Препарат Rhumacap 200 opv для лікування ревматоїдного артриту (10 блістерів х 10 таблеток)

Пригнічення синтезу простагландину та ЦОГ - 2: було показано, що всі стероїдні протизапальні препарати пригнічують утворення простагландину. Ця діяльність відповідає як за лікування, так і за побічні ефекти препарату. Синтез простагландинів Етодолаку відрізняється від синтезу інших НПЗП.

У дослідницькій моделі на тваринах було показано, що в протизапальних дозах концентрація PGE у слизовій оболонці шлунка знижується на меншому рівні та за коротший час, ніж інші НПЗП. Цей висновок придатний для друку. Дослідження в лабораторних умовах виявили, що Етодолак вибрав циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2, має протизапальну дію), ніж ЦОГ-1 (захищає слизову оболонку шлунка).

Крім того, дослідження на моделі клітин у людей показує, що Etodolac пригнічує селективну ЦОГ-2. Клінічні переваги інгібіторів ЦОГ-2 не доведені.

Протизапальна дія: випробування показали, що Etodolac має набагато сильнішу протизапальну дію, яка була клінічно визначена.

Механізм дії

Етодолак відноситься до нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) з протизапальною, знеболювальною, жарознижувальною дією. Механізм дії через пригнічення ферменту циклооксигенази пов’язаний із синтезом простагландинів.

Синтез простагландинів і виділення ЦОГ - 2

Усі нестероїдні протизапальні препарати пригнічують утворення простагландину, створюючи ефект лікування, а також деякі небажані ефекти цієї групи препаратів. Синтез простагландинів Етодолаку відрізняється від синтезу інших НПЗП.

На моделі тестування на тваринах концентрація захисних клітин клітин у слизовій оболонці шлунка знижується на нижчому рівні та менший час, ніж інші НПЗЗ. Цей результат підходить для досліджень in vitro, які показують, що Etodolac вибирається на ЦОГ-2, ніж на ЦОГ-1. Дослідження людських клітин також показують, що Етодолак вибірково інгібує ЦОГ-2.

Протизапальна дія

Фармакокінетика

всмоктування

Етодолак добре всмоктується при пероральному застосуванні. При дозі 200 мг або 300 мг Етодолаку пікова концентрація в плазмі становить 10-18 мкг/мл і 36 мкг/мл досягається приблизно за 1-2 години. Після прийому дози в терапевтичному діапазоні концентрація Етодолаку в плазмі лише трохи вище після одноразової дози. Етодолак можна приймати з їжею або напоями разом з антацидами, оскільки на рівень абсорбції Етодолаку не впливає прийом після їжі або прийом з антацидами.

Розподіл

Етодолак зв'язується з білками плазми більше ніж на 99%. У хворих на артрит Етодолак після прийому легко розподіляється в суглобовій рідині.

Метаболізм і виведення

Етодолак широко метаболізується в печінці. Близько 72% дози виявляється в сечі у вигляді неактивних метаболітів. 16 % дози виводиться з калом. Термін реалізації плазми Етодолаку становить 6 - 7,4 години.

Дослідження у літніх людей показують, що фармакокінетика подібна до молодих людей. Немає необхідності коригувати дозу у літніх людей. Оскільки кліренс Етодолаку залежить від функції печінки, у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю кліренс може бути знижений. Немає кінетичних змін, які були помітні у пацієнтів з легкою нирковою недостатністю, щоб відповідати нормі. У звичайній дозі лікування Етодолаком він знижує рівень сечової кислоти в сироватці крові на 1-2 мг після 4 тижнів прийому препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Етодолак слід застосовувати пацієнтам із затримкою води, нирковою недостатністю, ураженням нирок, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, гіпертонією, людям похилого віку.

Тромбоз серця

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), неаспірин, які використовують системний цукор, можуть збільшити ризик серцево-судинного тромбозу, включаючи інфаркт міокарда та інсульт, що може призвести до смерті. Цей ризик може з’явитися на початку перших кількох тижнів прийому препарату та може збільшуватися з часом. Ризик серцево-судинного тромбозу фіксується переважно при високих дозах.

Лікарям необхідно періодично оцінювати появу серцево-судинних подій, навіть якщо у пацієнта не було попередніх серцево-судинних симптомів. Пацієнти повинні бути попереджені про симптоми серйозних серцево-судинних подій і повинні відвідати лікаря, як тільки вони з’являться.

Щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, необхідно використовувати найнижчу добову дозу ефективно в найкоротші терміни.

Розлади дихання

Будьте обережні, використовуючи Етодолак для пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі, оскільки повідомлялося, що НПЗП спричиняють бронхоспазм у цих пацієнтів.

Етодолак може спричинити серйозні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи запалення, кровотечу, виразки та прокол шлунка, тонкої або товстої кишки, що може бути летальним.

Етодолак може викликати серйозні побічні ефекти на шкірі, такі як лускатий дерматит, синдром Стівенса-Джонсона (SJS) і отруєний епідермальний некротичний синдром (Ten).

Пацієнти повинні бути повідомлені про попереджувальні ознаки та симптоми токсичності печінки (такі як нудота, втома, кома, свербіж, жовтяниця та симптоми, подібні до грипу). Якщо ці ознаки чи симптоми з’являються, пацієнтів необхідно проінструктувати припинити прийом препарату та негайно звернутися за медичною допомогою.

Пацієнтів необхідно повідомити про ознаки анафілактичної реакції (наприклад, задишку або задишку). Якщо ці ознаки з’являються, пацієнтів необхідно проінструктувати про те, щоб негайно знайти невідкладну допомогу.

Безпека та ефективність у дітей віком до 18 років не встановлені.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Етодолак може викликати запаморочення, сонливість, втомлюваність та розлади зору. У разі ураження пацієнти не повинні керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Вагітність

Протипоказаний жінкам, які вагітні в останні 3 місяці вагітності. Повідомлялося про вроджені дефекти у людей, пов’язані з лікуванням НПЗП. Однак частота зустрічається низько і не виникає в будь-якій формі. Відповідно до відомого впливу НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (наприклад, ризик артеріосклерозу), протипоказане застосування в останні 3 місяці вагітності. Початок пологів може бути відстроченим і прискореним через вагітність із збільшенням кровотечі як у матері, так і у дитини. НПЗП не слід застосовувати в перші дві трійні вагітності або під час пологів, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує ризик для плода.

Період грудного вигодовування

Дослідження поки що обмежені, НПЗЗ можуть виявлятися в грудному молоці в дуже низьких концентраціях. Безпека Етодолаку під час годування груддю не перевірена. Якщо можливо, уникайте використання Етодолаку під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування Етодолаку та інших НПЗП (включаючи сапірин) може збільшити ризик небажаних ефектів.

Антигіпертензивні засоби: знижують ефективність лікування гіпертонії.

Діуретики: зменшують діуретичний ефект. Діуретики можуть підвищувати токсичність на організм НПЗЗ.

серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть погіршити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації та підвищити рівень глікозидів у плазмі.

Літі, метотрексат: Етодолак зменшує виведення літію та метотрексату.

Циклоспорин: підвищений ризик ниркової токсичності, спричиненої циклоспорином.

Міфепристон: не використовуйте НПЗЗ протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки це може знизити ефективність міфепрістону.

кортикостероїд: підвищений ризик кровотечі або виразки травної системи.

Антикоагулянт: НПЗП може посилити дію антикоагулянтів. Координація НПЗП і варфарину для подовження протромбінового часу, що призводить до підвищення ризику кровотечі.

Хінолонові антибіотики: підвищений ризик судом у пацієнтів, які застосовують НПЗП разом з хінолоновими антибіотиками.

Антитромбоцитарні речовини та селективні інгібітори реабсорбції серотоніну: підвищують ризик шлунково-кишкової кровотечі.

такротимус: підвищує ризик отруєння нирок у поєднанні з НПЗП.

Зидовудин: підвищення ризику гематології при одночасному застосуванні з НПЗЗ.

Тестування: можна дати хибнопозитивні результати тестів на білірубін через наявність фенольних метаболічних речовин у сечі.