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プロスタグランジンと COX - 2 の合成阻害: すべてのステロイド抗炎症薬はプロスタグランジンの生成を阻害することが示されています。この活動は、治療と薬の副作用の両方の原因となります。エトドラクのプロスタグランジン合成は他の NSAID とは異なります。

動物研究モデルでは、抗炎症用量では、胃粘膜内の PGE 濃度が他の NSAID よりも少ないレベルで、より短い時間で減少することが示されています。この発見は印刷に適しています。試験管研究では、エトドラクが COX - 1 (胃粘膜の保護) よりもシクロ - オキシゲナーゼ 2 (COX - 2、抗炎症に関連) を選択したことがわかりました。

さらに、ヒトの細胞モデルに関する研究では、エトドラクが選択的 COX - 2 を阻害することが示されています。Cox - 2 阻害剤の臨床上の利点は証明されていません。

抗炎症作用: エトドラクには、臨床的に定義されているより強力な抗炎症作用があることが試験で示されました。

作用機序

エトドラクは、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用のある非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) に属します。シクロオキシゲナーゼ酵素の阻害による作用機序は、プロスタグランジン合成に関連しています。

プロスタグランジンの合成と COX の選択 - 2

すべての非ステロイド系抗炎症薬はプロスタグランジンの生成を阻害し、治療効果だけでなく、このグループの薬剤の望ましくない効果も生み出します。エトドラクのプロスタグランジン合成は他の NSAID とは異なります。

動物実験モデルでは、胃粘膜の細胞保護細胞の濃度は他の NSAID よりも低いレベルかつ短時間で減少します。この結果は、エトドラクが COX - 1 よりも COX - 2 を選択したことを示す In vitro 研究に適しています。ヒト細胞研究でも、エトドラクが COX - 2 を選択的に阻害することが示されています。

抗炎症効果

薬物動態

吸収

エトドラクは経口的に使用するとよく吸収されます。エトドラクの用量が 200 mg または 300 mg の場合、血漿中のピーク濃度は 10 ～ 18 mcg/ml で、約 1 ～ 2 時間で 36 mcg/ml に達します。治療範囲内の用量を摂取した後、血漿中のエトドラク濃度は単回投与後にわずかに増加するだけです。エトドラクは、食後に摂取した場合や制酸薬と一緒に摂取した場合でも、エトドラクの吸収レベルは影響を受けないため、制酸薬を含む食べ物や飲み物と一緒に摂取できます。

分布

エトドラクは 99% 以上の血漿タンパク質に結合します。関節炎患者の場合、エトドラクは摂取後、関節液中に容易に分散されます。

代謝と排泄

エトドラクは肝臓で広く代謝されます。投与量の約 72% が不活性代謝物の形で尿中に検出されます。投与量の 16% が糞便を通じて排泄されます。エトドラクの血漿販売時間は 6 ～ 7.4 時間です。

高齢者を対象とした研究では、薬物動態が若者と同様であることが示されています。高齢者の場合は用量を調整する必要はありません。エトドラクのクリアランスは肝機能に依存するため、重度の肝不全患者ではクリアランスが低下する可能性があります。正常に適合しない軽度の腎不全の患者に顕著な動的な変化はありません。通常の用量のエトドラク治療では、4 週間の投薬後に血清中の尿酸値が 1～2 mg 低下します。

使用する場合は注意してください

エトドラクは、水分貯留、腎不全、腎損傷、心不全、肝機能障害、高血圧、高齢者などの患者に使用する必要があります。

心臓血栓症

全身に糖分を使用する非アスピリン非ステロイド抗炎症薬 (NSAID) は、心筋梗塞や脳卒中などの心血管血栓症のリスクを高め、死に至る可能性があります。このリスクは、薬を服用してから最初の数週間の早い段階で現れる可能性があり、時間の経過とともに増加する可能性があります。心血管血栓症のリスクは主に高用量で記録されます。

医師は、患者に以前に心血管症状がない場合でも、心血管イベントの出現を定期的に評価する必要があります。患者は重篤な心血管イベントの症状について警告され、症状が現れたらすぐに医師の診察を受ける必要があります。

不利益のリスクを最小限に抑えるためには、1 日の最低用量をできるだけ短期間で効果的に使用する必要があります。

呼吸器疾患

気管支喘息の既往歴のある患者にエトドラクを使用する場合は、NSAID が気管支けいれんを引き起こすことが報告されているため、注意してください。

エトドラクは、胃、小腸、大腸の炎症、出血、潰瘍、穿刺などの消化管に重篤な副作用を引き起こす可能性があり、致命的になる可能性があります。

エトドラクは、薄片状皮膚炎、スティーブンス ジョンソン症候群 (SJS)、中毒性表皮壊死症候群 (Ten) などの重篤な副作用を皮膚に引き起こす可能性があります。

肝毒性の警告兆候や症状 (吐き気、倦怠感、昏睡、かゆみ、黄疸、インフルエンザなどの症状) について患者に通知する必要があります。これらの兆候や症状が現れた場合、患者は薬の服用を中止し、直ちに医師の治療を受けるよう指示される必要があります。

アナフィラキシー反応の兆候 (息切れや喉の渇きなど) について患者に通知する必要があります。これらの兆候が現れた場合、患者は直ちに緊急事態を見つけるように指示される必要があります。

18 歳未満の子供に対する安全性と効率性は確立されていません。

機械を運転および操作する能力

エトドラクは、めまい、眠気、疲労、視覚障害を引き起こす可能性があります。影響を受けた場合、患者は機械を運転したり操作したりしてはなりません。

妊娠

妊娠最後の 3 か月以内に妊娠している女性には禁忌です。ヒトでは、NSAID 治療に関連して先天異常が報告されています。ただし、発生頻度は低く、何らかの形で発生するわけではありません。胎児の心血管系に対する NSAID の既知の影響 (動脈硬化のリスクなど) によると、妊娠最後の 3 か月間の使用は禁忌です。妊娠により母子ともに出血量が増加すると、分娩の開始が遅れたり、分娩が増加したりすることがあります。 NSAID は、妊娠の最初の 2 つの三つ子または分娩中に、胎児のリスクよりも母親に与えるメリットが大きい場合を除き、使用すべきではありません。

母乳育児の期間

これまでの研究はまだ限られており、NSAID は非常に低濃度で母乳中に含まれる可能性があります。授乳中のエトドラクの安全性は確認されていません。可能であれば、授乳中はエトドラクの使用を避けてください。

薬物相互作用

エトドラクと他の NSAID (サピリンを含む) を同時に使用すると、望ましくない効果が生じるリスクが高まる可能性があります。

抗高血圧薬: 高血圧治療の効果を低下させます。

利尿薬: 利尿作用を軽減します。利尿薬は、NSAID 薬の身体に対する毒性を高める可能性があります。

強心配糖体: NSAID 薬は心不全を悪化させ、糸球体濾過率を低下させ、血漿配糖体を増加させる可能性があります。

リチウム、メトトレキサート: エトドラクはリチウムとメトトレキサートの排出を減らします。

シクロスポリン: シクロスポリンによって引き起こされる腎臓毒性のリスク増加。

ミフェプリストン: ミフェプリストンの有効性が低下する可能性があるため、ミフェプリストンの使用後 8～12 日以内は NSAID を使用しないでください。

コルチコステロイド: 出血や消化性潰瘍のリスクが増加します。

抗凝固剤: NSAID は抗凝固剤の効果を高める可能性があります。 NSAID とワルファリンを調整してプロトロンビン時間を延長すると、出血のリスクが高まります。

キノロン系抗生物質: キノロン系抗生物質と NSAID を併用している患者ではけいれんのリスクが増加します。

抗血小板収集物質とセロトニン選択的再吸収阻害​​剤: 胃腸出血のリスクが増加します。

タクロチムス: NSAID と併用すると腎臓毒のリスクが増加します。

ジドブジン: NSAID と同時に使用すると血液疾患のリスクが増加します。

検査: 尿中にフェノール性代謝物質が存在するため、ビリルビン検査では偽陽性の結果が得られる可能性があります。