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O bromidrato de dextrometorfano é um medicamento para redução da tosse que atua no centro da tosse no cérebro. Embora a estrutura química esteja relacionada à morfina, o dextrometorfano não causa dor para aliviar a dor e geralmente tem muito poucos efeitos sedativos.

o dextrometorfano é usado temporariamente devido à estimulação leve nos brônquios e na garganta, como resfriado comum ou inalação de estimulantes. O dextrometorfano é mais eficaz no tratamento da tosse crônica, sem expectoração. A droga é frequentemente usada em combinação com muitas outras substâncias no tratamento de sintomas respiratórios superiores. A droga não tem efeito sobre o catarro.

O efeito do dextrometorfano é quase equivalente à validade da codeína. Comparado à codeína, o dextrometorfano tem menos efeitos colaterais no trato digestivo. Com a dose de tratamento, o efeito antitussígeno do medicamento dura de 5 a 6 horas. Baixa toxicidade, mas com doses muito elevadas pode inibir o sistema nervoso central.

loratadina

Loratadina é um anti-histamínico de 3 anéis que tem efeito antagonista seletivo no receptor H1 periférico e não tem efeito calmante no sistema nervoso central. Loratadina pertence ao grupo de antagonistas do receptor H1 de segunda geração (inseguro). A Loratadina tem o efeito de reduzir suavemente os sintomas de rinite e conjuntivite alérgica devido à liberação de histamina. A Loratadina também tem efeitos anticoceira e urticária relacionados às histaminas. No entanto, a Loratadina não oferece proteção ou assistência clínica para liberação grave de histamina como anafilaxia. Nesse caso, o principal tratamento é adrenalina e corticosteróides.

Os medicamentos anti-histamínicos não desempenham um papel no tratamento da asma.

Os antagonistas H1 de segunda geração (inseguros), como Terfenadin, Astemizol, Loratadin, não são distribuídos no cérebro quando se toma o medicamento em doses normais. Portanto, Loratadina não tem efeito sedativo, ao contrário dos efeitos colaterais sedativos dos anti-histamínicos de primeira geração.

Para tratar rinite alérgica e urticária, Loratadina tem efeito mais rápido que Astemizol e tem o mesmo efeito que azatadina, cetirizina, clofeniramina, clemastina, terfenadina e mequitazina. A Loratadina apresenta frequência de efeitos colaterais, principalmente para o sistema nervoso central, inferior a outros anti-histamínicos de segunda geração.

Portanto, a Loratadina usada uma vez ao dia, de forma rápida, principalmente sem efeito sedativo, é a primeira escolha para tratar rinite alérgica ou urticária alérgica. Os medicamentos anti-histamínicos não têm o efeito de curar a causa, mas apenas ajudam a aliviar os sintomas leves. A rinite alérgica pode ser crônica e recorrente; Para o sucesso do tratamento, muitas vezes é necessário tomar anti-histamínicos de longa duração e interromper, além de usar outros medicamentos, como glicocorticóides usados ​​em linhas inalatórias, e uso prolongado.

pode combinar loratadina com cloridrato de pseudoefedrina para reduzir suavemente os sintomas de congestão nasal no tratamento da rinite alérgica com congestão nasal.

acetaminofeno (paracetamol)

O paracetamol (acetaminofeno ou N - acetil - P - aminofenol) é uma substância metabólica com atividade da fenacetina, um medicamento analgésico - antipirético eficaz que pode substituir a aspirina; No entanto, ao contrário da aspirina, o paracetamol não é eficaz no tratamento da inflamação. Com doses iguais em gramas, o paracetamol tem efeitos analgésicos e antipiréticos semelhantes à aspirina.

o paracetamol reduz a temperatura corporal na febre, mas raramente reduz a temperatura corporal em pessoas normais. A droga atua no hipotálamo causando resfriamento, aumentando o calor devido à vasodilatação e aumentando o fluxo sanguíneo periférico.

O paracetamol, na dose de tratamento, menor impacto no sistema cardiovascular e respiratório, não altera o equilíbrio ácido-base, não causa irritações, arranhões ou sangramento estomacal como quando se utiliza salicilato, pois o paracetamol não atua na cicloxigenase, afeta apenas a cicloxigenase/prostaglandina do sistema nervoso central. O paracetamol não funciona nas plaquetas nem no tempo de sangramento.

Na overdose de paracetamol, uma substância metabólica é a N - Acetil - Benzoquinonimina que é tóxica para o fígado. Doses normais, o paracetamol tolerou bem, sem muitos efeitos colaterais da aspirina. No entanto, uma overdose aguda (acima de 10g) causa danos hepáticos até a morte, e o envenenamento e o suicídio com paracetamol têm aumentado de preocupação nos últimos anos. Além disso, muitas pessoas, incluindo médicos, aparentemente desconhecem os fracos efeitos antiinflamatórios do Paracetamol.

farmacocinética

dextrometorfano

O dextrometorfano é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal e atua dentro de 15 a 30 minutos após a ingestão, durando cerca de 6 a 8 horas (12 horas com forma de liberação lenta). A droga é metabolizada no fígado e excretada pela urina na forma de metabólitos constantes e desmetilados, entre eles o dextrorfano também tem um leve efeito de redução da tosse.

loratadina

Loratadina é rapidamente absorvida após beber. O pico médio de concentração plasmática de loratadina e seus metabólitos ativos (descarboetoxiloratadina), respectivamente, é de 1,5 e 3,7 horas.

97% da Loratadina liga-se às proteínas plasmáticas. A meia-vida da Loratadina é de 17 horas e da Descarboetoxiloratadina é de 19 horas. Metade da droga do medicamento se transforma muito entre os indivíduos, não é afetada pela uréia sanguínea, aumentando em idosos e pessoas com cirrose.

A depuração da droga é de 57 - 142ml/min/kg e não é afetada pela uréia sanguínea, mas diminui em pacientes com cirrose. A distribuição do medicamento é de 80 a 120 litros/kg. A loratadina é muito metabolizada quando o fígado passa pela primeira vez pelo sistema enzimático microsom citocromo P450; A loratadina é fraca para se converter em descarboetoxiloratadina, que é um transformador com efeitos farmacológicos.

Cerca de 80% da dose total de loratadina foi secretada igualmente na urina e nas fezes, na forma de metabólitos, em 10 dias.

Após tomar Loratadin, o efeito anti-histamínico do medicamento aparece dentro de 1 a 4 horas, atingindo o máximo após 8 a 12 horas e durando mais de 24 horas. A concentração de loratadina e descarboetoxiloratadina atinge um estado estável na maioria dos pacientes por volta do quinto dia de medicação.

paracetamol

absorção

O paracetamol é rapidamente absorvido e quase completamente através do trato gastrointestinal. Os alimentos podem produzir pellets de liberação duradoura em paracetamol parcialmente absorvido e alimentos ricos em carbono que reduzem a taxa de absorção do paracetamol. O pico de concentração plasmática ocorre 30 a 60 minutos após a ingestão da dose do tratamento.

Distribuição

O paracetamol é distribuído de forma rápida e uniforme na maioria dos tecidos do corpo. Cerca de 25% de paracetamol no sangue combinado com proteínas plasmáticas.

Eliminação

Após a dose de tratamento, 90 a 100% da urina pode ser encontrada no primeiro dia, principalmente após a combinação hepática com ácido glucurônico (cerca de 60%), ácido sulfúrico (cerca de 35%) ou cisteína (cerca de 3%); São encontradas pequenas quantidades de metabólitos hidroxila - químicos e redutores de acetila. As crianças são menos propensas ao glucuro do que às drogas do que os adultos.

o paracetamol é n - hidroxilação pelo citocromo P450 para criar N - Acetil - Benzoquinonimina, uma reação intermediária. Esses metabólitos normalmente reagem com grupos sultidrila na glutationa e, portanto, são dutivos. Porém, se tomar altas doses de paracetamol, esse metabolismo se forma em quantidade suficiente para esgotar a glutationa do fígado; Nessa situação, aumenta sua reação ao grupo sulfidrila da proteína hepática, o que pode levar à necrose hepática.

Notifique o médico sobre efeitos indesejados ao usar o medicamento.