Rhumacap 200 opv geneesmiddel voor de behandeling van reumatoïde artritis (10 blisters x 10 tabletten)

Syntheseremming van prostaglandine en COX - 2: Van alle steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen is aangetoond dat ze de vorming van prostaglandine remmen. Deze activiteit is verantwoordelijk voor zowel de behandeling als de bijwerkingen van het medicijn. De prostaglandinesynthese van Etodolac verschilt van die van andere NSAID's.

In het dieronderzoeksmodel is aangetoond dat de PGE-concentratie in het maagslijmvlies bij ontstekingsremmende doses in mindere mate en in een kortere tijd afneemt dan bij andere NSAID's. Deze bevinding is geschikt voor print-vitro-onderzoek en heeft uitgewezen dat Etodolac Cyclo-Oxygenase 2 (COX-2, gerelateerd aan ontstekingsremmend) heeft geselecteerd dan COX-1 (bescherming van het maagslijmvlies).

Bovendien blijkt uit onderzoek naar het celmodel bij mensen dat Etodolac de selectieve COX-2 remt. De klinische voordelen van Cox-2-remmers zijn niet bewezen.

Ontstekingsremmende effecten: Uit de tests is gebleken dat Etodolac een veel sterkere ontstekingsremmende werking heeft, die klinisch is gedefinieerd.

Actiemechanisme

Etodolac behoort tot de niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) met ontstekingsremmende, pijnstillende en koortsverlagende werking. Het werkingsmechanisme door remming van het cyclo-oxygenase-enzym is geassocieerd met de prostaglandinesynthese.

Prostaglandinesynthese en COX-selectie - 2

Alle niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen remmen de vorming van prostaglandine, waardoor behandelingseffecten en enkele ongewenste effecten van deze groep geneesmiddelen ontstaan. De prostaglandinesynthese van Etodolac verschilt van die van andere NSAID's.

In het dierproefmodel wordt de concentratie van celbeschermende cellen in het maagslijmvlies op een lager niveau en in kortere tijd verlaagd dan bij andere NSAID's. Dit resultaat is geschikt voor in vitro onderzoeken waaruit blijkt dat Etodolac selecteerde op COX - 2 dan op COX - 1. Studies met menselijke cellen tonen ook aan dat Etodolac COX - 2 selectief remt.

Ontstekingsremmende effecten

Farmacokinetiek

absorptie

Etodolac wordt bij oraal gebruik goed geabsorbeerd. Met een dosis van 200 mg of 300 mg Etodolac bedraagt ​​de piekconcentratie in het plasma 10 - 18 mcg/ml en wordt 36 mcg/ml bereikt gedurende ongeveer 1-2 uur. Na inname van de dosering binnen het therapiebereik is de concentratie van Etodolac in het plasma slechts iets hoger na de enkelvoudige dosis. Etodolac kan met voedsel of drank worden ingenomen met maagzuurremmers, omdat de mate van absorptie van Etodolac niet wordt beïnvloed bij inname na de maaltijd of bij inname samen met maagzuurremmers.

Distributie

Etodolac bindt meer dan 99% plasma-eiwit. Bij patiënten met artritis wordt Etodolac na inname gemakkelijk in de gewrichtsvloeistof verdeeld.

Metabolisme en eliminatie

Etodolac wordt grotendeels gemetaboliseerd in de lever. Ongeveer 72% van de dosis wordt in de urine aangetroffen in de vorm van inactieve metabolieten. 16% van de dosis wordt via de ontlasting uitgescheiden. De plasmaverkooptijd van Etodolac is 6 - 7,4 uur.

Uit onderzoek bij ouderen blijkt dat de farmacokinetiek vergelijkbaar is met die bij jongeren. Bij ouderen is het niet nodig de dosis aan te passen. Omdat de klaring van Etodolac afhankelijk is van de leverfunctie, kan de klaring bij patiënten met ernstig leverfalen verminderd zijn. Er is geen kinetische verandering merkbaar bij patiënten met milde nierinsufficiëntie. Bij de normale dosis Etodolac-behandeling verlaagt het de urinezuurspiegels in serum met 1 - 2 mg na 4 weken medicatie.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

Etodolac moet worden gebruikt voor patiënten met waterretentie, nierfalen, nierbeschadiging, hartfalen, leverdisfunctie, hypertensie en ouderen.

Harttrombose

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), niet-aspirine, die systemische suiker gebruiken, kunnen het risico op cardiovasculaire trombose verhogen, waaronder een hartinfarct en beroerte, wat tot de dood kan leiden. Dit risico kan vroeg in de eerste paar weken van inname van het geneesmiddel optreden en kan in de loop van de tijd toenemen. Het risico op cardiovasculaire trombose wordt vooral geregistreerd bij hoge doseringen.

Artsen moeten periodiek het optreden van cardiovasculaire voorvallen beoordelen, zelfs als de patiënt geen eerdere cardiovasculaire symptomen heeft. Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor symptomen van ernstige cardiovasculaire voorvallen en moeten de arts bezoeken zodra deze zich voordoen.

Om het risico op nadelen te minimaliseren, is het noodzakelijk om de laagste dagelijkse dosis effectief en in de kortst mogelijke tijd te gebruiken.

Ademhalingsstoornissen

Wees voorzichtig bij het gebruik van Etodolac bij patiënten met een voorgeschiedenis van bronchiaal astma, omdat is gemeld dat NSAID's bij deze patiënten bronchospasmen veroorzaken.

Etodolac kan ernstige bijwerkingen op het maag-darmkanaal veroorzaken, waaronder ontstekingen, bloedingen, zweren en puncties in de maag, dunne of dikke darm, die fataal kunnen zijn.

Etodolac kan ernstige bijwerkingen op de huid veroorzaken, zoals schilferige dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom (SJS) en vergiftigd epidermaal necrotisch syndroom (Ten).

Patiënten moeten op de hoogte worden gesteld van waarschuwingssignalen en symptomen van levertoxiciteit (zoals misselijkheid, vermoeidheid, coma, jeuk, geelzucht en symptomen zoals griep). Als deze tekenen of symptomen optreden, moeten patiënten de instructie krijgen om te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel en onmiddellijk medische hulp te zoeken.

Patiënten moeten op de hoogte worden gesteld van tekenen van een anafylactische reactie (zoals kortademigheid of keel). Als deze symptomen optreden, moeten patiënten worden geïnstrueerd om onmiddellijk een noodgeval te melden.

De veiligheid en efficiëntie bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Etodolac kan duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid en gezichtsstoornissen veroorzaken. Als ze hier last van hebben, mogen patiënten niet autorijden of machines bedienen.

Zwangerschap

Gecontra-indiceerd voor vrouwen die zwanger zijn in de laatste 3 maanden van de zwangerschap. Bij mensen zijn geboorteafwijkingen gemeld die verband houden met NSAID-behandeling. De frequentie komt echter laag voor en komt in geen enkele vorm voor. Vanwege de bekende effecten van NSAID's op het foetale cardiovasculaire systeem (zoals het risico op arteriosclerose), is gebruik tijdens de laatste 3 maanden van de zwangerschap gecontra-indiceerd. Het begin van de bevalling kan worden uitgesteld en verergerd door een zwangerschap, met verhoogde bloedingen bij zowel moeder als kind. NSAID's mogen niet worden gebruikt tijdens de eerste twee drielingen van de zwangerschap of tijdens de bevalling, tenzij de voordelen voor de moeder groter zijn dan het risico voor de foetus.

De periode van borstvoeding

Studies tot nu toe zijn nog steeds beperkt, NSAID's kunnen in zeer lage concentraties in de moedermelk voorkomen. De veiligheid van Etodolac tijdens het geven van borstvoeding is niet geverifieerd. Vermijd indien mogelijk het gebruik van Etodolac als u borstvoeding geeft.

Geneesmiddelinteractie

gelijktijdig gebruik van Etodolac en andere NSAID's (inclusief sapirine) kan het risico op ongewenste effecten verhogen.

Medicijnen tegen hoge bloeddruk: verminderen de effectiviteit van de behandeling van hoge bloeddruk.

Diuretica: verminderen de diuretische effecten. Diuretica kunnen de toxiciteit van NSAID-geneesmiddelen op het lichaam verhogen.

hartglycosiden: NSAID-geneesmiddelen kunnen hartfalen verergeren, de glomerulaire filtratiesnelheid verminderen en de plasmaglycosiden verhogen.

Lithi, Methotrexaat: Etodolac vermindert de eliminatie van lithium en methotrexaat.

Cyclosporine: Verhoogd risico op niertoxiciteit veroorzaakt door cyclosporine.

Mifepriston: Gebruik geen NSAID's binnen 8-12 dagen na gebruik van Mifepriston, omdat dit de werkzaamheid van Mifepriston kan verminderen.

corticosteroïde: Verhoogd risico op bloedingen of maagzweren.

Anticoagulantia: NSAID's kunnen de effecten van anticoagulantia versterken. Coördineer NSAID en warfarine om de protrombinetijd te verlengen, wat resulteert in een verhoogd risico op bloedingen.

Quinolon-antibiotica: verhoogd risico op convulsies bij patiënten die NSAID's gebruiken in combinatie met chinolon-antibiotica.

Antibloedplaatjesverzamelende middelen en serotonine-selectieve reabsorptieremmers: verhogen het risico op gastro-intestinale bloedingen.

tacrotimus: Verhoging van het risico op niergif in combinatie met NSAID.

Zidovudin: Verhoogd risico op hematologie bij gelijktijdig gebruik met NSAID.

Testen: Het is mogelijk om vals-positieve resultaten te geven bij bilirubinetests vanwege de aanwezigheid van fenolische metabolische stoffen in de urine.