رومينول فلو 500 ميديفاركو علاج الصداع والحمى الخفيفة إلى المتوسطة (25 بثور × 4 أقراص)

ديكستروميتورفان هيدروبروميد هو دواء لتخفيف السعال يعمل على مركز السعال في الدماغ. على الرغم من أن التركيب الكيميائي مرتبط بالمورفين، إلا أن الدكستروميتورفان ليس له أي ألم لتخفيف الألم، كما أن تأثيراته المهدئة قليلة جدًا بشكل عام.

يستخدم الدكستروميتورفان بشكل مؤقت نتيجة لتحفيز خفيف في القصبات الهوائية والحلق كالمعتاد في حالة البرد أو استنشاق المنشطات. الدكستروميثورفان هو الأكثر فعالية في علاج السعال المزمن بدون البلغم. غالبًا ما يستخدم الدواء مع العديد من المواد الأخرى في علاج أعراض الجهاز التنفسي العلوي. الدواء ليس له أي تأثير على البلغم.

إن تأثير الدكستروميثورفان يعادل تقريبًا صلاحية الكودايين. بالمقارنة مع الكودايين، فإن الدكستروميثورفان له آثار جانبية أقل في الجهاز الهضمي. مع جرعة العلاج، يستمر تأثير الدواء المضاد للسعال لمدة 5-6 ساعات. سمية منخفضة، ولكن بجرعات عالية جدا يمكن أن تثبط الجهاز العصبي المركزي.

لوراتادين

لوراتادين هو مضاد للهستامين ثلاثي الحلقات له تأثير مضاد انتقائي على مستقبلات H1 المحيطية وليس له تأثير مهدئ على الجهاز العصبي المركزي. ينتمي لوراتادين إلى مجموعة مضادات مستقبلات H1 من الجيل الثاني (غير الآمنة). لوراتادين له تأثير على تقليل أعراض التهاب الأنف والتهاب الملتحمة التحسسي بلطف بسبب إطلاق الهستامين. لوراتادين أيضًا تأثيرات مضادة للحكة والشرى المرتبطة بالهيستامين. ومع ذلك، لوراتادين ليس لديه أي حماية أو مساعدة سريرية لتحرر الهستامين الشديد كحساسية مفرطة. في هذه الحالة، العلاج الرئيسي هو الأدرينالين والكورتيكوستيرويدات.

لا تلعب مضادات الهيستامين أي دور في علاج الربو.

مضادات H1 الجيل الثاني (غير الآمنة) مثل تيرفينادين، استيميزول، لوراتادين، غير متوزعة في الدماغ، عند تناول الدواء بجرعات عادية. ولذلك فإن لوراتادين ليس له أي تأثير مهدئ، على عكس الآثار الجانبية المهدئة لأدوية الجيل الأول من مضادات الهيستامين.

لعلاج حساسية الأنف والأرتكاريا فإن لوراتادين له تأثير أسرع من أستيميزول وله نفس تأثير أزاتادين وسيتيريزين وكلوفينيرامين وكليماستين وترفينادين وميكويتازين. لوراتادين آثار جانبية متكررة، وخاصة بالنسبة للجهاز العصبي المركزي، أقل من غيرها من أدوية الجيل الثاني من مضادات الهيستامين.

لذلك، فإن استخدام لوراتادين مرة واحدة يوميا، بسرعة، وخاصة بدون تأثير مهدئ، هو الخيار الأول لعلاج التهاب الأنف التحسسي أو الشرى التحسسي. مضادات الهيستامين ليس لها تأثير في علاج السبب ولكنها تساعد فقط في تخفيف الأعراض. قد يكون التهاب الأنف التحسسي مزمنًا ومتكررًا؛ للحصول على علاج ناجح، غالبًا ما يكون من الضروري تناول مضادات الهيستامين على المدى الطويل والتوقف، واستخدام أدوية أخرى مثل الجلايكورتيكويدات المستخدمة في خطوط الاستنشاق، والاستخدام المطول.

يمكن الجمع بين اللوراتادين وهيدروكلوريد السودوإيفيدرين لتخفيف أعراض احتقان الأنف بلطف في علاج التهاب الأنف التحسسي مع احتقان الأنف.

أسيتامينوفين (باراسيتامول)

الباراسيتامول (أسيتامينوفين أو ن - أسيتيل - ف - أمينوفينول) هو مادة استقلابية ذات نشاط الفيناسيتين، وهو دواء مسكن فعال وخافض للحرارة يمكن أن يحل محل الأسبرين. ومع ذلك، على عكس الأسبرين، فإن الباراسيتامول غير فعال في علاج الالتهاب. بجرعة متساوية بالجرام، يكون للباراسيتامول تأثيرات مسكنة وخافضة للحرارة مشابهة للأسبرين.

يخفض الباراسيتامول درجة حرارة الجسم في حالة الحمى، ولكن نادرا ما يخفض درجة حرارة الجسم عند الأشخاص الأصحاء. يعمل الدواء على منطقة ما تحت المهاد مما يسبب التبريد وزيادة الحرارة بسبب توسع الأوعية وزيادة تدفق الدم المحيطي.

الباراسيتامول بجرعة العلاج يكون تأثيره أقل على القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي، ولا يغير التوازن الحمضي القاعدي، ولا يسبب تهيج أو خدوش أو نزيف في المعدة كما هو الحال عند استخدام الساليسيلات، لأن الباراسيتامول لا يعمل على إنزيمات الأكسدة الحلقية، بل يؤثر فقط على إنزيمات الأكسدة الحلقية/البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي. لا يؤثر الباراسيتامول على الصفائح الدموية أو وقت النزيف.

عند تناول جرعة زائدة من الباراسيتامول، فإن المادة الأيضية هي N - أسيتيل - بنزوكوينونيمين وهي مادة سامة للكبد. الجرعات العادية، يتحمل الباراسيتامول بشكل جيد، دون العديد من الآثار الجانبية للأسبرين. ومع ذلك، فإن الجرعة الزائدة الحادة (أكثر من 10 جرام) تؤدي إلى تلف الكبد حتى الموت، وقد زادت حالات التسمم والانتحار بالباراسيتامول من القلق في السنوات الأخيرة. بالإضافة إلى ذلك، يبدو أن العديد من الأشخاص، بما في ذلك الأطباء، غير مدركين لتأثيرات الباراسيتامول الضعيفة المضادة للالتهابات.

الحركية الدوائية

ديكستروميثورفان

يتم امتصاص الدكستروميثورفان بسرعة من خلال الجهاز الهضمي ويعمل خلال 15 - 30 دقيقة بعد الشرب، ويستمر حوالي 6 - 8 ساعات (12 ساعة في حالة التحرر البطيء). يتم استقلاب الدواء في الكبد وإفرازه عن طريق البول على شكل مستقلبات ثابتة وديميثيل، ومن بينها الدكسترورفان الذي له أيضًا تأثير طفيف في تقليل السعال.

لوراتادين

يمتص لوراتادين بسرعة بعد الشرب. يبلغ متوسط ​​ذروة تركيز اللوراتادين ومستقلباته النشطة (ديسكاربو إيثوكسي لوراتادين) في البلازما 1.5 و3.7 ساعة على التوالي.

97% يرتبط اللوراتادين ببروتينات البلازما. نصف عمر لوراتادين هو 17 ساعة و ديسكاربويثوكسيلوراتادين هو 19 ساعة. نصف عقار الدواء يتحول كثيراً بين الأفراد ولا يتأثر بيوريا الدم ويزداد عند كبار السن والمصابين بتليف الكبد.

تصفية الدواء 57 - 142 مل/دقيقة/كجم ولا يتأثر بيوريا الدم ولكنه ينخفض ​​عند مرضى تليف الكبد. توزيع الدواء 80 – 120 لتر/كجم. يتم استقلاب لوراتادين كثيرًا عندما يتم تمرير الكبد لأول مرة عن طريق نظام إنزيم ميكروسوم سيتوكروم P450؛ اللوراتادين ضعيف في التحول إلى ديسكاربوإيثوكسيلوراتادين وهو محول ذو تأثيرات دوائية.

يقوم حوالي 80% من الجرعة الإجمالية للوراتادين بإفراز البول والبراز بالتساوي، على شكل مستقلبات، خلال 10 أيام.

بعد تناول لوراتادين يظهر التأثير المضاد للهيستامين للدواء خلال 1-4 ساعات، ويصل إلى الحد الأقصى بعد 8-12 ساعة، ويستمر لأكثر من 24 ساعة. يصل تركيز اللوراتادين والديسكاربويثوكسيلوراتادين إلى حالة مستقرة لدى معظم المرضى في اليوم الخامس تقريبًا من تناول الدواء.

الباراسيتامول

الامتصاص

يتم امتصاص الباراسيتامول بسرعة وبشكل كامل تقريبًا عبر الجهاز الهضمي. يمكن للأطعمة أن تصنع كريات طويلة الأمد في الباراسيتامول الممتص جزئيًا والأطعمة الغنية بالكربون التي تقلل من معدل امتصاص الباراسيتامول. يصل تركيز البلازما إلى ذروته خلال 30 إلى 60 دقيقة بعد الشرب مع جرعة العلاج.

التوزيع

يتم توزيع الباراسيتامول بسرعة وبشكل متساو في معظم أنسجة الجسم. حوالي 25% باراسيتامول في الدم متحد مع بروتين البلازما.

القضاء

بعد جرعة العلاج، يمكن العثور على 90 إلى 100% من البول في اليوم الأول، بشكل رئيسي بعد مشاركة الكبد مع حمض الغلوكورونيك (حوالي 60%)، وحامض الكبريتيك (حوالي 35%) أو السيستين (حوالي 3%)؛ تم العثور على كميات صغيرة من مستقلبات الهيدروكسيل - الأسيتيل الكيميائي والمختزل. الأطفال أقل عرضة للإصابة بالجلوكورو من المخدرات مقارنة بالبالغين.

يتم تحلل الباراسيتامول بواسطة السيتوكروم P450 لتكوين N - أسيتيل - بنزوكوينونيمين، وهو تفاعل وسيط. تتفاعل هذه المستقلبات عادةً مع مجموعات السالتيهيدريل في الجلوتاثيون وبالتالي تكون موصلة. ومع ذلك، في حالة تناول جرعات عالية من الباراسيتامول، يتكون هذا التمثيل الغذائي بكمية كافية لاستنفاد الجلوتاثيون في الكبد؛ وفي هذه الحالة، يزداد تفاعله مع مجموعة سلفهيدريل من بروتين الكبد، مما قد يؤدي إلى نخر الكبد.

إبلاغ الطبيب في حالة حدوث آثار غير مرغوب فيها عند استخدام الدواء.