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Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y COX - 2: Se ha demostrado que todos los fármacos antiinflamatorios esteroides inhiben la formación de prostaglandinas. Esta actividad es responsable tanto del tratamiento como de los efectos secundarios del fármaco. La síntesis de prostaglandinas de Etodolac es diferente a la de otros AINE.

En el modelo de investigación con animales, en dosis antiinflamatorias, se ha demostrado que la concentración de PGE en la mucosa gástrica disminuye con un nivel menor y en un tiempo más corto que otros AINE. Este hallazgo es adecuado para la impresión: la investigación vitro ha encontrado que Etodolac selecciona la ciclooxigenasa 2 (COX-2, relacionada con el antiinflamatorio) en lugar de la COX-1 (protectora de la mucosa gástrica).

Además, la investigación en el modelo celular en humanos muestra que Etodolac inhibe la COX - 2 selectiva. Los beneficios clínicos de los inhibidores de la Cox - 2 no están demostrados.

Efectos antiinflamatorios: Las pruebas han demostrado que Etodolac tiene una actividad antiinflamatoria mucho más fuerte que la clínicamente definida.

Mecanismo de acción

Etodolac pertenece a los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) con actividad antiinflamatoria, analgésica y reductora de la fiebre. El mecanismo de acción mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa está asociado con la síntesis de prostaglandinas.

Síntesis de prostaglandinas y selección de COX - 2

Todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides inhiben la formación de prostaglandinas, lo que crea efectos del tratamiento, así como algunos efectos no deseados de este grupo de medicamentos. La síntesis de prostaglandinas de etodolac es diferente de la de otros AINE.

En el modelo de pruebas con animales, la concentración de células protectoras celulares en la mucosa gástrica se reduce a un nivel más bajo y en menos tiempo que otros AINE. Este resultado es adecuado para estudios in vitro que muestran que Etodolac selecciona COX - 2 que COX - 1. Los estudios en células humanas también muestran que Etodolac inhibe selectivamente COX - 2.

Efectos antiinflamatorios

Farmacocinética

absorción

Etodolac se absorbe bien cuando se usa por vía oral. Con una dosis de 200 mg o 300 mg de Etodolac, la concentración máxima en plasma es de 10 a 18 mcg/ml y se alcanza 36 mcg/ml durante aproximadamente 1 a 2 horas. Después de tomar la dosis dentro del rango terapéutico, la concentración de Etodolac en plasma es sólo ligeramente mayor después de la dosis única. Etodolac se puede tomar con alimentos o bebidas con antiácidos debido a que el nivel de absorción de Etodolac no se ve afectado cuando se toma después de las comidas o cuando se toma con antiácidos.

Distribución

Etodolac se une a más del 99% de las proteínas plasmáticas. En pacientes con artritis, Etodolac se distribuye fácilmente en el líquido articular después de su administración.

Metabolismo y eliminación

El etodolaco se metaboliza ampliamente en el hígado. Aproximadamente el 72% de la dosis se encuentra en la orina en forma de metabolitos inactivos. El 16% de la dosis se excreta por las heces. El tiempo de venta del plasma de Etodolac es de 6 a 7,4 horas.

Los estudios en personas mayores muestran que la farmacocinética es similar a la de los jóvenes. No es necesario ajustar la dosis en personas de edad avanzada. Debido a que el aclaramiento de Etodolac depende de la función hepática, el aclaramiento de los pacientes con insuficiencia hepática grave puede verse reducido. No hay ningún cambio cinético que se haya notado en pacientes con insuficiencia renal leve para adaptarse a la normalidad. En la dosis normal del tratamiento con Etodolac, reduce los niveles de ácido úrico en suero 1 - 2 mg después de 4 semanas de medicación.

Tenga cuidado al usar

Etodolac debe usarse en pacientes con retención de agua, insuficiencia renal, daño renal, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, hipertensión, personas de edad avanzada.

Trombosis cardiaca

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), distintos de la aspirina, que utilizan azúcar sistémico, pueden aumentar el riesgo de trombosis cardiovascular, incluidos infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que pueden provocar la muerte. Este riesgo puede aparecer temprano en las primeras semanas de tomar el medicamento y puede aumentar con el tiempo. El riesgo de trombosis cardiovascular se registra principalmente en dosis altas.

Los médicos necesitan evaluar periódicamente la aparición de eventos cardiovasculares, incluso si el paciente no tiene síntomas cardiovasculares previos. Se debe advertir a los pacientes sobre los síntomas de eventos cardiovasculares graves y deben visitar al médico tan pronto como aparezcan.

Para minimizar el riesgo de sufrir inconvenientes, es necesario utilizar la dosis diaria más baja de manera efectiva en el menor tiempo posible.

Trastornos respiratorios

Tenga cuidado al usar Etodolac en pacientes con antecedentes de asma bronquial porque se ha informado que los AINE causan broncoespasmo en estos pacientes.

Etodolac puede causar efectos secundarios graves en el tracto gastrointestinal, incluidos inflamación, sangrado, úlceras y punción del estómago, intestino delgado o intestino grueso, que pueden ser fatales.

Etodolac puede causar efectos secundarios graves en la piel como dermatitis escamosa, síndrome de Stevens - Johnson (SJS) y síndrome necrótico epidérmico envenenado (Ten).

Se debe notificar a los pacientes sobre las señales y síntomas de toxicidad hepática (como náuseas, fatiga, coma, picazón, ictericia y síntomas como influenza). Si aparecen estos signos o síntomas, se debe indicar a los pacientes que dejen de tomar el medicamento y busquen tratamiento médico de inmediato.

Se debe notificar a los pacientes sobre los signos de reacción anafiláctica (como dificultad para respirar o garganta). Si aparecen estos signos, se debe indicar a los pacientes que busquen una emergencia de inmediato.

No se ha establecido la seguridad y eficacia en menores de 18 años.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Etodolac puede provocar mareos, somnolencia, fatiga y trastornos visuales. Si se ve afectado, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria.

Embarazo

Contraindicado para mujeres que estén embarazadas en los últimos 3 meses del embarazo. En humanos, se han informado defectos de nacimiento relacionados con el tratamiento con AINE. Sin embargo, la frecuencia es baja y no se presenta de ninguna forma. Según los efectos conocidos de los AINE sobre el sistema cardiovascular fetal (como el riesgo de arteriosclerosis), está contraindicado su uso en los últimos 3 meses de embarazo. El inicio del parto puede retrasarse y acelerarse durante el embarazo con un aumento de la hemorragia tanto en la madre como en el niño. Los AINE no deben usarse en los dos primeros trillizos del embarazo o durante el parto, a menos que los beneficios le den a la madre un riesgo mayor que el riesgo del feto.

El período de lactancia

Los estudios hasta el momento son todavía limitados, los AINE pueden aparecer en la leche materna en concentraciones muy bajas. No se ha verificado la seguridad de Etodolac durante la lactancia. Si es posible, evite usar Etodolac durante la lactancia.

Interacción farmacológica

el uso simultáneo de Etodolac y otros AINE (incluida la sapirina) puede aumentar el riesgo de efectos no deseados.

Medicamentos antihipertensivos: reducen la eficacia del tratamiento de la hipertensión.

Diuréticos: reducen los efectos diuréticos. Los diuréticos pueden aumentar la toxicidad de los AINE en el organismo.

Glucósidos cardíacos: los medicamentos AINE pueden empeorar la insuficiencia cardíaca, reducir la tasa de filtración glomerular y aumentar los glucósidos plasmáticos.

Lithi, Metotrexato: Etodolaco reduce la eliminación de litio y metotrexato.

Ciclosporina: Mayor riesgo de toxicidad renal causada por la ciclosporina.

Mifepriston: no use AINE dentro de los 8 a 12 días posteriores a usar Mifepriston porque puede reducir la eficacia de Mifepriston.

corticosteroide: mayor riesgo de sangrado o úlceras digestivas.

Anticoagulante: los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes. Coordinar los AINE y la warfarina para prolongar el tiempo de protrombina, lo que aumenta el riesgo de hemorragia.

Antibióticos Quinolon: Mayor riesgo de convulsiones en pacientes que usan AINE con antibióticos Quinolon.

Sustancias antiagregantes plaquetarias e inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina: Aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

tacrotimus: aumenta el riesgo de intoxicación renal cuando se combina con AINE.

Zidovudin: aumenta el riesgo de hematología cuando se usa simultáneamente con AINE.

Pruebas: Es posible dar resultados falsos positivos con las pruebas de bilirrubina debido a la presencia de sustancias metabólicas fenólicas en la orina.