Rocla 50 Fremed Medikamente behandeln erektile Dysfunktion (1 Blister x 4 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 1 Blister x 4 Tabletten
Spezifikationen Sildenafil
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Sildenafil | 50 mg |
Verwendet
Indikationen
Rocla 50-Medikamente zeigten eine Behandlung in den folgenden Fällen an:
ATC-Code: G04b E03.
Sildenafil liegt in Form von Sildenafil-Citrat-Salz vor und wird oral zur Behandlung der erektilen Dysfunktion eingenommen. Sildenafil hat eine selektive Hemmwirkung auf Guanosinmonophosphat (CGMP-CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) – Phosphodiesterase spezifischer Typ 5 (PDE5).
Wirkmechanismus
Der physiologische Mechanismus des Penis führt im Zuge der sexuellen Stimulation zur Freisetzung von Stickoxid (NO) in der Penishöhle.
Dann aktivierte NO das Ganylatcyclase-Enzym. Dieses Enzym erhöht die Konzentration von CGMP und entspannt dadurch die glatte Muskulatur der Blutgefäße in der Höhle und ermöglicht den Blutfluss.
Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf die menschliche Isolation, aber es verstärkt die Wirkung von NO durch die Hemmung von PDE5, diese Substanz hat die Wirkung, CGMP in der Höhle zu zersetzen.
Wenn Sie den Sex stimulieren und an Ort und Stelle eine NO-Freisetzung bewirken, erhöhen die PDE5-Hemmer von Sildenafil die Menge an CGMP in der Höhle, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur führt und die Durchblutung der Höhle erhöht.
In der empfohlenen Dosierung wirkt Sildenafil nur bei gleichzeitiger sexueller Stimulation.
In-vitro-Studien zeigen, dass Sildenafil PDE5 selektiv hemmt.
Die Wirkung von ausgewähltem Sildenafil auf PDE5 ist stärker als bei anderen bekannten Phosphodiesterasen (10-mal höher für PDE6, > 80-mal für PDE1, > 700-mal für PDE2, PDE3, PDE4 und PDE7-PDE11).
Die selektive Wirkung auf PDE5 ist 4.000-mal stärker als auf PDE3. Dies ist sehr wichtig, da PDE3 ein Enzym ist, das mit der Herzkontraktion verbunden ist.
Klinische Studien
Es gibt keine klinische Veränderung im EKG (EKG) normaler Freiwilliger, wenn Sildenafil-Einzeldosen bis zu 100 mg oral eingenommen werden.
Nach der Anwendung einer 100-mg-Dosis sank der systolische Blutdruck um durchschnittlich 8,3 mmHg und der diastolische Blutdruck um durchschnittlich 5,3 mmHg (gemessen im Liegen).
Die Auswirkungen auf den Blutdruck bei Menschen, die gleichzeitig mehr Nitrat verwenden, sind ebenfalls vorübergehend.
Untersuchungen zur Hämodynamik an 14 Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit (> 70 % mindestens 1 Koronararterie) für eine Einzeldosis von 100 mg Siidenafil ergaben, dass der systolische und diastolische Blutdruck um 7 % bzw. 6 % im Vergleich zum Blutdruck vor der Einnahme des Arzneimittels sinkt. Der durchschnittliche pulmonale systolische Blutdruck sinkt um 9 %.
Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Herzversorgung und den Fluss durch enge Koronararterien und führt zu einer Verbesserung (ca. 13 %) bei der Umkehrung des durch Adenosin stimulierten Arterienflusses (sowohl in engen als auch in verwandten Arterien).
Doppelte klinische klinische Studie mit Placebo an 144 Patienten mit erektiler Dysfunktion und stabiler Angina pectoris. Diese Patienten nehmen regelmäßig Medikamente gegen Angina pectoris ein (außer Nitrat). Sie müssen bis zur Grenze der Angina pectoris hart arbeiten. Bei Patienten mit einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil ist die Mahlzeit länger (19,9 Sekunden; 95 %-Konfidenzintervall: 0,9 – 38,9 Sekunden) (statistische Signifikanz) im Vergleich zu Patienten mit Placebo.
Die durchschnittliche Anstrengung (bereinigt mit Grundwerten) bis zur Grenze der Angina pectoris beträgt 423,6 Sekunden bei Sildenafil-Anwendern und 403,7 Sekunden bei Placebo-Anwendern.
Zufällige Blindstudie mit einem Placebo (mit einem Wechsel von Sildenafil, bis zu 100 mg) an 568 Männern mit erektiler Dysfunktion und Bluthochdruck.
Diese Patienten müssen immer mindestens zwei blutdrucksenkende Medikamente einnehmen. Die Ergebnisse von Sildenafil verbessern die Erektion um 71 % bei Sildenafil-Anwendern im Vergleich zu 18 % bei Placebo-Anwendern. Erfolgsrate beim Geschlechtsverkehr bei Sildenafil-Anwendern: 62 % im Vergleich zu 26 % bei Placebo-Anwendern. Die Rate der unerwünschten Wirkungen bei diesen Patienten ist ähnlich wie bei anderen Patienten, und auch bei Anwendern von 3 oder mehr blutdrucksenkenden Medikamenten ändert sich nichts.
Smart
Unterschiede in der Unterscheidung von hellen und vorübergehenden Farben (blau/grün) wurden in einigen Fällen mit dem Test Farnsworth – Munsell 100 Hue nach 60 Minuten bei Einnahme einer Dosis von 100 mg festgestellt, und nach 120 Minuten gab es keine nachgewiesene Wirkung. Der Hauptmechanismus der charakteristischen Veränderungen hängt mit PDE6-Inhibitoren zusammen. Dieses Enzym ist in der Netzhaut reichlich vorhanden. In-vitro-Studien zeigen, dass Sildenafil PDE6 zehnmal weniger hemmt als PDE5. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Flexibilität des Sehvermögens, die Kontrastempfindlichkeit, die Netzhautelektronen, den Druck in den Augen oder die Messung der Pupillen.
In einer kontrollierten Querschnittsstudie an Patienten mit altersbedingter Goldflecken-Degeneration (n = 9) wurde Sildenafil (Einzeldosis von 100 mg) gut vertragen und es gab keine klinische Wirkung auf Sehtests (Sehflexibilität, Amsler, Unterscheidungsfarbe, Ampelsignale, Humphrey Market).
Wirksamkeit
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sildenafil werden in 21 randomisierten klinischen Blindstudien mit Placebo über einen Zeitraum von 6 Monaten bewertet. Über 3.000 Patienten mit erektiler Dysfunktion (19 – 87 Jahre) in allen Formen (durch die Agentur organisiert, psychisch, Mischform) werden für Sildenafil eingesetzt. Die Wirksamkeit von Sildenafil wird durch allgemeine Überprüfungsfragen, Erektionstagebücher, den internationalen IIF (International Index of Erectile Function) und Fragen an die Sexualpartner der Patienten beurteilt.
Die Wirkung von Sildenafil ist die Fähigkeit, eine für den Geschlechtsverkehr ausreichende Erektion zu erreichen und aufrechtzuerhalten. Dieser Effekt wurde in allen 21 Studien nachgewiesen und blieb auch in ausgedehnten Studien (über 1 Jahr) bestehen. In Studien mit fester Dosierung betrug die Verbesserungsrate der Erektion 62 % (bei einer Dosis von 25 mg Sildenafil), 74 % (bei einer Dosis von 50 mg Sildenafil) und 82 % (bei einer Dosis von 100 mg Sildenafil), verglichen mit 25 % in der Placebogruppe. Neben der Verbesserung der Erektion steigert Sildenafil auch das Vergnügen, die Zufriedenheit beim Geschlechtsverkehr und die allgemeine Zufriedenheit.
Durch Tests, die:
Bei Patienten mit Diabetes beträgt die Erektionsverbesserungsrate von Sildenafil 59 % im Vergleich zu 16 % bei Placebo-Benutzern.
Bei Patienten mit gründlicher Prostataentfernung beträgt diese Rate 43 % im Vergleich zu 15 % bei Placebo-Benutzern.
Bei Patienten mit Wirbelsäulenverletzungen beträgt diese Rate 83 % im Vergleich zu 12 % bei Placebo-Anwendern.
Dynamische Pharmakokinetik
Sildenafil-Pharmakokinetik entsprechend der Dosis im empfohlenen Dosisbereich.
Sildenafil wird in der Leber metabolisiert (hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4) und seine Metaboliten haben die gleiche Aktivität wie die Mutter (Sildenafil).
Absorption
Sildenafil wird nach dem Trinken schnell absorbiert, mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von etwa 41 % (im Bereich von 25 % bis 63 %).
In vitro hemmt die Konzentration von 3,5 nm Sildenafil das PDE5-Enzym um etwa 50 %.
Beim Menschen beträgt die maximale freie Sildenafil-Konzentration nach der Einzeldosis von 100 mg etwa 18 ng/ml oder 38 nm.
Die maximalen Konzentrationen im Plasma werden nach 30 - 120 Minuten (durchschnittlich 60 Minuten) bei der Einnahme des Arzneimittels bei Hunger beobachtet.
Lebensmittel mit hohem Fettgehalt reduzieren die Absorptionskapazität von Sildenafil, mit einer durchschnittlichen Abnahme von TMAX um 60 Minuten und CMAX um durchschnittlich 29 %, im Gegenteil, das Absorptionsniveau hat keinen signifikanten Einfluss (AUC sank um 11 %).
Verteilung
Die durchschnittliche Verteilung von Sildenafil beträgt 105 I, was die Verteilung hauptsächlich im Gewebe zeigt.
Sildenafil und die Metaboliten in seinem großen Kreislauf sind N-Desmethyl, das zu 96 % an Plasmaproteine gebunden ist. Die Bindung an Plasmaprotein hängt nicht von seiner Gesamtkonzentration ab.
Transformation
Sildenafil wird hauptsächlich durch die Enzyme CYP3A4 (Hauptlinie) und CYP2C9 (Unterlinie) in der Leber metabolisiert.
Die Metaboliten im Hauptstoffwechselring von Sildenafil entstehen durch den n-Demethylierungsprozess und werden dann erneut metabolisiert.
Diese Stoffwechselsubstanz hat eine ähnliche selektive Aktivität für Phosphodiesterase wie Sildenafil und ist in vitro etwa 50 % der Mutterchat selektiv für PDE5.
Bei gesunden Probanden beträgt die Plasmakonzentration dieser Metaboliten etwa 40 % der Konzentration der Mutter.
N-Desmethyl-Metaboliten werden weiterhin metabolisiert, die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 4 Stunden.
Eliminierung
Die Clearance von Sildenafil beträgt 41 I/Stunde, wobei die letzte Halbphase 3–5 Stunden dauert.
Nach oraler oder intravenöser Anwendung wird Sildenafil hauptsächlich in Form von Metaboliten (etwa 80 % der oralen Dosen) und zu einem kleinen Teil über den Urin (etwa 13 % der oralen Dosen) ausgeschieden.
Pharmakokinetik bei besonderen Patienten
Ältere Menschen
Bei gesunden älteren Menschen (ab 65 Jahren) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was dazu führt, dass die Sildenafil-Konzentration und die N-Desmethyl-Aktivität im Plasma etwa 90 % höher sind als die Konzentration dieser Substanzen bei gesunden jungen Freiwilligen (im Alter von 18 bis 45 Jahren). Aufgrund der Bindung von Sildenafil an Plasmaproteine stieg die freie Konzentration von Sildenafil im Plasma je nach Alter um etwa 40 %.
Nierenversagen
Bei Personen mit leichter Niereninsuffizienz (Clearin-Clearance 50–80 ml/min) oder mittlerem Nierenversagen (Clearin-Clearin 30–49 ml/min) kommt es bei Anwendung einer Einzeldosis Sildenafil (50 mg) zu keiner Veränderung der Pharmakokinetik.
Bei Personen mit schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml/Minute) war die Clearance von Sildenafil verringert, wodurch sich die Fläche unter der AUC-Kurve (100 %) und CMAX (88 %) im Vergleich zu Personen im gleichen Alter, aber ohne Nierenversagen, verdoppelt hat.
Darüber hinaus steigen die Werte von CMAX und AUC von N-Desmethyl-Metaboliten bei Objekten mit schwerer Niereninsuffizienz im Vergleich zu Objekten mit normaler Nierenfunktion um 200 % bzw. 79 %.
Menschen mit Leberversagen
Bei Menschen mit Leberzirrhose (Child-Pugh A, Child-Pugh B) ist die Clearance von Sildenafil verringert, das Ergebnis erhöht AUC (85 %) und CMAX (47 %) im Vergleich zu Menschen ohne Leberversagen im gleichen Alter. Die Pharmakokinetik von Sildenafil bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Child-Pugh C) wurde nicht untersucht.
Klinische Sicherheitsdaten
Es gibt keine Hinweise auf die Wahrscheinlichkeit von Krebs in einer Studie an Mäusen, die 24 Monate dauerte und 42-mal höhere Dosen (berechnet in mg/kg) und fast das Fünffache (in mg/m2) im Vergleich zur für den menschlichen Gebrauch empfohlenen Höchstdosis (Maximum Empfohlene Humandosis – MRDH) verwendete, und in einer anderen Studie an Mäusen, die 18 bis 21 Monate dauerte und eine 21-fache Dosis (berechnet in Mg/kg) im Vergleich zur Höchstdosis verwendete die empfohlene Person.
Seagling-Tests in Bakterien und in vivo sind negativ.
Es gibt keine Auswirkungen auf die Bewegung und Morphologie der Spermien nach der Anwendung einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei gesunden Probanden.
Vor der Einnahme Rocla 50 Fremed Medikamente behandeln erektile Dysfunktion (1 Blister x 4 Tabletten)
So verwenden Sie
Rocla 50 Medikamente zum Einnehmen.
Dosierung
Erwachsene
Den meisten Patienten wird empfohlen, bei Bedarf eine Dosis von 50 mg oral einzunehmen, etwa eine Stunde vor dem Sex.
Abhängig von der Verträglichkeit und Wirkung des Arzneimittels kann die Dosis auf maximal 100 mg erhöht oder auf 25 mg gesenkt werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg, die maximale Häufigkeit beträgt 1 Mal pro Tag.
Patienten mit Nierenversagen
Fälle von leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30 - 80 ml/Minute): Keine Dosisanpassung.
Fälle von schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance
Patienten mit Leberversagen
Die zu verwendende Dosis beträgt 25 mg, da die Clearance von Sildenafil bei diesen Patienten verringert ist (z. B. Leberzirrhose).
Patienten, die andere Medikamente einnehmen
Basierend auf dem Grad der Wechselwirkung bei Patienten, die Sildenafil gleichzeitig mit Ritonavir einnehmen, sollte eine maximale Einzeldosis von 25 mg Sildenafil innerhalb von 48 Stunden nicht überschritten werden.
Bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die CYP3A4 hemmen (z. B. Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol), sollte die Anfangsdosis 25 mg betragen.
Um das Risiko einer Haltungshypotonie während der Behandlung zu begrenzen, sollten Patienten bei der Einnahme von Alphablockern vor Beginn der Behandlung mit Sildenafil eine stabile Behandlung erhalten.
Darüber hinaus ist es ratsam, zu Beginn der Behandlung die Verwendung niedrigerer Sildenafil-Dosen in Betracht zu ziehen.
Kinder
Verwenden Sie Sildenafil nicht für Kinder unter 18 Jahren.
Ältere Menschen
Keine Dosisanpassung.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was tun bei einer Überdosierung?
Im Falle einer Überdosierung ist es notwendig, geeignete unterstützende Maßnahmen zu ergreifen.
Nierendünger erhöht die Clearance nicht, da Sildenafil stark an Plasmaproteine gebunden ist und nicht über den Urin ausgeschieden wird.
Rufen Sie im Notfall sofort die Notrufzentrale 115 an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.
Was tun, wenn eine Dosis vergessen wird?
Nebenwirkungen
Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing.Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
kontraindiziert
Rocla 50-Medikamente sind in folgenden Fällen kontraindiziert:
Vorsicht bei der Anwendung
muss eine prähistorische und sorgfältige klinische Untersuchung nutzen, um eine erektile Dysfunktion zu diagnostizieren, mögliche Ursachen zu identifizieren und eine geeignete Behandlung festzulegen.
Da mit sexueller Aktivität einige kardiovaskuläre Risiken verbunden sein können, muss der Arzt auf den Herz-Kreislauf-Zustand des Patienten achten, bevor er eine Behandlung der erektilen Dysfunktion durchführt.
Es wird empfohlen, keine Medikamente gegen erektile Dysfunktion bei Männern einzunehmen, da diese nicht sexuell aktiv sind.
Während der Anwendung von Sildenafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion wurde über schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse wie Myokardinfarkt, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmie, Gehirnblutung und vorübergehende ischämische Anämie berichtet. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle, weisen in der Vorgeschichte kardiovaskuläre Risikofaktoren auf. Viele dieser Ereignisse wurden während oder unmittelbar nach sexueller Aktivität gemeldet, und einige Ereignisse wurden unmittelbar nach der Anwendung von Sildenafil ohne sexuelle Aktivität gemeldet. Andere Ereignisse wurden einige Stunden bis mehrere Tage nach der Einnahme von Sildenafil und dem Sex gemeldet. Es lässt sich nicht feststellen, ob diese Ereignisse in direktem Zusammenhang mit Sildenafil, sexueller Aktivität, Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einer Kombination dieser Faktoren oder anderen Faktoren stehen.
Einige klinische Studien zeigen, dass Sildenafil eine systemische Vasodilatationseigenschaft besitzt, die eine vorübergehende Hypotonie verursacht. Bei den meisten Patienten hat es nur eine sehr geringe oder keine Wirkung. Vor der Verschreibung muss der Arzt jedoch auf Patienten mit pathologischen Zuständen achten, die von diesem Effekt betroffen sein können, insbesondere wenn mehr sexuelle Aktivität vorliegt. Patienten, die den linksventrikulären Fluss behindern (z. B. Aortenstenose, hypertrophe Kardiomyopathie) oder synthetisches Syndrom mehrerer Systeme, sind Patienten mit hyperaktiver Hyperplasie, die sich in einem schwerwiegenden Rückgang der Fähigkeit zur automatischen Blutdruckkontrolle äußert, und müssen über eine Behandlung nachdenken.
Nicht-arterielle Anämie-Neuropathie (Naion), eine seltene Krankheit und Ursache für Sehverlust oder Sehverlust, tritt bei Anwendung mit Phosphodiesterasehemmern in Gruppe 5 selten im Kreislaufprozess auf (PDE5), einschließlich Sildenafil.
Die meisten dieser Patienten haben Risikofaktoren wie ein niedriges Augenhöhlenverhältnis im Vergleich zu Sehscheiben (vergrößerte Sehscheiben), ein Alter über 50 Jahre, Diabetes, Bluthochdruck, koronare Herzkrankheit, hohe Blutfette und Rauchen. In einer Beobachtungsstudie wird untersucht, ob der Einsatz von PDE5-Hemmern als Medikamentengruppe mit dem akuten Ausbruch von Naion zusammenhängt. Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass sich das Risiko einer Deionisierung innerhalb von 5 halbausgeschiedenen Zyklen der verwendeten PDE5-Hemmer nahezu verdoppelt hat. Basierend auf der veröffentlichten Literatur liegt die jährliche Neuinzidenz von Naion in der Allgemeinbevölkerung bei 2,5 bis 11,8 Fällen pro 100.000 Männern im Alter von ≥ 50 Jahren. Im Falle eines plötzlichen Sehverlusts muss den Patienten geraten werden, die Anwendung von Sildenafil abzubrechen und sofort einen Arzt aufzusuchen.
Menschen, die Naion hatten, haben ein höheres Risiko für ein erneutes Auftreten der Deaion. Daher müssen Ärzte mit solchen Patienten über dieses Risiko sprechen und darüber, ob sie durch die Anwendung von PDE5-Hemmern beeinträchtigt werden. PDE5-Hemmer, einschließlich Sildenafil, sollten bei diesen Patienten mit Vorsicht und nur dann angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das Risiko übersteigt.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Sildenafil Patienten verschreiben, die Alphablocker einnehmen, da Indikatoren bei empfindlichen Patienten zu symptomatischer Hypotonie führen können. Um das Risiko einer Haltungshypotonie zu begrenzen, sollten Patienten bei der Einnahme von Alphablockern vor Beginn der Sildenafil-Therapie eine Behandlung der hämodynamischen Stabilität durchführen. Sildenafil sollte in niedrigen Dosen in Betracht gezogen werden. Darüber hinaus müssen Ärzte den Patienten erklären, was sie bei Symptomen einer Haltungshypotonie tun sollen.
Einige Patienten mit pigmentierter Retinitis leiden an Störungen des Phosphodiesterase-Gens in der Netzhaut. Bei der Behandlung von Sildenafil bei diesen Patienten ist Vorsicht geboten, da keine Sicherheitsnachweise vorliegen.
Eingeführte In-vitro-Studien zeigen, dass Sildenafil einen Einfluss auf den Blutplättchenleitungswiderstand von Natriumnitroprusid (Stoff für Stickoxid) hat. Derzeit gibt es keine Sicherheitsinformationen zur Anwendung von Sildenafil bei Patienten mit Blutgerinnseln oder akuten Magengeschwüren. Seien Sie daher bei diesen Patienten vorsichtig.
Seien Sie vorsichtig bei der Verschreibung von Arzneimitteln gegen erektile Dysfunktion bei Patienten mit Deformationen der Penisanatomie (z. B. abgewinkelter Penis, Hohlraumfibrose oder Peyronie-Krankheit) und Patienten mit pathologischen Erkrankungen, die Penisschmerzen verursachen (z. B. Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie).
Es gab Berichte über verlängerte Erektionen und unerwünschte Erektionen bei der Einnahme von Sildenafil nach der Markteinführung des Arzneimittels. Bei Erektionen, die länger als 4 Stunden andauern, benötigen die Patienten medizinische Hilfe zur sofortigen Behandlung. Wenn die Erektion nicht sofort behandelt wird, kann es dazu kommen, dass das Penisgewebe zerstört und dauerhaft unmöglich gemacht wird.
Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Sildenafil in Kombination mit anderen PDE5-Hemmern, Medikamenten gegen pulmonale Hypertonie, die Sildenafil enthalten, oder anderen Medikamenten gegen erektile Dysfunktion, die nicht untersucht wurden, daher sollte Sildenafil nicht zusammen mit diesen Medikamenten verwendet werden.
In klinischen Studien und nach der Anwendung von PDE5-Hemmern, einschließlich Sildenafil, wurde in einer kleinen Anzahl von Fällen über eine plötzliche Schwerhörigkeit oder einen plötzlichen Hörverlust berichtet. Bei den meisten Patienten bestehen Risikofaktoren für einen plötzlichen Hörverlust oder Hörverlust. Der ursächliche Zusammenhang zwischen der Einnahme von PDE5-Hemmern und dem plötzlichen Verlust oder Verlust des Hörvermögens. Während der Schwangerschaft ist es nicht einfach, Sildenafil und andere Medikamente zu verwenden Lesen Sie mehr.
Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es gibt keine Hinweise auf die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
In klinischen Studien mit Sildenafil wurde über Schwindel und Sehstörungen berichtet, daher müssen Patienten wissen, wie sie auf Sildenafil reagieren, bevor sie Auto fahren oder Maschinen bedienen.
Einnahme von Medikamenten für Frauen während der Schwangerschaft und StillzeitVerwenden Sie Sildenafil nicht für Frauen.
Untersuchungen an Ratten und Kaninchen nach oraler Einnahme von Sildenafil ergaben keine Hinweise auf Teratogenität, verminderte Fruchtbarkeit oder nachteilige Auswirkungen auf die Embryonen- und Fötusentwicklung.
Es liegen keine ausreichenden und geeigneten Studien an schwangeren und stillenden Frauen vor.
Arzneimittelwechselwirkung
Die Wirkung anderer Arzneimittel auf Sildenafil
In-vitro-Studien
Sildenafil wird hauptsächlich durch Cytochrom P450 (CYP) Gruppe 3A4 (Hauptstraße) und 2C9 (Unterlinie) metabolisiert. Daher können alle Hemmstoffe dieser Isenzyme die Clearance von Sildenafil verringern und die Induktionsmittel dieser Isenzyme können die Clearance von Sildenafil erhöhen.
In-vivo-Studien
Pharmakokinetische Analysen anhand klinischer Testdaten zeigen, dass die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil mit CYP3A4-Hemmern (wie Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin) die Clearance von Sildenafil verringert.
Cimetidin (800 mg), ein Cytochrom P450-Inhibitor und unspezifischer CYP3A4-Inhibitor, erhöht bei gleichzeitiger Anwendung mit Sildenafil (50 mg) die Konzentration von Sildenafil im Plasma auf 56 % der gesunden Probanden.
Erythromycin (500 mg, zweimal täglich über 5 Tage angewendet) ist ein durchschnittlicher Inhibitor von CYP3A4, der bei gleichzeitiger Anwendung mit einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil die Fläche unter der Kurve (AUC) von Sildenafil um bis zu 182 % erhöht. Darüber hinaus ist die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil mit den Proteaseinhibitoren von HIVinavir (1.200 mg dreimal täglich angewendet) ebenfalls ein CYP3A4-Inhibitor, der den CMAX von Sildenafil auf 140 % und die AUC auf 210 % erhöht. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saquinavir. Die stärkeren CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und iTraconazol
Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil mit starkem Stricthumidios P450 als HIV-Ritonavir-Proteaseinhibitoren (500 mg, 2-mal täglich) erhöht den CMAX von Sildenafil um 300 % (4-fach) und die AUC im Plasma um 1.000 % (11-fach).
Nach 24-stündiger Einnahme des Arzneimittels beträgt die Konzentration von Sildenafil im Plasma immer noch etwa 200 µg/ml, verglichen mit 5 ng/ml bei alleiniger Anwendung von Sildenafil. Dies steht im Einklang mit der offensichtlichen Wirkung von Ritonavir auf die Substrate von P450. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ritonavir.
Bei der Anwendung von Sildenafil in der empfohlenen Dosis für Patienten, die Medikamente einnehmen, die CYP3A4 hemmen können, überschreitet die maximale freie Sildenafil-Konzentration im Plasma 200 nm nicht und ist gut verträglich. Eine Einzeldosis Antazida (Magnesiumhydroxid, Aluminiumhydroxid) hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.
In einer Studie an gesunden männlichen Probanden führte die gleichzeitige Anwendung von Endothelin und Bosentan-Antagonisten (durchschnittliche CYP3A4-Touch-Substanz, CYP2C9 und möglicherweise CYP2C19) in einem stabilen Zustand (125 mg, 2-mal/Tag) mit Sildenafil in einem stabilen Zustand (80 mg, 3-mal/Tag) zu einer Verringerung von AUC und CMAX von Sildenfil um 62,6 % 55,4 %. Sildenafil erhöht die AUC und CMAX von Bosentan um 49,8 % bzw. 42 %. Konzentriert mit stark CYP3A4-induzierenden Substanzen wie Rifampin wird erwartet, dass es den Sildenafil-Spiegel im Plasma senkt.
Dynamische pharmakokinetische Daten in klinischen Studien zeigen, dass die Wirkstoffe CYP2C9 (wie Tolbutamid, Warfarin), CYP2D6-Hemmer (wie selektive Serotonin-Hemmer, Serotonin, 3-Ring-Antidepressionsmedikamente), Thiaziddiuretika, Angiotensin (ACE)-Enzymhemmer und Kalziumkanäle hemmen, die Calci Sildenafil nicht beeinflussen.
Bei gesunden Probanden gibt es keinen Einfluss von Azithromycin (500 mg/Tag für 3 Tage) auf AUC, CMAX, Tmax, die Ausschöpfungsrate von Sildenafil und seine Hauptmetaboliten.
Der Einfluss von Sildenafil auf andere Medikamente
In-vitro-Studien
Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor der Cytochrom P450-Untergruppe 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 (IC50> 150 µm).
Da nach der empfohlenen Dosis die Spitzenkonzentration im Plasma von Sildenafil etwa 1 µm beträgt, verändert Sildenafil die Clearance der Substrate dieser ISOENZYMs nicht.
In-vivo-Studien
Es wurde gezeigt, dass Sildenafil die Hypotonie bei akutem und chronischem Nitrat erhöhen kann. Daher ist die Verwendung von Sildenafil zusammen mit Substanzen für Stickoxid, organische Nitrate oder organisches Nitrit in jeglicher Form, ob regelmäßig oder unterbrochen, kontraindiziert.
In drei spezifischen Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen sind die Medikamente Alpha-Doxazosin (4 mg und 8 mg) und Sildenafil (25 mg, 50 mg oder 100 mg) für Patienten mit Prostata-Heilungstumoren, die mit Doxazosin stabil sind, indiziert. Bei diesen Versuchspersonen beträgt die durchschnittliche zusätzliche Blutdrucksenkung, gemessen in einer durchschnittlichen Rückenposition, 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg und die durchschnittliche zusätzliche Blutdrucksenkung, gemessen in der vertikalen Position, beträgt 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. Bei gleichzeitiger Indikation von Sildenafil und Doxazosin bei Patienten unter stabiler Behandlung mit Doxazosin gibt es nur wenige Berichte über Fälle einer blutdrucksenkenden Körperhaltung. Zu diesen Berichten gehören Schwindel und Müdigkeit, die jedoch nicht mit Ohnmacht einhergehen. Die gleichzeitige Indikation von Sildenafil bei Patienten, die Alphablocker einnehmen, kann bei einigen empfindlichen Patienten zu symptomatischer Hypotonie führen.
Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (50 mg) mit Tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg) (durch CYP2C9 metabolisierte Substanzen) hat keine Bedeutung.
Sildenafil (100 mg) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von HIV-Proteaseinhibitoren wie Ritonavir und Saquinavir (beide Arzneimittel sind das Substrat von CYP3A4).
Sildenafil im stabilen Zustand (80 mg, 3-mal/Tag) erhöhte die AUC von Bosentan um 49,8 % und die CMAX von Bosentan (125 mg, 2-mal/Tag) um 42 %.
Sildenafil (50 mg) verlängert nicht die Zeit der Aspirin-Blutung (150 mg).
Sildenafil (50 mg) verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Probanden nicht mit einer durchschnittlichen Maximalkonzentration von 0,08 % (80 mg/dl).
Es gibt keine Bedeutung zwischen Sildenafil (100 mg) und Amlodipin bei Bluthochdruckpatienten (in der Rückenlage wird der Blutdruck nur um 8 mmHg für den systolischen Blutdruck und 7 mmHg für den diastolischen Blutdruck gesenkt).
Eine auf Sicherheitsdaten basierende Analyse zeigt, dass es keinen Unterschied in den unerwünschten Wirkungen zwischen Patienten gibt, die Sildenafil gleichzeitig mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln einnehmen bzw. nicht anwenden.
Lagerung
In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 °C lagern, Feuchtigkeit und Licht vermeiden.
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