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Dextromethorphanhydrobromid ist ein Hustenmittel, das auf das Hustenzentrum im Gehirn wirkt. Obwohl die chemische Struktur mit Morphin verwandt ist, hat Dextromethorphan keine schmerzlindernde Wirkung und hat im Allgemeinen nur eine sehr geringe sedierende Wirkung.

Dextromethorphan wird vorübergehend aufgrund einer leichten Stimulation der Bronchien und des Rachens wie bei gewöhnlicher Erkältung oder der Inhalation von Stimulanzien angewendet. Dextromethorphan ist bei der Behandlung von chronischem Husten ohne Auswurf am wirksamsten. Das Medikament wird häufig in Kombination mit vielen anderen Substanzen zur Behandlung von Symptomen der oberen Atemwege eingesetzt. Das Medikament hat keine Wirkung auf Schleim.

Die Wirkung von Dextromethorphan entspricht fast der Wirksamkeit von Codein. Im Vergleich zu Codein hat Dextromethorphan weniger Nebenwirkungen im Verdauungstrakt. Mit der Behandlungsdosis hält die hustenstillende Wirkung des Arzneimittels 5–6 Stunden an. Geringe Toxizität, aber bei sehr hohen Dosen kann es zu einer Hemmung des Zentralnervensystems kommen.

Loratadin

Loratadin ist ein 3-Ring-Antihistaminikum, das eine selektive antagonistische Wirkung auf den peripheren H1-Rezeptor hat und keine beruhigende Wirkung auf das Zentralnervensystem hat. Loratadin gehört zur Gruppe der H1-Rezeptorantagonisten der zweiten Generation (unsicher). Loratadin hat die Wirkung, die Symptome von Rhinitis und allergischer Konjunktivitis aufgrund der Histaminfreisetzung sanft zu lindern. Loratadin hat im Zusammenhang mit Histaminen auch eine anti-juckreiz- und urtikariahemmende Wirkung. Loratadin bietet jedoch keinen Schutz oder keine klinische Hilfe bei schwerer Histaminfreisetzung wie Anaphylaxie. In diesem Fall besteht die Hauptbehandlung aus Adrenalin und Kortikosteroiden.

Antihistaminika spielen bei der Asthmabehandlung keine Rolle.

Die H1-Antagonisten der zweiten Generation (unsicher) wie Terfenadin, Astemizol, Loratadin werden nicht im Gehirn verteilt, wenn das Medikament in normalen Dosen eingenommen wird. Daher hat Loratadin keine sedierende Wirkung, im Gegensatz zu den sedierenden Nebenwirkungen der Antihistaminika der ersten Generation.

Zur Behandlung von allergischer Rhinitis und Urtikaria hat Loratadin eine schnellere Wirkung als Astemizol und hat die gleiche Wirkung wie Azatadin, Cetirizin, Chlopheniramin, Clemastin, Terfenadin und Mequitazin. Loratadin hat eine geringere Häufigkeit von Nebenwirkungen, insbesondere auf das Zentralnervensystem, als andere Antihistaminika der zweiten Generation.

Daher ist Loratadin, einmal täglich schnell angewendet, insbesondere ohne sedierende Wirkung, die erste Wahl zur Behandlung von allergischer Rhinitis oder allergischer Urtikaria. Antihistaminika heilen nicht die Ursache, sondern helfen nur bei milden Symptomen. Allergische Rhinitis kann chronisch sein und wiederkehren; Für eine erfolgreiche Behandlung ist es häufig erforderlich, die Einnahme von Antihistaminika über einen längeren Zeitraum hinweg zu unterbrechen und andere Medikamente wie Glukokortikoide, die in Inhalationslinien verwendet werden, und eine längere Anwendung einzunehmen.

kann Loratadin mit Pseudoephedrinhydrochlorid kombinieren, um die Symptome einer verstopften Nase bei der Behandlung von allergischer Rhinitis mit verstopfter Nase sanft zu reduzieren.

Paracetamol (Paracetamol)

Paracetamol (Paracetamol oder N-Acetyl-P-Aminophenol) ist eine Stoffwechselsubstanz mit der Aktivität von Phenacetin, einem wirksamen Analgetikum und Antipyretikum, das Aspirin ersetzen kann. Im Gegensatz zu Aspirin ist Paracetamol jedoch nicht wirksam bei der Behandlung von Entzündungen. Bei gleicher Dosis in Gramm hat Paracetamol eine ähnliche analgetische und fiebersenkende Wirkung wie Aspirin.

Paracetamol senkt die Körpertemperatur bei Fieber, senkt die Körpertemperatur bei normalen Menschen jedoch selten. Das Medikament wirkt auf den Hypothalamus und bewirkt eine Abkühlung, eine erhöhte Hitze aufgrund der Gefäßerweiterung und eine Erhöhung des peripheren Blutflusses.

Paracetamol hat mit der Behandlungsdosis weniger Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf- und Atmungssystem, verändert das Säure-Basen-Gleichgewicht nicht, verursacht keine Reizungen, Kratzer oder Magenblutungen wie bei der Verwendung von Salicylat, da Paracetamol nicht auf die Cycloxygenase wirkt, sondern nur auf die Cycloxygenase/Prostaglandine des Zentralnervensystems. Paracetamol wirkt nicht auf Blutplättchen oder Blutungszeit.

Bei einer Überdosierung von Paracetamol entsteht eine Stoffwechselsubstanz, N-Acetyl-Benzoquinonimin, die toxisch für die Leber ist. Bei normaler Dosierung wird Paracetamol gut vertragen, ohne viele Nebenwirkungen von Aspirin. Allerdings führt eine akute Überdosierung (über 10g) zu Leberschäden bis hin zum Tod, und die Zahl der Vergiftungen und Suizide mit Paracetamol ist in den letzten Jahren zunehmend besorgniserregend. Darüber hinaus scheinen sich viele Menschen, darunter auch Ärzte, der schlechten entzündungshemmenden Wirkung von Paracetamol nicht bewusst zu sein.

Pharmakokinetik

Dextromethorphan

Dextromethorphan wird schnell über den Magen-Darm-Trakt absorbiert und wirkt innerhalb von 15 bis 30 Minuten nach dem Trinken und hält etwa 6 bis 8 Stunden an (12 Stunden bei langsam freisetzender Form). Das Medikament wird in der Leber metabolisiert und in Form von Konstant- und Demethyl-Metaboliten über den Urin ausgeschieden, darunter Dextrorphan, das auch eine leichte hustenlindernde Wirkung hat.

Loratadin

Loratadin zieht nach dem Trinken schnell ein. Die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration von Loratadin und seinen aktiven Metaboliten (Descarboethoxyloratadin) beträgt 1,5 bzw. 3,7 Stunden.

97 % Loratadin bindet an Plasmaproteine. Die Halbwertszeit von Loratadin beträgt 17 Stunden und von Descarboethoxyloratadin 19 Stunden. Die Hälfte des Wirkstoffgehalts wandelt sich stark zwischen Individuen, wird nicht durch Blutharnstoff beeinflusst und nimmt bei älteren Menschen und Menschen mit Leberzirrhose zu.

Die Clearance des Arzneimittels beträgt 57 - 142 ml/min/kg und wird nicht durch Blutharnstoff beeinflusst, ist aber bei Patienten mit Leberzirrhose verringert. Die Verteilung des Arzneimittels beträgt 80 – 120 Liter/kg. Loratadin wird stark metabolisiert, wenn es zum ersten Mal durch das Mikrosomen-Cytochrom-P450-Enzymsystem in die Leber gelangt. Die Umwandlung von Loratadin in Descarboethoxyloratadin, einem Transformator mit pharmakologischen Wirkungen, ist schwach.

Etwa 80 % der Gesamtdosis von Loratadin wurden innerhalb von 10 Tagen gleichmäßig in Form von Metaboliten über Urin und Stuhl ausgeschieden.

Nach der Einnahme von Loratadin tritt die antihistaminische Wirkung des Arzneimittels innerhalb von 1–4 Stunden ein, erreicht nach 8–12 Stunden ihr Maximum und hält mehr als 24 Stunden an. Die Konzentration von Loratadin und Descarboethoxyloratadin erreicht bei den meisten Patienten etwa am fünften Tag der Medikamenteneinnahme einen stabilen Zustand.

Paracetamol

Absorption

Paracetamol wird schnell und fast vollständig über den Magen-Darm-Trakt resorbiert. Lebensmittel können in teilweise absorbiertem Paracetamol und kohlenstoffreichen Lebensmitteln Pellets mit langanhaltender Freisetzung bilden, die die Absorptionsrate von Paracetamol verringern. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 30 bis 60 Minuten nach dem Trinken der Behandlungsdosis erreicht.

Verteilung

Paracetamol verteilt sich schnell und gleichmäßig in den meisten Körpergeweben. Etwa 25 % Paracetamol im Blut kombiniert mit Plasmaprotein.

Eliminierung

Nach der Behandlungsdosis können am ersten Tag 90 bis 100 % des Urins gefunden werden, hauptsächlich nach der Leberkombination mit Glucuronsäure (ca. 60 %), Schwefelsäure (ca. 35 %) oder Cystein (ca. 3 %); Es werden geringe Mengen an Hydroxylmetaboliten gefunden – chemisches und reduzierendes Acetyl. Kinder nehmen Glucuro seltener als Medikamente ein als Erwachsene.

Paracetamol wird durch Cytochrom P450 n-hydroxyliert, um N-Acetyl-Benzoquinonimin zu erzeugen, eine Zwischenreaktion. Diese Metaboliten reagieren normalerweise mit Sulthydrylgruppen im Glutathion und somit induktiv. Bei der Einnahme hoher Dosen Paracetamol wird dieses Stoffwechselprodukt jedoch in ausreichender Menge gebildet, um das Glutathion der Leber zu erschöpfen; In dieser Situation nimmt die Reaktion auf die Sulfhydrylgruppe des Leberproteins zu, was zu einer Lebernekrose führen kann.

Benachrichtigen Sie den Arzt über unerwünschte Nebenwirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels.