دواء ريزاكس 5 ملغ دافيفارم يعالج أعراض الخرف (4 بثور × 7 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 4 شرائط × 7 أقراص
المواصفات دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك	5 ملغ

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يشار إلى أدوية ريزاكس 5 ملغ دافيفارم 4 × 7 في حالات علاج الأعراض وتقلل مؤقتًا من الخرف الخفيف والمتوسط في مرض الزهايمر (الخرف الفكري قبل الشيخوخة أو خرف الشيخوخة).

الصيدلة

يتمتع دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك بتأثير تثبيط إنزيم الأسيتيل كولينينستراز (الكولينالاز الرئيسي في الدماغ) بنسبة 1000 مرة أعلى من بوتوريلينستراز (الإنزيم الموجود بشكل رئيسي خارج الجهاز العصبي المركزي).

في المرضى الذين يعانون من فقدان الذاكرة بسبب مرض الزهايمر المشاركين في التجارب السريرية، يؤدي تناول دونيبزيل يوميًا من 5 إلى 10 ملغ إلى تثبيط إنزيم الأسيتيل كولينينينينينينستراز في حالة التوازن (يتم قياسه في أغشية خلايا الدم الحمراء) بنسبة 63.6% و77.3% (بالترتيب حسب الجرعة المذكورة أعلاه) عند قياس الجرعة الأخيرة. إن مثبط الأسيتيل كولينينينستريز لـ Donepezil HCl (ACNE) في خلايا الدم الحمراء يعادل التغيير في مقياس قياس ADAS، وهو مقياس حساس يساعد في تقييم الذاكرة. ومع ذلك، فإن إمكانية دونيبيزيل تغير عملية الأعصاب التي لم يتم دراستها. لذلك لا يمكن اعتبار أن عقار دونيبيزيل يؤثر على تطور المرض.

الحركية الدوائية

الامتصاص

الحد الأقصى للتركيز في البلازما هو حوالي 3-4 ساعات بعد الشرب. تزداد تركيزات البلازما والمساحة تحت المنحنى بما يتناسب مع الجرعة. تبلغ مدة التخلص من الدونيبيزيل حوالي 70 ساعة، لذلك يتم تكرار استخدام الطلب اليومي، مما يؤدي إلى توازن بطيء. يتم تحقيق حالة التوازن في غضون 3 أسابيع بعد بداية العلاج. عندما يتم الوصول إلى توازن بلازما Donepezil HCl وتكون الخواص الدوائية قابلة للتغيير على مدار اليوم. لا يؤثر الطعام على امتصاص دونيبيزيل هيدروكلوريد.

التوزيع

يرتبط دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك بحوالي 95% من بروتينات البلازما لدى البشر. ليس من الواضح ما إذا كانت نسبة ارتباط بروتينات البلازما بالمستقلبات لها نشاط 6-O-Desmethylonepezile. لم تتم دراسة توزيع Donepezil HCl في العديد من أنسجة الجسم. ومع ذلك، في دراسة متوازنة أجريت على متطوع ذكر سليم، بعد تناول عقار دونيبيزيل هيدروكلوريد 14C لمدة 240 ساعة، لم يتم استرداد حوالي 28% من الجرعة. يشير هذا إلى أن دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك و/أو مستقلباته يمكن أن يتواجد في الجسم لأكثر من 10 أيام.

التمثيل الغذائي والتخلص من السموم

يتم التخلص من دونيبيزيل هيدروكلورايد في البول بشكل غير أيضي وفي العديد من المستقلبات من خلال السيتوكروم P450، ولم يتم التعرف بعد على جميع هذه المستقلبات. بعد تناول جرعة واحدة من Donepezil HCl 5 mg أبرز 14C، يكون تركيز نظائر البلازما المشعة في شكل٪ مقارنة بالجرعة الرئيسية هو Donepezil HCl بدون استقلاب (30٪)، 6-O-Desmethyl Donepezil (11٪ - المادة الأيضية الوحيدة التي تظهر نفس نشاط Donepezil)، Donepezil-CIS-N-Oxyd (9٪)، 5-DESMYLYLYLYLYLYLYLYLYLYLYLYLYLYLYLYLYLYLY دونيبيزيل (7٪) وعامل تحويل الجلوكورونيد لـ 5-O-ديسميثيل دونيبيزيل (3٪). حوالي 57% من الجرعة الإشعاعية الإجمالية موجودة في البول (17% في شكل دونيبيزيل غير استقلابي)، و14.5% موجودة في البراز، وتشير إلى أن التمثيل الغذائي البيولوجي الذي يتم إفرازه عن طريق البول هو المسار الرئيسي لإفراز دونيبيزيل. لا يوجد دليل على أن دونيبيزيل و/أو مستقلباته لها دورة متنوعة.

تبلغ مدة بيع Donepezil حوالي 70 ساعة.

مواضيع خاصة

لا يؤثر الجنس والعرق وتاريخ التدخين بشكل كبير على تركيز دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك في الدم. لم تتم دراسة الحرائك الدوائية لدونيبيزيل رسميًا لدى كبار السن الأصحاء أو المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر أو المرضى الذين يعانون من الخرف الذهني بسبب الأوعية الدموية. إلا أن تركيز أدوية البلازما لدى المرضى يشبه الشباب.

المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف يكون لديهم تركيز دونيبيزيل في حالة مستقرة؛ ارتفع متوسط AUC بنسبة 48% وزاد متوسط CMAX بنسبة 39%.

قبل اتخاذ دواء ريزاكس 5 ملغ دافيفارم يعالج أعراض الخرف (4 بثور × 7 أقراص)

طريقة الاستخدام

يؤخذ دونيبيزيل في المساء قبل الذهاب إلى السرير، دون الحاجة إلى الاهتمام بالوجبة؛ لا يؤثر الطعام على سرعة ومستوى الامتصاص.

الجرعة

البالغون، كبار السن

بدء العلاج بجرعة 5 ملغ/يوم (مرة واحدة). يجب الحفاظ على جرعة 5 ملغ لمدة شهر واحد على الأقل حتى تتمكن من تقييم الاستجابة السريرية في أسرع وقت ممكن للعلاج وتحقيق التركيز في الحالة المستقرة لـ Donepezil HCl. بعد التقييم السريري بعد شهر واحد من استخدام جرعة Donepezil HCl 5 ملغ / يوم، يمكن زيادة جرعة Donepezil HCl إلى 10 ملغ / يوم (مرة واحدة). الجرعة القصوى الموصى بها هي 10 ملغ. لا توجد دراسة تستخدم جرعة أعلى من 10 ملغ/يوم.

ينصح ببدء العلاج تحت إشراف طبيب لديه خبرة في تشخيص وعلاج الخرف الفكري الناتج عن مرض الزهايمر. يجب أن يبدأ العلاج باستخدام دونيبيزيل فقط إذا كان هناك شخص رعاية منتظم لمراقبة الدواء للمريض. من الممكن مواصلة العلاج طالما أن الدواء لا يزال له فائدة العلاج للمرضى. ولذلك، ينبغي إعادة تقييم الفوائد السريرية لدونيبيزيل بانتظام. يُنصح بالتفكير في إيقاف الدواء عندما لا يكون هناك علاج فعال. غير قادر على التنبؤ باستجابة كل مريض مع دونيبيزيل.

عند التوقف عن العلاج، فإن التأثير المفيد لدونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك سوف ينخفض ببطء.

مرضى الفشل الكلوي وفشل الكبد

يمكن استخدام نفس نظام الجرعات للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، لأن تصفية دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك لا تتأثر بهذه الحالة.

نظرًا لأن المساحة تحت المنحنى لـ Donepezil HCl يمكن أن تزيد في مرضى فشل الكبد الخفيف إلى المتوسط، فإن زيادة الجرعة تعتمد على القدرة على تحمل كل مريض. لا توجد معلومات دوائية للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

الأطفال

لا ننصح بتناول الأدوية للأطفال أقل من 18 عامًا.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الأعراض

الجرعة الزائدة من مثبطات الكولينستريز يمكن أن تؤدي إلى زيادة الكولولينر وهناك احتمالية لزيادة الوهن العضلي الوبيل وقد تؤدي إلى الوفاة إذا تأثرت عضلات الجهاز التنفسي.

التعامل

في حالة تناول جرعة زائدة من أي من مثبطات إنزيم الكولينستراز، يجب استخدام تدابير دعم الجسم. يمكن استخدام الجيل الثالث من الأدوية المضادة لمضادات الكولين الكولينية مثل الأتروبين كترياق في حالة تناول جرعة زائدة من دونيبيزيل. يستخدم الأتروبين سلفات بجرعة ابتدائية 1-2 ملغم عن طريق الوريد. تعتمد الجرعة التالية على الاستجابة السريرية. كانت هناك استجابة غير طبيعية لضغط الدم ومعدل ضربات القلب مع الأدوية الخافضة للضغط الأخرى عند استخدامها مع أدوية الكولين من الجيل الرابع مثل جليكوبيرولات. ليس من الواضح ما إذا كان من الممكن إزالة Donepezil HCl و/أو مادته الأيضية عن طريق الدم (غسيل الكلى، غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى).

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ لا تشرب مرتين كجرعات.

إذا نسيت استخدام الدواء لأكثر من أسبوع، اتصل بطبيبك قبل استخدام الدواء مرة أخرى.

آثار جانبية

عند استخدام ريزاكس 5 ملغ دافيفارم 4x7، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

التفاعلات الدوائية الضارة الأكثر شيوعًا هي الإسهال والتشنجات والتعب والغثيان والقيء والأرق. تأثيرات غير مرغوب فيها على التردد ونظام الأعضاء.

شائع جدًا، ADR ≥ 1/10

الجهاز الهضمي: الإسهال، والغثيان.

استخدام الجسم والسكر: الصداع.

مشترك، 1/100

الالتهابات والطفيليات: عادة.

التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الشهية.

عقلياً: الوهم، والهياج، والسلوك المتطرف، والكوابيس.

العصب: إغماء، دوخة، أرق.

الهضم: القيء، وعدم الراحة في المعدة.

الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، حكة.

العضلات والأنسجة الضامة: تشنجات.

الكلى والمسالك البولية: سلس البول.

الجهازية والسكر المستخدم: التعب، الألم.

الصدمات والتسمم: الحوادث.

غير شائع، 1/1000

عصبية: تشنجات.

القلب: بطء معدل ضربات القلب.

الجهاز الهضمي: نزيف الجهاز الهضمي، قرحة المعدة والاثني عشر، زيادة إفراز اللعاب.

الاختبار: زيادة طفيفة في تركيز الكرياتينين في المصل.

نادر، 1/10000

العصبية: أعراض البرج الغريب.

القلب: كتلة الجيب الأذيني، كتلة الأذينية.

الكبد: خلل في الكبد يشمل التهاب الكبد.

نادر جدًا، ADR

عصبية: إحساس عصبي خبيث.

العضلات العظمية والنسيج الضام: نمط العضلات.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

يمكن أن يسبب الدواء تأثيرات أخرى غير مرغوب فيها، وينصح المرضى بالإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها عند تناول الدواء.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

موانع استخدام ريزاكس 5 ملغ دافيفارم 4×7 في حالات فرط الحساسية تجاه دونيبيزيل أو مشتقات البيبيريدين أو أي من مكونات الدواء.

الحذر عند الاستخدام

لم يتم إجراء أي دراسة حول استخدام Donepezil HCl للمرضى الذين يعانون من الخرف الشديد بسبب مرض الزهايمر، أو أنواع أخرى من التدهور الفكري أو أشكال أخرى من ضعف الذاكرة (مثل فقدان العمر مع التقدم في السن).

التخدير

يمكن أن يسبب دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك، مثل مثبطات الكولينستراز، ارتخاء العضلات المتمددة أثناء التخدير.

حالة القلب والأوعية الدموية

بسبب خصائصها الدوائية، قد يكون لمثبطات الكولينستراز تأثير متعاطف على ضربات القلب (مثل بطء معدل ضربات القلب). قد يكون هذا التأثير مهمًا بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية أو اضطرابات النقل على القلب البطيني لقلب آخر، مثل كتلة الجيب الأذيني أو كتلة الأذينين الأذينية.

كانت هناك تقارير عن الإغماء والصرع. عند اختبار هؤلاء المرضى يوصى بأخذ إمكانية انسداد القلب أو إيقاف الجيوب الأنفية بعين الاعتبار.

الهضم

يجب مراقبة الأعراض لدى المرضى الذين لديهم خطر متزايد للإصابة بالقرحة، مثل المرضى الذين لديهم تاريخ من الأمراض التقرحية أو المرضى الذين يعانون من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. ومع ذلك، أظهرت الأبحاث السريرية التي أجريت على Donepezil HCl أنه لا توجد زيادة في معدل الإصابة بقرحة المعدة أو نزيف الجهاز الهضمي مقارنة بالمجموعة الضابطة.

الجهاز البولي

على الرغم من أنه لم يتم رؤيته سريريًا عند استخدام Donepezil HCl، إلا أن الأدوية التي تعمل مثل الكولين قد تسبب انسداد مجرى البول.

حالة عصبية

الأدوية التي تشبه الكولين يمكن أن تسبب تشنجات في الجسم بأكمله. ومع ذلك، يمكن أن يكون الصرع أيضًا مظهرًا من مظاهر مرض الزهايمر. من المحتمل أن تسبب المواد المشابهة للكولين متلازمة الجراح أو تؤدي إلى تفاقمها.

متلازمة الذهان الخبيثة (NMS) هي حالة يمكن أن تكون مهددة للحياة بسبب الحمى، وتصلب العضلات، وفقدان تكييف الهواء الودي، وتغيرات الوعي وزيادة مستويات الكرياتينين في الدم؛ قد تشمل العلامات الأخرى بيلة الميوجلوبين (نمط) والفشل الكلوي الحاد. تم الإبلاغ عن NMS عند استخدام Donepezil، خاصة في المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للذهان. يجب إيقاف العلاج إذا أظهر المريض علامات وأعراض NMS، أو كان يعاني من حمى شديدة غير مبررة دون ظهور مظاهر سريرية أخرى لـ NMS.

حالة الرئة

بسبب تأثيرها الشبيه بالكولين، يجب استخدام مثبطات إنزيم الكولينستراز بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو القصبي أو مرض الانسداد الرئوي.

تجنب استخدام Donepezil HCl مع مثبطات الأسيتيل كولينين أوتاز الأخرى أو مضادات الشحن أو مضادات الكولين.

المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد

لا توجد معلومات عن استخدام دونيبيزيل في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

القدرة على قيادة السيارة وتشغيل الآلات

قد تحدث دوخة، نوم، تعب وتشنجات عضلية، خاصة عند بدء العلاج أو عند زيادة جرعة دونيبيزيل، لذلك يجب الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات.

الحمل

لا توجد بيانات سريرية حول استخدام دونيبيزيل هيدروكلوريد للنساء الحوامل، لذلك لا يستخدم للنساء أثناء الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية

ما إذا كان Donepezil HCl يفرز في حليب الأم أم لا ولا توجد بيانات حول استخدام هذا الدواء للنساء المرضعات. لذلك، يجب على النساء اللاتي يستخدمن دونيبيزيل عدم الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الدوائي

لا يثبط دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك و/أو أي من مستقلباته استقلاب الثيوفيلين، الوارفارين، السيميتيدين أو الديجوكسين في البشر. لا يتأثر استقلاب دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك عند استخدامه مع الديجوكسين أو السيميتيدين. تظهر الأبحاث في المختبر أنزيم السيتوكروم P450 3A4 وجزء صغير 2D6 يشارك في عملية التمثيل الغذائي للدونيبيزيل.

أظهرت الأبحاث التي أجريت على التفاعلات الدوائية في المختبر أن الكيتوكونازول والكينيدين، ومثبطات CYP3A4 و2D6 تتوافق، وتمنع استقلاب دونيبيزيل. لذا فإن هذه الأدوية ومثبطات CYP3A4 مثل أوتراكونازول وإريثرومايسين، ومثبطات CYP2D6 مثل فلوكستين يمكن أن تمنع استقلاب دونيبيزيم.

في دراسة أجريت على متطوع سليم، زاد الكيتوكونازول متوسط تركيز دونيبيزيل حوالي 30%. يمكن لأدوية تحريض الإنزيم مثل ريفامبيسين، والفينيتوين، والكاربامازيبين والكحول أن تقلل من تركيز دونيبيزيل. نظرًا لأن مستوى التثبيط أو التحريض غير معروف، فيجب الحذر عند استخدام دونيبيزيل مع هذه الأدوية.

يمكن أن يؤثر دونيبيزيل حمض الهيدروكلوريك على الأدوية التي تحتوي على مضادات النشاط المضاد للمضادات الكولينية. قد يكون لـ Donepezil HCl أيضًا تأثير تآزري عند استخدامه مع أدوية مثل السكسينيل كولين أو مثبطات عصبية أخرى أو مضادات الكولين أو حاصرات بيتا التي تؤثر على انتقال القلب.

التخزين

احتفظ بالدواء في العبوة الأصلية للشركة المصنعة، المغطاة.

يوضع الدواء في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، ودرجة الحرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية وبعيداً عن متناول الأطفال.

لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة (العلبة وعلبة البليستر).

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.