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프로스타글란딘 및 COX - 2의 합성 억제: 모든 스테로이드 항염증제는 프로스타글란딘 형성을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 활동은 약물의 치료와 부작용을 모두 담당합니다. Etodolac의 프로스타글란딘 합성은 다른 NSAID와 다릅니다.

동물 연구 모델에서는 항염증 용량에서 위점막의 PGE 농도가 다른 NSAID보다 더 적은 수준과 짧은 시간 내에 감소하는 것으로 나타났습니다. 이 발견은 인쇄용 시험관 연구에 적합하며, Etodolac은 COX - 1(위 점막 보호)보다 Cyclo - Oxygenase 2(COX - 2, 항염증 관련)를 선택한 것으로 나타났습니다.

게다가 인간의 세포 모델에 대한 연구에서는 Etodolac이 선택적 COX - 2를 억제하는 것으로 나타났습니다. Cox - 2 억제제의 임상적 이점은 입증되지 않았습니다.

항염증 효과: 테스트 결과 Etodolac은 임상적으로 정의된 훨씬 더 강력한 항염증 활성을 가지고 있는 것으로 나타났습니다.

작동 메커니즘

Etodolac은 항염증, 진통, 해열 효과가 있는 비스테로이드성 항염증제(NSAID)에 속합니다. 사이클로옥시게나제 효소의 억제를 통한 작용 메커니즘은 프로스타글란딘 합성과 연관되어 있습니다.

프로스타글란딘 합성 및 COX 선택 - 2

모든 비스테로이드성 항염증제는 프로스타글란딘의 형성을 억제하여 치료 효과뿐만 아니라 이 약물 그룹의 일부 원치 않는 효과도 발생시킵니다. Etodolac의 프로스타글란딘 합성은 다른 NSAID와 다릅니다.

동물 실험 모델에서 위점막의 세포 보호 세포 농도는 다른 NSAID보다 낮은 수준과 짧은 시간에 감소합니다. 이 결과는 Etodolac이 COX - 1이 아닌 COX - 2에서 선택되었음을 보여주는 시험관 내 연구에 적합합니다. 인간 세포 연구에서도 Etodolac이 COX - 2를 선택적으로 억제하는 것으로 나타났습니다.

항염증 효과

약동학

흡수

Etodolac은 경구 사용 시 잘 흡수됩니다. 에토돌락 200mg 또는 300mg을 투여하면 혈장 내 최고 농도는 10~18mcg/ml이고 약 1~2시간 동안 36mcg/ml에 도달합니다. 치료 범위의 복용량을 복용한 후 혈장 내 Etodolac 농도는 단일 복용 후 약간 더 높아졌습니다. 에토돌락은 식후에 복용하거나 제산제와 함께 복용해도 에토돌락 흡수 수준이 영향을 받지 않으므로 제산제와 함께 음식이나 음료와 함께 복용할 수 있습니다.

분포

Etodolac은 99% 이상의 혈장 단백질과 결합합니다. 관절염 환자의 경우 Etodolac은 복용 후 관절액으로 쉽게 분산됩니다.

대사 및 제거

Etodolac은 간에서 광범위하게 대사됩니다. 복용량의 약 72%가 비활성 대사체 형태로 소변에서 발견됩니다. 복용량의 16%는 대변을 통해 배설됩니다. Etodolac의 플라즈마 판매 시간은 6~7.4시간입니다.

노인을 대상으로 한 연구에 따르면 약동학은 젊은 사람들과 유사합니다. 노인의 경우 용량을 조절할 필요는 없습니다. Etodolac 청소율은 간 기능에 따라 달라지므로 중증 간부전 환자의 경우 청소율이 감소할 수 있습니다. 경증 신부전 환자에게서 눈에 띄게 나타나는 운동학적 변화는 없습니다. 에토돌락 치료의 정상 용량에서는 투약 4주 후에 혈청 내 요산 수치를 1~2mg 감소시킵니다.

사용 시 주의하십시오.

Etodolac은 수분 저류, 신부전, 신장 손상, 심부전, 간 기능 장애, 고혈압, 노인 환자에게 사용해야 합니다.

심장 혈전증

전신 설탕을 사용하는 비스테로이드성 항염증제(NSAID), 비아스피린은 사망으로 이어질 수 있는 심근경색 및 뇌졸중을 비롯한 심혈관 혈전증의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 이 위험은 약물 복용 후 처음 몇 주 초기에 나타날 수 있으며 시간이 지남에 따라 증가할 수 있습니다. 심혈관 혈전증의 위험은 주로 고용량에서 기록됩니다.

의사는 환자에게 이전에 심혈관 증상이 없더라도 심혈관 사건의 출현을 주기적으로 평가해야 합니다. 환자에게는 심각한 심혈관 질환의 증상이 나타날 경우 경고해야 하며 증상이 나타나는 즉시 의사를 방문해야 합니다.

불이익의 위험을 최소화하려면 가능한 한 최단 시간에 최저 일일 복용량을 효과적으로 사용해야 합니다.

호흡기 질환

기관지 천식 병력이 있는 환자에게 Etodolac을 사용할 때는 주의하십시오. NSAID는 이러한 환자에게 기관지 경련을 유발하는 것으로 보고되었기 때문입니다.

Etodolac은 위, 소장 또는 대장의 염증, 출혈, 궤양 및 천공을 포함하여 위장관에 심각한 부작용을 일으킬 수 있으며 이는 치명적일 수 있습니다.

에토돌락은 벗겨짐 피부염, 스티븐스-존슨 증후군(SJS), 중독 표피 괴사 증후군(10) 등 피부에 심각한 부작용을 일으킬 수 있습니다.

환자에게 간 독성의 경고 징후와 증상(예: 메스꺼움, 피로, 혼수상태, 가려움증, 황달, 인플루엔자 등의 증상)을 알려야 합니다. 이러한 징후나 증상이 나타나면 환자에게 약물 복용을 중단하고 즉시 치료를 받도록 지시해야 합니다.

환자에게 아나필락시스 반응의 징후(예: 숨이 가빠지거나 목이 가빠짐)가 있음을 알려야 합니다. 이러한 징후가 나타나면 환자에게 즉시 응급 상황을 찾도록 지시해야 합니다.

18세 미만 어린이에 대한 안전성과 효율성은 확립되지 않았습니다.

운전 및 기계 조작 능력

Etodolac은 현기증, 졸음, 피로 및 시각 장애를 유발할 수 있습니다. 영향을 받은 경우 환자는 운전이나 기계 조작을 해서는 안 됩니다.

임신

임신 마지막 3개월 이내에 임신한 여성에게는 금기입니다. 인간의 경우 NSAID 치료와 관련하여 선천적 결함이 보고되었습니다. 그러나 빈도는 낮게 발생하며 어떠한 형태로도 발생하지 않습니다. 태아 심혈관계에 대한 NSAID의 알려진 영향(예: 동맥 경화증 위험)에 따르면, 임신 마지막 3개월 동안은 사용이 금기입니다. 분만 시작은 임신으로 인해 지연되거나 증가될 수 있으며 산모와 아이 모두 출혈이 증가합니다. NSAID는 산모에게 태아의 위험보다 더 높은 이점을 제공하지 않는 한 임신 중 처음 두 세 쌍둥이 또는 분만 중에 사용해서는 안 됩니다.

모유 수유 기간

지금까지의 연구는 여전히 제한적이며 NSAID는 매우 낮은 농도로 모유에 나타날 수 있습니다. 모유 수유 중 Etodolac의 안전성은 검증되지 않았습니다. 가능하다면 모유 수유 중에는 Etodolac 사용을 피하세요.

약물 상호작용

Etodolac과 기타 NSAID(사피린 포함)를 동시에 사용하면 원치 않는 효과가 나타날 위험이 높아질 수 있습니다.

항고혈압제: 고혈압 치료 효과를 감소시킵니다.

이뇨제: 이뇨 효과를 감소시킵니다. 이뇨제는 NSAID 약물의 신체 독성을 증가시킬 수 있습니다.

심장배당체: NSAID 약물은 심부전을 악화시키고 사구체 여과율을 감소시키며 혈장 배당체를 증가시킬 수 있습니다.

리티, 메토트렉세이트: 에토돌락은 리튬과 메토트렉세이트의 제거를 감소시킵니다.

사이클로스포린: 사이클로스포린으로 인한 신장 독성 위험이 증가합니다.

미페프리스톤: 미페프리스톤 사용 후 8~12일 이내에 NSAID를 사용하지 마십시오. 이는 미페프리스톤의 효과를 감소시킬 수 있습니다.

코르티코스테로이드: 출혈이나 소화성 궤양의 위험이 증가합니다.

항응고제: NSAID는 항응고제의 효과를 증가시킬 수 있습니다. NSAID와 와파린을 함께 사용하여 프로트롬빈 시간을 연장하면 출혈 위험이 높아집니다.

퀴놀론 항생제: 퀴놀론 항생제와 함께 NSAID를 사용하는 환자의 경련 위험이 증가합니다.

항혈소판 수집 물질 및 세로토닌 선택적 재흡수 억제제: 위장 출혈 위험이 증가합니다.

타크로티무스: NSAID와 병용 시 신장 중독 위험이 증가합니다.

지도부딘: NSAID와 동시에 사용 시 혈액학적 위험이 증가합니다.

검사: 소변에 페놀성 대사 물질이 존재하기 때문에 빌리루빈 검사에서 위양성 결과가 나올 수 있습니다.