ルメノール インフルエンザ 500 メディファルコ 頭痛、軽度から中程度の発熱の治療薬 (25 水疱 x 4 錠)

臭化水素酸デキストロメトルファンは、脳の咳中枢に作用する咳止め薬です。化学構造はモルヒネに関連していますが、デキストロメトルファンには痛みを和らげる痛みはなく、一般に鎮静作用はほとんどありません。

デキストロメトルファンは、通常の風邪や刺激物の吸入による気管支や喉の軽度の刺激のために一時的に使用されます。デキストロメトルファンは、痰のない慢性咳嗽の治療に最も効果的です。この薬は、上気道症状の治療において他の多くの物質と組み合わせて使用​​されることがよくあります。この薬は痰には効果がありません。

デキストロメトルファンの効果はコデインの有効性とほぼ同等です。コデインと比較して、デキストロメトルファンは消化管における副作用が少ないです。治療用量を使用すると、薬の咳止め効果は 5 ～ 6 時間持続します。毒性は低いですが、非常に大量に摂取すると中枢神経系を阻害する可能性があります。

ロラタジン

ロラタジンは 3 環抗ヒスタミン薬で、末梢 H1 受容体に対して選択的拮抗作用を持ち、中枢神経系に対しては鎮静作用を持ちません。ロラタジンは、第 2 世代 H1 受容体拮抗薬グループ (危険) に属します。ロラタジンは、ヒスタミン放出による鼻炎やアレルギー性結膜炎の症状を穏やかに軽減する効果があります。ロラタジンには、ヒスタミンに関連するかゆみ止め効果や蕁麻疹効果もあります。しかし、ロラタジンには、アナフィラキシーとしての重度のヒスタミン放出に対する保護や臨床補助はありません。この場合、主な治療法はアドレナリンとコルチコステロイドです。

抗ヒスタミン薬は喘息の治療には関与しません。

テルフェナジン、アステミゾール、ロラタジンなどの第 2 世代 H1 アンタゴニスト (安全ではありません) は、通常の用量で薬を服用した場合、脳内に分布しません。したがって、第 1 世代の抗ヒスタミン薬の鎮静副作用とは対照的に、ロラタジンには鎮静効果はありません。

アレルギー性鼻炎と蕁麻疹の治療には、ロラタジンはアステミゾールよりも効果が速く、アザタジン、セチリジン、クロフェニラミン、クレマスチン、テルフェナジン、メキタジンと同じ効果があります。ロラタジンは、特に中枢神経系に対する副作用の頻度が他の第 2 世代抗ヒスタミン薬よりも低いです。

したがって、ロラタジンは 1 日 1 回、特に鎮静作用を伴わずに迅速に使用され、アレルギー性鼻炎またはアレルギー性蕁麻疹の治療の第一選択となります。抗ヒスタミン薬には原因を治す効果はなく、軽度の症状を軽減するだけです。アレルギー性鼻炎は慢性的に再発する場合があります。治療を成功させるには、多くの場合、抗ヒスタミン薬を長期間服用して中断し、吸入ラインで使用されるグルココルチコイドなどの他の薬を長期間使用する必要があります。

鼻詰まりを伴うアレルギー性鼻炎の治療において、ロラタジンと塩酸プソイドエフェドリンを組み合わせることで、鼻詰まりの症状を穏やかに軽減できます。

アセトアミノフェン (パラセタモール)

パラセタモール (アセトアミノフェンまたは N - アセチル - P - アミノフェノール) は、アスピリンに代わる効果的な鎮痛解熱薬であるフェナセチンの活性を持つ代謝物質です。ただし、アスピリンとは異なり、パラセタモールは炎症の治療には効果がありません。パラセタモールはグラム単位で同じ用量で、アスピリンと同様の鎮痛および解熱効果があります。

パラセタモールは発熱時の体温を下げますが、正常な人の体温を下げることはほとんどありません。この薬剤は視床下部に作用し、冷却を引き起こし、血管拡張により熱を上昇させ、末梢血流を増加させます。

治療用量のパラセタモールは、心血管系や呼吸器系への影響が少なく、酸塩基バランスが変化せず、サリチル酸を使用する場合のように刺激、ひっかき傷、胃出血を引き起こしません。これは、パラセタモールがシクロオキシゲナーゼには作用せず、中枢神経系のシクロオキシゲナーゼ/プロスタグランジンにのみ影響を与えるためです。パラセタモールは血小板や出血時間には効果がありません。

パラセタモールを過剰摂取すると、代謝物質として肝臓に有毒な N - アセチル - ベンゾキノニミンが生成されます。通常の用量では、パラセタモールはよく耐えられ、アスピリンの多くの副作用はありませんでした。しかし、急性の過剰摂取（10g以上）は肝障害により死に至るほか、パラセタモールによる中毒や自殺の懸念が近年高まっています。さらに、医師を含む多くの人々は、パラセタモールの抗炎症効果が低いことを知らないようです。

薬物動態

デキストロメトルファン

デキストロメトルファンは胃腸管から素早く吸収され、飲酒後 15 ～ 30 分以内に効果が持続し、約 6 ～ 8 時間持続します (ゆっくりと放出されるタイプでは 12 時間)。この薬は肝臓で代謝され、定常代謝産物とデメチル代謝産物の形で尿を通じて排泄されます。その中のデキストロルファンには、わずかな咳軽減効果もあります。

ロラタジン

ロラタジンは飲酒後すぐに吸収されます。ロラタジンとその活性代謝物（デスカルボエトキシロラタジン）の平均血漿ピーク濃度は、それぞれ 1.5 時間と 3.7 時間です。

97% ロラタジンは血漿タンパク質に結合します。ロラタジンの半減期は 17 時間、デスカルボエトキシロラタジンの半減期は 19 時間です。薬物の半分は個人間で大きく変化し、血中尿素の影響を受けず、高齢者や肝硬変患者で増加します。

薬物のクリアランスは 57 ～ 142 ml/min/kg で、血中尿素の影響を受けませんが、肝硬変患者では減少します。薬剤の分布は80〜120リットル/kgです。ロラタジンは、ミクロソームのシトクロム P450 酵素系によって肝臓を最初に通過するときに多く代謝されます。ロラタジンは、薬理効果のある変換物質であるデスカルボエトキシロラタジンに変換されにくいです。

ロラタジンの総用量の約 80% が、10 日以内に代謝産物の形で尿と便を等しく分泌しました。

ロラタジンを服用すると、薬の抗ヒスタミン効果は 1 ～ 4 時間以内に現れ、8 ～ 12 時間後に最大に達し、24 時間以上持続します。ロラタジンとデスカルボエトキシロラタジンの濃度は、ほとんどの患者で投薬後 5 日目頃に安定状態に達します。

パラセタモール

吸収

パラセタモールはすぐに吸収され、ほぼ完全に胃腸管を通過します。食品は、部分的に吸収されたパラセタモールや、パラセタモールの吸収率を低下させる炭素が豊富な食品で長期放出ペレットを作成できます。血漿濃度のピークは、治療用量の飲酒後 30 ～ 60 分以内です。

配布

パラセタモールは、ほとんどの身体組織に迅速かつ均一に分布します。血液中の約 25% のパラセタモールは血漿タンパク質と結合しています。

排除

治療用量の後、主に肝臓にグルクロン酸 (約 60%)、硫酸 (約 35%)、またはシステイン (約 3%) を組み合わせた後、尿の 90 ～ 100% が初日に検出されます。少量のヒドロキシル代謝物、つまり化学的アセチルと還元性アセチルが検出されます。子供は大人よりも薬物よりもグルクロに陥る可能性が低いです。

パラセタモールはシトクロム P450 によって n - ヒドロキシル化され、中間反応である N - アセチル - ベンゾキノニミンが生成されます。この代謝物は通常、グルタチオンのスルヒドリル基と反応し、誘導性を示します。しかし、高用量のパラセタモールを摂取すると、この代謝物が肝臓のグルタチオンを使い果たすのに十分な量で生成されます。この状況では、肝臓タンパク質のスルフヒドリル基に対する反応が増加し、肝臓壊死を引き起こす可能性があります。

薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。