ヤンセン社の統合失調症治療薬リスパダール2mg（6水疱×10錠）

剤形 6ブリスター×10錠入り箱
仕様リスペリドン

成分

成分情報	コンテンツ
リスペリドン	2mg

用途

適応症

リスパダール 2 mg は次の場合に適応されます。

リスパダールは統合失調症の治療に割り当てられています。年* 暴力的攻撃またはその他の破壊行為における DSM-IV 診断基準による知的障害または知的遅滞には、薬物治療が必要です。薬物治療は、社会的および教育的介入を含む、より包括的な治療プログラムの不可欠な部分であるべきです。また、市場に出回っている2mgは初期治療や用量調整には適していません。特定の特性を持つ選択的モノアミン作動性アンタゴニスト。リスペリドンは、セロトニン 5-HT2 およびドーパミン受容体 D2 と高い親和性を持っています。

リスペリドンは、受容体 α1 (アルファ 1 アドレナリン作動性) にも結合し、H1 H1 受容体および α2 アドレナリン作動性受容体との親和性が低くなります。

リスペリドンはコリン作動性受容体に対して親和性を持ちません。リスペリドンは、統合失調症の陽性症状を改善すると考えられている D2 受容体に対する強力な拮抗薬ですが、運動活動の阻害が少なく、ニューロンの姿勢を維持する可能性が低いです。

ドーパミンとセロトニンの拮抗作用のバランスが取れていると、余分な副作用のリスクが軽減され、統合失調症の陰性症状や感情症状に対する治療効果が拡大する可能性があります。

薬物動態

吸収

リスペリドンは飲酒後完全に吸収され、1 ～ 2 時間以内に血漿のピーク濃度に達します。吸収は食事の影響を受けないため、リスペリドンは満腹時でも空腹時にも使用できます。

配布

リスペリドンはすぐに配布されます。分配量は1～2リットル/kgです。血漿中では、リスペリドンはアルブミンおよびα1酸性糖タンパク質と結合しています。血漿タンパク質に対する凝集率は、リスペリドンが 88%、9-ヒドロキシ-リスペリドンが 77% です。

飲酒後 1 週間で、経口摂取量の 70% が尿中に、14% が糞便中に排泄されます。尿中では、リスペリドンと 9-ヒドロキシ-リスペリドンが用量の 35 ～ 45% を占めます。残りは非活性代謝物です。

代謝

リスペリドンは、CYP2D6 によって、リスペリドンと同様の薬理学的特性を持つ 9-ヒドロキシ-リスペリドンに変換されます。リスペリドンと 9-ヒドロキシ-リスペリドンは、抗精神病活性の一部を生み出します。

排除

精神病患者に

経口摂取した後、リスペリドンは排除され、販売時間は約 3 時間です。 9-ヒドロキシ-リスペリドンおよび抗精神病活性を持つ物質の販売時間は 24 時間です。

線量比:

リスペリドンの一定状態は、ほとんどの患者で 1 日後に達成されます。 9-ヒドロキシ-リスペリドンの状態は、薬を服用してから 4 ～ 5 日後に達成されます。リスペリドンの血漿濃度は、治療範囲内の用量に比例します。

特別な集団

小児: リスペリドン、9-ヒドロキシ-リスペリドンの薬物動態、および小児における抗精神病活性の一部は成人と同じです。

肝不全および腎不全:

単回投与の研究では、血漿中の濃度がより活性であり、抗精神病活性を有する薬物の排出が高齢者では 30%、腎不全患者では 60% 減少したことが示されました。

肝障害患者のリスペリドン血漿濃度は正常ですが、血漿中の遊離リスペリドン部分の平均濃度は約 35% です。

服用する前にヤンセン社の統合失調症治療薬リスパダール2mg（6水疱×10錠）

使用方法

リスパダール薬は経口錠剤の形です。

用量

統合失調症

他の抗精神病薬からリスパダールに切り替える: 適切な治療条件が得られた場合は、以前の治療を徐々に中止しながら、リスパダール治療を開始します。

また、効果が遅い抗精神病薬を服用している患者をリスパダールに移行する場合、適切な治療条件の下では、次の注射の代わりにリスパダールの使用を開始することをお勧めします。抗パーキンソン病薬を継続的に使用する必要性を定期的に再評価する必要があります。

成人: リスパダールは 1 日 1 回または 1 日 2 回使用できます。

リスパダールの使用を 2 mg/日の用量で開始します。 2日目には用量を4 mgに増量し、この用量で維持することもできますが、維持用量は必要に応じて患者に応じて変更することもできます。ほとんどの患者は、1 日あたり 4 ～ 6 mg の用量で良好な反応を示します。一部の患者では、用量調整段階が遅くなり、開始用量、つまりより低い維持用量が適切な場合があります。

1 日あたり 10 mg を超える用量でも、それより少ない用量よりも効果的ではなく、異質な症状を引き起こす可能性があります。 16 mg/日を超える用量の安全性は評価されていないため、用量はこのレベルを超えてはなりません。

さらなる鎮静効果がある場合は、リスパダールにベンゾジアゼピンを追加できます。

特別な集団:

高齢者（65歳以上）：0.5mg×2回/日から使用を開始します。この用量は、患者に応じて 1～2 mg x 2 回/日まで、0.5 mg ずつ/日 2 回調整できます。

青少年: 開始用量は 0.5 mg/日で、1 日 1 回、朝または夕方に使用します。必要に応じて、許容される場合は、推奨用量が 3 mg/日になるまで、この用量を 24 時間以上の範囲で 0.5 または 1 mg/日ずつ調整できます。有効用量は 1 mg ～ 6 mg/日の範囲であることが示されています。 6 mg/日を超える用量は研究されていません。

眠気が強い患者さんは、1 日あたり 2 回、半日量を摂取すると効果がある可能性があります。

13 歳未満の子供の統合失調症治療の経験がない。

双極性障害の治療

成人: リスパダールは 1 日 1 回、2 または 3 mg から開始して服用する必要があります。用量が必要な場合は、24時間後に1日あたり1 mgずつ増量する必要があります。薬の効果は 1 ～ 6 mg/日の範囲で記録されます。

すべての対症療法と同様、リスパダールの継続使用は病気の進行に基づいて評価し、調整する必要があります。

小児および青少年: 開始用量は 0.5 mg/日で、1 日 1 回、朝または夕方に使用します。必要に応じて、推奨用量が 2.5 mg/日になるまで、許容される場合は約 24 時間以上、この用量を 0.5 または 1 mg/日ずつ調整できます。有効用量は 0.5 mg ～ 6 mg/日の範囲であることが示されています。 6 mg/日を超える用量は研究されていません。

眠気を感じている患者さんは、1 日あたり 2 回、半日量を服用すると効果がある可能性があります。

すべての対症療法と同様、リスパダールの継続使用は病気の進行に基づいて評価し、調整する必要があります。

10 歳未満の子供の双極性障害によるリバルト治療の経験はありません。

5 歳から 10 代の小児におけるトライアル障害

50 kg 以上の患者の場合: 0.5 mg (1 日 1 回) の用量から開始する必要があります。必要に応じて、患者によっては 0.5 mg/日ずつ増量できますが、48 時間より早く投与しないでください。ほとんどの患者における最適用量は 1 mg (1 日 1 回) です。ただし、患者によっては 0.5 mg (1 日 1 回) のみが必要な場合もあれば、1.5 mg (1 日 1 回) が必要な患者もいます。

50kg 未満の患者の場合: 1 mg および 2 mg のフィルム錠剤が流通していますが、初期治療や用量調整には適していません。

すべての対症療法と同様に、リスパダールの継続使用は病気の進行に基づいて評価し、調整する必要があります。

5 歳未満の子供に対するこの薬の使用経験が浅い。

イライラは自閉症と関係しやすい

小児および青少年: 1 mg および 2 mg のフィルム錠は、体重 20 kg 未満の患者の初期治療や用量調整には不十分です。

リスパダールの用量は、各患者のニーズと治療に応じて特別に処方される必要があります。体重 20 kg 以上の患者の場合は、1 日あたり 0.5 mg の用量から開始する必要があります。

体重 20 kg 以上の患者の場合、治療 4 日目に 0.5 mg の用量を増量できます。

この用量を維持し、14 日頃に反応を評価する必要があります。完全な臨床反応が得られない患者に対してのみ、治療量の増加を検討してください。体重が 20 kg 以上の重症患者の場合、用量の増加は 2 週間以上ごとに 0.5 mg で行うことができます。

臨床研究では、20 kg 未満の重度の患者の場合、1 日の最大投与量は 1.5 mg を超えません。体重20kg以上の重度の患者には2.5mg。または、体重が 45 kg を超える重度の患者には 3.5 mg。 0.25 mg/日未満の用量では、臨床研究では効果が示されません。

自閉症児に対するリスパダールの投与量 (総投与量 mg/日)

1 日目から 3 日目

4 日目 - 14 日目以降

必要に応じて投与量を増やします

投与量

≥ 20 kg

0.5 mg

1.0 mg

2 週間ごとに +0.5 mg

1.0 ～ 2.5 mg*

眠気のある患者様には、1日1回から就寝前に1回、または1日2回に変更することも可能です。

臨床反応が達成され維持されたら、効率と安全性の最適なバランスを達成するために用量を徐々に減らすことを検討できます。

5 歳未満の子供に使用するには経験が不足しています。

肝不全および腎不全の患者: 腎障害のある患者では、正常な成人では抗精神病活性がより高い薬物のクリアランスが低下します。肝機能に障害のある患者では、血漿中の遊離リスペリドンの濃度が増加します。

適応症に関係なく、開始用量と次の用量は半分に減らす必要があり、肝不全や腎不全の患者では用量調整プロセスを遅くする必要があります。

このような患者にはリスパダールを慎重に使用する必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?これらの症状には、眠気と鎮静、頻脈、低血圧、パゴダ症状が含まれます。

過剰摂取の場合、QT セグメントの延長、けいれんが報告されています。

リスパダール経口剤とパロキセチンを過剰摂取すると、ねじれ現象が報告されています。

急性の過剰摂取の場合は、大量の薬物の可能性を考慮することをお勧めします。

治療: 呼吸循環を設定および維持し、適切な酸素と換気を確保します。胃を洗浄し（患者に意識がない場合、内挿管後）、下剤と活性炭を併用することを検討する必要があります。不整脈の可能性を検出するための心電図の継続的なモニタリングを含め、心血管のモニタリングを直ちに開始する必要があります。

リスパダールに対する特別な解毒剤はありません。したがって、適切な支援措置を適用する必要がある。低血圧や循環不全は、点滴や交感神経系の薬などの適切な処置で治療する必要があります。重度の外来症状の場合には、コリン作動薬を使用する必要があります。患者が回復するまで、医学的な監視を継続し、注意深く監視する必要があります。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

リスパダール 2 mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

薬物の最も一般的な反応 (ADR) (比率 10% 以上) が報告されています: パーキンソン症候群、鎮静/眠気、頭痛、不眠症。 ADR は、パーキンソン症候群や不穏状態などの用量に関連しているようです。

以下は、臨床研究およびリスペリドンの市場投入後に報告されたすべての ADR であり、リスパダールの臨床研究から推定された頻度です。次の用語と頻度が適用されます: 非常に人気のある (≥ 1/10)、人気のある (≥ 1/100 ～

各頻度グループにおいて、不倫の影響が重大度の順に表示されます。

代理店システムの分類

薬物の有害な反応

非常に人気があります

人気のある

人気がない

レア

非常にまれです

呼吸器感染症、膀胱炎、眼感染症、扁桃炎、爪茸、局所組織の炎症、ウイルス感染症、皮膚炎。

感染症。

顆粒球の損失。

アナフィラキシー反応。

尿中。

糖尿病、高血糖、口の渇き、体重減少、食欲不振、高血症。

驚くべき毒性、低血糖、血中インスリンの増加、高トリグリセリド。

糖尿病、セトンアシドーシス。

精神障害 不眠症。

睡眠障害、興奮、うつ病、不安。

中途半端、体調不良、性欲の低下、ストレス、悪夢。

感情、オーガズムの喪失の例。

鎮静/眠気、パーキンソンD症候群、頭痛。落ち着きのなさ、筋緊張障害、めまい、形成異常、振戦。遅発性異形成、虚血性虚血、刺激に対する無反応、意識喪失、意識レベルの低下、けいれん、失神、精神運動、平衡障害、調整異常、姿勢異常、注意障害、味覚障害、感覚低下、異常。

向精神薬による悪性症候群、脳血管障害、糖尿病による昏睡、めまい

光への恐怖、目の乾燥、涙の分泌の増加、目の充血。
緑内障、眼球運動障害、眼球回転、まぶたの硬直、虹彩ムシ症候群（手術中）。

心房細動、心房ブロック、伝導障害、心電図の QT 間隔の延長、遅いリズム、心電図の異常、胸部ドラム。

洞性不整脈。

高血圧。
低血圧、姿勢低血糖、神聖。

肺塞栓症、静脈血栓症。

吸入肺炎、肺うっ血、呼吸路、呼吸音、喘鳴、発音困難、呼吸器疾患。
睡眠困難症候群、換気の向上。

自制心、便、胃炎、嚥下困難、鼓腸。

膵炎、腸閉塞、舌の腫れ、唇炎。

腸閉塞。

蕁麻疹、かゆみ、脱毛、角質、湿疹、乾燥肌、皮膚変色、ニキビ、脂漏性皮膚炎、皮膚疾患、皮膚損傷。
薬物による発疹、フケ。

イーガウン
出血、体の異常、こわばり、腫れ、筋力低下、首の痛み

デモンストレーション。

排尿、尿閉、排尿困難。

ペニス、月経の遅れ、乳房のうっ血、大きな胸、乳房の分泌物。

顔の浮腫、悪寒、体温の上昇、異常な歩行、喉の渇き、胸部の不快感、不快感、異常な感覚、不快感。

体温を下げる、体温を下げる、末梢の風邪、禁煙症候群、ハードボトル c.

黄疸。
トリックによる痛み。

B: プラセボを用いた臨床研究では、リスペリドン治療群では糖尿病の発症率が 0.18% 報告されているのに対し、プラセボ群では 0.11% でした。すべての臨床研究からの一般的な比率は、リスペリドン治療対象者で 0.43% です。
C: リスパダールの臨床研究には記録されていませんが、リスペリドンとともに薬を市場に出した後の段階で記録されています。
d:
周期的に機能障害が発生する可能性があります。
パーキンソン症候群（唾液の増加、筋肉のこわばり、パーキンソン症候群、よだれ、鋸歯状の車輪のこわばり、動作の遅さ、運動機能の低下、マスキングなどの顔のこわばり、筋肉の緊張、運動胆汁、首のこわばり、筋肉のこわばり、パーキンソン病体およびMIの反射異常、安静時のパーキンソン走）、落ち着きのなさ（運動障害、筋肉のねじれ、指の自動的なひねり、ダンスと筋肉の振動）、筋肉障害。
筋肉の障害には、筋高血圧、筋緊張、クルー、自動筋収縮、筋けい縮、まぶたのけいれん、眼球の回転、舌の麻痺、顔のけいれん、喉頭のけいれん、筋の緊張、湾曲、口のけいれん、体の片側のこわばり、舌のけいれん、顎の硬直などがあります。
症状は広範囲に分布しており、必ずしも外国由来ではないことに注意してください。
不眠症には、不眠症、睡眠中の不眠症が含まれます。けいれんには次のものが含まれます。月経障害には、月経不順、月経がまばら、などがあります。浮腫には、全身浮腫、浮腫、凹面浮腫が含まれます。
望ましくない効果はパリペリドン配合で記録されます
パリペリドンは、リスペリドンの活性を持つ代謝産物です。したがって、これらの薬剤 (経口剤と注射剤を含む) の副作用は相互に関連しています。
前述の副作用に加えて、パリペリドン製品を使用した場合にリストされている以下の副作用が記録されており、リスパダールでも発生することが予想されます。
心血管障害: 立位頻脈症候群。
再活性化分類: 他の抗精神病薬と同様に、リスペリドンが市場に出た後の期間に QT 範囲が延長することが非常にまれに報告されています。
心室不整脈、心室振動、心室調律、突然死、心停止、捻転などの QT 範囲を延長する抗精神病薬による心血管関連反応が報告されています。
静脈血栓症: 肺塞栓症の症例や深部静脈血栓症の症例を含む静脈血栓塞栓症の症例が、抗精神病薬を使用した場合に報告されています (頻度は不明)。
体重増加:
リスパダールと統合失調症の治療に使用されるプラセボを使用した成人患者の体重増加率の 7% 以上の比較は、プラセボ対照試験を伴う臨床試験群で 6 ～ 8 週間実施され、増加率はプラセボ群 (9%) と比較してリスパダール群 (18%) で統計的に有意な体重増加が見られたことを示しています。
急性フンカム治療を受けた成人患者を対象に 3 週間以内にプラセボを投与する臨床試験群では、研究終了時の体重増加率が 7% 以上で、リスパダール群 (2.5%) とプラセボ群 (2.4%) で比較され、この率は実薬を使用した対照群 (3.5%) の方がわずかに高かった。
行動障害や破壊行為のある子供や十代の若者を対象とした長期研究では、12 か月の治療後の体重増加の平均レベルは 7.3 kg でした。 5 歳から 12 歳までの子供の平均体重増加は、年間 3 ～ 5 kg です。 12 歳から 16 歳までの子供では、女性では年間 3 ～ 5 kg の体重増加レベルが維持されますが、男性では年間約 5 kg 増加します。
特別な集団グループに関する詳細情報: 副作用は、知能が低い高齢の患者、または以下に説明する成人集団の小児でより高い割合で報告されています。
高齢の患者は認知症を患っています:
一過性の貧血と脳卒中による脳卒中は、臨床試験で認知症高齢患者で 1.4% と 1.5% の頻度で報告されています。
さらに、尿路感染症、末梢浮腫、嗜眠、咳などの有害事象が認知症高齢患者で 5% 以上の頻度で報告されており、他の成人集団の少なくとも 2 倍の頻度で報告されています。
小児患者:
一般に、小児の副作用の種類は成人の副作用と同様であると予想されます。
以下の副作用は、小児 (5 ～ 17 歳) で 5% 以上の頻度で報告されており、成人の臨床試験で記録された頻度の少なくとも 2 倍です。睡眠/鎮静、疲労、頭痛、食欲亢進、嘔吐、上気道感染症、鼻づまり、腹痛、めまい、咳、発熱、震え、下痢、はり。長期のリスペリドン治療が性成熟と身長に及ぼす影響は十分に研究されていません。
薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。
ADR の処理方法に関する指示
リスペリドンは化学物質中のフェノチアジン物質とは異なりますが、リスペリドンはフェノチアジンの複数の ADR を引き起こす可能性がありますが、すべてを引き起こすわけではありません。
リスペリドンとフェノチアジンの ADR は豊富で、体内のほとんどの器官に関連している可能性があります。これらの ADR は、薬の用量を減らしたり中止したりすると回復することがよくありますが、一部の ADR は回復せず、まれに死亡する場合もあります。
原因のほとんどは、反射神経の喪失による心停止または無呼吸によるものと考えられていますが、薬物の原因が明確に特定されない死亡例もあります。
筋緊張の低下、意識の朦朧とした状態、発熱、血圧の不安定、血中ミオグロビンの発生などの特徴的な症状を伴う致命的となる可能性のある複合症状である悪性神経結石症候群が見られた場合は、直ちに中止し、ダントロレンまたはブロモクリプチンで治療する必要があります。
悪性神経弛緩症候群の後に患者が抗精神病薬で治療する必要がある場合は、薬物の使用を再度検討する必要があります。この症候群は再発する可能性があるため、注意深く監視する必要があります。抗精神病薬で治療されている患者に発生する可能性がある遅発性機能不全に対する治療法はありませんが、薬を中止すればこの症候群は部分的または完全に治る可能性があります。
リスペリドンで治療されている患者に晩期機能不全の兆候や症状が現れた場合は、薬を中止する必要があります。ただし、一部の患者は、この症候群にもかかわらず、依然としてリスペリドンによる治療が必要な場合があります。
薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

リスパダール 2 mg は次の場合には禁忌です。

リスパダールは過敏症の患者には禁忌です。

使用上の注意

認知症の高齢患者

一般死亡率: リスパダールを含む典型的な抗精神病薬で管理された 17 件の臨床試験の分析によると、認知症の高齢患者はプラセボと比較して死亡率が上昇する典型的な抗精神病薬で治療されています。

プラセボを使用したリスパダールの研究では、死亡率はリスパダール治療グループで 4.0% であるのに対し、プラセボの代わりに使用したグループでは 3.1% でした。死亡者の平均年齢は86歳（約67～100歳）です。

フロセミドとの同時使用: 知的認知症の高齢者を対象としたプラセボと比較したリスパダールの研究でも、フロセミドとリスペリドンで治療を受けた患者は、単純年齢のリスペリドン治療(3.1%、85歳、85歳、96歳)と比較して死亡率が高かった(7.3%、平均年齢89歳、約75～97歳)。フロセミド単独の場合(4.1%、平均年齢 80 歳、67 ～ 90 歳)。

フロセミドとリスペリドンで治療された患者の死亡率の増加が、4 件の臨床試験のうち 2 件で記録されています。

これを説明する明確に定義された病理学的メカニズムはなく、死因もありません。ただし、使用を決定する前に、注意を払い、この薬剤の組み合わせのリスクと利点を慎重に検討する必要があります。他の利尿薬とリスペリドンを併用している患者の死亡率は増加しません。

治療法に関係なく、脱水症状は死亡のリスクが高いため、認知症の高齢患者では脱水症状を慎重に避ける必要があります。

脳血管（CAE）への副作用: 高齢者を対象としたプラセボと比較した試験では、認知症、死亡を含む脳血管への副作用（脳卒中や一過性虚血）の割合は、リスパダールで治療された患者の方がプラセボで治療された患者（平均年齢85歳）よりも高かった。年齢: 73 ～ 97 歳)。

姿勢性低血圧

リスペリドンアルファブロッカーにより、特に最初の用量調整段階で低血圧 (垂直姿勢) が発生することがあります。リスペリドンを高血圧治療薬と併用した場合、臨床的に暗黙の低血圧がこの薬の発売後に記録されています。

リスパダールは、心血管疾患 (心不全、心筋梗塞、伝達異常、脱水、血液量減少、脳血管疾患など) を患っていることがわかっている患者には慎重に使用する必要があり、推奨に従って用量をゆっくりと調整する必要があります (用量と使用方法を参照)。低血圧が発生した場合は、投与量を減らすことを検討してください。

白血球減少症、好中球減少症、および穀物白血球

リスパダールなどの抗精神病薬により、クレゲンの減少、好中球減少症、穀物白血球の増加が報告されています。この薬が市場に出た後の研究では、穀物白血病は非常にまれです（患者数 1 万人に 1 人未満）。

臨床的白血病の病歴がある患者、または好中球減少症/好中球減少症を引き起こす薬剤の既往のある患者は、治療開始から最初の数か月間はモニタリングする必要があり、他の原因がなく臨床的重要性が臨床的に破壊的に減少する兆候がある場合は、直ちにリスパダールの中止を考慮する必要があります。

臨床的好中球減少症の患者は、発熱または感染の兆候を注意深く監視し、これらの兆候が現れた場合は直ちに治療する必要があります。重度の好中球減少症（好中球の絶対数が 1 × 109/l 未満）の患者は、リスパダールを中止し、正常になるまで白血球数を監視する必要があります。

静脈血栓症

抗精神病薬による静脈血栓症 (VTE) の症例が報告されています。精神病薬を治療している患者には VTE の危険因子があることが多いため、リスパダール治療前および治療中に VTE の考えられるすべての危険因子を検出し、予防措置を講じる必要があります。

晩期運動障害 / フォーリンタワーの症状

ドーパミン受容体耐性薬は、晩期運動障害の特徴が次のようなものであるという事実と関連しています。リズミカルな動きが主に舌や顔面で不規則ではない。異物症状の出現が遅発性運動障害発症の危険因子であるという報告があります。晩期運動障害の兆候や症状が現れた場合は、すべての抗精神病薬の使用を中止することを検討する必要があります。

不正ニューロン症候群

神経弛緩薬によって引き起こされる悪性神経ピューラ症候群。高熱、筋肉のけい縮、自動的な神経学的不安定、意識障害、抗精神病薬で報告されている血清クレアチンホスホキナーゼ濃度の上昇を特徴とします。付随する兆候としては、ミオグロビン尿症 (パターン) や急性腎不全が含まれる場合があります。この場合、リスパダールを含むすべての抗精神病薬を中止する必要があります。

パーキンソン病とレビーの知的機能低下

パーキンソン病患者またはレビー知的認知症 (DLB、レビー小体型認知症) 患者にリスパダールなどの抗精神病薬を処方する場合、医師は薬の利点と比較したリスクを考慮する必要があります。これは、どちらのグループも神経弛緩薬による悪性症候群のリスクが高く、抗精神病薬に対する感受性が高まる可能性があるためです。敏感な増加には、混乱、眠気、頻繁な転倒を伴う不安定な姿勢、さらに異国の塔の症状が含まれる場合があります。

ハイパーボーンと糖尿病

リスパダールによる治療中に、高血糖、糖尿病、および糖尿病の悪化が記録されています。場合によっては、以前の体重増加が促進要因である可能性が報告されています。ケトンアシドーシスとの関連は非常にまれであり、糖尿病性昏睡の場合はまれであることが報告されています。

抗精神病薬の使用説明書に従って、適切な臨床モニタリングを行うことが推奨されます。患者はリスパダールなどの典型的な抗精神病薬で治療されていますが、高血糖の症状（多食、多飲、排尿、疲労など）を監視する必要があり、糖尿病患者は血糖コントロールの喪失を検出するために定期的に監視する必要があります。

体重増加

かなりの重量が報告されています。リスパダールを使用するときは体重を記録する必要があります。

qt について

他の抗精神病薬と同様、不整脈の既往歴のある患者、先天性 QT 症候群のある患者、QT を延長する既知の薬剤とリスパダールを併用している患者にリスパダールを処方する場合は注意してください。

ペニスの勃起

アルファアドレナリン遮断薬がペニスの原因となることが報告されています。この症状は、リスパダールが発売された後の調査で、リスパダールを使用している患者で報告されています（副作用を参照）。

エアコンの体温

身体の中心温度を下げるという

完全性は、抗精神病薬の特徴です。患者に対する適切なケア措置が処方されます。たとえば、過度の運動、過剰な熱源への曝露、抗コリン薬の使用、脱水症状の患者など、身体の中枢温度が上昇する可能性のある状況ではリスパダールが処方されます。

抗嘔吐効果

リスペリドンの前臨床研究では、抗嘔吐効果が見られています。この影響が人間に起こると、腸閉塞、ライ症候群、脳腫瘍などの特定の薬物や病気の兆候が見えにくくなったり、過剰摂取の症状が発生したりする可能性があります。

けいれん

他の抗精神病薬と同様に、リスパダールは、けいれんの既往歴がある患者、または発作を軽減できる状態にある患者には慎重に使用する必要があります。

手術における手術症候群

IFIS 湿気症候群 (ifis) は、リスパダールなどの α1 アドレナリン作動性障害のある薬剤で治療されている患者の白内障手術で観察されます (副作用を参照)。

iFIS は、目の合併症や手術後の合併症のリスクを高める可能性があります。薬物の使用は、現時点で、または以前は外科医が手術前に知る必要があったα1-アドレナリン作動性薬物と矛盾しています。

白内障手術前にα1 遮断薬による治療を中止した場合の潜在的な利点は判断できないため、抗向精神薬治療を中止した場合のリスクと比較した利点を考慮する必要があります。

その他: 高齢者における具体的な用量については「用法・用量 - 統合失調症」を参照、高齢者の「用法・用量 - 双極性障害によるフンカム」は双極性障害によって管理され、行動障害および破壊的行動のある小児の場合は「用法・用量 - 行動障害およびその他の破壊的行動」、自己使用「

機械を運転および操作する能力」を参照してください。

妊娠

妊娠中の女性にリスパダールを使用した場合の安全性は確認されていません。動物実験での試験にもかかわらず、リスペリドンは生殖に対する直接的な毒性を示さず、プロラクチンと中枢神経系を介したいくつかの間接的な影響が記録されています。リスペリドンの催奇形性効果はどの研究にも記録されていません。

妊娠最後の 3 か月以内に赤ちゃんが抗精神病薬 (リスパダールを含む) にさらされた場合、出生後に海外症状および/または重度のさまざまな程度の「禁煙」症状が現れるリスクがあります。新生児におけるこれらの症状には、興奮、筋緊張、筋緊張の低下、震え、眠気、息切れ、または吸啜困難が含まれます。したがって、リスパダールは妊娠中にリスクよりも利益が大きい場合にのみ使用する必要があります。妊娠中に薬を中止する必要がある場合は、突然中止しないでください。

授乳期間

動物実験では、リスペリドンと 9-ヒドロキシ-リスペリドンが乳中に排泄されます。これは人間でも確認されており、リスペリドンと 9-ヒドロキシ-リスペリドンは母乳を通じて排泄されます。したがって、リスパダールを使用している女性は母乳育児をすべきではありません。

薬物相互作用

薬理学的エネルギーに関連する相互作用

この薬は中枢神経系とアルコールに作用します。リスパダールは主に中枢神経系に作用するため、中枢神経系の薬やアルコールと併用する場合は注意が必要です。

レボドパとドーパミン拮抗薬: リスパダールはレボドパや他のドーパミンホモゲンの影響と戦うことができます。

この薬には血圧を下げる効果があります: 薬が市販されると、その効果が顕著になります。高血圧治療薬と併用した場合の臨床的低血圧について。

この薬は QT 間隔を延長することが知られています。QT を延長することが知られている薬と一緒にリスパダールを処方する場合は注意してください。

薬物動態に関連する相互作用

食物はリスパダールの吸収に影響しません。リスペリドンは主に CYP2D6 を通じて代謝され、一部は CYP3D4 を通じて代謝されます。リスペリドンと代謝活性成分は両方とも活性であり、9-ヒドロキシ-リスペリドンは p-糖タンパク質 (P-GP) の基質です。 CYP2D6 の活性、または強力な阻害剤 CYP3D4 および/または P-GP の活性を変化させる物質は、リスペリドン障害の薬物動態に影響を与える可能性があります。

CYP2D6 強力な阻害剤: リスパダールと強力な CYP2D6 阻害剤を同時に使用すると、リスペリドンの血漿中濃度が上昇する可能性がありますが、抗精神病活性を持つ薬剤への影響は少なくなります。高用量の強力な CYP2D6 阻害剤は、リスペリドンの抗異形成活性の濃度を増加させる可能性があります (例: パロキセチン、以下を参照)。パロキセチンまたは他の強力な CYP2D6 阻害剤を同時に使用する場合、特に高用量で、使用開始時または使用中止時に医師はリスパダールの用量を再評価する必要があります。

CYP3A4 阻害剤および/または P-GP 阻害剤: リスペリドンの抗精神病活性を持つ血漿部分の濃度が上昇する可能性がある強力な CYP3A4 阻害剤または P-GP 阻害剤とリスパダールを同時に使用します。医師は、イトラコナゾールまたは強力な阻害剤 CYP3A4 および/または P-GP を使用する場合、使用の開始時または停止時にリスパダールの用量を再評価する必要があります。

CYP3A4 および/または P-GP 接触物質: リスパダールと強力な接触物質を同時に使用する CYP3A4 および/または P-GP は、リスペリドン障害のある血漿部分の濃度を低下させることができます。カルバマゼピンを同時に使用する場合、または開始時または停止時に CYP3A4 および/または P-GP 誘導を使用する場合、医師はリスパダールの用量を再評価する必要があります。

タンパク質との高結合性: リスパダールをタンパク質との高結合性薬物と併用する場合、血漿タンパク質由来の薬物の臨床的重要性と相互に関係することはありません。

同時に使用する場合は、変換経路に関する情報を考慮する必要があり、必要に応じて用量を調整できます。

子供の主題:

薬物相互作用に関する研究は成人を対象にのみ行われます。患者における同様の研究結果は知られていません。

リスペリドンと相互作用する薬物、またはリスペリドンと相互作用がないことが示されている薬物の例を以下に示します。

抗生物質: エリスロマイシン (平均的な CYP3A4 阻害剤) は、リスペリドンの薬物動態と抗精神病活性を変化させません。

リファンピシン (強力な阻害剤 CYP3A4 および P-GP) は、抗精神病活性の血漿濃度を低下させます。

抗コリンエステラーゼ: ドネペジルとガランタミン (CYP2D6 と CYP3D4 による 2 つの代謝産物) は、リスペリドンおよび抗精神病活性と臨床的に関連がないことが示されています。

抗てんかん薬: カルバマゼピン (CYP3A4 および P-GP 誘導) は、リスペリドンの抗精神病活性により血漿部分の濃度を低下させることが示されています。

トピラメートは、リスペリドンの生物学的利用能を低下させる典型的な物質ですが、抗精神病活性には影響を与えません。したがって、この相互作用には臨床的な意義はないようです。

リスペリドンは、バルプロ酸またはトピラメートの薬物動態に対して臨床関連の影響を示しません。

抗真菌薬: イトラコナゾール (強力な阻害剤 CYP3A4 および P-GP) を 200 mg/日の用量で投与すると、リスペリドンの用量が 2～8 mg/日の場合、抗精神病活性の血漿中濃度が約 70% 増加します。

ケトコナゾール (強力な阻害剤 CYP3A4 および P-GP) を 200 mg/日投与すると、リスペリドンの血漿濃度が上昇し、9-ヒドロキシ-リスペリドンの血漿濃度が低下します。

抗精神病薬: フェノチアジンはリスペリドンの血漿濃度を上昇させる可能性がありますが、抗精神病活性は上昇しません。

アリピプラゾール (CYP2D6 および CYP3A4 の基質): リスペリドンの錠剤または注射は、アリピプラゾールの総数の薬物動態に影響を与えず、その活性代謝物はデヒドラリピピピピペです。

抗ウイルス薬: プロテアーゼ阻害剤: 公式な研究はありません。ただし、リトナビルは強力な CYP3A4 阻害剤であり、CYP2D6 は弱い阻害剤であるため、リトナビルおよびリトナビルブーステッドプロテアーゼ阻害剤は、リスペリドン障害の濃度を上昇させる可能性があります。

ベータ遮断薬: 一部のベータ遮断薬は、リスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性がありますが、リスペリドン障害の濃度は上昇させません。

カルシウムチャネル阻害剤: ベラパミル(CYP3A4 平均阻害剤と P-GP 阻害剤) は、リスペリドンの血漿濃度と抗精神病活性を増加させます。

ジギタリス配糖体: リスペリドンは、ジゴキシンの薬物動態に対して臨床的に関連した効果を示しません。

利尿薬: フロセミド: 利尿薬と同時に服用すると認知症の高齢患者の死亡率が上昇するという警告を参照してください。

胃腸薬: H2 受容体拮抗薬: シメチジンとラニチジンは 2 つの弱い阻害剤 CYP2D6 と CYP3A4 であり、抗精神病薬においてのみリスペリドンの生物学的利用能を無視できるレベルで増加させます。アクティビティ。

リチウム: リスペリドンはリチウムの薬物動態に対して臨床効果を示しません。

SSRI と 3 ラウンドの抗うつ薬。

フルオキセチン (強力な CYP2D6 阻害剤) は、リスペリドンの血漿中濃度を増加させますが、抗精神病活性のレベルには影響しません。

パロキセチン (強力な CYP2D6 阻害剤) はリスペリドンの血漿中濃度を上昇させますが、その用量は 1 日あたり最大 20 mg であり、精神病性活動のレベル未満です。ただし、パロキセチンの用量が増えると、抗精神病作用のあるリスペリドンの濃度が増加する可能性があります。

3 ラウンドの抗うつ薬はリスペリドンのレベルを増加させる可能性がありますが、抗精神活動は増加しません。アミトリプチリンは、リスペリドンの薬物動態や抗精神病活性に影響を与えません。

100 mg/日の用量でのセルトラリン (CYP2D6 弱い阻害剤) およびフルボキサミン (CYP3A4 弱い阻害剤) は、リスペリドンの抗精神病活性濃度に対する重大な臨床的変化とは関連しません。ただし、セルトラリンまたはフルボキサミンの用量が 100 mg/日を超えると、リスペリドンに対する有効物質の濃度が増加する可能性があります。

保管

30 °C を超えない温度で保管してください。

有効期限: 製造日から 36 か月。

パッケージに記載されている期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

その他の薬

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