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Inibição da síntese de prostaglandinas e COX - 2: Foi demonstrado que todos os anti-inflamatórios esteróides inibem a formação de prostaglandinas. Esta atividade é responsável tanto pelo tratamento quanto pelos efeitos colaterais da droga. A síntese de prostaglandinas do Etodolac é diferente de outros AINEs.

No modelo de pesquisa animal, em doses antiinflamatórias, a concentração de PGE na mucosa gástrica demonstrou diminuir com menor nível e em menor tempo do que outros AINEs. Esta descoberta é adequada para impressão - pesquisa in vitro, descobriu que o Etodolac selecionou a Ciclo - Oxigenase 2 (COX - 2, relacionada ao anti-inflamatório) do que a COX - 1 (protegendo a mucosa gástrica).

Além disso, pesquisas sobre o modelo celular em humanos mostram que o Etodolac inibe a COX - 2 seletiva. Os benefícios clínicos dos inibidores da Cox - 2 não foram comprovados.

Efeitos anti-inflamatórios: Os testes mostraram que o Etodolac tem uma atividade anti-inflamatória muito mais forte que foi clinicamente definida.

Mecanismo de ação

Etodolac pertence aos antiinflamatórios não esteróides (AINE) com atividade antiinflamatória, analgésica e redutora da febre. O mecanismo de ação através da inibição da enzima ciclooxigenase está associado à síntese de prostaglandinas.

Síntese de prostaglandinas e seleção de COX - 2

Todos os anti-inflamatórios não esteróides inibem a formação de prostaglandinas, criando efeitos de tratamento, bem como alguns efeitos indesejados deste grupo de medicamentos. A síntese de prostaglandinas do Etodolac é diferente de outros AINEs.

No modelo de teste em animais, a concentração de células protetoras celulares na mucosa gástrica é reduzida em um nível mais baixo e em um tempo mais curto do que outros AINEs. Este resultado é adequado para estudos in vitro mostrando que o Etodolac selecionou a COX - 2 em vez da COX - 1. Estudos em células humanas também mostram que o Etodolac inibe seletivamente a COX - 2.

Efeitos anti-inflamatórios

Farmacocinética

absorção

Etodolac é bem absorvido quando usado por via oral. Com uma dose de 200 mg ou 300 mg de Etodolac, o pico de concentração plasmática é de 10 - 18 mcg/ml e 36 mcg/ml é atingido em cerca de 1-2 horas. Depois de tomar a dosagem na faixa terapêutica, a concentração de Etodolac no plasma é apenas ligeiramente maior após a dose única. O Etodolac pode ser tomado com alimentos ou bebidas com antiácidos, pois o nível de absorção do Etodolac não é afetado quando tomado após as refeições ou quando tomado com antiácidos.

Distribuição

Etodolac liga mais de 99% às proteínas plasmáticas. Em pacientes com artrite, o Etodolac é facilmente distribuído no fluido articular após ser tomado.

Metabolismo e eliminação

O etodolac é amplamente metabolizado no fígado. Cerca de 72% da dose é encontrada na urina na forma de metabólitos inativos. 16% da dose é excretada pelas fezes. O tempo de venda do plasma do Etodolac é de 6 a 7,4 horas.

Estudos em idosos mostram que a farmacocinética é semelhante à dos jovens. Não é necessário ajuste de dose em idosos. Como a depuração do Etodolac depende da função hepática, a depuração dos pacientes com insuficiência hepática grave pode ter redução. Não há nenhuma alteração cinética que tenha sido perceptível em pacientes com insuficiência renal leve para se ajustar ao normal. Na dose normal de tratamento com Etodolac, reduz os níveis de ácido úrico no soro em 1 - 2 mg após 4 semanas de medicação.

Tenha cuidado ao usar

Etodolac deve ser usado em pacientes com retenção de água, insuficiência renal, danos renais, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, hipertensão, idosos.

Trombose cardíaca

Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), sem aspirina, que utilizam açúcar sistêmico, podem aumentar o risco de trombose cardiovascular, incluindo infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral, que pode levar à morte. Esse risco pode aparecer logo nas primeiras semanas de uso do medicamento e pode aumentar com o tempo. O risco de trombose cardiovascular é registrado principalmente em altas doses.

Os médicos precisam avaliar periodicamente o aparecimento de eventos cardiovasculares, mesmo que o paciente não apresente sintomas cardiovasculares prévios. Os pacientes devem ser alertados sobre sintomas de eventos cardiovasculares graves e precisam consultar o médico assim que aparecerem.

Para minimizar o risco de desvantagens, é necessário usar a menor dose diária de forma eficaz no menor tempo possível.

Distúrbios respiratórios

Tenha cuidado ao usar Etodolac em pacientes com histórico de asma brônquica, pois foi relatado que AINEs causam broncoespasmo nesses pacientes.

Etodolac pode causar efeitos colaterais graves no trato gastrointestinal, incluindo inflamação, sangramento, úlceras e perfuração do estômago, intestino delgado ou intestino grosso, que podem ser fatais.

O etodolaco pode causar efeitos colaterais graves na pele, como dermatite escamosa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e síndrome necrótica epidérmica envenenada (Ten).

Os pacientes devem ser notificados sobre sinais e sintomas de alerta de toxicidade hepática (como náusea, fadiga, coma, coceira, icterícia e sintomas como gripe). Se esses sinais ou sintomas aparecerem, os pacientes precisam ser instruídos a parar de tomar o medicamento e procurar tratamento médico imediatamente.

Os pacientes devem ser notificados sobre sinais de reação anafilática (como falta de ar ou garganta). Se esses sinais aparecerem, os pacientes precisam ser instruídos a procurar a emergência imediatamente.

A segurança e a eficiência em crianças menores de 18 anos não foram estabelecidas.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Etodolac pode causar tonturas, sonolência, fadiga e distúrbios visuais. Se afetados, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.

Gravidez

Contra-indicado para mulheres que estão grávidas nos últimos 3 meses de gravidez. Em humanos, foram relatados defeitos congênitos relacionados ao tratamento com AINEs. No entanto, a frequência ocorre baixa e não ocorre de nenhuma forma. De acordo com os efeitos conhecidos dos AINEs no sistema cardiovascular fetal (como o risco de arteriosclerose), o uso é contraindicado nos últimos 3 meses de gravidez. O início do trabalho de parto pode ser retardado e aumentado pela gravidez, com aumento da hemorragia na mãe e no filho. Os AINEs não devem ser usados ​​nos dois primeiros trigêmeos da gravidez ou durante o trabalho de parto, a menos que os benefícios proporcionem à mãe maiores que o risco para o feto.

O período de amamentação

os estudos até agora ainda são limitados, os AINEs podem aparecer no leite materno em concentrações muito baixas. A segurança do Etodolac durante a amamentação não foi verificada. Se possível, evite usar Etodolac durante a amamentação.

Interação medicamentosa

o uso simultâneo de Etodolac e outros AINEs (incluindo sapirina) pode aumentar o risco de efeitos indesejáveis.

Medicamentos anti-hipertensivos: reduzem a eficácia do tratamento da hipertensão.

Diuréticos: reduzem os efeitos diuréticos. Os diuréticos podem aumentar a toxicidade dos medicamentos AINE no corpo.

glicosídeos cardíacos: os medicamentos AINE podem piorar a insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular e aumentar os glicosídeos plasmáticos.

Lithi, Metotrexato: Etodolac reduz a eliminação de lítio e metotrexato.

Ciclosporina: Aumento do risco de toxicidade renal causada pela ciclosporina.

Mifepriston: Não use AINE dentro de 8 a 12 dias após usar Mifepriston porque pode reduzir a eficácia do Mifepriston.

corticosteróide: Aumento do risco de sangramento ou úlceras digestivas.

Anticoagulante: AINE pode aumentar os efeitos dos anticoagulantes. Coordene AINE e varfarina para prolongar o tempo de protrombina, resultando em aumento do risco de sangramento.

Antibióticos Quinolon: Aumento do risco de convulsões em pacientes que usam AINEs com antibióticos Quinolon.

Substâncias anti-coletores de plaquetas e inibidores seletivos da reabsorção de serotonina: Aumentando o risco de sangramento gastrointestinal.

tacrotimus: aumenta o risco de intoxicação renal quando combinado com AINE.

Zidovudina: aumenta o risco de hematologia quando usado simultaneamente com AINE.

Testes: É possível dar resultados falsos positivos com testes de bilirrubina devido à presença de substâncias metabólicas fenólicas na urina.