Препарат Риковир 300мг Майлан лечит вирусную инфекцию ВИЧ-1, гепатит В (30 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 30 таблеток.
Характеристики Тенофовира дизопроксила фумарат

Состав

Информация о составе	Содержание
Тенофовира дизопроксила фумарат	300мг

Использование

Показания

Препарат Риковир 300мг показан в следующих случаях:

Лечение ВИЧ-1-инфекции у пациентов от 18 лет и старше проводится в сочетании с другими антацидами.

Эффект Риковира основан на результатах исследований лечения пациентов, которые никогда ранее не лечились, в том числе пациентов с большим количеством вирусов (>100 000 копий/мл) и исследований; При этом Риковир используется для базового лечения (в основном комбинированная терапия 3 препаратами) у пациентов, которые ранее получали антиретровирусное лечение, но не удалось (

Выбор Риковира для лечения пациентов, ранее принимавших антиретровирусные препараты, должен основываться на результатах теста на чувствительность к вирусу и/или истории лечения пациента.

Лечение гепатита В у взрослых, у которых функция печени нарушена при наличии признаков человеческой активности вируса, концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ) постоянно увеличивается и гистологических признаков активного воспаления и/или фиброза.

Это показание основано главным образом на гистологическом, вирусном, биохимическом и сывороточном ответе у взрослых пациентов, не получавших лечения нуклеозидами, с положительным и отрицательным HBeAg при хроническом гепатите В и четкой функцией печени.

Фармакокология

Тенофовира дизопроксила фумарат представляет собой ациклический нуклеозидфосфонат диэстер, аналогичный аденозинмонофосфату. Первоначально тенофовира дизопроксила фумарата требуется процесс гидролиза для превращения в тенофовир, а затем фосфорилирование ферментами клеток, превращающихся в дифосфат тенофовира.

Тенофовира дифосфат ингибирует активность фермента по обратному копированию ВИЧ-1 путем замены природного субстрата дезоксиаденозина 5' и завершает цепь ДНК после слияния с ДНК. Тенофовира дифосфат ингибирует слабые ДНК-полимеразы α, β у млекопитающих и ДНК-полимеразу γ в митохондриях.

Фармакокинетика

всасывание

Риковир является водорастворимым предшественником активного ингредиента тенофовира. Пероральная биодоступность тенофовира составляет примерно 25%. После приема Риковира в дозе 300 мг у пациентов с ВИЧ-1 натощак пиковая концентрация в сыворотке достигается примерно через 1 ± 0,4 часа. Величина CMAX и AUC составляет 0,30±0,09 мкг/мл и 2,29±0,69 пг.

Фармакокинетические свойства тенофовира дизопроксила фумарата в диапазоне доз риковира 75–600 мг не зависят от повторного приема.

Распространение

В тесте In Vitro сцепление тенофовира с белками плазмы или сыворотки крови человека составляет менее 0,7 и 7,2%, в зависимости от концентрации тенофовира от 0,01 до 25 г/мл. Напряжение распределения в стабильном состоянии составляет 1,3±0,6 л/кг и 1,2±0,4 л/кг, после внутривенного введения тенофовира 1,0 мг/кг и 3,0 мг/кг.

Метаболизм и выведение

Тест in vitro показывает, что тенофовир дизопроксил и тенофовир не являются субстратом фермента CYP. После внутривенного введения Тенофовира около 70-80% дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного Тенофовира в течение 72 часов. После приема однократной дозы риковира окончательное время потери тенофовира составляет около 17 часов. После приема многократных доз Риковира по 300 мг 1 раз/сут (в полноценном состоянии) через 24 часа в моче обнаруживается 32±10% дозы.

Тенофовир выводится путем сочетанной клубочковой фильтрации и выводится через почечные канальцы. Таким образом, возникает конкуренция за выведение веществ, которые также выводятся через почки.

Прежде чем принимать Препарат Риковир 300мг Майлан лечит вирусную инфекцию ВИЧ-1, гепатит В (30 таблеток)

Как применять

Принимайте лекарство во время еды или во время перекусов. Препарат лучше всего усваивается в сытом виде и в пище с высоким содержанием жиров.

В случаях, когда пациенты не могут проглотить препарат, Риковир можно применять в виде растворяемых таблеток не менее чем в 100 мл воды, апельсинового сока или прессованного винограда.

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза при ВИЧ или хроническом гепатите B: 300 мг (1 таблетка) x 1 раз/день.

Дети

Риковир не рекомендуется применять детям до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности для этого объекта.

Пожилые люди

Данных по дозировке для пожилых пациентов старше 65 лет нет.

Пациенты с почечной недостаточностью

Тенофовир выводится через почки и увеличивает накопление у больных с почечной недостаточностью. Расстояние дозирования следует корректировать для пациентов с клиренсом креатинина

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на ограниченных данных и может быть не самой оптимальной. Безопасность и эффективность этих рекомендаций по корректировке дозы не подвергались клинической оценке. Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью следует тщательно контролировать клинический ответ на лечение и функцию почек:

Клиренс креатинина (мл/мин)*

10–29

Каждые 48 часов

Каждые 72–96 часов

Каждые 7 дней после окончания кровоизлияния**
** Как правило, дозировка 1 раз в неделю в случае гемолитического уточнения 3 раза в неделю, каждый раз примерно через 4 часа или после общей продолжительности кровотечения 12 часов.
Нет рекомендаций для пациентов без кровотечения с клиренсом креатинина
Пациенты с печеночной недостаточностью
Никакой коррекции дозы не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делает
при передозировке? Тенофовир способен выводить кровь отдельно, средний клиренс Тенофовира при кровотечении составляет около 134 мл/мин. Выведение тенофовира путем отделения брюшины не изучалось.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Риковира часто возникают нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Обмен веществ и питание: Геморрой.

нерв: головокружение, головная боль.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, боли в животе, растяжение живота, метеоризм.

Печень: повышение АЛТ.

все тело: устало.

Необычный, 1/1000

Обмен веществ и питание: Инфекция молочной кислоты.

Пищеварительная система: панкреатит. Печень: Повышение трансаминаз.

Кожа и подкожная клетчатка: Красный Красный. Почки и мочевыводящая система: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, поражение околопочечных канальцев (включая синдром Фанкони), повышение креатинина.

Очень редко, нежелательная реакция

Средняя часть грудной клетки, грудная клетка, дыхание: затруднение дыхания.

Почки и мочевыводящие пути: острый некроз почек. Общее: слабость.

Неизвестная частота

Почки и мочевыводящая система: нефрит (включая интерстициальный нефрит), почечный диабет.

Опорно-двигательный аппарат: заболевания мышц, костное пюре (оба связаны с заболеванием околопочечных канальцев).

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Противопоказаны

противопоказаны пациентам препараты с действующими веществами или любыми ингредиентами препарата.

Будьте осторожны при применении

Риковир не применяется с каким-либо другим препаратом, содержащим тенофовира дизопроксилфумарат.

Тенофовира дизопроксила фумарат не изучали у пациентов младше 18 лет. Тенофовир выводится преимущественно через почки. Накопление тенофовира может увеличиваться у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Необходимо тщательно следить за признаками отравления, такими как ухудшение почечной недостаточности, но также можно использовать 1 таблетку Риковира с разумным расстоянием между дозами для лечения ВИЧ у пациентов с почечной недостаточностью. Безопасность и эффективность Риковира у пациентов с почечной недостаточностью не установлена.

Сообщалось о случаях применения тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов с почечной недостаточностью, у которых может снижаться уровень фосфатов в крови.

Необходимо контролировать функцию почек (креатинин и фосфат сыворотки) перед приемом Риковира, каждые 4 недели в течение первого 1 года лечения и через каждые 3 месяца в дальнейшем. Пациентам из группы риска или пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с почечной недостаточностью следует рассмотреть возможность более тщательного наблюдения.

Если концентрация фосфата в сыворотке

Тенофовира дизопроксилфумарат не оценивался у пациентов с препаратами, которые также токсичны для почек (такими как аминогликозид, амфотерицин B, фосканет, ганцикловир, пентамидин, ванкомицин, цидофовир или интерлейкин-2). Избегайте использования тенофовира дизопроксила фумарата в сочетании с препаратами, которые также токсичны для почек. Если сочетание тенофовира дизопроксила фумарата и лекарственного препарата неизбежно приводит к отравлению почек, функцию почек следует контролировать еженедельно.

Тенофовира дизопроксила фумарат не проходил клинические исследования у пациентов, применяющих препарат, выводимый почками под действием одного и того же фактора доставки (Hota1 - элемент органического аниона 1) (такие как адефовир дипивоксил, цидофовир являются известными факторами, токсичными для почек). Этот фактор доставки (Hoat1) может отвечать за выведение через почечные канальцы и частично за выведение через почки тенофовира, адефовира и цидофовира. Поэтому фармакокинетика этих препаратов может измениться при одновременном применении.

У здоровых добровольцев однократное применение адефовира дипивоксила вместе с тенофовира дизопроксила фумарата не вызывает значимого взаимодействия с фармакокинетикой. Однако клиническая безопасность при комбинированном лечении адефовира дипивоксила и тенофовира дизопроксила фумарата неизвестна. Комбинировать препарат только тогда, когда это действительно необходимо, при неизбежности необходимо контролировать еженедельную функцию почек.

Тенофовира дизопроксила фумарат вызывает незначительное снижение плотности таза и позвоночника, более значимое, чем в сочетании с ламивудином и энфавиренцем, у пациентов без антиретровирусных препаратов. Однако риска перелома или аномального наличия соответствующей кости нет. При подозрении на костные аномалии следует проконсультироваться с опытными врачами.

Следует избегать применения тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов с потенциальными мутациями K65R, которые лечились от ретровируса.

Тенофовира дизопроксила фумарат не изучали у пациентов старше 65 лет. Пациенты пожилого возраста часто страдают почечной недостаточностью, поэтому будьте осторожны при использовании тенофовира дизопроксила фумарата с этой целью.

Заболевание печени

Тенофовир и тенофовир дизопроксил фумарат не метаболизируются ферментами печени. У не-ВИЧ-инфицированных пациентов с различной степенью печеночной недостаточности не наблюдается существенных фармакокинетических изменений.

Вспышки во время лечения

Вспышка хронического гепатита В сравнительно популярна и характеризуется повышением уровня АЛТ в сыворотке крови. После начала противовирусного лечения у некоторых пациентов уровень АЛТ в сыворотке может повышаться из-за снижения ДНК ВГВ в сыворотке. У пациентов, применяющих тенофовир, вспышка заболевания может возникнуть во время лечения через 4–8 недель.

У больных с компенсированной функцией печени повышение концентрации АЛТ в сыворотке крови часто не сопровождается повышением уровня билирубина в сыворотке или снижением функции печени. Пациенты с циррозом печени могут подвергаться риску развития гепатита после вспышки гепатита, поэтому во время лечения необходимо тщательно наблюдать за ними.

Вспышки после прекращения лечения

Сообщалось также о серьезном остром гепатите у пациентов, прекративших лечение гепатита В. Однако тяжелая вспышка включала смертельные случаи.

Следует регулярно контролировать функцию печени как клинически, так и в ходе следующих лабораторных исследований в течение как минимум 6 месяцев после прекращения лечения гепатита В. При положительном ответе можно начать лечение гепатита В. У пациентов с прогрессирующим заболеванием печени или циррозом лечение не рекомендуется, поскольку гепатит может привести к потере функции печени.

Вспышка гепатита носит особенно серьезный, а иногда и смертельный характер у пациентов с утратой функции печени.

При этом гепатит С или D

Данных об эффективности тенофовира у больных гепатитом С или Д нет.

Одновременно ВИЧ-1 и гепатит В

Из-за риска резистентности ВИЧ тенофовира дизопоксила фумарат следует использовать только в рамках соответствующего режима лечения ретровирусом у пациентов одновременно с гепатитом В и ВИЧ. У пациентов с печеночной недостаточностью ранее наблюдался хронический гепатит, который повышает аномальный уровень функции печени при комбинированном лечении ретровирусами, и их следует наблюдать на основе стандартной операции.

Если у этих пациентов имеется больше признаков заболевания печени, следует рассмотреть возможность прерывания или прекращения лечения. Однако обратите внимание, что повышение АЛТ может быть частью клиренса вируса гепатита В во время лечения тенофовиром.

Инфекция молочной кислоты

При применении аналогичных нуклеозидных препаратов сообщалось о молочнокислой инфекции, часто сочетающейся с жировой болезнью печени. Полученные клинические данные показывают риск развития молочнокислой инфекции, типа воздействия нуклеозид-подобных препаратов, который низок при приеме тенофовира дизопроксила фумарата. Однако, поскольку тенофовир имеет структуру, похожую на нуклеозидные препараты, этот риск нельзя исключать.

Ранние симптомы (симптомы повышенного уровня лактата в крови) включают желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота и боль в животе), неприятный дискомфорт, потерю аппетита, потерю веса, племена респираторных яиц (учащенное дыхание и/или глубокое дыхание) или миллионы неврологических яиц (включая контроль оборудования). Инфекция молочной кислоты может привести к высокой смертности и может быть связана с панкреатитом, печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью. Инфекции молочной кислоты обычно возникают после нескольких месяцев лечения.

Лечение нуклеозидными препаратами следует прекратить при появлении симптомов гиперлактации крови и метаболических молочнокислых инфекций, прогрессировании поражения печени или быстром повышении концентрации аминотрансфераз.

Будьте осторожны при лечении нуклеозидоподобными препаратами любого пациента (особенно женщин с ожирением) с увеличенной печенью, гепатитом или другими факторами риска заболеваний печени и ожирения печени (включая некоторые лекарства и алкоголь). Пациенты, которые также инфицированы гепатитом С, которых лечат альфа-интерфероном и рибавином, могут иметь особые риски.

Пациенты, у которых существует вероятность увеличения риска, должны находиться под тщательным наблюдением. Комбинированная терапия ретровирусами связана с перераспределением жира (липидной дисплазией) в организме ВИЧ-инфицированных пациентов. Механизм этого также неясен. Возможно, из-за связи между жиром во внутренних органах и ингибированием протеаз, а также потреблением жира и ингибированием нуклеозидов.

Риск высокой липидной дисплазии связан со старостью, факторами, связанными с такими лекарствами, как длительное лечение ретровирусом, и метаболическими нарушениями. Клинические тесты должны включать оценку физических признаков перераспределения жира в организме. Рассмотрите возможность проверки концентрации липидов в сыворотке крови при голодании и уровня глюкозы в крови. Липидные нарушения следует лечить должным образом в зависимости от клинической картины.

Тенофовир имеет структуру, родственную нуклеозидным препаратам, поэтому нельзя исключать риск липидных нарушений. Однако риск липидных нарушений при приеме тенофовира дизопроксила фумарата ниже при применении ставудина в сочетании с ламивудином и энфавиренцем.

Как и нуклеозидные и нуклеотидные препараты могут вызывать повреждение митокулярных компаний в разной степени. Имеются сообщения о нарушениях митохондрий у детей, не инфицированных ВИЧ в матке, и младенцев, вызванных нуклеозидными препаратами. О вредном воздействии в основном сообщается в виде нарушений со стороны крови (анемия, нейтропения), нарушений обмена веществ (гиперлактемия, гиперлипия крови). Эти явления часто носят преходящий характер. Сообщалось о некоторых поздних неврологических расстройствах (повышение тонуса, судороги, аномальное поведение). Неизвестно, будут ли эти расстройства преходящими или продолжительными.

Плод в матке матери использовал нуклеозидные препараты, даже если плод не инфицирован ВИЧ, его следует контролировать как клинически, так и учитывать, а также следует проверять хромосомные нарушения при наличии миллионов яйцеклеток и соответствующих признаков. Эти результаты в настоящее время не влияют на рекомендации по использованию устойчивости Retrovius у беременных женщин для предотвращения передачи вируса от матери ребенку.

Синдром иммунной реакции

У пациентов с ВИЧ-инфекцией может возникнуть иммунодефицит на момент установления сочетания ретровируса (КАРТ), бессимптомных воспалительных реакций или условно-патогенных микроорганизмов, которые могут вызвать серьезные клинические состояния или серьезно дополнить симптомы. Такие реакции обычно происходят в течение нескольких недель или первых нескольких месяцев после установки картонных коробок. Например, цитомегаловирусный ретинит, распространенная и/или местная туберкулезная инфекция или пневмоцистная пневмония. Любые симптомы воспаления следует оценить и при необходимости заменить.

Некроз костей

Хотя причина является многофакторной (включая использование кортикостероидов, разрушение алкоголя, серьезное ослабление иммунной системы, высокий индекс массы тела), случаи некроза костей были особенно зарегистрированы у пациентов с прогрессирующим ВИЧ-заболеванием и/или лечением в сочетании с долгосрочной резистентностью к ретровирусам (Cart). Пациентам рекомендуется пройти медицинское обследование при появлении признаков боли в суставах, скованности или затруднений при движении.

Умение управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния препаратов на вождение автомобиля и работу с механизмами не проводилось. Однако пациентов следует информировать о том, что во время применения Тенофовира может возникнуть головокружение.

Беременность

Клиническая информация о применении тенофовира дизопроксила фумарата у беременных отсутствует.

Тенофовира дизопроксила фумарат следует использовать во время беременности только в том случае, если его преимущества повышают риск для плода.

Несмотря на риски для плода, применение тенофовира дизопроксила фумарата у людей с высокой вероятностью беременности должно сочетаться с эффективной контрацепцией.

Период грудного вскармливания

Неизвестна способность тенофовира выделяться через грудное молоко. Поэтому людям, принимающим тенофовир, не следует кормить грудью.

Общий принцип: ВИЧ-инфицированные женщины не должны кормить грудью, чтобы избежать передачи ВИЧ ребенку.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Интерактивные исследования лекарственных средств проводятся только на взрослых. По результатам исследований in vitro и процесса элиминации Тенофовир может взаимодействовать с другими препаратами через систему CYP 450, родственную Тенофовиру и другим препаратам.

Риковир не следует использовать с Адефовиром Дипивоксилом.

Тенофовир фильтруется в клубочках, выводится через почки и положительно выводится благодаря факторам транспорта органических анионов (Hoat1). Сочетание тенофовира дизопроксила фумарата с препаратами, которые также положительно выводятся через почки благодаря фактору Hoat1 (например, цидофовир), что может вызывать повышение концентрации тенофовира, или комбинированными препаратами.

В сочетании с другими противовирусными препаратами

Эмтрицитабин, Ламивудин, Индинавир, Энфавиренц, Нельфинавир и Саквинавир (проводник ритонавира) сочетают лечение с тенофовира дизопроксила фумаратом без взаимодействия по клинической ценности.

При применении тенофовира дизопроксила фумарата в сочетании с лопинавиром/ритонавиром фармакокинетика лопинавира и ритонавира не изменяется, тогда как AUC тенофовира увеличивается примерно на 30%. Более высокие концентрации связаны с вредным воздействием тенофовира, включая нарушения функции почек.

При приеме растворимой капсулы диданозина за 2 часа до или одновременно с приемом тенофовира дизопроксила фумарата AUC диданозина увеличивается, а также изменяются динамические параметры тенофовира. Поэтому не рекомендуется комбинировать тенофовира дизопроксила фумарат и диданозин.

При применении тенофовира дизопроксила фумарата с атазанавиром концентрация атазанавира снижается. Сочетание атазанавира/ритонавира с тенофовиром вызывает повышенное накопление тенофовира. Более высокие концентрации связаны с вредным воздействием тенофовира, включая нарушения функции почек.

Другие взаимодействия

Сочетание тенофовира дизопроксила фумарата с метазоном, рибавирином, рифампицином, адефовира дипивоксилом или противозачаточным гормоном, содержащим норгестимат/этинилэстрадиол, не вызывает фармакокинетики.

Тенофовира дизопроксила фумарат принимают во время еды, поскольку пища повышает биодоступность тенофовира.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30°С, в закрытой упаковке. Избегайте света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.