Romatoid artrit tedavisi için Rhumacap 200 opv ilacı (10 kabarcık x 10 tablet)

Prostaglandin ve COX - 2 sentezinin inhibisyonu: Tüm steroid antiinflamatuar ilaçların prostaglandin oluşumunu inhibe ettiği gösterilmiştir. Bu aktivite ilacın hem tedavisinden hem de yan etkilerinden sorumludur. Etodolac'ın prostaglandin sentezi diğer NSAID'lerden farklıdır.

Hayvan araştırma modelinde antiinflamatuar dozlarda mide mukozasındaki PGE konsantrasyonunun diğer NSAID'lere göre daha az düzeyde ve daha kısa sürede azaldığı gösterilmiştir. Bu bulgu baskı için uygundur - vitro araştırmalar, Etodolac'ın COX - 1'den (mide mukozasını koruyan) Siklo - Oksijenaz 2'yi (COX - 2, anti-inflamatuar ile ilişkili) seçtiğini bulmuştur.

Üstelik insanlardaki hücre modeli üzerine yapılan araştırmalar, Etodolac'ın seçici COX - 2'yi inhibe ettiğini göstermektedir. Cox - 2 inhibitörlerinin klinik faydaları kanıtlanmamıştır.

Anti-inflamatuar etkiler: Testler, Etodolac'ın klinik olarak tanımlanan çok daha güçlü anti-inflamatuar aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir.

Etki mekanizması

Etodolak, anti-inflamatuar, analjezik, ateş düşürücü aktiviteye sahip nonsteroid antiinflamatuar ilaçlara (NSAID) aittir. Siklooksijenaz enziminin inhibisyonu yoluyla etki mekanizması prostaglandin sentezi ile ilişkilidir.

Prostaglandin sentezi ve COX seçimi - 2

Nonsteroidal antiinflamatuar ilaçların tümü prostaglandin oluşumunu engelleyerek tedavi etkisi yaratmanın yanı sıra bu grup ilaçların bazı istenmeyen etkilerini de oluştururlar. Etodolac'ın prostaglandin sentezi diğer NSAID'lerden farklıdır.

Hayvan test modelinde mide mukozasındaki hücre koruyucu hücrelerin konsantrasyonu diğer NSAID'lere göre daha düşük düzeyde ve daha kısa sürede azaltılır. Bu sonuç, Etodolac'ın COX - 1'e göre COX - 2 üzerinde seçildiğini gösteren in vitro çalışmalar için uygundur. İnsan hücre çalışmaları ayrıca Etodolak'ın COX - 2'yi seçici olarak inhibe ettiğini göstermektedir.

Anti-inflamatuar etkiler

Farmakokinetik

emilim

Etodolak ağızdan kullanıldığında iyi emilir. 200 mg veya 300 mg Etodolak dozu ile plazmadaki pik konsantrasyonu 10 - 18 mcg/ml olup, yaklaşık 1-2 saatte 36 mcg/ml'ye ulaşılır. Terapi aralığındaki dozajın alınmasından sonra, tek dozdan sonra plazmadaki Etodolak konsantrasyonu yalnızca biraz daha yüksektir. Etodolak, yemeklerden sonra alındığında veya antiasitlerle birlikte alındığında Etodolak emilim düzeyi etkilenmediğinden, antasitler içeren yiyecek veya içeceklerle birlikte alınabilir.

Dağılım

Etodolak plazma proteinine %99'dan fazlasını bağlar. Artrit hastalarında Etodolak alındıktan sonra eklem sıvısına kolaylıkla dağılır.

Metabolizma ve eliminasyon

Etodolak karaciğerde geniş ölçüde metabolize edilir. Dozun yaklaşık %72'si idrarda inaktif metabolitler halinde bulunur. Dozun %16'sı dışkı yoluyla atılır. Etodolac'ın plazma satış süresi 6 - 7,4 saattir.

Yaşlılarda yapılan çalışmalar farmakokinetiğin gençlerle benzer olduğunu göstermektedir. Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Etodolak klerensi karaciğer fonksiyonuna bağlı olduğundan, ciddi karaciğer yetmezliği olan hastaların klerensi azalabilir. Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda normale uyum sağlayacak şekilde fark edilen herhangi bir kinetik değişiklik yoktur. Etodolak tedavisinin normal dozunda, 4 haftalık ilaç tedavisi sonrasında serumdaki ürik asit düzeylerini 1 – 2 mg kadar düşürür.

Kullanırken dikkatli olun

Etodolak su tutma, böbrek yetmezliği, böbrek hasarı, kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, hipertansiyon, yaşlı insanlar için kullanılmalıdır.

Kalp trombozu

Sistemik şeker kullanan steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), aspirin dışı ilaçlar, miyokard enfarktüsü ve felç de dahil olmak üzere ölümle sonuçlanabilecek kardiyovasküler tromboz riskini artırabilir. Bu risk, ilacı aldıktan sonraki ilk birkaç haftanın başlarında ortaya çıkabilir ve zamanla artabilir. Kardiyovasküler tromboz riski çoğunlukla yüksek dozlarda kaydedilir.

Hastanın daha önce herhangi bir kardiyovasküler semptomu olmasa bile, doktorların kardiyovasküler olayların görünümünü periyodik olarak değerlendirmesi gerekir. Hastalar ciddi kardiyovasküler olayların semptomları konusunda uyarılmalı ve ortaya çıktıkları anda doktora başvurmaları gerekmektedir.

Dezavantaj riskini en aza indirmek için mümkün olan en kısa sürede, en düşük günlük dozda, etkili bir şekilde kullanmak gerekir.

Solunum bozuklukları

Bronşiyal astım öyküsü olan hastalarda Etodolac kullanırken dikkatli olun çünkü NSAID'lerin bu hastalarda bronkospazma neden olduğu rapor edilmiştir.

Etodolak gastrointestinal sistemde iltihaplanma, kanama, ülser ve mide, ince bağırsak veya kalın bağırsakta delinme gibi ölümcül olabilen ciddi yan etkilere neden olabilir.

Etodolak ciltte pullu dermatit, Stevens - Johnson sendromu (SJS) ve zehirli epidermal nekrotik sendrom (Ten) gibi ciddi yan etkilere neden olabilir.

Hastalar, karaciğer toksisitesinin uyarı işaretleri ve semptomları (mide bulantısı, yorgunluk, koma, kaşıntı, sarılık ve grip gibi semptomlar gibi) konusunda bilgilendirilmelidir. Bu belirti veya semptomlar ortaya çıkarsa hastalara ilacı almayı bırakmaları ve derhal tıbbi tedaviye başvurmaları talimatı verilmelidir.

Hastalar anafilaktik reaksiyon belirtileri (nefes darlığı veya boğaz gibi) konusunda bilgilendirilmelidir. Bu işaretler ortaya çıkarsa hastalara derhal acil durum bulmaları konusunda talimat verilmesi gerekir.

18 yaşın altındaki çocuklarda güvenlik ve etkililik henüz belirlenmemiştir.

Araç ve makine kullanma yeteneği

Etodolak baş dönmesine, uyuşukluğa, yorgunluğa ve görme bozukluklarına neden olabilir. Etkilenen hastalar araç veya makine kullanmamalıdır.

Gebelik

Hamileliğin son 3 ayında hamile olan kadınlarda kontrendikedir. İnsanlarda NSAID tedavisine bağlı doğum kusurları rapor edilmiştir. Ancak sıklığı düşük olur ve hiçbir şekilde oluşmaz. NSAID'lerin fetal kardiyovasküler sistem üzerindeki bilinen etkilerine göre (arteriyoskleroz riski gibi), hamileliğin son 3 ayında kullanımı kontrendikedir. Doğumun başlangıcı hamilelik nedeniyle gecikebilir ve artabilir, hem annede hem de çocukta kanamanın artması mümkündür. NSAID'ler hamileliğin ilk iki üçüz döneminde veya doğum sırasında, anneye olan faydaları fetusun riskinden daha yüksek olmadığı sürece kullanılmamalıdır.

Emzirme dönemi

çalışmaları şu ana kadar hala sınırlıdır, NSAID'ler anne sütünde çok düşük konsantrasyonlarda görünebilir. Etodolak'ın emzirme dönemindeki güvenliği doğrulanmamıştır. Mümkünse emzirirken Etodolac kullanmaktan kaçının.

İlaç etkileşimi

Etodolak ve diğer NSAID'lerin (sapirin dahil) eş zamanlı kullanımı istenmeyen etki riskini artırabilir.

Anti-hipertansiyon ilaçları: hipertansiyon tedavisinin etkinliğini azaltır.

Diüretikler: diüretik etkileri azaltır. Diüretikler, NSAID ilaçlarının vücuttaki toksisitesini artırabilir.

kardiyak glikozitler: NSAID ilaçları kalp yetmezliğini kötüleştirebilir, glomerüler filtrasyon hızını azaltabilir ve plazma glikozitlerini artırabilir.

Lithi, Metotreksat: Etodolak, lityum ve metotreksatın eliminasyonunu azaltır.

Siklosporin: Siklosporinin neden olduğu böbrek toksisitesinde artış riski.

Mifepriston: Mifepriston'u kullandıktan sonraki 8-12 gün içinde NSAID kullanmayın çünkü bu, Mifepriston'un etkinliğini azaltabilir.

kortikosteroid: Kanama veya sindirim ülseri riskinde artış.

Antikoagülan: NSAID, antikoagülanların etkilerini artırabilir. Protrombin süresini uzatmak için NSAID ve Warfarin'i koordine edin, bu da kanama riskinin artmasına neden olur.

Kinolon antibiyotikler: NSAID'leri Kinolon antibiyotiklerle birlikte kullanan hastalarda konvülsiyon riskinin artması.

Anti-trombosit toplama maddeleri ve Serotonin seçici yeniden emilim inhibitörleri: Gastrointestinal kanama riskinin artması.

takrotimus: NSAID ile kombinasyon halinde böbrek zehirlenmesi riskini artırır.

Zidovudin: NSAID ile eş zamanlı kullanıldığında hematoloji riskinin artması.

Test: İdrarda fenolik metabolik maddelerin bulunması nedeniyle bilirubin testleriyle hatalı pozitif sonuç vermek mümkündür.