Ricovir 300 mg léky Mylan léčí infekci virem HIV-1, hepatitidu B (30 tablet)

Léková forma Krabička 30 tablet
Specifikace Tenofovir-disoproxyl-fumarát

Složka

Informace o složení	Obsah
Tenofovir-disoproxyl-fumarát	300 mg

Použití

indikace

Lék Ricovir 300 mg je indikován v následujících případech:

Léčba infekce HIV-1 u pacientů ve věku od 18 let a starších je v kombinaci s jinými antacidy.

Účinek Ricoviru je založen na výsledcích léčebných studií u pacientů, kteří nikdy předtím nebyli léčeni, včetně pacientů s velkým počtem virů (> 100 000 kopií/ml) a studií; Ve kterém se Ricovir používá k základní léčbě (zejména kombinovaná léčba 3 léky) u pacientů, kteří dříve podstoupili antiretrovirovou léčbu, ale selhala (

Vyberte Ricovir k léčbě pacientů, kteří dříve léčili anti-retrovirové léky, musí vycházet z výsledků testů citlivosti na viry a/nebo z historie léčby pacienta.

Léčba hepatitidy B u dospělých, jejichž jaterní funkce jsou kompenzovány důkazy lidské aktivity viru, koncentrace alaninaminotrasferázy (ALT) se neustále zvyšuje a histologický důkaz aktivního zánětu a/nebo fibrózy.

Tato indikace je založena hlavně na histologické, virové, biochemické a sérové odpovědi u dospělých pacientů, kteří nebyli léčeni nukleosidy s chronickou hepatitidou B pozitivní a negativní HBeAg s jasnou funkcí jater.

Farmakologie

Tenofovir disoproxil fumarát je acyklický nukleosid fosfonátový deester podobný adenosinmonofosfátu. Zpočátku potřebuje tenofovir-disoproxil-fumarát proces hydrolýzy, aby se přeměnil na tenofovir, a poté fosforylaci enzymy buněk přeměněných na tenofovir difosfát.

Tenofovir difosfát inhibuje aktivitu enzymu pro reverzní kopírování HIV-1 tím, že nahradí přirozený substrát deoxyadenosinu 5', a po sloučení s DNA ukončí řetězec DNA. Tenofovir difosfát inhibuje slabé DNA polymerázy α, β u savců a mitochondrie DNA polymerázy γ.

Farmakokinetika

absorpce

Ricovir je ve vodě rozpustný prekurzor aktivní složky tenofoviru. Biologická dostupnost tenofoviru po perorálním podání je přibližně 25 %. Po užití dávek Ricoviru 300 mg u pacientů s HIV-1 nalačno je maximální koncentrace v séru dosaženo přibližně za 1 ± 0,4 hodiny. Hodnota CMAX a AUC je 0,30 ± 0,09 μg/ml a 2,29 ± 0,69 PG.

Farmakokinetické vlastnosti tenofovir-disoproxil-fumarátu v rozmezí dávek ricoviru 75 - 600 mg a nejsou ovlivněny opakovanou dávkou.

Distribuce

In Vitro test je soudržnost tenofoviru s plazmatickými proteiny nebo sérem u lidí menší než 0,7 a 7,2 %, v pořadí podle koncentrace tenofoviru od 0,01 do 25 g/ml. Distribuční napětí ve stabilním stavu je 1,3 ± 0,6 l/kg a 1,2 ± 0,4 l/kg po intravenózní injekci Tenofoviru v dávce 1,0 mg/kg a 3,0 mg/kg.

Metabolismus a eliminace

Test in vitro ukazuje, že jak tenofovir-disoproxil, tak tenofovir nejsou substrátem enzymu CYP. Po intravenózní injekci tenofoviru bylo asi 70-80 % dávky nalezeno v moči ve formě nezměněného tenofoviru během 72 hodin. Po užití jednotlivé dávky Ricoviru je konečná doba ztráty přípravku Tenofovir přibližně 17 hodin. Po vypití vícedávkového Ricoviru 300 mg 1krát/den (v plném stavu) bylo 32 ± 10 % dávky nalezeno v moči po 24 hodinách.

Tenofovir je vylučován kombinací glomerulární filtrace a vylučován ledvinovými tubuly. Existuje tedy konkurence v eliminaci s látkami, které jsou také vylučovány ledvinami.

Před odběrem Ricovir 300 mg léky Mylan léčí infekci virem HIV-1, hepatitidu B (30 tablet)

Jak používat

Užívejte léky během jídla nebo svačiny. Lék se nejlépe vstřebává, když je plný a když má jídlo vysoký obsah tuku.

V případech, kdy pacienti nemohou lék spolknout, lze Ricovir použít ve formě tablet rozpuštěných v nejméně 100 ml vody, pomerančové šťávy nebo lisovaných hroznů.

Dávkování

Dospělí

Doporučená dávka pro HIV nebo chronickou hepatitidu B: 300 mg (1 tableta) x 1krát/den.

Děti

Ricovir se nedoporučuje dětem mladším 18 let kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti pro tento objekt.

Starší lidé

Neexistují žádné údaje o dávkování pro starší pacienty nad 65 let.

Pacienti se selháním ledvin

Tenofovir se vylučuje ledvinami a zvyšuje akumulaci u pacientů se selháním ledvin. U pacientů s clearance kreatininu

Úprava dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin je založena na omezených údajích a nemusí být nejoptimálnější. Bezpečnost a účinnost těchto pokynů pro úpravu dávky nebyla klinicky hodnocena. U pacientů s renálním selháním by proto měla být pečlivě sledována klinická odpověď na léčbu a funkce ledvin:

Clearance kreatininu (ml/minutu)*

10–29

Každých 48 hodin

Každých 72–96 hodin

Každých 7 dní po ukončení krvácení **
** Obecně platí, že dávkování 1krát týdně v případě hemolytického zjemnění 3krát týdně, pokaždé asi 4 hodiny nebo po celkem 12 hodinách krvácení.
Neexistuje žádný návrh pro pacienty bez krvácení s clearance kreatininu
Pacienti se selháním jater
Žádná úprava dávky nevyžaduje u pacientů s jaterním selháním.
Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat
při předávkování? Tenofovir může eliminovat krev, průměrná clearance tenofoviru krvácením je asi 134 ml/min. Eliminace tenofoviru peritoneální separací nebyla studována.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Ricoviru má často nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Metabolismus a výživa: Hemoroidy.

nerv: závratě, bolest hlavy.

zažívání: průjem, nevolnost, bolest břicha, natažení břicha, plynatost.

Játra: Zvyšte ALT.

celé tělo: unavené.

Méně časté, 1/1000

Metabolismus a výživa: Infekce kyselinou mléčnou.

zažívání: pankreatitida. játra: Zvyšte transaminázu.

Kůže a podkoží: Červená Červená. ledviny a močové cesty: selhání ledvin, akutní selhání ledvin, téměř renální tubulární onemocnění (včetně fanconiho syndromu), zvýšený kreatinin.

Velmi vzácné, ADR

Střední hrudník, hrudník, dýchání: Obtížné dýchání.

Ledviny a močové cesty: akutní renální nekróza. obecně: slabost.

Neznámá frekvence

Ledviny a močové cesty: Nefritida (včetně intersticiální nefritidy), diabetes ledvin.

Muskuloskeletální: onemocnění svalů, kostní kaše (obojí související s onemocněním blízkých ledvinových tubulů).

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Kontraindikované

kontraindikované léky pro pacienty s aktivními složkami nebo jakoukoli složkou léku.

Při používání buďte opatrní

ricovir se nepoužívá s žádným jiným lékem obsahujícím tenofovir-disoproxyl-fumarát.

Tenofovir-disoproxyl-fumarát nebyl studován u pacientů mladších 18 let. Tenofovir se vylučuje hlavně ledvinami. Akumulace tenofoviru se může zvýšit u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Je nutné pečlivě sledovat příznaky otravy, jako je zhoršení renálního selhání, ale lze také použít 1 tabletu Ricoviru s přiměřeným odstupem dávek k léčbě HIV u pacientů se selháním ledvin. Bezpečnost a účinnost Ricoviru u pacientů se selháním ledvin nebyla stanovena.

Při používání tenofovir-disoproxil-fumarátu byli hlášeni pacienti s poruchou funkce ledvin, která může snížit hladinu fosfátů v krvi.

Před užíváním přípravku Ricovir, každé 4 týdny v prvním roce léčby a poté každé 3 měsíce, je třeba sledovat funkci ledvin (kreatinin a sérový fosfát). U pacientů s rizikem selhání ledvin nebo s anamnézou selhání ledvin a pacientů se selháním ledvin je třeba zvážit pečlivé sledování.

Pokud koncentrace fosfátu v séru

Tenofovir-disoproxyl-fumarát nebyl hodnocen u pacientů s léky, které jsou také toxické pro ledviny (jako je aminoglykosid, amfotericin B, foscanet, ganciklovir, pentamidin, vankomycin, cidofovir nebo interleukin-2). Vyhněte se používání tenofovir-disoproxil-fumarátu v kombinaci s léky, které jsou také toxické pro ledviny. Pokud kombinace tenofovir-disoproxyl-fumarátu a léků nevyhnutelně otráví ledviny, měla by být funkce ledvin monitorována každý týden.

Tenofovir-disoproxyl-fumarát nebyl klinicky hodnocen u pacientů, kteří užívají lék vylučovaný ledvinami stejným transportním faktorem (Hota1- Element organického aniontu 1) (jako je Adefovir, Dipivoxil, Cidofovir jsou známé faktory toxické pro ledviny). Tento transportní faktor (Hoat1) může být zodpovědný za vylučování tenofoviru, adefoviru a cidofoviru ledvinovými tubuly a částečně i vylučování ledvinami. Farmakokinetika těchto léků se proto může při současném užívání změnit.

U zdravých dobrovolníků nezpůsobuje jedna dávka adefovir-dipivoxilu spolu s tenofovir-disoproxil-fumarátem významnou interakci s farmakokinetikou. Klinická bezpečnost při kombinaci léčby adefovir-dipivoxilem a tenofovir-disoproxil-fumarátem však není známa. Lék kombinujte pouze tehdy, je-li to skutečně nutné, pokud je to nevyhnutelné, musíte týdenní sledování funkce ledvin.

Tenofovir-disoproxyl-fumarát způsobuje mírné snížení pánevní a páteřní denzity výrazněji než v kombinaci s Lamivudinem a Enfavirenzem u pacientů bez antiretrovirových léků. Neexistuje však žádné riziko zlomeniny nebo abnormálního průkazu odpovídající kosti. Pokud máte podezření na kostní abnormality, měli byste se poradit se zkušenými lékaři.

Tenofovir-disoproxyl-fumarát by se neměl používat u pacientů s potenciálními mutacemi K65R, kteří byli léčeni pro retrovirus.

Tenofovir-disoproxyl-fumarát nebyl studován u pacientů starších 65 let. Starší pacienti často trpí selháním ledvin, proto buďte opatrní při používání tenofovir-disoproxil-fumarátu pro tento objekt.

Onemocnění jater

Tenofovir a tenofovir-disoproxil-fumarát nejsou metabolizovány jaterními enzymy. U pacientů neinfikovaných HIV s různými úrovněmi jaterního selhání nedochází k žádné významné farmakokinetické změně.

Propuknutí během léčby

Propuknutí chronické hepatitidy B je poměrně populární a vyznačuje se zvýšením ALT v séru. Po zahájení antivirové léčby se může sérový alt u některých pacientů zvýšit kvůli poklesu HBV DNA v séru. U pacientů užívajících přípravek Tenofovir se léčba vzplanutí může objevit během léčby po 4–8 týdnech.

U pacientů s funkcí jater je offset, zvýšení koncentrace alt v séru často není doprovázeno zvýšenými hladinami bilirubinu v séru nebo ztrátou funkce jater. Pacienti s cirhózou mohou být po propuknutí hepatitidy ohroženi hepatitidou, a proto je během léčby pečlivě sledují.

Propuknutí po ukončení léčby

Závažná akutní hepatitida je hlášena také u pacientů, kteří přestali léčit hepatitidu B. Avšak závažné propuknutí zahrnovalo i úmrtí.

Měl by pravidelně monitorovat jaterní funkce jak klinicky, tak i další laboratorní vyšetření po dobu nejméně 6 měsíců po ukončení léčby hepatitidy B. V případě odpovědi je možné zahájit léčbu hepatitidy B B. U pacientů s progresivním onemocněním jater nebo cirhózou se léčba nedoporučuje, protože hepatitida může vést ke ztrátě funkce jater.

Propuknutí hepatitidy je obzvláště závažné a u pacientů s jaterní funkcí je někdy smrtelné.

Současně hepatitida C nebo D

Neexistují žádné údaje o účinnosti tenofoviru u pacientů a hepatitidy C nebo D.

Současně HIV-1 a hepatitida B

Vzhledem k riziku HIV rezistence by měl být Tenofovir disopoxil fumarát používán pouze jako součást příslušného léčebného režimu v Retroviral u pacientů současně s hepatitidou B a HIV. Pacienti s jaterním selháním dříve zahrnovali chronickou hepatitidu, která zvyšuje abnormální úroveň jaterních funkcí při kombinaci retrovirové léčby a měli by být sledováni na základě standardní operace.

Pokud je u těchto pacientů více důkazů o onemocnění jater, mělo by se zvážit přerušení nebo ukončení léčby. Mějte však na paměti, že zvýšení ALT může být součástí clearance HBV během léčby tenofovirem.

Infekce kyselinou mléčnou

Infekce kyselinou mléčnou, často kombinovaná se ztučněním jater, byla hlášena při použití podobných léků nukleosidů. Předběžné a klinické údaje ukazují riziko infekce kyselinou mléčnou, což je typ účinku léků podobných nukleosidům, které je u tenofovir-disoproxyl-fumarátu nízké. Protože však tenofovir má strukturu podobnou nukleosidovým lékům, nelze toto riziko vyloučit.

Časné příznaky (příznaky zvýšené hladiny laktátu v krvi) zahrnují gastrointestinální příznaky (nevolnost, zvracení a bolest břicha), nepříjemné nepohodlí, ztrátu chuti k jídlu, ztrátu hmotnosti, kmeny dýchacích vajíček (rychlé dýchání a/nebo hluboké dýchání) nebo miliony neurologických vajíček (včetně kontroly strojů). Infekce kyselinou mléčnou může způsobit vysokou smrt a může být spojena s pankreatitidou, selháním jater nebo selháním ledvin. Infekce kyselinou mléčnou se obvykle objevují po několika měsících léčby.

Léčba nukleosidovými léky by měla být ukončena, když se objeví příznaky hyperlaktové krve a metabolické mléčné infekce, progrese jater nebo rychlé zvýšení koncentrace aminotransferázy.

Buďte opatrní při léčbě nukleosidovými podobnými léky u všech pacientů (zejména obézních žen) s velkými játry, hepatitidou nebo jinými rizikovými faktory pro onemocnění jater a ztučnění jater (včetně některých léků a alkoholu). Pacienti, kteří jsou také infikováni hepatitidou C, jsou léčeni alfa interferonem a Ribavinem mohou mít zvláštní rizika.

Pacienti, u kterých je pravděpodobné zvýšení rizik, by měli být pečlivě sledováni. Retrovirová kombinovaná terapie souvisí s redistribucí tuku (lipidová dysplazie) v těle pacientů infikovaných HIV. Mechanismus tohoto je také nejasný. Možná kvůli vztahu mezi tukem ve vnitřních orgánech a inhibicí proteázy a spotřebou tuku a inhibicí nukleosidů.

Riziko vysoké lipidové dysplazie souvisí se stářím, faktory souvisejícími s léky, jako je dlouhodobá léčba retrovirem a související s metabolickými poruchami. Klinické testy by měly zahrnovat hodnocení fyzických příznaků redistribuce tělesného tuku. Zvažte kontrolu koncentrace lipidů v séru při hladu a glukózy v krvi. Poruchy lipidů by měly být řádně léčeny v závislosti na klinickém stavu.

Tenofovir má strukturu podobnou nukleosidovým lékům, takže riziko poruch lipidů nelze vyloučit. Riziko poruch lipidů u tenofovir-disoproxil-fumarátu je však nižší u stavudinu v kombinaci s lamivudinem a enfavirenzem.

Podobně jako nukleosidové a nukleotidové léky mohou způsobit poškození mitokulárních společností v různé míře. Existují zprávy o poruchách mitochondrií u dětí, které nejsou infikovány HIV v děloze, au kojenců způsobených nukleosidovými léky. Škodlivé účinky jsou uváděny především jako poruchy krve (anémie, neutropenie), poruchy metabolismu (hyperlaktémie, hyperlipsa). Tyto jevy jsou často přechodné. Byly hlášeny některé pozdní neurologické poruchy (zvyšující se tonus, křeče, abnormální chování). Není známo, že tyto poruchy budou přechodné nebo dlouhodobé.

Plod v děloze matky užíval nukleosidové léky, i když plod není infikován HIV, měl by být klinicky sledován a zvažován a měl by také kontrolovat chromozomální poruchy, když jsou miliony vajíček a relevantní příznaky. Tyto výsledky v současné době neovlivňují doporučení pro použití rezistence na přípravek Retrovius pro těhotné ženy k prevenci přenosu z matky na dítě.

Syndrom imunitní reakce

U pacientů s infekcí HIV se může objevit imunodeficience v době stanovení kombinace retroviru (Cart), asymptomatické zánětlivé reakce nebo oportunní patogeny, které mohou způsobit závažné klinické stavy nebo závažně přidat příznaky. K takovým reakcím obvykle dochází během několika týdnů nebo prvních měsíců po založení kartonů. Například cytomegalovirová retinitida, běžné a/nebo lokální tuberkulózní infekce nebo pneumonie způsobená pneumocystis carinii. Jakékoli příznaky zánětu by měly být vyhodnoceny a v případě potřeby nahrazeny.

Nekróza kostí

Přestože příčina je multifaktorová (včetně užívání kortikosteroidů, ničení alkoholu, závažného oslabení imunitního systému, vysokého indexu tělesné hmotnosti), případy kostní nekrózy byly zvláště hlášeny u pacientů s onemocněním HIV, které progreduje a/nebo léčba kombinovaná s dlouhodobou retrovirovou rezistencí (Cart). Pacientům se doporučuje, aby zkontrolovali lékařské vyšetření, pokud se u nich objeví známky bolesti kloubů, ztuhlost nebo potíže s pohybem.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné studie o účincích léků na řízení a obsluhu strojů. Pacienti by však měli být informováni, že během užívání přípravku Tenofovir se mohou objevit závratě.

Těhotenství

Neexistují žádné klinické informace o použití tenofovir-disoproxil-fumarátu u těhotných osob.

Tenofovir-disoproxyl-fumarát by se měl během těhotenství používat pouze v případě, že přínosy přinášejí vyšší riziko pro plod.

Přestože jsou rizika pro plod, musí být užívání tenofovir-disoproxil-fumarátu u osob, které pravděpodobně budou těhotné, kombinováno s účinnou antikoncepcí.

Období kojení

Neznámá schopnost vylučovat tenofovir lidským mlékem. Lidé, kteří používají přípravek Tenofovir, by proto neměli kojit.

Obecnou zásadou je, že ženy infikované HIV by neměly kojit, aby se zabránilo přenosu HIV na dítě.

Lékové interakce

Medicínské interaktivní studie se provádějí pouze na dospělých. Na základě výsledků výzkumu in vitro a procesu eliminace může tenofovir interagovat s jinými léky prostřednictvím systému CYP 450 souvisejícího s tenofovirem a dalšími léky.

Ricovir by se neměl používat s Adefovir-dipivoxilem.

Tenofovir je filtrován v glomerulu, je vylučován ledvinami a pozitivně vylučován díky transportním faktorům organických aniontů (Hoat1). Kombinace tenofovir-disoproxil-fumarátu s léky, které jsou také pozitivně vylučovány ledvinami díky faktoru Hoat1 (jako je cidofovir), který může způsobit zvýšenou koncentraci tenofoviru nebo kombinovanými léky.

V kombinaci s jinými antivirotiky

Emtricitabin, Lamivudin, Indinavir, Enfavirenz, Nelfinavir a Saquinavir (dirigent ritonaviru) kombinují léčbu s tenofovir-disoproxil-fumarátem bez interakcí s klinickou hodnotou.

Když se tenofovir-disoproxil-fumarát používá v kombinaci s lopinavirem/ritonavirem, nedochází k žádné změně farmakokinetiky lopinaviru a ritonaviru, zatímco AUC tenofoviru se zvyšuje přibližně o 30 %. Vyšší koncentrace souvisí se škodlivými účinky tenofoviru, včetně poruch ledvin.

Když se tobolka rozpustná v didanosinu vezme 2 hodiny před nebo současně s tenofovir-disoproxil-fumarátem, AUC didanosinu se zvýší a dynamické parametry tenofoviru se také změní. Proto není vhodné kombinovat tenofovir-disoproxyl-fumarát a didanosin.

Při použití tenofovir-disoproxil-fumarátu s atazanavirem je koncentrace atazanaviru snížena. Kombinace atazanaviru/ritonaviru s tenofovirem způsobuje zvýšenou akumulaci tenofoviru. Vyšší koncentrace souvisí se škodlivými účinky tenofoviru, včetně poruch ledvin.

Další interakce

Kombinace tenofovir-disoproxil-fumarátu s metazonem, ribavirinem, rifampicinem, adefovir-dipivoxylem nebo antikoncepčním hormonem obsahujícím norgestimát/ethinylestradiol nezpůsobuje farmakokinetiku.

Tenofovir-disoproxyl-fumarát se užívá s jídlem, protože jídlo zvyšuje biologickou dostupnost tenofoviru.

Skladování

Skladujte při teplotě nižší než 30 °C, v uzavřeném obalu. Vyhněte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.