Rhumacap 200 opv medicament pentru tratarea artritei reumatoide (10 blistere x 10 comprimate)

Inhibarea sintezei prostaglandinei și COX - 2: S-a demonstrat că toate medicamentele antiinflamatoare steroizi inhibă formarea de prostaglandine. Această activitate este responsabilă atât pentru tratamentul, cât și pentru efectele secundare ale medicamentului. Sinteza prostaglandinelor Etodolac este diferită de alte AINS.

În modelul de cercetare pe animale, în doze antiinflamatorii, concentrația de PGE în mucoasa gastrică s-a dovedit că scade cu un nivel mai mic și într-un timp mai scurt decât alte AINS. Această descoperire este potrivită pentru tipărire - cercetări in vitro, a constatat că Etodolac a selectat Cyclo - Oxygenase 2 (COX - 2, legat de antiinflamator) decât COX - 1 (protejarea mucoasei gastrice).

Mai mult, cercetările asupra modelului celular la om arată că Etodolac inhibă COX - 2 selectiv. Beneficiile clinice ale inhibitorilor Cox - 2 nu sunt dovedite.

Efecte antiinflamatorii: testele au arătat că Etodolac are o activitate antiinflamatoare mult mai puternică, care a fost definită clinic.

Mecanismul de acțiune

Etodolac aparține medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) cu activitate antiinflamatoare, analgezică, de reducere a febrei. Mecanismul de acțiune prin inhibarea enzimei ciclooxigenazei este asociat cu sinteza prostaglandinelor.

Sinteza prostaglandinelor și selecția COX - 2

Toate medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene inhibă formarea prostaglandinei, creând efecte de tratament, precum și unele efecte nedorite ale acestui grup de medicamente. Sinteza de prostaglandine Etodolac este diferită de alte AINS.

Pe modelul de testare pe animale, concentrația de celule protectoare celulare în mucoasa gastrică este redusă la un nivel mai scăzut și un timp mai scurt decât alte AINS. Acest rezultat este potrivit pentru studiile in vitro care arată că Etodolac selectat pe COX - 2 decât COX - 1. Studiile pe celule umane arată, de asemenea, că Etodolac inhibă selectiv COX - 2.

Efecte antiinflamatorii

Farmacocinetică

absorbție

Etodolac este bine absorbit atunci când este utilizat pe cale orală. Cu o doză de 200 mg sau 300 mg de Etodolac, concentrația maximă în plasmă este de 10 - 18 mcg/ml și 36 mcg/ml atins timp de aproximativ 1-2 ore. După administrarea dozei în intervalul de terapie, concentrația de Etodolac în plasmă este doar puțin mai mare după doza unică. Etodolac poate fi luat cu alimente sau băuturi cu antiacide, deoarece nivelul de absorbție a Etodolac nu este afectat atunci când este administrat după mese sau când este administrat cu antiacide.

Distribuție

Etodolac leagă peste 99% proteine ​​din plasmă. La pacienții cu artrită, Etodolac este ușor distribuit în lichidul articular după administrare.

Metabolism și eliminare

Etodolac este metabolizat pe scară largă în ficat. Aproximativ 72% din doză se găsește în urină sub formă de metaboliți inactivi. 16% din doză este excretată prin fecale. Timpul de vânzare a plasmei Etodolac este de 6 - 7,4 ore.

Studiile la vârstnici arată că farmacocinetica este similară cu cea a tinerilor. Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici. Deoarece clearance-ul Etodolacului depinde de funcția hepatică, pacienții cu insuficiență hepatică severă pot fi reduse în clearance-ul. Nu există nicio modificare cinetică care să fi fost observabilă la pacienții cu insuficiență renală ușoară pentru a se potrivi normal. În doza normală de tratament cu Etodolac, acesta reduce nivelul de acid uric din ser 1 - 2 mg după 4 săptămâni de medicație.

Fiți precauți când utilizați

Etodolac trebuie utilizat la pacienții cu retenție de apă, insuficiență renală, afectare renală, insuficiență cardiacă, disfuncție hepatică, hipertensiune arterială, persoane în vârstă.

Tromboză cardiacă

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), non-aspirina, care folosesc zahăr sistemic, pot crește riscul de tromboză cardiovasculară, inclusiv infarct miocardic și accident vascular cerebral, care pot duce la deces. Acest risc poate apărea devreme în primele săptămâni de la administrarea medicamentului și poate crește în timp. Riscul de tromboză cardiovasculară se înregistrează în principal la doze mari.

Medicii trebuie să evalueze periodic apariția evenimentelor cardiovasculare, chiar dacă pacientul nu are simptome cardiovasculare anterioare. Pacienții trebuie avertizați cu privire la simptomele evenimentelor cardiovasculare grave și trebuie să viziteze medicul de îndată ce apar.

Pentru a minimiza riscul dezavantajelor, este necesar să se utilizeze eficient cea mai mică doză zilnică în cel mai scurt timp posibil.

Tulburări respiratorii

Fiți precaut când utilizați Etodolac la pacienții cu antecedente de astm bronșic, deoarece s-a raportat că AINS provoacă bronhospasm la acești pacienți.

Etodolac poate provoca reacții adverse grave asupra tractului gastrointestinal, inclusiv inflamație, sângerare, ulcere și puncție la stomac, intestinul subțire sau intestinul gros, care poate fi fatală.

Etodolac poate provoca reacții adverse grave asupra pielii, cum ar fi dermatita descuamată, sindromul Stevens - Johnson (SJS) și sindromul necrotic epidermic otrăvit (Zece).

Pacienții trebuie anunțați cu privire la semnele și simptomele de avertizare ale toxicității hepatice (cum ar fi greață, oboseală, comă, mâncărime, icter și simptome precum gripa). Dacă apar aceste semne sau simptome, pacienții trebuie să fie instruiți să nu mai ia medicamentul și să solicite imediat tratament medical.

Pacienții trebuie anunțați cu privire la semnele unei reacții anafilactice (cum ar fi dificultăți de respirație sau gât). Dacă apar aceste semne, pacienții trebuie instruiți să găsească imediat o urgență.

Nu au fost stabilite siguranța și eficiența copiilor sub 18 ani.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Etodolac poate provoca amețeli, somnolență, oboseală și tulburări de vedere. Dacă sunt afectați, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să opereze utilaje.

Sarcina

Contraindicat femeilor care sunt însărcinate în ultimele 3 luni de sarcină. La om, au fost raportate defecte congenitale legate de tratamentul cu AINS. Cu toate acestea, frecvența apare scăzută și nu apare sub nicio formă. Conform efectelor cunoscute ale AINS asupra sistemului cardiovascular fetal (cum ar fi riscul de arterioscleroză), utilizarea contraindicată în ultimele 3 luni de sarcină. Debutul travaliului poate fi întârziat și crescut de sarcină, cu hemoragie crescută atât la mamă, cât și la copil. AINS nu trebuie utilizat în primele două triplete de sarcină sau în timpul travaliului, cu excepția cazului în care beneficiile dau mamei mai mare decât riscul fătului.

Perioada de alăptare

studiile de până acum sunt încă limitate, AINS pot apărea în laptele matern la concentrații foarte mici. Siguranța Etodolacului în timpul alăptării nu a fost verificată. Dacă este posibil, evitați utilizarea Etodolac în timpul alăptării.

Interacțiunea medicamentoasă

utilizarea simultană a Etodolac și a altor AINS (inclusiv sapirină) poate crește riscul de efecte nedorite.

Medicamente antihipertensive: reduc eficacitatea tratamentului hipertensiunii.

Diuretice: reduc efectele diuretice. Diureticele pot crește toxicitatea asupra organismului medicamentelor AINS.

glicozide cardiace: medicamentele AINS pot agrava insuficiența cardiacă, pot reduce rata de filtrare glomerulară și pot crește glicozidele plasmatice.

Liti, metotrexat: Etodolac reduce eliminarea litiului și a metotrexatului.

Ciclosporină: risc crescut de toxicitate renală cauzată de ciclosporină.

Mifepriston: Nu utilizați AINS în decurs de 8-12 zile după utilizarea Mifepriston, deoarece poate reduce eficacitatea Mifepristonului.

Corticosteroid: Risc crescut de sângerare sau ulcere digestive.

Anticoagulant: AINS poate crește efectele anticoagulantelor. Coordonați AINS și warfarină pentru a prelungi timpul de protrombină, ceea ce duce la un risc crescut de sângerare.

Antibiotice chinolon: risc crescut de convulsii la pacienții care utilizează AINS cu antibiotice chinolon.

Substanțe anti-recoltatoare de trombocite și inhibitori selectivi ai reabsorbției serotoninei: creșterea riscului de sângerare gastrointestinală.

tacrotimus: creșterea riscului de otravă renală în combinație cu AINS.

Zidovudin: Creșterea riscului de hematologie atunci când este utilizată concomitent cu AINS.

Testare: este posibil să se obțină rezultate fals pozitive cu testele de bilirubină datorită prezenței substanțelor metabolice fenolice în urină.