Rhumacap 200 opv lék k léčbě revmatoidní artritidy (10 blistrů x 10 tablet)

Inhibice syntézy prostaglandinu a COX - 2: Bylo prokázáno, že všechny steroidní protizánětlivé léky inhibují tvorbu prostaglandinu. Tato činnost je zodpovědná jak za léčbu, tak za vedlejší účinky léku. Syntéza prostaglandinů Etodolaku se liší od ostatních NSAID.

Na zvířecím výzkumném modelu v protizánětlivých dávkách bylo prokázáno, že koncentrace PGE v žaludeční sliznici klesá s nižší hladinou a za kratší dobu než u jiných NSAID. Toto zjištění je vhodné pro tisk - vitro výzkum, zjistil, že Etodolac vybral Cyclo - Oxygenase 2 (COX - 2, má protizánětlivé účinky) než COX - 1 (chránit žaludeční sliznici).

Výzkum na buněčném modelu u lidí navíc ukazuje, že Etodolac inhibuje selektivní COX - 2. Klinické přínosy inhibitorů Cox - 2 nejsou prokázány.

Protizánětlivé účinky: Testy ukázaly, že Etodolac má mnohem silnější protizánětlivou aktivitu, která byla klinicky definována.

Mechanismus působení

Etodolac patří k nesteroidním protizánětlivým lékům (NSAID) s protizánětlivým, analgetickým účinkem snižujícím horečku. Mechanismus účinku prostřednictvím inhibice enzymu cyklooxygenázy je spojen se syntézou prostaglandinů.

Syntéza prostaglandinu a výběr COX - 2

Všechna nesteroidní protizánětlivá léčiva inhibují tvorbu prostaglandinu, čímž vytvářejí léčebné účinky a také některé nežádoucí účinky této skupiny léčiv. Syntéza prostaglandinů Etodolaku se liší od ostatních NSAID.

Na modelu testování na zvířatech je koncentrace buněk chránících buňky v žaludeční sliznici snížena na nižší úrovni a kratší dobu než u jiných NSAID. Tento výsledek je vhodný pro studie in vitro, které ukazují, že Etodolac selektuje na COX - 2 než COX - 1. Studie na lidských buňkách také ukazují, že Etodolac selektivně inhibuje COX - 2.

Protizánětlivé účinky

Farmakokinetika

absorpce

Etodolac se při perorálním podání dobře vstřebává. Při dávce 200 mg nebo 300 mg Etodolaku je maximální koncentrace v plazmě 10 - 18 mcg/ml a 36 mcg/ml je dosaženo po dobu asi 1-2 hodin. Po podání dávky v terapeutickém rozmezí je koncentrace Etodolaku v plazmě po jednotlivé dávce jen mírně vyšší. Etodolac lze užívat s jídlem nebo pitím s antacidy, protože úroveň absorpce etodolaku není ovlivněna při užívání po jídle nebo při užívání s antacidy.

Distribuce

Etodolac váže více než 99 % plazmatických proteinů. U pacientů s artritidou se Etodolac po požití snadno distribuuje do kloubní tekutiny.

Metabolismus a eliminace

Etodolac je široce metabolizován v játrech. Asi 72 % dávky se nachází v moči ve formě neaktivních metabolitů. 16 % dávky se vylučuje stolicí. Doba prodeje plazmy Etodolacu je 6–7,4 hodin.

Studie u starších lidí ukazují, že farmakokinetika je podobná jako u mladých lidí. U starších osob není nutné dávku upravovat. Protože clearance Etodolaku závisí na jaterní funkci, u pacientů se závažným jaterním selháním může být clearance snížena. Neexistuje žádná kinetická změna, která by byla patrná u pacientů s mírným selháním ledvin, aby odpovídaly normálu. V normální dávce léčby Etodolac snižuje hladiny kyseliny močové v séru o 1–2 mg po 4 týdnech léčby.

Buďte opatrní při používání

Etodolac by se měl používat u pacientů s retencí vody, selháním ledvin, poškozením ledvin, srdečním selháním, jaterní dysfunkcí, hypertenzí, staršími lidmi.

Srdeční trombóza

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), non-aspirin, používající systémový cukr, mohou zvýšit riziko kardiovaskulární trombózy, včetně infarktu myokardu a mrtvice, které mohou vést k úmrtí. Toto riziko se může objevit brzy v prvních týdnech užívání léku a může se časem zvyšovat. Riziko kardiovaskulární trombózy je zaznamenáváno především při vysokých dávkách.

Lékaři musí pravidelně vyhodnocovat výskyt kardiovaskulárních příhod, i když pacient nemá žádné předchozí kardiovaskulární příznaky. Pacienti by měli být varováni před příznaky závažných kardiovaskulárních příhod a měli by navštívit lékaře, jakmile se objeví.

Aby se minimalizovalo riziko nevýhod, je nutné užívat co nejnižší denní dávku efektivně v co nejkratším čase.

Poruchy dýchání

Buďte opatrní při používání Etodolaku u pacientů s průduškovým astmatem v anamnéze, protože u těchto pacientů bylo hlášeno, že NSAID způsobují bronchospasmus.

Etodolac může způsobit závažné nežádoucí účinky na gastrointestinální trakt včetně zánětu, krvácení, vředů a propíchnutí žaludku, tenkého nebo tlustého střeva, které mohou být smrtelné.

Etodolac může způsobit vážné vedlejší účinky na kůži, jako je šupinatá dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a otrávený epidermální nekrotický syndrom (Ten).

Pacienti musí být upozorněni na varovné příznaky a příznaky jaterní toxicity (jako je nevolnost, únava, kóma, svědění, žloutenka a příznaky jako chřipka). Pokud se tyto známky nebo příznaky objeví, je třeba pacienty poučit, aby přestali užívat lék a okamžitě vyhledali lékařské ošetření.

Pacienti musí být upozorněni na známky anafylaktické reakce (jako je dušnost nebo dušnost). Pokud se tyto příznaky objeví, je třeba pacienty poučit, aby okamžitě našli pohotovost.

Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Etodolac může způsobit závratě, ospalost, únavu a poruchy vidění. V případě postižení by pacienti neměli řídit ani obsluhovat stroje.

Těhotenství

Kontraindikováno u žen, které jsou těhotné v posledních 3 měsících těhotenství. U lidí byly hlášeny vrozené vady související s léčbou NSAID. Frekvence je však nízká a nevyskytuje se v žádné formě. Podle známých účinků NSAID na kardiovaskulární systém plodu (jako je riziko arteriosklerózy) je kontraindikováno užívání v posledních 3 měsících těhotenství. Nástup porodu může být opožděn a zvýšen těhotenstvím se zvýšeným krvácením u matky i dítěte. Nesteroidní antirevmatika by se neměla užívat v prvních dvou trojčatech těhotenství nebo během porodu, ledaže by přínosy pro matku převýšily riziko pro plod.

Období kojení

Dosavadní studie jsou stále omezené, NSA se mohou objevit v mateřském mléce ve velmi nízkých koncentracích. Bezpečnost Etodolaku během kojení nebyla ověřena. Pokud je to možné, vyhněte se používání přípravku Etodolac při kojení.

Léková interakce

Současné užívání Etodolaku a jiných NSAID (včetně sapirinu) může zvýšit riziko nežádoucích účinků.

Léky proti hypertenzi: snižují účinnost léčby hypertenze.

Diuretika: snižují diuretické účinky. Diuretika mohou zvýšit toxicitu NSAID na tělo.

srdeční glykosidy: NSAID mohou zhoršit srdeční selhání, snížit rychlost glomerulární filtrace a zvýšit plazmatické glykosidy.

Lithi, Methotrexát: Etodolac snižuje vylučování lithia a methotrexátu.

Cyklosporin: Zvýšené riziko ledvinové toxicity způsobené cyklosporinem.

Mifepriston: Neužívejte NSAID během 8-12 dnů po použití Mifepristonu, protože může snížit účinnost Mifepristonu.

kortikosteroid: Zvýšené riziko krvácení nebo trávicích vředů.

Antikoagulancia: NSAID mohou zvýšit účinky antikoagulancií. Koordinujte NSAID a warfarin, abyste prodloužili protrombinový čas, což má za následek zvýšené riziko krvácení.

Chinolonová antibiotika: Zvýšené riziko křečí u pacientů užívajících NSAID s chinolonovými antibiotiky.

Látky proti shromažďování krevních destiček a selektivní inhibitory reabsorpce serotoninu: Zvýšení rizika gastrointestinálního krvácení.

tacrotimus: Zvýšení rizika ledvinového jedu v kombinaci s NSAID.

Zidovudin: Zvýšené riziko hematologie při současném užívání s NSAID.

Testování: U testů na bilirubin je možné poskytnout falešně pozitivní výsledky kvůli přítomnosti fenolických metabolických látek v moči.