Ribomustin 100 Janssen tratează limfocitele cronice, limfomul fără Hodgkin, tumorile multiple

Formă farmaceutică Cutie
Specificații Clorhidrat de bendamustina

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Clorhidrat de bendamustina	100 mg

Utilizări

Indicatii

Limfocitele cronice: Tratamentul pentru pasul unu pentru limfocitele cronice (stadiul B sau C conform binet) la pacientii cu chimioterapie inadecvata in asociere cu fludarabina.

Non-limfom Hodgkin: Tumora Hodgkin nu progreseaza lent la pacientii cu boala progresiva dupa tratamentul cu rimoxituxima in combinatie sau cu rimoxituxima in combinatie.

Tumora multi-medulară: Tratamentul pentru pasul unu pentru tumora multi-medulară (clasificarea Durie-Salmon din faza II a progresat sau faza III) în colaborare cu Prednison la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, fără a fi potriviti pentru autotransplant de celule stem și la pacienții cu boli neurologice clinice la momentul diagnosticului, fără a putea utiliza tratamentul cu Bortezomib sau Thalidomid.

Pharmacokinatus

Tratament de grup de medicamente: Medicamente anti-cancer, grupa alchil, cod ATC: L01AA09

Bendamustin este o grupare alchil anti-tumorală cu o activitate unică prin aceea că care conține benzimidazol este ca purina. Efectele anti-cancer și citotoxice ale Bendamustinului se bazează în principal pe conexiunea încrucișată a fibrelor ADN simple și duble cu alchilare. Ca urmare, dubla funcție a ADN-ului, ADN-ul sintetizat și reparat este rupt. Bendamustin este activ împotriva ambelor tipuri de celule: celulele care se divid și celulele inactive.

Mecanismul exact de funcționare al lui Bendamustin este încă necunoscut.Efectul antitumoral al clorhidratului de Bendamustin este dovedit în unele studii in vitro pe multe linii celulare tumorale diferite la oameni (cancer de sân, cancer pulmonar cu celule mici și fără celule mici, carabină ovariană și alte leucemii) și in vivo pe multe tipuri diferite de tumori experimentale provenite de la șobolani, șoareci, cancer, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, cancer moale, limfom cancer moale, leucemie și cancer pulmonar cu celule mici).

Clorhidratul de Bendamustin arată activitatea asupra celulelor tumorale la alte persoane cu alte grupări alchil. Ingredientul activ al medicamentului arată că nu există sau există foarte puțină rezistență diagonală la liniile de celule tumorale la oameni cu mecanisme de rezistență diferite, cel puțin parțial, datorită interacțiunii relativ durabile cu ADN-ul. Mai mult, studiile clinice arată că nu există o rezistență încrucișată complet la Bendamustin cu medicamentele antracicline, alchil sau rituximab. Cu toate acestea, numărul de pacienți este considerat mic.

farmacocinetică

Distribuție

După 30 de minute de perfuzie intravenoasă, centrul centrului este de 19,3 L. Într-o stare stabilă după injecția intravenoasă rapidă, volumul de distribuție este de 15,8-20,5 l.

Peste 95% dintre ingredientele active sunt asociate cu proteinele plasmatice (în principal albumina).

Metabolism

Linia principală de eliminare a Bendamustinului este hidrolizată în monohidroxi- și dihidroxi-bendamustin. Formarea N-Desmetil-Bendamustin și Gamma-Hidroxi-Bendamustin prin metabolizare în ficat datorită izoenzimei citocrom P450 (CYP) 1A2.Cealaltă linie metabolică principală a lui Bendamustin este legată de glutation.

In vitro, Bendamustin nu inhibă CYP 1A2, CYP 2C9/10, CYP 2D6, CYP 2E1 și CYP 3A4.

Eliminare

Clearance-ul mediu mediu după perfuzia intravenoasă 30 de minute la o doză de 120 mg/m2 de suprafață corporală pentru 12 testere este de 639,4 ml/min. Aproximativ 20% din doza utilizată în urină 24 de ore. Cantitatea de excreție în urină în ordine este: monohidroxi-bendamustin> bendamustin> dihidroxi-bendamustin> oxidare metabolică> N-Desmetil Bendamustin. În bilă, principalele produse metabolice sunt eliminate prin polaritate.

Insuficiență hepatică

La pacienții cu 30-70% din ficat este distrus de tumoră și insuficiență hepatică ușoară (bilirubina serică

insuficiență renală

La pacienții cu clearance al creatininei> 10 ml/min, inclusiv pacienții cu dializă, nu există o diferență semnificativă în comparație cu pacienții cu funcție hepatică și renală normală în ceea ce privește CMAX, IMAX, ASC, T1/2B, distribuție și clearance.

Pacienți vârstnici

Pacienții cu vârsta de până la 84 de ani sunt, de asemenea, incluși în studiile farmacocinetice. Vârsta mare nu afectează farmacocinetica Bendamustinului.

Înainte de a lua Ribomustin 100 Janssen tratează limfocitele cronice, limfomul fără Hodgkin, tumorile multiple

Cum se utilizează

comprimate orale. Luați comprimatul cu un pahar cu apă.

Dozaj

Folosiți perfuzie intravenoasă timp de 30-60 de minute.

Limfocite cronice: Bendamustin Hydrochlorid 100 mg/m2 din suprafața corpului, în ziua 1 și 2 de cicluri, fiecare ciclu de 4 săptămâni, până la 6 cicluri. mg/m2 de suprafață corporală, în zilele 1 și 2 de cicluri, fiecare ciclu de 3 săptămâni, timp de cel puțin 6 până la 8 cicluri (perioade maxime de perioade).

multitumoral: Bendamustin Hydrochlorid 120-150 mg/m Suprafața corporală, în zilele 1 și 2, se coordonează cu suprafața orală sau intravenoasă de 60 mg/m2 suprafața corpului Predn/m2. Ziua 1 până la 4 de cicluri, fiecare ciclu de 4 săptămâni în cel puțin 3 cicluri.

Ar trebui să întârzie sau să oprească tratamentul dacă numărul de globule albe a scăzut cu 3.000/UL și/sau numărul de trombocite a scăzut 4.000/l și numărul de trombocite a crescut cu> 100.000/l.

Cel mai mic număr de globule albe și trombocite măsurat după 14-20 de zile, recuperat după 3-5 săptămâni. in caz de non-hematita, reducerea birocratiei trebuie sa se bazeze pe cel mai slab nivel de toxicitate conform standardului toxic comun (CTC) al ciclului anterior. Se recomandă reducerea dozei cu 50% în caz de toxicitate de nivel 3 conform CTC. Recomandare de oprire a tratamentului în caz de toxicitate de nivel 4 conform CTC.

Dacă doza este necesară pentru un pacient, doza a fost redusă numai pentru pacient, pentru a fi utilizată în ziua 1 și 2 a ciclului de tratament corespunzător.

Insuficiență hepatică

Pe baza datelor farmacocinetice, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență biliară Recomandată reducere cu 30% a dozei la pacienții cu insuficiență hepatică medie (bilirubina serică 1,2 - 3 mg/dl).

Nu există date la pacienții cu insuficiență hepatică severă (bilirubină serică> 3 mg/dl) (vezi contraindicat). clearance> 10 ml/min. Experiența la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată.

Pacienți copii Siguranța și eficacitatea Bendamustinului la copii și adolescenți nu au fost stabilite din cauza datelor limitate.

Pacienți vârstnici

Nu există dovezi că este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici (vezi farmacocinetică). Ce fac

în cazul supradozajului? Evenimentul la nivelul inimii 2 prin CTC corespunde modificărilor ECG care manifestă ischemia miocardică este considerată la limita de doză.

În următorul studiu cu Bendamustin transmis timp de 30 de minute în ziua 1 și 2 la fiecare 3 săptămâni, toleranța maximă a medicamentului este de 180 mg/m2. Toxicitatea limită a dozei este o reducere a trombocitelor cu a 4-a.

Măsuri de manipulare

Nu există un antagonist specific. Transplantul de măduvă osoasă poate fi efectuat și transmite produse din sânge (trombocite, globule roșii) sau folosi factori de creștere a sângelui ca măsuri eficiente pentru a controla efectele secundare asupra hematologiei.

clorhidratul de bendamustin și metaboliții sunt separați la un nivel mic.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doze duble pentru a compensa doza omisă.

Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse la utilizarea Bendamustin Hydrochlorid sunt o reacție adversă hematologică (leucopenie, trombocitopenie), toxicitate cutanată (reacții alergice), simptome sistemice (febră), simptome gastrointestinale (greață, vărsături).

Au fost raportate câteva cazuri de sindrom Stevens-Johnson și necroză epidermică otrăvită la pacienții care utilizează Bendamustin în asociere cu alopurinol sau în combinație cu alopurinol și rituximab. În plus, unele cazuri de regenerare a hepatitei B duc la insuficiență hepatică sunt raportate la pacienții tratați cu Bendamustin. Reducerea celulelor sanguine, a durerilor de cap, a amețelilor este raportată la pacienții tratați cu Bendamustin.

Raportul CD4/CD8 poate scădea. De asemenea, reduceți numărul de limfocite. La pacienții cu imunodeficiență, riscul de infecție poate fi crescut (de exemplu, herpes zoster).

Au existat rapoarte individuale privind necroza după transmiterea accidentală a medicamentelor din vasele de sânge și necroza diagnostică, sindromul tumoral și șoc anafilactic.

Există rapoarte privind tumorile secundare, inclusiv sindromul displaziei medulare, tulburarea hiperactivă a măduvei, leucemia acută a măduvei și carabina bronșică. Cu toate acestea, relația cu tratamentul cu Ribomustin nu a fost încă determinată.

Anunțați medicul cu efecte nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

prea hipersensibilitate la ingrediente active sau la orice excipienți.

alăptarea.

Insuficiență hepatică severă (bilirubină serică> 3 mg/dl).

icter.

Insuficiență severă a măduvei osoase și modificarea numărului de celule sanguine grave (leucocite au scăzut

Peste intervenția chirurgicală cu mai puțin de 30 de zile înainte de începerea tratamentului.

Infecție, în special cu leucopenie.

Vaccinarea împotriva febrei galbene.

Atenție atunci când utilizați

mielom

Pacienții tratați cu clorhidrat de Bendamustin pot prezenta insuficiență medulară (insuficiență medulară).

Când este disponibilă insuficiența măduvei osoase, se recomandă monitorizarea leucemiei, trombocitelor, hemoglobinei și leucocitelor neutre și reevaluați înainte de a începe următorul ciclu de tratament. Înainte de a începe următorul ciclu de tratament, recomandați următorii parametri:

Numărul de globule albe din sânge> 4.000/UL și numărul de trombocite> 100.000/UL.

Insuficiența medulară din cauza tratamentului poate necesita ajustarea dozei și/sau amânarea dozei. Ribomustin nu trebuie utilizat în cazul insuficienței medulare severe sau modificări grave ale celulelor sanguine.

Infecții

Au existat rapoarte despre infecții, inclusiv pneumonie și infecții bacteriene. În unele cazuri rare, infecțiile sunt asociate cu nevoia de spitalizare, infecții și deces. Pacienții cu insuficiență medulară după tratamentul cu clorhidrat de bendamustin sunt susceptibili la infecție. Pacienților cu posteropulom cu Ribomustin li se recomandă să contacteze medicul dacă există simptome sau semne de infecție, inclusiv febră sau simptome respiratorii.

Reacția cutanată

Au fost raportate unele reacții la nivelul pielii. Aceste evenimente includ erupții cutanate, reacții toxice pe piele și o varietate de bile de apă. Unele evenimente apar atunci când se utilizează Bendamustin în combinație cu alte chitanțe anti-cancer, deci nu este clară relația exactă. Când reacția apare pe piele, dacă se continuă tratamentul, aceste reacții pot progresa și se pot agrava; Prin urmare, este necesar să se monitorizeze îndeaproape pacienții cu reacții cutanate. Dacă reacția cutanată este gravă sau progresivă, se recomandă suspendarea sau oprirea tratamentului cu Ribomustin. Pentru reacțiile cutanate grave despre care se suspectează că sunt legate de clorhidrat de Bendamustin, se recomandă întreruperea tratamentului. Au fost raportate cazuri de sindrom Stevens-Johnson și necroză epidermică otrăvită (Zece) când se utilizează Bendamustin concomitent cu alopurinol și alte medicamente cunoscute pentru acest sindrom.

Pacienți cu tulburări cardiace

Monitorizarea strictă a concentrației de potasiu din sânge în timpul tratamentului cu Bendamustin Hydrochlorid și potasiul trebuie adăugat când K+

Greață, vărsături

Poate lua medicamente anti-vărsături pentru a trata simptomele de greață și vărsături.

Sindromul de rezolvare a tumorilor

Au existat rapoarte privind sindromul de rezolvare a tumorii asociat cu Ribomustin la pacienții care participau la studii clinice. Acest sindrom tinde să apară în decurs de 48 de ore de la prima doză de ribomustină și, în caz contrar, intervenția poate duce la insuficiență renală acută și deces. Măsurile preventive includ starea adecvată a lichidelor, monitorizarea atentă a biochimiei sângelui, în special a nivelurilor de potasiu și acid uric. Este posibil să luați în considerare utilizarea alopurinolului timp de 1 până la 2 săptămâni de tratament cu ribomustină, dar nu neapărat un tratament standard.

Anafilaxia

Reacțiile în timpul transmiterii la Bendamustin Hydrochlorid apar adesea în studiile clinice. În general, simptomele sunt de obicei ușoare, inclusiv febră, frisoane, mâncărime și erupții cutanate. În unele pericole, reacție anafilactică sau șoc anafilactic.

Întrebați pacientul despre simptomele unui răspuns datorat primei transmiteri a ciclului de tratament. Utilizarea măsurilor de prevenire a reacțiilor severe, inclusiv antihistaminice, febră și rezistență la corticosteroizi în următoarele cicluri la pacienții cu reacții anterioare la perfuzie.

Pacienții cu reacții alergice 3 sau mai grave decât cazurile tipice nu sunt utilizați din nou.

contracepția

Bendamustin Hydrochlorid este un mutant și teratogen.

Femeile nu trebuie să fie însărcinate în timpul tratamentului. Pacienții de sex masculin nu trebuie să aibă copii în timpul tratamentului și până la 6 luni după tratament. Acești pacienți trebuie sfătuiți cu privire la conservarea spermei înainte de tratamentul cu ribomustină, deoarece este probabil să fie infertilă.

Swing

Ar trebui să se oprească imediat dacă este transmis către circuit. Ar trebui să scoateți acul după ce suge puțin. După aceea, aplicați comprese reci pentru a fi deteriorate și promovați scenele de mână. Nu există beneficii clare cu tratamente de susținere, cum ar fi corticosteroizii.

Alte boli maligne

Au existat rapoarte privind tumorile secundare, inclusiv tulburări ale măduvei, tulburări hiperactive ale măduvei, leucemie acută și carcinom bronșic. Bendamustin nu a fost identificat.

Activitatea hepatitei B

A existat un raport privind regenerarea hepatitei B inclusiv deces și poate apărea hepatită din cauza reconstrucției virusului hepatitei B B. Se recomandă aplicarea măsurilor adecvate pentru identificarea pacienților cu hepatită B înainte de tratamentul cu ribomustină, astfel încât monitorizarea regulată a funcției hepatice și a semnelor (markeri) hepatitei B ar trebui să utilizeze medicamente adecvate și/sau măsuri preventive pentru prevenirea hepatitei B și a efectului de conducere a mașinilor.

nu a efectuat cercetări privind efectele medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, s-au raportat pierderea mișcării aerului condiționat, neuropatia periferică și somnul de pui atunci când a fost tratat cu ribomustin (vezi efectele nedorite). Pacienții trebuie instruiți să evite lucrările periculoase, cum ar fi conducerea și folosirea utilajelor, dacă prezintă simptomele de mai sus.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate

Date insuficiente privind utilizarea ribomustinei la femeile gravide. În studiile preclinice, Bendamustin este o toxicitate embrionară/fetală, monstru și toxicitate genetică. Femeile însărcinate trebuie să utilizeze o contracepție eficientă înainte, în timpul și o lună după tratamentul cu ribomustin.

În timpul sarcinii, ribomustinul nu trebuie utilizat decât dacă beneficiile sunt în afara riscului. Mama ar trebui să fie cunoscută despre riscul de sarcină. Dacă tratamentul cu ribomustin este absolut necesar în timpul sarcinii sau dacă sunteți gravidă în timpul tratamentului, pacienții trebuie să cunoască riscul pentru un copil care nu se naște și trebuie monitorizate cu atenție. Ar trebui să ia în considerare sfatul genetic.

femeile care alăptează

Nu este clar dacă Bendamustin va trece prin laptele matern, deci ribomustin este contraindicat în timpul alăptării (vezi Contraindicat).

Trebuie să înceteze alăptarea în timpul tratamentului cu ribomustin.

Reproducere

Bărbații care sunt tratați cu Bendamustin trebuie sfătuiți să nu aibă copii în timpul tratamentului și la 6 luni după încheierea acestuia.

ar trebui să sfătuiască cu privire la conservarea spermei înainte de tratament, deoarece este posibil ca infertilitatea să nu-și revină atunci când este tratată cu ribomustină.

Interacțiunea medicamentoasă

Nu există nicio cercetare de interacțiune in vivo.

Atunci când combinați ribomustină cu medicamente care cauzează medicamente, este posibil să afecteze măduva osoasă cauzată de ribomustină și/sau medicamentele utilizate simultan. Orice tratament care reduce starea fizică a pacienților sau osteoporoza poate crește toxicitatea ribomustinei.

Combinarea ribomustinului cu ciclosporină sau tacrolimus poate duce la inhibitori excesivi de imunitate cu risc de proliferare limfocitară.

Ajutarea celulelor poate reduce formarea de anticorpi după imunizarea virală pentru a reduce toxicitatea și a crește riscul de infecție care poate duce la deces. Acest risc crește la cei care au fost inhibați imunitatea de patologia lor de fond.

Metabolismul bendamustinului legat de enzimele cu aceeași funcție a citocromului P450 (CYP) 1A2 (vezi proprietățile farmacocinetice).

Prin urmare, există posibilitatea de a interacționa cu inhibitorii CYP1A2 (cum ar fi fluvoxamina, ciprofloxacina, aciclovirul, cimetidina).

Depozitare

Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperatura sub 30⁰C.

Pentru a nu fi la îndemâna copiilor, citiți cu atenție manualul de utilizare înainte de utilizare.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.