Препарат Румакап 200 ОПВ для лечения ревматоидного артрита (10 блистеров по 10 таблеток)

Ингибирование синтеза простагландинов и ЦОГ-2: было показано, что все стероидные противовоспалительные препараты ингибируют образование простагландинов. Эта активность отвечает как за лечение, так и за побочные эффекты препарата. Синтез простагландинов Этодолака отличается от синтеза других НПВП.

В исследованиях на животных было показано, что в противовоспалительных дозах концентрация PGE в слизистой оболочке желудка снижается с меньшим уровнем и за более короткое время, чем у других НПВП. Это открытие подходит для печати - исследования vitro показали, что Этодолак выбрал Циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2, имеющую противовоспалительное действие), а не ЦОГ-1 (защищающую слизистую оболочку желудка).

Более того, исследования на клеточной модели на людях показывают, что этодолак селективно ингибирует ЦОГ-2. Клинические преимущества ингибиторов ЦОГ-2 не доказаны.

Противовоспалительное действие: испытания показали, что этодолак обладает гораздо более сильной противовоспалительной активностью, подтвержденной клинически.

Механизм действия

Этодолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) с противовоспалительной, обезболивающей, жаропонижающей активностью. Механизм действия через ингибирование фермента циклооксигеназы связан с синтезом простагландинов.

Синтез простагландинов и селекция ЦОГ - 2

Все нестероидные противовоспалительные препараты ингибируют образование простагландинов, создавая лечебные эффекты, а также некоторые нежелательные эффекты этой группы препаратов. Синтез простагландинов Этодолака отличается от синтеза других НПВП.

На модели испытаний на животных концентрация клеточных защитных клеток в слизистой оболочке желудка снижается на более низком уровне и за более короткое время, чем у других НПВП. Этот результат подходит для исследований in vitro, показывающих, что этодолак селективен в отношении ЦОГ-2, а не ЦОГ-1. Исследования на клетках человека также показывают, что этодолак избирательно ингибирует ЦОГ-2.

Противовоспалительное действие

Фармакокинетика

всасывание

Этодолак хорошо всасывается при пероральном применении. При дозе этодолака 200 или 300 мг пиковая концентрация в плазме составляет 10–18 мкг/мл, а 36 мкг/мл достигается примерно за 1–2 часа. После приема доз в терапевтическом диапазоне концентрация Этодолака в плазме лишь незначительно повышается после однократного приема. Этодолак можно принимать во время еды или питья вместе с антацидами, поскольку на уровень всасывания этодолака не влияет прием после еды или прием с антацидами.

Распределение

Этодолак связывает более 99% белков плазмы. У пациентов с артритом этодолак после приема легко распределяется в суставной жидкости.

Метаболизм и выведение

Этодолак широко метаболизируется в печени. Около 72% дозы обнаруживается в моче в виде неактивных метаболитов. 16% дозы выводится с калом. Время реализации плазмы Этодолака составляет 6–7,4 часа.

Исследования на пожилых людях показывают, что фармакокинетика аналогична молодым людям. Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей. Поскольку клиренс этодолака зависит от функции печени, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью клиренс может быть снижен. У пациентов с легкой почечной недостаточностью не наблюдается никаких кинетических изменений, которые бы соответствовали норме. В обычной дозе лечения этодолаком он снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке крови на 1–2 мг после 4 недель приема препарата.

Будьте осторожны при применении

Этодолак следует применять пациентам с задержкой воды, почечной недостаточностью, поражением почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, гипертонией, пожилым людям.

Тромбоз сердца

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), не содержащие аспирин, при использовании системного сахара могут повысить риск сердечно-сосудистых тромбозов, включая инфаркт миокарда и инсульт, что может привести к смерти. Этот риск может появиться в первые несколько недель приема препарата и со временем может увеличиваться. Риск сердечно-сосудистых тромбозов регистрируется преимущественно при высоких дозах.

Врачам необходимо периодически оценивать появление сердечно-сосудистых событий, даже если у пациента ранее не было сердечно-сосудистых симптомов. Пациентов следует предупреждать о симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и необходимо обращаться к врачу при их появлении.

Чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных явлений, необходимо эффективно применять в минимальной суточной дозе в кратчайшие сроки.

Респираторные нарушения

Будьте осторожны при использовании этодолака у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе, поскольку сообщалось, что НПВП вызывают у этих пациентов бронхоспазм.

Этодолак может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, включая воспаление, кровотечение, язвы и проколы желудка, тонкой или толстой кишки, которые могут быть фатальными.

Этодолак может вызывать серьезные побочные эффекты на коже, такие как шелушащийся дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и отравленный эпидермальный некротический синдром (Тен).

Пациентов необходимо уведомить о настораживающих признаках и симптомах печеночной токсичности (таких как тошнота, утомляемость, кома, зуд, желтуха и симптомы гриппа). При появлении этих признаков или симптомов пациентов необходимо проинструктировать прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Пациентов необходимо уведомить о признаках анафилактической реакции (например, одышке или горле). При появлении этих признаков пациентов необходимо проинструктировать о необходимости немедленно обратиться за неотложной помощью.

Безопасность и эффективность у детей до 18 лет не установлены.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Этодолак может вызывать головокружение, сонливость, утомляемость и нарушения зрения. В случае возникновения заболевания пациентам не следует водить машину или работать с механизмами.

Беременность

Противопоказан женщинам, беременным в течение последних 3 месяцев беременности. Сообщалось о врожденных дефектах у людей, связанных с лечением НПВП. Однако частота встречается низкая и не встречается ни в какой форме. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (например, риск развития атеросклероза), их применение противопоказано в последние 3 месяца беременности. Начало родов может задерживаться и ускоряться во время беременности с увеличением кровотечений как у матери, так и у ребенка. НПВП не следует применять в первых двух тройнях беременности или во время родов, за исключением случаев, когда польза для матери превышает риск для плода.

Период грудного вскармливания

Исследования до сих пор ограничены, НПВП могут появляться в грудном молоке в очень низких концентрациях. Безопасность Этодолака во время грудного вскармливания не подтверждена. По возможности избегайте использования Этодолака во время грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Этодолака и других НПВП (включая сапирин) может увеличить риск возникновения нежелательных эффектов.

Антигипертензивные препараты: снижают эффективность лечения гипертонии.

Диуретики: уменьшают диуретический эффект. Диуретики могут усиливать токсичность для организма НПВП.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усугублять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме.

Лити, Метотрексат: Этодолак снижает выведение лития и метотрексата.

Циклоспорин: повышенный риск токсичности для почек, вызванный циклоспорином.

Мифепристон: не принимайте НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку он может снизить эффективность мифепристона.

Кортикостероид: повышен риск кровотечений или язв пищеварительной системы.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов. Координируйте прием НПВП и варфарина, чтобы продлить протромбиновое время, что приведет к увеличению риска кровотечения.

Хинолоновые антибиотики: повышенный риск судорог у пациентов, принимающих НПВП с хинолоновыми антибиотиками.

Антитромбоцитарные вещества и селективные ингибиторы реабсорбции серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

такротимус: повышение риска отравления почек в сочетании с НПВП.

Зидовудин: повышается риск гематологических заболеваний при одновременном применении с НПВП.

Тестирование: При тестировании на билирубин возможны ложноположительные результаты из-за присутствия в моче веществ фенольного обмена.