Rhumacap 200 opv φάρμακο για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας (10 κυψέλες x 10 δισκία)

Αναστολή σύνθεσης προσταγλανδίνης και COX - 2: Όλα τα στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα έχουν αποδειχθεί ότι αναστέλλουν το σχηματισμό προσταγλανδινών. Αυτή η δραστηριότητα είναι υπεύθυνη τόσο για τη θεραπεία όσο και για τις παρενέργειες του φαρμάκου. Η σύνθεση προσταγλανδινών του Etodolac είναι διαφορετική από άλλα ΜΣΑΦ.

Στο μοντέλο έρευνας σε ζώα, σε αντιφλεγμονώδεις δόσεις, η συγκέντρωση PGE στον γαστρικό βλεννογόνο έχει αποδειχθεί ότι μειώνεται με μικρότερο επίπεδο και σε μικρότερο χρονικό διάστημα από άλλα ΜΣΑΦ. Αυτό το εύρημα είναι κατάλληλο για εκτύπωση - έρευνα vitro, βρήκε ότι το Etodolac έχει επιλέξει την Cyclo - Oxygenase 2 (COX - 2, που σχετίζεται με αντιφλεγμονώδη) από το COX - 1 (προστατεύει τον γαστρικό βλεννογόνο).

Επιπλέον, η έρευνα για το κυτταρικό μοντέλο σε ανθρώπους δείχνει ότι το Etodolac αναστέλλει την εκλεκτική COX - 2. Τα κλινικά οφέλη των αναστολέων Cox - 2 δεν έχουν αποδειχθεί.

Αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα: Οι δοκιμές έδειξαν ότι το Etodolac έχει πολύ ισχυρότερη αντιφλεγμονώδη δράση που έχει καθοριστεί κλινικά.

Μηχανισμός δράσης

Το Etodolac ανήκει στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) με αντιφλεγμονώδη, αναλγητική, πυρετική δράση. Ο μηχανισμός δράσης μέσω της αναστολής του ενζύμου κυκλοοξυγενάση σχετίζεται με τη σύνθεση προσταγλανδινών.

Σύνθεση προσταγλανδίνης και επιλογή COX - 2

Όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα αναστέλλουν τον σχηματισμό προσταγλανδίνης, δημιουργώντας θεραπευτικά αποτελέσματα καθώς και ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες αυτής της ομάδας φαρμάκων. Η σύνθεση προσταγλανδινών του Etodolac είναι διαφορετική από άλλα ΜΣΑΦ.

Στο μοντέλο δοκιμής σε ζώα, η συγκέντρωση των προστατευτικών κυττάρων στον γαστρικό βλεννογόνο μειώνεται σε χαμηλότερο επίπεδο και μικρότερο χρόνο από άλλα ΜΣΑΦ. Αυτό το αποτέλεσμα είναι κατάλληλο για μελέτες in vitro που δείχνουν ότι το Etodolac επιλέχθηκε σε COX - 2 από COX - 1. Μελέτες σε ανθρώπινα κύτταρα δείχνουν επίσης ότι το Etodolac αναστέλλει εκλεκτικά την COX - 2.

Αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα

Φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Το Etodolac απορροφάται καλά όταν χρησιμοποιείται από το στόμα. Με δόση 200 mg ή 300 mg Etodolac, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 10 - 18 mcg/ml και 36 mcg/ml επιτυγχάνεται για περίπου 1-2 ώρες. Μετά τη λήψη της δόσης στο εύρος θεραπείας, η συγκέντρωση του Etodolac στο πλάσμα είναι ελαφρώς υψηλότερη μετά την εφάπαξ δόση. Το Etodolac μπορεί να ληφθεί με τροφή ή ποτό με αντιόξινα λόγω του επιπέδου της απορρόφησης του Etodolac δεν επηρεάζεται όταν λαμβάνεται μετά τα γεύματα ή όταν λαμβάνεται με αντιόξινα.

Κατανομή

Το Etodolac δεσμεύει περισσότερο από 99% πρωτεΐνες πλάσματος. Σε ασθενείς με αρθρίτιδα, το Etodolac κατανέμεται εύκολα στο υγρό των αρθρώσεων μετά τη λήψη.

Μεταβολισμός και αποβολή

Το Etodolac μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ. Περίπου το 72% της δόσης βρίσκεται στα ούρα με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών. Το 16% της δόσης απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Ο χρόνος πώλησης πλάσματος του Etodolac είναι 6 - 7,4 ώρες.

Μελέτες σε ηλικιωμένους δείχνουν ότι η φαρμακοκινητική είναι παρόμοια με τους νέους. Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης στους ηλικιωμένους. Επειδή η κάθαρση του Etodolac εξαρτάται από την ηπατική λειτουργία, οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια μπορεί να μειωθεί η κάθαρση. Δεν υπάρχει καμία κινητική αλλαγή που να έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια για να ταιριάζει σε φυσιολογικό. Στην κανονική δόση της θεραπείας με Etodolac, μειώνει τα επίπεδα ουρικού οξέος στον ορό κατά 1 - 2 mg μετά από 4 εβδομάδες φαρμακευτικής αγωγής.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Το Etodolac πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με κατακράτηση νερού, νεφρική ανεπάρκεια, νεφρική βλάβη, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, υπέρταση, ηλικιωμένους.

Καρδιακή θρόμβωση

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), η μη ασπιρίνη, που χρησιμοποιούν συστημικό σάκχαρο, μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο καρδιαγγειακής θρόμβωσης, συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου και του εγκεφαλικού, που μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Αυτός ο κίνδυνος μπορεί να εμφανιστεί νωρίς τις πρώτες εβδομάδες λήψης του φαρμάκου και μπορεί να αυξηθεί με την πάροδο του χρόνου. Ο κίνδυνος καρδιαγγειακής θρόμβωσης καταγράφεται κυρίως σε υψηλές δόσεις.

Οι γιατροί πρέπει να αξιολογούν περιοδικά την εμφάνιση καρδιαγγειακών συμβαμάτων, ακόμα κι αν ο ασθενής δεν έχει προηγούμενα καρδιαγγειακά συμπτώματα. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για συμπτώματα σοβαρών καρδιαγγειακών συμβαμάτων και πρέπει να επισκέπτονται το γιατρό αμέσως μόλις εμφανιστούν.

Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος μειονεκτημάτων, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται αποτελεσματικά στη χαμηλότερη ημερήσια δόση στο συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα.

Αναπνευστικές διαταραχές

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Etodolac σε ασθενείς με ιστορικό βρογχικού άσθματος, επειδή τα ΜΣΑΦ έχουν αναφερθεί ότι προκαλούν βρογχόσπασμο σε αυτούς τους ασθενείς.

Το Etodolac μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες στο γαστρεντερικό σωλήνα, όπως φλεγμονή, αιμορραγία, έλκη και παρακέντηση στομάχου, λεπτού ή παχέος εντέρου>.

Το Etodolac μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες στο δέρμα, όπως λεπιώδη δερματίτιδα, σύνδρομο Stevens - Johnson (SJS) και δηλητηριασμένο επιδερμικό νεκρωτικό σύνδρομο (Ten).

Οι ασθενείς πρέπει να ειδοποιούνται για προειδοποιητικά σημεία και συμπτώματα ηπατικής τοξικότητας (όπως ναυτία, κόπωση, κώμα, κνησμός, ίκτερο και συμπτώματα όπως γρίπη). Εάν εμφανιστούν αυτά τα σημεία ή συμπτώματα, πρέπει να δοθούν οδηγίες στους ασθενείς να σταματήσουν να παίρνουν το φάρμακο και να αναζητήσουν αμέσως ιατρική θεραπεία.

Οι ασθενείς πρέπει να ειδοποιούνται για σημεία αναφυλακτικής αντίδρασης (όπως δύσπνοια ή λαιμός). Εάν εμφανιστούν αυτά τα σημεία, πρέπει να δοθούν οδηγίες στους ασθενείς να βρουν επείγουσα ανάγκη αμέσως.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το Etodolac μπορεί να προκαλέσει ζάλη, υπνηλία, κόπωση και διαταραχές της όρασης. Εάν επηρεαστεί, οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.

Εγκυμοσύνη

Αντενδείκνυται για γυναίκες που είναι έγκυες τους τελευταίους 3 μήνες της εγκυμοσύνης. Στους ανθρώπους, έχουν αναφερθεί συγγενείς ανωμαλίες που σχετίζονται με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ. Ωστόσο, η συχνότητα εμφανίζεται χαμηλή και δεν εμφανίζεται σε καμία μορφή. Σύμφωνα με τις γνωστές επιδράσεις των ΜΣΑΦ στο καρδιαγγειακό σύστημα του εμβρύου (όπως ο κίνδυνος αρτηριοσκλήρωσης), αντενδείκνυται η χρήση τους τους τελευταίους 3 μήνες της εγκυμοσύνης. Η έναρξη του τοκετού μπορεί να καθυστερήσει και να αυξηθεί από την εγκυμοσύνη με αυξημένη αιμορραγία τόσο στη μητέρα όσο και στο παιδί. Τα ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται στα δύο πρώτα τρίδυμα της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού, εκτός εάν τα οφέλη προσφέρουν στη μητέρα υψηλότερο από τον κίνδυνο για το έμβρυο.

Η περίοδος θηλασμού

μέχρι στιγμής οι μελέτες είναι ακόμα περιορισμένες, τα ΜΣΑΦ μπορεί να εμφανιστούν στο μητρικό γάλα σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις. Η ασφάλεια του Etodolac κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν έχει επαληθευτεί. Εάν είναι δυνατόν, αποφύγετε τη χρήση του Etodolac όταν θηλάζετε.

Αλληλεπίδραση με τα φάρμακα

η ταυτόχρονη χρήση του Etodolac και άλλων ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένης της σαπιρίνης) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Φάρμακα κατά της υπέρτασης: μειώνουν την αποτελεσματικότητα της θεραπείας της υπέρτασης.

Διουρητικά: μειώνουν τα διουρητικά αποτελέσματα. Τα διουρητικά μπορούν να αυξήσουν την τοξικότητα στον οργανισμό των ΜΣΑΦ φαρμάκων.

καρδιακές γλυκοσίδες: Τα ΜΣΑΦ φάρμακα μπορούν να επιδεινώσουν την καρδιακή ανεπάρκεια, να μειώσουν τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης και να αυξήσουν τις γλυκοσίδες του πλάσματος.

Λιθί, Μεθοτρεξάτη: Η ετοδολάκη μειώνει την αποβολή λιθίου και μεθοτρεξάτης.

Κυκλοσπορίνη: Αυξημένος κίνδυνος νεφρικής τοξικότητας που προκαλείται από την κυκλοσπορίνη.

Mifepriston: Μην χρησιμοποιείτε ΜΣΑΦ εντός 8-12 ημερών μετά τη χρήση του Mifepriston, διότι μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα του Mifepriston.

κορτικοστεροειδή: Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας ή πεπτικών ελκών.

Αντιπηκτικό: Τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν τις επιδράσεις των αντιπηκτικών. Συντονίστε τα ΜΣΑΦ και τη Βαρφαρίνη για να παρατείνετε το χρόνο προθρομβίνης, με αποτέλεσμα αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Αντιβιοτικά κινολόνης: Αυξημένος κίνδυνος σπασμών σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ΜΣΑΦ με αντιβιοτικά Quinolon.

Ουσίες κατά της συλλογής αιμοπεταλίων και αναστολείς εκλεκτικής επαναρρόφησης σεροτονίνης: Αύξηση του κινδύνου γαστρεντερικής αιμορραγίας.

τακρότιμους: Αύξηση του κινδύνου δηλητηρίασης των νεφρών σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ.

Ζιδοβουδίνη: Αυξανόμενος κίνδυνος αιματολογίας όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ΜΣΑΦ.

Έλεγχος: Είναι δυνατό να δοθούν ψευδώς θετικά αποτελέσματα με τις δοκιμές χολερυθρίνης λόγω της παρουσίας φαινολικών μεταβολικών ουσιών στα ούρα.