Риковір 300 мг препарати Mylan лікує ВІЛ-1 вірусну інфекцію, гепатит В (30 таблеток)

Лікарська форма Коробка 30 таблеток
Характеристики Тенофовір дизопроксилу фумарат

Склад

Інформація про склад	Зміст
Тенофовір дизопроксилу фумарат	300 мг

Використання

показання

Препарат Риковір 300 мг показаний у таких випадках:

Лікування ВІЛ-інфекції у пацієнтів віком від 18 років проводиться в комбінації з іншими антацидами.

Ефект Риковіру базується на результатах досліджень лікування пацієнтів, які раніше не отримували лікування, включаючи пацієнтів із великою кількістю вірусів (> 100 000 копій/мл) та досліджень; У якому риковір використовується для базового лікування (головним чином комбінованої терапії 3 препаратами) для пацієнтів, які раніше проходили антиретровірусну терапію, але не дали результату (

Вибір Риковіру для лікування пацієнтів, які раніше отримували антиретровірусні препарати, повинен ґрунтуватися на результатах тесту на чутливість до вірусу та/або історії лікування пацієнта.

Лікування гепатиту В у дорослих, у яких функція печінки компенсується ознаками активності вірусу у людини, концентрація аланінамінотрансферази (АЛТ) безперервно зростає та гістологічні ознаки активного запалення та/або фіброзу.

Це показання ґрунтується головним чином на гістологічній, вірусній, біохімічній та сироватковій відповіді у дорослих пацієнтів, які не отримували лікування нуклеозидами з хронічним гепатитом B, позитивним і негативним HBeAg із чіткою функцією печінки.

Фармакологія

Тенофовіру дизопроксилу фумарат є ациклічним нуклеозидфосфонатом, подібним до аденозинмонофосфату. Спочатку тенофовіру дизопроксилу фумарату потрібен процес гідролізу для перетворення на тенофовір, а потім фосфорилювання за допомогою ферментів клітин, які перетворюються на тенофовіру дифосфат.

Тенофовіру дифосфат пригнічує активність ферменту для зворотного копіювання ВІЛ-1, замінюючи природний субстрат дезоксиаденозину 5', і завершує ланцюг ДНК після злиття в ДНК. Тенофовір дифосфат пригнічує слабкі ДНК-полімерази α, β у ссавців і ДНК-полімеразу γ мітохондрій.

Фармакокінетика

всмоктування

Риковір є водорозчинним попередником активного інгредієнта тенофовіру. Біодоступність тенофовіру при пероральному прийомі становить приблизно 25%. Після прийому препарату Риковір у дозі 300 мг пацієнтами з ВІЛ-1 натще пікова концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 1 ± 0,4 години. Значення CMAX і AUC становить 0,30 ± 0,09 мкг/мл і 2,29 ± 0,69 пг.

Фармакокінетичні властивості тенофовіру дизопроксилу фумарату в діапазоні доз риковіру від 75 до 600 мг не змінюються при повторній дозі.

Розповсюдження

У тесті Vitro зчеплення тенофовіру з білками плазми або сироваткою крові людей становить менше 0,7 і 7,2%, у порядку концентрації тенофовіру від 0,01 до 25 г/мл. Напруга розподілу в стабільному стані становить 1,3 ± 0,6 л/кг та 1,2 ± 0,4 л/кг, після внутрішньовенного введення тенофовіру 1,0 мг/кг та 3,0 мг/кг.

Метаболізм і виведення

Тест in vitro показує, що ні тенофовір дизопроксил, ні тенофовір не є субстратом ферменту CYP. Після внутрішньовенної ін’єкції тенофовіру близько 70-80% дози виявляється в сечі у формі незміненого тенофовіру протягом 72 годин. Після прийому разової дози Риковіру кінцевий час втрати Тенофовіру становить близько 17 годин. Після вживання багатодозової дози Риковір 300 мг 1 раз на добу (у повному стані) через 24 години в сечі виявлено 32 ± 10% дози.

Тенофовір виводиться шляхом комбінованої клубочкової фільтрації та виводиться через ниркові канальці. Отже, існує конкуренція за виведення з речовинами, які також виводяться через нирки.

Перед прийомом Риковір 300 мг препарати Mylan лікує ВІЛ-1 вірусну інфекцію, гепатит В (30 таблеток)

Спосіб застосування

Приймайте ліки під час їжі або під час перекусів. Препарат найкраще засвоюється, коли ситий і коли їжа багата жирами.

У випадках, коли пацієнти не можуть проковтнути препарат, Риковір можна застосовувати у формі таблеток, розчинених щонайменше в 100 мл води, апельсинового соку або віджатого винограду.

Дозування

Дорослі

Рекомендована доза при ВІЛ або хронічному гепатиті В: 300 мг (1 таблетка) х 1 раз на день.

Діти

Риковір не рекомендується дітям віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність цього об'єкта.

Літні люди

Немає даних щодо дозування для пацієнтів літнього віку старше 65 років.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Тенофовір виводиться через нирки і збільшує накопичення у пацієнтів з нирковою недостатністю. Для пацієнтів із кліренсом креатиніну

Коригування дози для пацієнтів із порушенням функції нирок базується на обмежених даних і може бути не найоптимальнішим. Безпека та ефективність цих рекомендацій щодо коригування дози не були клінічно оцінені. Тому у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно ретельно контролювати клінічну відповідь на лікування та функцію нирок:

Кліренс креатиніну (мл/хв)*

10 - 29

Кожні 48 годин

Кожні 72–96 годин

Кожні 7 днів після закінчення кровотечі**
** Загалом, дозування 1 раз на тиждень у разі гемолітичного уточнення 3 рази на тиждень, кожного разу приблизно через 4 години або після загалом 12 годин кровотечі.
Немає пропозицій для пацієнтів без кровотечі з кліренсом креатиніну
Пацієнти з печінковою недостатністю
Пацієнтам із печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб отримати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити
при передозуванні? Тенофовір може виводити кров окремо, середній кліренс тенофовіру через кровотечу становить приблизно 134 мл/хв. Виведення тенофовіру шляхом перитонеального відділення не досліджувалося.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвійній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Риковір часто виникають небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Обмін речовин і харчування: геморой.

нерв: запаморочення, головний біль.

травлення: діарея, нудота, біль у животі, розтягнення живота, метеоризм.

Печінка: підвищити АЛТ.

усе тіло: втома.

Нечасто, 1/1000

Обмін речовин і харчування: інфекція молочної кислоти.

травлення: панкреатит. печінка: підвищення рівня трансаміназ.

Шкіра та підшкірна клітковина: Червоний Червоний. ниркова та сечова недостатність: ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність, захворювання ниркових канальців (включаючи синдром Фанконі), підвищення креатиніну.

Дуже рідко, побічні реакції

Середня грудна клітка, грудна клітка, дихання: утруднене дихання.

Нирки та сечові шляхи: гострий некроз нирки. загальне: слабкість.

Невідома частота

Нирки та сечові шляхи: нефрит (включаючи інтерстиціальний нефрит), нирковий діабет.

опорно-руховий апарат: захворювання м’язів, кісткове пюре (обидва пов’язані із захворюванням ниркових канальців).

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Протипоказані

протипоказані препарати для пацієнтів з активними інгредієнтами або будь-якими інгредієнтами препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Риковір не використовується з будь-яким іншим препаратом, що містить тенофовіру дизопроксилу фумарат.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат не досліджували у пацієнтів віком до 18 років. Тенофовір в основному виводиться через нирки. Накопичення тенофовіру може збільшуватися у пацієнтів із середньою та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Необхідно ретельно стежити за ознаками отруєння, такими як погіршення ниркової недостатності, але також можна використовувати 1 таблетку Риковіру з розумною дистанцією дозування для лікування ВІЛ у пацієнтів з нирковою недостатністю. Безпека та ефективність Риковіру у пацієнтів з нирковою недостатністю не встановлені.

При застосуванні тенофовіру дизопроксилу фумарату повідомлялося про пацієнтів із порушеннями функції нирок, які можуть знижувати рівень фосфатів у крові.

Необхідно контролювати функцію нирок (креатинін і сироватковий фосфат) перед прийомом Риковіру, кожні 4 тижні протягом першого року лікування та кожні 3 місяці пізніше. Пацієнтам із групою ризику або нирковою недостатністю в анамнезі та пацієнтам із нирковою недостатністю слід розглянути ретельніше спостереження.

Якщо концентрація фосфату в сироватці крові

Тенофовіру дизопроксилу фумарат не оцінювали у пацієнтів із препаратами, які також є токсичними для нирок (такими як аміноглікозид, амфотерицин B, фосканет, ганцикловір, пентамідин, ванкоміцин, цидофовір або інтерлейкін-2). Уникайте використання тенофовіру дизопроксилу фумарату разом із препаратами, які також є токсичними для нирок. Якщо поєднання тенофовіру дизопроксилу фумарату та ліків також неминуче отруює нирки, функцію нирок слід контролювати щотижня.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат не було клінічно оцінено для пацієнтів, які використовують препарат, що виділяється нирками за допомогою того самого фактора транспортування (Hota1 – елемент органічного аніону 1) (такі як адефовір дипівоксил, цидофовір є відомими факторами, токсичними для нирок). Цей фактор транспортування (Hoat1) може бути відповідальним за виведення через ниркові канальці та часткове виведення через нирки тенофовіру, адефовіру та цидофовіру. Таким чином, фармакокінетика цих препаратів може бути змінена при одночасному застосуванні.

У здорових добровольців разова доза адефовіру дипівоксилу разом із тенофовіру дизопроксилу фумаратом не спричиняє значної взаємодії з фармакокінетикою. Однак клінічна безпека комбінованого лікування адефовіру дипівоксилу та тенофовіру дизопроксилу фумарату невідома. Комбінуйте препарат лише тоді, коли це дійсно необхідно, якщо це неминуче, потрібно щотижня контролювати функцію нирок.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат спричиняє незначне зменшення щільності тазу та хребта більш суттєво, ніж у комбінації з ламівудином та енфавіренцом у пацієнтів без антиретровірусних препаратів. Однак немає ризику перелому або аномальних ознак відповідної кістки. При підозрі на аномалії кісткової тканини необхідно проконсультуватися з досвідченими лікарями.

Слід уникати застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату пацієнтам із потенційними мутаціями K65R, які проходили лікування від ретровірусу.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат не досліджували у пацієнтів старше 65 років. Пацієнти похилого віку часто страждають від ниркової недостатності, тому будьте обережні, використовуючи для цього фумарат тенофовіру дизопроксилу.

Захворювання печінки

Тенофовір і тенофовіру дизопроксилу фумарат не метаболізуються ферментами печінки. Немає істотних фармакокінетичних змін у не ВІЛ-інфікованих пацієнтів з різними рівнями печінкової недостатності.

Спалахи під час лікування

Спалах хронічного гепатиту В є відносно популярним і характеризується підвищенням АЛТ у сироватці крові. Після початку противірусного лікування сироватковий альт може підвищуватися у деяких пацієнтів через зниження ДНК HBV у сироватці крові. Серед пацієнтів, які застосовують тенофовір, спалах лікування може виникнути під час лікування через 4-8 тижнів.

У хворих порушення функції печінки, підвищення концентрації альт в сироватці крові часто не супроводжується підвищенням рівня білірубіну в сироватці або втратою функції печінки. Пацієнти з цирозом печінки можуть мати ризик гепатиту після спалаху гепатиту, тому під час лікування уважно спостерігайте за ними.

Спалахи після припинення лікування

Серйозний гострий гепатит також зареєстрований у пацієнтів, які припинили лікування гепатиту В. Однак тяжкий спалах включав летальні випадки.

Необхідно регулярно контролювати функцію печінки як клінічно, так і під час наступних лабораторних досліджень протягом принаймні 6 місяців після припинення лікування гепатиту B. Якщо відповідь дана, можна розпочати лікування гепатиту B B. Пацієнтам із прогресуючою хворобою печінки або цирозом не рекомендується лікування, оскільки гепатит може призвести до втрати функції печінки.

Спалах гепатиту особливо серйозний і іноді летальний у пацієнтів із втратою функції печінки.

Водночас гепатит С або D

Немає даних про ефективність тенофовіру у пацієнтів із гепатитом С або D.

Водночас ВІЛ-1 і гепатит В

Через ризик резистентності до ВІЛ тенофовіру дизопоксілу фумарат слід застосовувати лише як частину відповідного режиму лікування ретровірусом у пацієнтів із гепатитом В та ВІЛ. Пацієнти з печінковою недостатністю раніше включали хронічний гепатит, який підвищує ненормальний рівень функції печінки при поєднанні ретровірусної терапії, і їх слід контролювати на основі стандартної операції.

Якщо є більше доказів захворювання печінки у цих пацієнтів, слід розглянути переривання або припинення лікування. Однак зауважте, що підвищення АЛТ може бути частиною кліренсу HBV під час лікування тенофовіром.

Інфекція молочнокислої кислоти

Інфекція молочної кислоти, яка часто поєднується з жировою хворобою печінки, була зареєстрована при застосуванні аналогічних препаратів нуклеозиду. Очікувані та клінічні дані показують, що ризик інфікування молочною кислотою, тип впливу нуклеозид-подібних препаратів, є низьким при застосуванні тенофовіру дизопроксилу фумарату. Однак, оскільки тенофовір має структуру, схожу на нуклеозидні препарати, цей ризик не можна виключити.

Ранні симптоми (симптоми підвищення лактату в крові) включають шлунково-кишкові симптоми (нудота, блювота та біль у животі), неприємний дискомфорт, втрату апетиту, втрату ваги, племена респіраторних яєць (прискорене дихання та/або глибоке дихання) або мільйони неврологічних яєць (включно з керуванням механізмами). Інфекція молочної кислоти може спричинити високу смертність і може бути пов’язана з панкреатитом, печінковою або нирковою недостатністю. Інфекції молочної кислоти зазвичай виникають через кілька місяців лікування.

Лікування нуклеозидними препаратами слід припинити при появі симптомів гіперлакту крові та метаболічних молочнокислих інфекцій, прогресуванні печінки або швидкому підвищенні концентрації амінотрансферази.

Будьте обережні при лікуванні препаратами, подібними до нуклеозидів, будь-якому пацієнту (особливо жінкам із ожирінням) із великою печінкою, гепатитом або іншими факторами ризику захворювань печінки та жирової дистрофії печінки (включаючи деякі ліки та алкоголь). Пацієнти, які також інфіковані гепатитом С, які отримують альфа-інтерферон і рибавін, можуть мати особливий ризик.

Пацієнти, які можуть підвищити ризики, повинні перебувати під ретельним наглядом. Комбінована ретровірусна терапія пов'язана з перерозподілом жиру (ліпідна дисплазія) в організмі ВІЛ-інфікованих пацієнтів. Механізм цього також неясний. Можливо, через зв’язок між жиром у внутрішніх органах і інгібуванням протеази, а також споживанням жиру та інгібуванням нуклеозидів.

Ризик дисплазії з високим вмістом ліпідів пов’язаний зі старістю, факторами, пов’язаними з ліками, такими як тривале лікування ретровірусом, і пов’язаними з метаболічними порушеннями. Клінічні тести повинні включати оцінку фізичних ознак перерозподілу жиру в організмі. Розгляньте можливість перевірки концентрації ліпідів у сироватці крові під час голодування та глюкози в крові. Порушення ліпідів слід правильно лікувати залежно від клінічних ознак.

Тенофовір має структуру, близьку до нуклеозидних препаратів, тому не можна виключити ризик ліпідних розладів. Однак ризик ліпідних розладів тенофовіру дизопроксилу фумарату нижчий при застосуванні ставудину в комбінації з ламівудином та енфавірензом.

Подібно до нуклеозидних і нуклеотидних препаратів, вони можуть у різному ступені пошкоджувати мітокулярні компанії. Були повідомлення про порушення мітохондрій у дітей, які не інфіковані ВІЛ, у матці та немовлятах, викликані нуклеозидними препаратами. Шкідливі ефекти в основному проявляються як захворювання крові (анемія, нейтропенія), метаболічні порушення (гіперлактемія, гіперліпсис крові). Ці явища часто минущі. Повідомлялося про деякі пізні неврологічні розлади (підвищення тонусу, судоми, аномальна поведінка). Невідомо, чи будуть ці розлади тимчасовими чи тривалими.

Плід у матці матері використовував нуклеозидні препарати, навіть якщо плід не інфікований ВІЛ, слід контролювати як клінічно, так і розглядати, а також слід перевіряти хромосомні порушення, коли є мільйони яйцеклітин і відповідні ознаки. Ці результати наразі не впливають на рекомендації щодо використання стійкості до Retrovius вагітним жінкам для запобігання передачі інфекції від матері до дитини.

Синдром імунної реакції

У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією може виникнути імунодефіцит під час встановлення комбінації ретровірусу (Cart), безсимптомні запальні реакції або умовно-патогенні мікроорганізми, що спричинить серйозні клінічні стани або серйозно посилить симптоми. Такі реакції зазвичай відбуваються протягом кількох тижнів або перших кількох місяців після встановлення коробок. Наприклад, цитомегаловірусний ретиніт, звичайні та/або місцеві туберкульозні інфекції або пневмоцистна пневмонія. Будь-які симптоми запалення слід оцінити та замінити, якщо це необхідно.

Некроз кістки

Хоча причиною є кілька факторів (включно з використанням кортикостероїдів, руйнуванням алкоголю, серйозним ослабленням імунної системи, високим індексом маси тіла), випадки некрозу кісток були особливо зареєстровані у пацієнтів із прогресуючою ВІЛ-інфекцією та/або лікуванням у поєднанні з тривалою ретровірусною резистентністю (Cart). Пацієнтам рекомендується пройти медичне обстеження, якщо є ознаки болю в суглобах, скутості або труднощів при русі.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Немає досліджень щодо впливу препаратів на керування автотранспортом і роботу з механізмами. Однак пацієнтів слід поінформувати, що під час застосування тенофовіру може виникнути запаморочення.

Вагітність

Немає клінічної інформації щодо застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату вагітним.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат слід застосовувати лише під час вагітності, якщо переваги становлять більший ризик для плода.

Незважаючи на ризики для плода, застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату для людей, які ймовірно вагітні, повинно поєднуватися з ефективною контрацепцією.

Період грудного вигодовування

Невідома здатність тенофовіру виводитися через грудне молоко. Тому людям, які застосовують тенофовір, не слід годувати грудьми.

Загальний принцип: ВІЛ-інфіковані жінки не повинні годувати грудьми, щоб уникнути передачі ВІЛ дитині.

Взаємодія з ліками

Інтерактивні медичні дослідження проводяться лише на дорослих. На основі результатів досліджень in vitro та процесу виведення Тенофовір може взаємодіяти з іншими препаратами через систему CYP 450, пов’язану з Тенофовіром та іншими препаратами.

Риковір не слід застосовувати з адефовіром дипівоксилом.

Тенофовір фільтрується в клубочках, виводиться через нирки та позитивно виводиться завдяки факторам транспорту органічних аніонів (Hoat1). Поєднання тенофовіру дизопроксилу фумарату з препаратами, які також позитивно виводяться через нирки завдяки фактору Hoat1 (наприклад, цидофовір), що може спричинити підвищення концентрації тенофовіру, або комбіновані препарати.

У поєднанні з іншими противірусними препаратами

Емтрицитабін, ламівудин, індинавір, енфавіренц, нелфінавір і саквінавір (провідник ритонавіру) поєднують лікування з тенофовіру дизопроксилу фумаратом без клінічної цінності взаємодії.

Коли тенофовіру дизопроксилу фумарат застосовують у комбінації з лопінавіром/ритонавіром, фармакокінетика лопінавіру та ритонавіру не змінюється, тоді як AUC тенофовіру збільшується приблизно на 30%. Більш високі концентрації пов’язані зі шкідливим впливом тенофовіру, включаючи порушення функції нирок.

Коли розчинну капсулу диданозину приймають за 2 години до або одночасно з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, AUC диданозину збільшується, а динамічні параметри тенофовіру також змінюються. Тому не рекомендується поєднувати тенофовіру дизопроксилу фумарат і диданозин.

Коли тенофовіру дизопроксилу фумарат використовується з атазанавіром, концентрація атазанавіру знижується. Поєднання атазанавіру/ритонавіру з тенофовіром спричиняє збільшення накопичення тенофовіру. Більш високі концентрації пов’язані зі шкідливим впливом тенофовіру, включаючи порушення функції нирок.

Інші взаємодії

Поєднання тенофовіру дизопроксилу фумарату з метазоном, рибавірином, рифампіцином, адефовір дипівоксилом або протизаплідним гормоном, що містить норгестимат/етинілестрадіол, не впливає на фармакокінетику.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат приймають під час їжі, оскільки їжа підвищує біодоступність тенофовіру.

Зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °C у закритій упаковці. Уникайте світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.