Ubat Rhumacap 200 opv untuk merawat arthritis rheumatoid (10 lepuh x 10 tablet)

Perencatan sintesis prostaglandin dan COX - 2: Semua ubat anti-radang steroid telah ditunjukkan untuk menghalang pembentukan prostaglandin. Aktiviti ini bertanggungjawab untuk kedua-dua rawatan dan kesan sampingan ubat. Sintesis prostaglandin Etodolac adalah berbeza daripada NSAID lain.

Dalam model penyelidikan haiwan, dalam dos anti-radang, kepekatan PGE dalam mukosa gastrik telah ditunjukkan menurun dengan tahap yang lebih rendah dan dalam masa yang lebih singkat daripada NSAID lain. Penemuan ini sesuai untuk percetakan - penyelidikan vitro, telah mendapati Etodolac dipilih Cyclo - Oxygenase 2 (COX - 2, berkaitan dengan anti-radang) daripada COX - 1 (melindungi mukosa gastrik).

Selain itu, penyelidikan ke atas model sel pada manusia menunjukkan bahawa Etodolac menghalang COX - 2 terpilih. Faedah klinikal perencat Cox - 2 tidak terbukti.

Kesan anti-radang: Ujian telah menunjukkan bahawa Etodolac mempunyai aktiviti anti-radang yang lebih kuat yang telah ditakrifkan secara klinikal.

Mekanisme tindakan

Etodolac tergolong dalam ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) dengan aktiviti anti-radang, analgesik, mengurangkan demam. Mekanisme tindakan melalui perencatan enzim siklooksigenase dikaitkan dengan sintesis prostaglandin.

Sintesis prostaglandin dan pemilihan COX - 2

Semua ubat anti-radang bukan steroid menghalang pembentukan prostaglandin, mewujudkan kesan rawatan serta beberapa kesan tidak diingini kumpulan ubat ini. Sintesis prostaglandin Etodolac adalah berbeza daripada NSAID lain.

Pada model ujian haiwan, kepekatan sel pelindung sel dalam mukosa gastrik dikurangkan pada tahap yang lebih rendah dan masa yang lebih singkat daripada NSAID lain. Keputusan ini sesuai untuk kajian In vitro yang menunjukkan Etodolac dipilih pada COX - 2 berbanding COX - 1. Kajian sel manusia juga menunjukkan Etodolac secara selektif menghalang COX - 2.

Kesan anti-radang

Farmakokinetik

penyerapan

Etodolac diserap dengan baik apabila digunakan secara lisan. Dengan dos 200 mg atau 300 mg Etodolac, kepekatan puncak dalam plasma ialah 10 - 18 mcg/ml dan 36 mcg/ml dicapai selama kira-kira 1-2 jam. Selepas mengambil dos dalam julat terapi, kepekatan Etodolac dalam plasma hanya sedikit lebih tinggi selepas dos tunggal. Etodolac boleh diambil bersama makanan atau minuman dengan antasid kerana tahap penyerapan Etodolac tidak terjejas apabila diambil selepas makan atau apabila diambil bersama antasid.

Pengedaran

Etodolac mengikat lebih daripada 99% protein plasma. Pada pesakit arthritis, Etodolac mudah diagihkan ke dalam cecair sendi selepas diambil.

Metabolisme dan penyingkiran

Etodolac dimetabolismekan secara meluas dalam hati. Kira-kira 72% daripada dos yang terdapat dalam air kencing dalam bentuk metabolit tidak aktif. 16% daripada dos dikumuhkan melalui najis. Masa jualan plasma Etodolac ialah 6 - 7.4 jam.

Kajian terhadap warga tua menunjukkan farmakokinetik adalah serupa dengan golongan muda. Ia tidak perlu menyesuaikan dos pada orang tua. Oleh kerana pelepasan Etodolac bergantung pada fungsi hati, pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk mungkin berkurangan dalam pembersihan. Tiada perubahan kinetik yang ketara pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang ringan untuk menyesuaikan diri dengan normal. Dalam dos biasa rawatan Etodolac, ia mengurangkan tahap asid urik dalam serum 1 - 2 mg selepas 4 minggu ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

Etodolac harus digunakan untuk pesakit dengan pengekalan air, kegagalan buah pinggang, kerosakan buah pinggang, kegagalan jantung, disfungsi hati, hipertensi, orang tua.

Trombosis jantung

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), bukan aspirin, menggunakan gula sistemik, boleh meningkatkan risiko trombosis kardiovaskular, termasuk infarksi miokardium dan strok, yang boleh menyebabkan kematian. Risiko ini boleh muncul awal dalam beberapa minggu pertama mengambil ubat dan boleh meningkat dari semasa ke semasa. Risiko trombosis kardiovaskular direkodkan terutamanya pada dos yang tinggi.

Doktor perlu menilai secara berkala penampilan kejadian kardiovaskular, walaupun pesakit tidak mempunyai gejala kardiovaskular sebelumnya. Pesakit harus diberi amaran tentang simptom kejadian kardiovaskular yang serius dan perlu melawat doktor sebaik sahaja ia muncul.

Untuk meminimumkan risiko keburukan, adalah perlu untuk menggunakan pada dos harian terendah dengan berkesan dalam masa yang sesingkat mungkin.

Gangguan pernafasan

Berhati-hati apabila menggunakan Etodolac untuk pesakit yang mempunyai sejarah asma bronkial kerana NSAID telah dilaporkan menyebabkan bronkospasme pada pesakit ini.

Etodolac boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius pada saluran gastrousus termasuk keradangan, pendarahan, ulser dan tusukan pada perut, usus kecil atau usus besar, yang boleh membawa maut.

Etodolac boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius pada kulit seperti dermatitis mengelupas, sindrom Stevens - Johnson (SJS) dan sindrom nekrotik epidermis beracun (Sepuluh).

Pesakit mesti dimaklumkan tentang tanda amaran dan gejala ketoksikan hati (seperti loya, keletihan, koma, gatal-gatal, jaundis dan gejala seperti influenza). Jika tanda atau gejala ini muncul, pesakit perlu diarahkan untuk berhenti mengambil ubat dan mendapatkan rawatan perubatan dengan segera.

Pesakit mesti dimaklumkan tentang tanda-tanda tindak balas anafilaksis (seperti sesak nafas atau tekak). Jika tanda-tanda ini muncul, pesakit perlu diarahkan untuk mencari kecemasan dengan segera.

Keselamatan dan kecekapan dalam kanak-kanak di bawah umur 18 tahun belum ditetapkan.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Etodolac boleh menyebabkan pening, mengantuk, keletihan dan gangguan penglihatan. Jika terjejas, pesakit tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.

Kehamilan

Kontraindikasi untuk wanita yang hamil dalam 3 bulan terakhir kehamilan. Pada manusia, kecacatan kelahiran telah dilaporkan berkaitan dengan rawatan NSAID. Walau bagaimanapun, kekerapan berlaku rendah dan tidak berlaku dalam sebarang bentuk. Mengikut kesan NSAID yang diketahui pada sistem kardiovaskular janin (seperti risiko arteriosklerosis), penggunaan kontraindikasi dalam 3 bulan terakhir kehamilan. Permulaan bersalin mungkin tertangguh dan meningkat semasa kehamilan dengan peningkatan pendarahan pada ibu dan anak. NSAID tidak boleh digunakan dalam dua triplet pertama kehamilan atau semasa bersalin, melainkan manfaat memberi ibu lebih tinggi daripada risiko janin.

Tempoh penyusuan

kajian setakat ini masih terhad, NSAID boleh muncul dalam susu ibu pada kepekatan yang sangat rendah. Keselamatan Etodolac semasa penyusuan susu ibu belum disahkan. Jika boleh, elakkan menggunakan Etodolac semasa menyusu.

Interaksi ubat

penggunaan serentak Etodolac dan NSAID lain (termasuk sapirin) boleh meningkatkan risiko kesan yang tidak diingini.

Ubat anti-hipertensi: mengurangkan keberkesanan rawatan hipertensi.

Diuretik: mengurangkan kesan diuretik. Diuretik boleh meningkatkan ketoksikan pada badan ubat NSAID.

glikosida jantung: Ubat NSAID boleh memburukkan lagi kegagalan jantung, mengurangkan kadar penapisan glomerular dan meningkatkan glikosida plasma.

Lithi, Methotrexate: Etodolac mengurangkan penyingkiran litium dan methotrexate.

Siklosporin: Peningkatan risiko ketoksikan buah pinggang yang disebabkan oleh siklosporin.

Mifepriston: Jangan gunakan NSAID dalam masa 8-12 hari selepas menggunakan Mifepriston kerana ia boleh mengurangkan keberkesanan Mifepriston.

kortikosteroid: Peningkatan risiko pendarahan atau ulser pencernaan.

Antikoagulan: NSAID boleh meningkatkan kesan antikoagulan. Selaraskan NSAID dan Warfarin untuk memanjangkan masa protrombin, mengakibatkan peningkatan risiko pendarahan.

Antibiotik Quinolon: Peningkatan risiko sawan pada pesakit yang menggunakan NSAID dengan antibiotik Quinolon.

Bahan pengumpulan anti-platelet dan perencat penyerapan semula terpilih Serotonin: Meningkatkan risiko pendarahan gastrousus.

tacrotimus: Meningkatkan risiko keracunan buah pinggang apabila digabungkan dengan NSAID.

Zidovudin: Meningkatkan risiko hematologi apabila digunakan serentak dengan NSAID.

Ujian: Adalah mungkin untuk memberikan keputusan positif palsu dengan ujian bilirubin kerana kehadiran bahan metabolik fenolik dalam air kencing.