Eltrombopag dose should be adjusted by an increase of 50 mg every 2 weeks when necessary to achieve the target number of platelets ≥ 50,000/µl. For patients using 25 mg, 1 time/day, the dose should be increased to 50 mg/day before increasing the dose of 50 mg. Do not exceed the dose of 150 mg/day. Should regularly monitor clinical and liver clinical tests during the Eltrombopag treatment process and adjust the dose regimen of Eltrombopag based on platelet quantities as stated in Table 4. Table 4: Adjust the dose of Eltrombopag in patients with severe property anemia

The number of platelets adjust the dose or response For patients taking 25 mg once daily, increasing the dose to 50 mg daily before increasing the dose of 50 mg. ≥ 50,000/µl to ≤ 150,000/µl use the lowest dosage of Eltrombopag to maintain platelet quantities. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness and any subsequent dose adjustment. At least 1 week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 50 mg. For patients who achieve 3 lines, including regardless of blood transfusion, lasting for at least 8 weeks: Eltrombopag dose can be reduced by 50%. If the number is still stable after 8 weeks with a decrease in doses, stop using Eltrombopag and monitor blood formula. If the number of platelets drops to

Efecte secundare

Siguranța Revolade a fost evaluată utilizând studii dublu-orb, re-control cu placebo, tra100773A și B, tra102537 (Raise) și tra113765, dintre care 403 de pacienți au utilizat Revolade și 179 de pacienți care au utilizat placebo, pe lângă datele din studiile deschise, au fost finalizate53, 180053 și 179 de pacienți care au utilizat placebo. trau11240. Pacienți care au luat medicamente timp de până la 8 ani (în cercetare extinsă). Cele mai importante reacții adverse grave sunt toxicitatea hepatică și tromboza/tromboza. Cele mai frecvente reacții adverse apar la cel puțin 10% dintre pacienți, inclusiv greață, diaree și creșterea alanin aminotransferazei.

Siguranța Revolade la pacienții copii (între 1 și 17 ani) a fost tratată anterior cu trombocite imunitare care au fost dovedite în două studii. Petit2 (tra115450) este o etichetă de control din 2 părți, dublu orb, deschis, aleatoriu, cu placebo. Pacienții sunt împărțiți aleatoriu 2: 1 și utilizează Revolade (n = 63) sau placebo (n = 29) timp de până la 13 săptămâni în etapa aleatorie a studiului. Petit (tra108062) este un studiu din 3 părți, o etichetă de control eșalonată, deschisă, dublă, aleatorie, cu placebo. Pacienții sunt împărțiți aleatoriu în 2: 1 și utilizează Revolade (n = 44) sau placebo (n = 21) timp de până la 7 săptămâni. Înregistrările reacțiilor adverse sunt echivalente cu înregistrările reacțiilor care au fost întâlnite la adulți cu unele reacții adverse suplimentare, marcate ♦. Cele mai frecvente reacții adverse în rândul copiilor cu vârsta de 1 an și peste sunt reduse la trombocitele imune (≥ 3% și mai mari decât placebo) sunt infecțiile căilor respiratorii superioare, rinofaringita, tusea, febra, durerile abdominale, durerile de gură - gât, durerea de dinți și curgerea nasului.

anemie proliferativă severă la pacienții adulți:

Siguranța Eltrombopag în anemia proletariană severă a fost evaluată într-un singur studiu de grup, longan deschis (n = 43) dintre care 11 pacienți (26%) sunt tratați> 6 luni și 7 pacienți (21%) tratați> 1 an. Cele mai importante reacții adverse grave sunt neutropenia cu febră și infecția bacteriană. Cele mai frecvente reacții adverse apar la cel puțin 10% dintre pacienți, inclusiv dureri de cap, amețeli, tuse, dureri de gură și gât, greață, diaree, dureri abdominale, hiperpentină, dureri articulare, dureri la nivelul membrelor, oboseală și febră.

Lista reacțiilor adverse:

Reacțiile agricole în studiile asupra trombocitelor imune la adulți (n = 763), studiile privind reducerea imună a trombocitelor la copii (n = 171), studiile asupra medaliilor de aur (n = 1.520), studiile asupra anemiei hiperplaser severe (SAA) (n = 43) și rapoartele post-vânzare pe grupe și frecvență MEDDRA sunt enumerate mai jos. În fiecare sistem de organe, reacțiile adverse ale medicamentului sunt ordonate în funcție de frecvență, în primul rând cele mai frecvente reacții. Clasificarea frecvenței corespunzătoare pentru fiecare reacție adversă a medicamentului pe baza următoarei convenții (Cioms III): Foarte frecvente (≥ 1/10); Frecvente (≥ 1/100 până la

Grup de pacienți cu reducerea imună a trombocitelor (ITP)

Infecții și paraziți

Foarte frecvente: nazomite ♦, infecţii ale căilor respiratorii superioare ♦.

Mai puțin frecvente: cancer de rectom.

Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic

Frecvente: anemie, celule eozină cum ar fi eozina, leucemie, trombocite, hemoglobină scăzută, număr redus de globule albe din sânge.

Mai puțin frecvente: Hipersensibilitate.

Frecvente: hemotoreducere, scăderea poftei de mâncare, hiperuricemie.

Frecvente: tulburări de somn, depresie.

Frecvente: percepție, senzație de senzație, somnolență, migrenă (migrenă).

Frecvente: ochi uscați, vedere încețoșată, dureri oculare, pierderea vederii.

Frecvente: dureri de urechi, amețeli.

Tulburări cardiace

Mai puțin: tahicardie, infarct miocardic acut, tulburări cardiovasculare, albastru violet, tahicardie sinusală, interval QT pe termen lung pe centrul centrului.

Frecvente: tromboză venoasă profundă, hematom, arsuri fierbinți.

Foarte frecvente: Ho ♦.

Frecvente: gură - gât, nas care curge ♦.

Foarte frecvente: greață, diaree ♦. gură.

Tulburări hepatice

Foarte frecvente: Creșterea alanin aminotransferazei †.

Frecvente: erupții cutanate, căderea părului, transpirație crescută, mâncărime corporală, pete hemoragice

Frecvente: dureri musculare, spasme musculare, dureri musculo-scheletice, dureri osoase, dureri de spate.

Frecvente: proteinurie, hipertreatinină, tromboză microchun cu insuficiență renală ‡.

Frecvente: menstruație.

Frecvente: febră*, durere în piept, slăbiciune; * Foarte frecvente în trombocitele imune (ITP) la copii.

Frecvente: creșterea fosfatazei alcaline în sânge.

Mai puțin frecvente: arsuri solare.

†: Creșterea alanin aminotransferazei și aspartat aminotransferazei pot apărea simultan, deși cu o frecvență mai mică.

‡: Termenul este combinat cu termeni prioritari, inclusiv afectarea acută a rinichilor și insuficiența renală.

Un grup de pacienți care studiază anemie severă nemuritoare (SAA)

Tulburări de sânge și sisteme limfatice

Frecvente: leucemie neutră, infarct al splinei.

Frecvente: supraîncărcare cu fier, scăderea poftei de mâncare, hipoglicemie, creșterea apetitului.

Tulburări mentale

Frecvente: anxietate, depresie.

Tulburări ale sistemului nervos

Foarte frecvente: cefalee, amețeli.

Frecvente: ochi uscați, cataractă, icter la nivelul ochilor, vedere încețoșată, tulburări de vedere, fenomen de zbor zburător.

Foarte frecvente: tuse, dureri de gură - gât, secreții nazale.

Frecvente: sângerări nazale.

Foarte frecvente: diaree, greață, sângerare dentară, dureri abdominale.

Foarte frecvente: creșterea transaminazelor. Au fost raportate cazuri de afectare hepatică din cauza medicamentelor la pacienții cu infecție cu imunominale (ITP) și hepatită C (VHC).

Frecvente: pete de sângerare, erupții cutanate, mâncărime, urticarie, leziuni ale pielii, erupții cutanate incrustate.

Foarte frecvente: dureri articulare, dureri la nivelul membrelor, spasme musculare.

Frecvente: dureri de spate, dureri musculare, dureri osoase.

Frecvente: urina are o culoare anormală.

Foarte frecvente: oboseală, febră, frisoane

Frecvente: creșterea creatin fosfokinazei în sânge.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Medicamentele Revolade contraindicate în următoarele cazuri:

Contraindicated for patients with hypersensitivity to Eltrombopag or any excipients of the drug.

Atenție la utilizare

Riscul de toxicitate pentru ficat

Utilizarea Eltrombopag poate provoca anomalii ale funcției hepatice și toxicitate la nivelul ficatului greu, care pune viața în pericol (vezi reacția adversă). Trebuie măsurate concentrația de alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotrasferaza (AST) și bilirubina serică înainte de a începe să utilizați eltrombopag, la fiecare 2 săptămâni în faza de ajustare a dozei și în fiecare lună după ce a fost determinată doza stabilă. Eltrombopag inhibă UGT1A1 și OATP1B1, ceea ce poate duce la bilirubină indirectă din sânge.

Dacă concentrația de bilirubină crește, este indicat să se efectueze segmente. Ar trebui să evalueze testele serice pentru funcționarea anormală a ficatului prin repetarea testului în decurs de 3 până la 5 zile. Dacă sunt identificate anomalii, testele serice trebuie monitorizate până când anomaliile se revin, se stabilizează sau revin la nivelul inițial. Eltrombopag trebuie oprit dacă crește concentrația de ALT (≥ 3 ori limita superioară a nivelului normal [X LSN] la pacienții cu funcție hepatică normală, sau ≥ 3 ori nivelul inițial sau > 5 ori LSN, orice nivel mai scăzut, la pacienții cu transaminaze crescute înainte de tratament) și:

progres sau

persistent ≥ 4 săptămâni sau

cu bilirubină directă sau

cu simptome clinice de afectare a ficatului sau semne de pierdere a ficatului.

Aveți grijă când luați eltrombopag pentru pacienții cu boală hepatică. La pacienții cu hemoragie imunominală (spontană) (ITP) și anemie severă de proprietate (SAA), doza de Eltrombopag ar trebui să înceapă mai mică. Necesitatea monitorizării îndeaproape atunci când este utilizat pentru pacienții cu insuficiență hepatică (vezi doza și utilizarea).

tromboză/complicații trombolitice

S-a constatat că riscul de tromboză (TEE) crește la pacienții cu boală hepatică cronică (CLD) tratați cu 75 mg de Eltrombopag o dată pe zi timp de 2 săptămâni pentru a se pregăti pentru proceduri invazive. 6 din 143 (4%) dintr-un pacient adult cu Tee Tee au folosit Eltrombopag (toate venele ușii) și 2 din 145 (1%) dintre pacienții din grupul placebo cu Tee (un pacient în sistemul venos porți și un pacient cu infarct miocardic). 5 din 6 pacienţi trataţi cu Eltrombopag au suferit de tromboză cu trombocite > 200.000/µl şi în decurs de 30 de zile de la ultima doză de Eltrombopag. Eltrombopag nu este indicat pentru trombocitopenie la pacienții cu boală hepatică cronică pentru a se pregăti pentru proceduri invazive.

În studiile clinice cu Eltrombopag asupra trombocitopenului (spontan) (ITP) (ITP) cu imunitate redusă, au fost observate evenimente de embolizare trombotică la trombocitele scăzute și normale. Atenție la utilizarea eltrombopag la pacienții cu factori de risc cunoscuți pentru tromboză includ, dar fără a se limita la factorii de risc genetic (de exemplu, factorul V Leiden) sau dobândiți (de exemplu, deficit de antitrombină III (ATIII), sindrom fosfolipidic), vârstă mare, pacienți cu stadii dinamice prelungite, malign și malign, Art/leziune și fumat, obezitate. Trebuie să monitorizați îndeaproape numărul de trombocite și să luați în considerare reducerea dozei sau oprirea tratamentului cu Eltrombopag dacă numărul de trombocite depășește nivelul țintă (vezi doza și utilizarea).

Este necesar să se ia în considerare echilibrarea beneficii-beneficii mecanice la pacienții cu risc de tromboză (TEE) din orice cauză. Nu exista nici un caz ca tee sa fi fost depistat din cercetarea clinica pentru rezistenta la tratament, dar nu este posibil sa se excluda riscul acestor evenimente la acest grup de pacienti din cauza limitarii numarului de pacienti expusi. Deoarece este permisă indicarea celei mai mari doze pentru pacienții cu SAA (150 mg/zi) și datorită naturii reacției, TEES este de așteptat să apară la acest grup de pacienți. tromboză venoasă. Atunci când tratamentul este considerat adecvat, este necesar să fiți precauți atunci când utilizați Eltrombopag la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi doza și modul de utilizare și reacțiile adverse).

sângerare după întreruperea tratamentului cu eltrombopag

Trombocitele pot apărea din nou la pacienții cu hemoragie (spontană) cu imunitatea redusă (ITP) după întreruperea tratamentului cu Eltrombopag. După întreruperea utilizării Eltrombopag, numărul de trombocite revine la nivelul inițial în decurs de 2 săptămâni la majoritatea pacienților, crescând riscul de sângerare și, în unele cazuri, poate duce la sângerare. Acest risc crește dacă se întrerupe tratamentul cu Eltrombopag în prezența anticoagulantelor sau anti-trombocitelor. Se recomandă ca, dacă întrerupeți tratamentul cu Eltrombopag, să începeți tratamentul cu imunosupresoare (spontan) conform instrucțiunilor de tratament actuale. Tratamentul medical suplimentar poate include oprirea tratamentului cu medicamente anticoagulante și/sau medicamente anti-colectare trombocite, inversarea anticoagulantelor sau suport trombocitar. Trebuie să monitorizeze săptămânal numărul de trombocite timp de 4 săptămâni după întreruperea tratamentului cu Eltrombopag.

Formarea reticulinei măduvei osoase și riscul de fibroză osoasă

Eltrombopag poate crește riscul de creștere sau progresie a fibrelor de reticulină în măduva osoasă. Semnificația acestei descoperiri, precum și a altor receptori de trombopoietină (TPO-R), nu a fost determinată.

Înainte de a începe tratamentul cu Eltrombopag, este necesar să se verifice cu strictețe testul din sticlă din sângele periferic pentru a determina nivelul inițial al anomaliilor morfologiei celulare. După determinarea unei doze stabile de Eltrombopag, trebuie efectuat un test de formulă sanguină totală cu un număr lunar de globule albe (WBC). Dacă se observă observații că sunt observate celule adulte sau celule de displazie, este necesar să se verifice testul de hemoragie periferică pentru o morfologie nouă sau mai proastă (de exemplu, globule roșii formate în apă și globule roșii cu miez, leucocite adulte) sau să reducă celulele sanguine. Dacă pacientul dezvoltă morfologie nouă sau mai severă sau mai severă sau reduce celulele sanguine, tratamentul cu Eltrombopag trebuie întrerupt și trebuie luat în considerare pentru biopsia măduvei osoase, inclusiv vopsirea pentru fibroză.

Progresul sindromului de displazie medulară (MDS) existent a

Există îngrijorare teoretică că proprietarii TPO-R pot stimula progresia tumorilor maligne ale hematologiei existente, cum ar fi sindromul de displasmă medulară. Izomerii TPO-R sunt factori de creștere care duc la extinderea celulelor precursoare pentru a crea trombocite, diferențierea și producția de trombocite. TPO-R se manifestă în principal pe suprafața celulelor canalului radicular. În studiile clinice cu izomeri TPO-R la pacienții cu sindrom de displazie medulară (SMD), au fost raportate cazuri de creștere tranzitorie a numărului de celule și cazuri de progresie a MDS către leucemie medulară acută (AML). Diagnosticul hemoragiei imuno-scăzute (spontan) (ITP) (ITP) (ITP) (SAA) la pacienții adulți și vârstnici ar trebui determinat prin eliminarea altor entități clinice care prezintă semne de reducere a trombocitelor, în special diagnosticul sindromului de displazie medulară.

Este necesar să se ia în considerare implementarea aspirației măduvei osoase și a biopsiei în procesul de boală și tratament, în special la pacienții cu vârsta peste 60 de ani - persoane cu simptome sistemice sau semne anormale, cum ar fi creșterea sângelui periferic. Eficiența și siguranța Revolade nu au fost determinate pentru a trata trombocitopenia cauzată de sindromul mielom. Revolade nu trebuie utilizat în plus față de studiile clinice pentru trombocitopenia cauzată de sindromul displasmei medulare.

Anomalii genetice celulare și evoluție către sindromul mielom (SMD)/leucemie acută a măduvei (AML) la pacienții cu anemie severă a proprietății (SAA).

Se știe că anomaliile genetice celulare apar la pacienții cu anemie severă a proprietății (SAA). Nu este clar dacă Eltrombopag va crește riscul de genetică celulară la pacienții cu anemie severă de proprietate. În studiul clinic de fază-fază privind anemie severă antiproprietăți cu Eltrombopag cu o doză inițială de 50 mg/zi (crește la fiecare 2 săptămâni până la 150 mg/zi) (ELT112523), rata noilor anomalii genetice celulare este observată la 17,1% dintre pacienții adulți [7/41 cu infecție cu lanț [7/41] (număr 7/41). Timpul mediu în timpul studiului, până când o anormalitate genetică a celulei este de 2,9 luni.

În studiul clinic de fază - fază de anemie antidinamică severă cu Eltrombopag în doză de 150 mg/zi (cu modificări rasiale sau vârsta după cum este menționat) (ELT116826), noua rată de citotroame anormale este observată la 22,6% dintre pacienții adulți [7/31 (dintre care 3 pacienți au modificări cromozomilor 7)]. Toți cei 7 pacienți au sisteme citotoxice normale la început. Șase pacienți cu anomalii citotoxice în luna a 3-a când iau Eltrombopag și un pacient cu anomalii ale citotromagnelor în luna a 6-a.

În studiile clinice cu Eltrombopag în anemie severă de prolaps, 4% dintre pacienți (5/133) au fost diagnosticați cu sindrom de displasmă medulară. Timpul median până la diagnostic este de 3 luni de la începutul tratamentului cu Eltrombopag. Pentru pacienții cu tratament cu anemie anti-proprietă severă cu terapie imunosupresoare anterioară, sau tratament puternic cu terapie imunosupresoare, se recomandă verificarea măduvei osoase prin aspirarea măduvei osoase pentru testarea citopenică înainte de a începe utilizarea Eltrombopag, la 3 luni de tratament și la 6 luni mai târziu. Dacă sunt detectate noi anomalii în genetica celulară, este necesar să se evalueze dacă este adecvată sau nu continuarea utilizării Eltrombopag.

Modificări vizuale

Cataractă observată găsită în studiile de toxicitate a Eltrombopag la rozătoare (vezi secțiunea cu date non-clinice de siguranță). În studiile de control la pacienții infectați cu virusul hepatitei C, trombocitopenia tratată cu interferon (n = 1439), progresia cataractei originale este disponibilă sau evenimentul de cataractă apare în grupul Eltrombopag de 8% și în grupul placebo este de 5%. Cazuri de hemoragie retiniană, mai ales la 1 sau 2, au fost înregistrate la pacienții infectați cu virusul hepatitei C folosind interferon, ribavirină și Eltrombopag (2% în Eltrombopag și 2% în grupul placebo). Sângerarea are loc pe suprafața retinei (preretiniană), sub retină (sbretinală) sau în țesutul retinian. Monitorizare oculară recomandată a pacientului.

extinde intervalul QT/QT (QTC)

Un studiu al QTC despre voluntari sănătoși care iau doza de 150 mg Eltrombopag în fiecare zi nu arată semnificație clinică pentru polul inimii. Extinderea QTC a fost raportată în studiile clinice la pacienții cu hemoragie imunosupresoare (spontană) (ITP). Semnificația clinică a acestui QTC este necunoscută.

pierdut ca răspuns la Eltrombopag

Pierderea răspunsului sau neîntreținerea este răspunsul trombocitelor la tratamentul cu Eltrombopag în doza recomandată ar trebui să promoveze căutarea cauzelor, inclusiv reticulina măduvei osoase.

Grup de pacienți copii

Avertismentele de mai sus și precauția privind trombocitopenia (spontană) imuno-redusă (ITP) se aplică și grupului de pacienți copii.

afectează testele de laborator

Eltrombopag este vopsit înalt și, prin urmare, are capacitatea de a afecta unele teste de laborator. Decolorarea serului și influența asupra testului bilirubinei totale și creatininei au fost raportate la pacienții care utilizează Revolade. Dacă rezultatele observației de laborator și clinice sunt inconsecvente, testarea prin alte metode poate ajuta la determinarea validității rezultatului.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate:

Nu există date sau date care să fie limitate în utilizarea eltrombopag la femeile gravide. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra reproducerii. Risc necunoscut pentru oameni.

Nu recomandați utilizarea Revolade în timpul sarcinii.

Femeile sunt susceptibile de a fi însărcinate, contraceptive la bărbați și femei:

Nu se recomandă utilizarea Revolade la femeile care sunt susceptibile să nu utilizeze contracepție.

femeile care alăptează:

Nu este clar dacă Eltrombopag/metaboliții vor fi excretați în laptele matern. Studiile la animale au arătat că Eltrombopag este probabil să fie secretat în lapte (vezi datele non-clinice de siguranță); Prin urmare, nu este posibil să se excludă riscul pentru alăptare. Este necesar să se decidă dacă se întrerupe alăptarea sau se continuă/evita tratamentul cu Revolade, ținând cont de beneficiile alăptării și de beneficiile tratării femeilor.

Reproducere:

Capacitatea de a se reproduce la șobolani masculi sau femele nu este afectată la nivelul de expunere echivalent cu nivelul de expunere la om. Cu toate acestea, nu este posibil să se excludă riscul pentru oameni (a se vedea datele non-clinice de siguranță).

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

Interacțiunea medicamentoasă

Efectul Eltrombopag asupra altor medicamente:

Inhibitori de HMG HMG Reductaza:

Folosiți Eltrombopag 75 mg, 1 dată/zi timp de 5 zile cu o singură doză de 10 mg rosuvastatina este substratul OATP1B1 (Polypeptide shipping organic anion - Organic Anion Transporting Polypeptide, OATP) și BCRP (Breast Cancer Cancer Resistance Protein) pentru 39 de sănătate 103% (fiabilitate (CI) 90%: 82%, 126%) și ASC (aria sub curbă) 0-∞ 55% (interval de încredere 90%: 42%, 69%). De asemenea, sunt de așteptat interacțiuni cu alți inhibitori ai HMG-COA reductazei, inclusiv atorvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina și simvastatina. Când este utilizat concomitent cu Eltrombopag, este recomandabil să luați în considerare reducerea dozei de statine și să monitorizați cu atenție reacțiile adverse ale statinei (vezi proprietățile farmacocinetice).

substratul OATP1B1 și BCRP:

Fiți precauți când utilizați Eltrombopag și substratul OATP1B1 (de exemplu, metotrexat) și BCRP (de exemplu, Topotecan și Metotrexat) (vezi proprietățile farmacocinetice).

Substratul citocromului p450:

În studiile care utilizează microsom hepatic uman, Eltrombopag (până la 100 μm) arată că nu există inhibitori ai enzimelor in vitro CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 și 4A9/11 și sunt inhibitori ai CYP22C9 și CYP2C9 ca măsurători de Pacxel și CYP2C9. Explorarea diclofenacului. Utilizați Eltrombopag 75 mg, 1 dată/zi timp de 7 zile pentru 24 de bărbați sănătoși care nu inhibă sau nu induc metabolismul poluanților pentru 1A2 (cofeină), 2C19 (omeprazol), 2C9 (Flurbipfen) sau 3A4 (Midazolam) la om. Nu există nicio interacțiune clinică care este de așteptat atunci când Eltrombopag și substratul CYP450 sunt utilizate simultan (vezi caracteristicile farmacocinetice).

Inhibitori de protează VHC:

Nicio ajustare a dozei atunci când se utilizează Eltrombopag cu Telaprevir sau Boceprevir. Doza unică dintr-o doză unică de Eltrombopag 200 mg cu Telaprevir 750 mg la fiecare 8 ore nu modifică concentrația de Telaprevir în plasmă.

Utilizarea simultană a unei singure doze de Eltrombopag 200 mg cu BoCeprevir 800 mg la fiecare 8 ore nu modifică ASC (0-τ) a BoCeprevirului în plasmă, dar crește Cmax cu 20% și reduce cmin (concentrațiile plasmatice cele mai scăzute) cu 32%. Semnificația clinică a reducerii cmin nu a fost determinată, se recomandă monitorizarea clinică și testarea inhibitorilor de aur.

Efectul altor medicamente asupra Eltrombopag:

ciclosporină:

S-a observat scăderea concentrației de Eltrombopag atunci când este utilizată concomitent cu 200 mg și 600 mg Ciclosporină (inhibitori BCRP (proteina anticancer de sân) Ciclosporina reduce CMAX-ul Eltrombopag cu 39% și scade Aucinf-ul Eltrombopag cu 24%. Eltrombopag cu ciclosporină Eltrombopag poate fi crescut pe baza acestor trombocite.

Multi-chimie cationică (chelat):

eltrombopag chelat cu cationi de polimerizare precum fier, calciu, magneziu, aluminiu, seleniu și zinc. Utilizarea unei singure doze de Eltrombopag 75 mg cu antiacide care conțin multi-chimioterapie cation (1524 mg hidroxid de aluminiu și 1425 mg Magnesicarbonat) reduce ASC0-∞ a Eltrombopag în plasmă cu 70% (90% fiabilitate: 64%, 76% în plasmă și reduce Eltrombopag în plasmă). 70%(90%fiabil, 76%).

Ar trebui să utilizați Eltrombopag cu cel puțin 2 ore înainte sau 4 ore după utilizarea oricărui produs, cum ar fi antiacide, produse lactate sau suplimente minerale care conțin cationi cinematografic, pentru a evita reducerea semnificativă a absorbției Eltrombopag din cauza chimiei chelaților (vezi părțile dozei și proprietățile farmacocinetice de utilizare).

lopinavir/ritonavir:

Utilizarea simultană a Eltrombopag cu Lopinavir/Ritonavir poate reduce nivelurile de Eltrombopag. Un studiu pe 40 de voluntari sănătoși a arătat că utilizarea simultană a unei doze unice de Eltrombopag 100 mg cu o doză repetată de Lopinavir/Ritonavir 400/100 mg, de 2 ori/zi, a dus la reducerea AucinF a Eltrombopag în plasmă cu 17% (interval de fiabilitate 90%: 266%). Prin urmare, aveți grijă când utilizați Eltrombopag cu Lopinavir/Ritonavir.

Ar trebui să monitorizeze îndeaproape numărul de trombocite pentru a asigura un management medical adecvat al dozelor de Eltrombopag la începerea sau oprirea tratamentului cu Lopinavir/Ritonavir. CYP1A2 și CYP2C8: Eltrombopag este metabolizat prin multe drumuri, inclusiv CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 și UGT1A3 (vezi caracteristicile farmacocinetice). Inhibitorul sau inducerea unei enzime incerte afectează semnificativ concentrația de eleri în plasmă, în timp ce inhibitorii sau inducerea mai multor enzime pot crește concentrația de Eltrombopag (de exemplu, Fluvoxamină) sau pot reduce nivelurile de Eltrombopag (de exemplu, Rifampicină).

Inhibitori de protează VHC:

Rezultatul unui studiu interactiv de farmacocinetică (PK) arată că utilizarea simultană a BoCeprevir 800 mg la 8 ore sau a Telaprevir 750 mg la 8 ore cu o doză unică de Eltrombopag 200 mg nu modifică nivelul de Eltrombopag în plasmă la semnificație clinică.

Trombocite imunologice (ITP):

Medicamentele utilizate în tratamentul de reducere a imunității în asociere cu Eltrombopag în studiile clinice includ corticosteroizi, danazol și/sau azatioprină, imunoglobulină (imunoglobuline) intravenos (IVIG) și imunoglobuline anti-D. Ar trebui să monitorizeze numărul de trombocite atunci când se combină eltrombopag cu alte medicamente în tratamentul trombocitelor imune pentru a evita numărul de trombocite în afara domeniului de aplicare recomandat (vezi doza și modul de utilizare).

Interacțiunea cu alimentele:

Utilizați comprimatul sau pulberea Eltrombopag cu o masă multi-calcică (de exemplu, o masă cu produse lactate) reduce semnificativ ASC0 -∞ și CMTrombopag în plasmă. În schimb, utilizarea Eltrombopag cu 2 ore în urmă sau 4 ore după o masă cu mult calciu sau cu alimente cu conținut scăzut de calciu [

Alimentele cu conținut scăzut de calciu ( Cavalerie:

Din cauza absenței studiilor privind corelarea medicamentului, nu se amestecă acest medicament cu alte medicamente.

Depozitare

Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperatura sub 30⁰C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.