Τα φάρμακα Rocla 50 Fremed αντιμετωπίζουν τη στυτική δυσλειτουργία (1 blister x 4 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί 1 blister x 4 δισκία
Προδιαγραφές Σιλδεναφίλη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Σιλδεναφίλη	50 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Τα φάρμακα Rocla 50 ενδείκνυαν θεραπεία στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Το Sildenafil χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, η οποία είναι η αδυναμία επίτευξης ή διατήρησης στύσης αρκετή για την ικανοποίηση της σεξουαλικής δραστηριότητας. Φάρμακα για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.

Κωδικός ATC: G04b E03.

Το Sildenafil έχει τη μορφή άλατος κιτρικού Sildenafil, από του στόματος για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Η σιλδεναφίλη έχει εκλεκτική ανασταλτική δράση στη μονοφωσφορική γουανοσίνη (CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - ειδική για τη φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5).

Μηχανισμός δράσης

Ο φυσιολογικός μηχανισμός του πέους οδηγεί στην απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) στο σπήλαιο κατά τη διαδικασία της σεξουαλικής διέγερσης.

Στη συνέχεια, το ΝΟ ενεργοποίησε το ένζυμο Ganylate Cyclase, αυτό το ένζυμο αυξάνει τη συγκέντρωση του CGMP χαλαρώνοντας έτσι τον λείο μυ του αιμοφόρου αγγείου του σπηλαίου και επιτρέπει τη ροή του αίματος.

Η σιλδεναφίλη δεν έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση στην απομόνωση του ανθρώπου, αλλά αυξάνει την επίδραση του ΝΟ αναστέλλοντας το PDE5, αυτή η ουσία έχει ως αποτέλεσμα την αποσύνθεση του CGMP στο σπήλαιο.

Όταν διεγείρετε το σεξ, δημιουργώντας μια απελευθέρωση ΝΟ επί τόπου, οι αναστολείς PDE5 του Sildenafil θα αυξήσουν την ποσότητα του CGMP στο σπήλαιο, ως αποτέλεσμα της χαλάρωσης των λείων μυών και θα αυξήσουν τη ροή του αίματος στο σπήλαιο.

Στη συνιστώμενη δόση, το Sildenafil λειτουργεί μόνο όταν υπάρχει συνοδευτική σεξουαλική διέγερση.

Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το Sildenafil αναστέλλει εκλεκτικά την PDE5.

Η επίδραση του Sildenafil που επιλέχθηκε στην PDE5 είναι ισχυρότερη από άλλες γνωστές φωσφοδιεστεράσες (10 φορές υψηλότερο για το PDE6,> 80 φορές για το PDE1,> 700 φορές για το PDE2, PDE3, PDE4 και PDE7-PDE11).

Η επιλεκτική επίδραση στο PDE5 είναι 4.000 φορές ισχυρότερη από την PDE3, αυτό είναι πολύ σημαντικό επειδή το PDE3 είναι ένα ένζυμο που σχετίζεται με τη συστολή της καρδιάς.

Κλινικές μελέτες

Δεν υπάρχει καμία κλινική αλλαγή στο ΗΚΓ (ΗΚΓ) φυσιολογικών εθελοντών όταν χρησιμοποιούν εφάπαξ δόσεις Sildenafil έως 100 mg από του στόματος.

Μετά τη χρήση μιας δόσης 100 mg, η συστολική αρτηριακή πίεση μειώθηκε κατά μέσο όρο κατά 8,3 mmHg και η διαστολική αρτηριακή πίεση μειώθηκε κατά μέσο όρο κατά 5,3 mmHg (μετρούμενη στην ξαπλωμένη θέση).

Οι επιπτώσεις στην αρτηριακή πίεση σε άτομα που χρησιμοποιούν περισσότερα νιτρικά άλατα ταυτόχρονα είναι επίσης φευγαλέα.

Έρευνα για την αιμοδυναμική σε 14 ασθενείς με σοβαρή στεφανιαία νόσο (> 70% τουλάχιστον 1 στεφανιαία αρτηρία) χρησιμοποιείται για μια εφάπαξ δόση 100 mg Siidenafil, η οποία βρέθηκε ότι η συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση μειώνεται κατά 7% και 6% σε σύγκριση με την αρτηριακή πίεση πριν από τη λήψη του φαρμάκου. Η μέση πνευμονική συστολική αρτηριακή πίεση μειώνεται κατά 9%.

Η σιλδεναφίλη δεν επηρεάζει την παροχή της καρδιάς και δεν επηρεάζει τη ροή μέσω των στενών στεφανιαίων αρτηριών και δημιουργεί βελτίωση (περίπου 13%) στην αναστροφή της αρτηριακής ροής που διεγείρεται από την αδενοσίνη (τόσο στις στενές όσο και στις σχετικές αρτηρίες).

Διπλή κλινική δοκιμή έχει εικονικό φάρμακο σε πάνω από 144 ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία και σταθερή στηθάγχη. Αυτοί οι ασθενείς λαμβάνουν τακτικά φάρμακα κατά της στηθάγχης (εκτός από νιτρικά). Πρέπει να δουλέψουν σκληρά μέχρι το όριο της στηθάγχης. Σε ασθενείς με εφάπαξ δόση 100 mg Sildenafil, ο χρόνος άλεσης είναι μεγαλύτερος (19,9 δευτερόλεπτα, διάστημα εμπιστοσύνης 95%: 0,9 - 38,9 δευτερόλεπτα) (στατιστική σημασία) σε σύγκριση με ασθενείς με εικονικό φάρμακο.

Η μέση προσπάθεια (προσαρμοσμένη με βασικά επίπεδα) στο όριο της στηθάγχης είναι 423,6 δευτερόλεπτα σε χρήστες Sildenafil και 403,7 δευτερόλεπτα σε χρήστες εικονικού φαρμάκου.

Τυχαία τυφλή μελέτη, με εικονικό φάρμακο (με αλλαγή Sildenafil, έως 100 mg) σε 568 άνδρες με στυτική δυσλειτουργία και υπέρταση.

Αυτοί οι ασθενείς πρέπει πάντα να χρησιμοποιούν τουλάχιστον δύο φάρμακα κατά της υπέρτασης. Τα αποτελέσματα του Sildenafil βελτιώνουν τη στύση κατά 71% στους χρήστες του Sildenafil σε σύγκριση με 18% στους χρήστες εικονικού φαρμάκου. Ποσοστό επιτυχημένης σεξουαλικής επαφής σε χρήστες Sildenafil 62% σε σύγκριση με 26% σε χρήστες εικονικού φαρμάκου. Το ποσοστό των ανεπιθύμητων ενεργειών σε αυτούς τους ασθενείς είναι παρόμοιο με άλλους ασθενείς, καθώς και στους χρήστες 3 ή περισσότερων φαρμάκων κατά της υπέρτασης.

Smart

Διαφορές στη διάκριση ανοιχτόχρωμων και παροδικών χρωμάτων (μπλε/πράσινο) ανακαλύφθηκαν σε ορισμένες περιπτώσεις χρησιμοποιώντας τη δοκιμή Farnsworth - Munsell 100 Hue μετά από 60 λεπτά κατά τη λήψη μιας δόσης 100 mg και μετά από 120 λεπτά δεν υπήρξε καμία αποδεδειγμένη επίδραση. Ο κύριος μηχανισμός των διακριτών αλλαγών αλλαγής σχετίζεται με τους αναστολείς PDE6. Αυτό το ένζυμο είναι άφθονο στον αμφιβληστροειδή. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το Sildenafil αναστέλλει την PDE6 10 φορές λιγότερο από την PDE5. Το Sildenafil δεν επηρεάζει την ευελιξία της όρασης, την ευαισθησία αντίθεσης, το ηλεκτρικό του αμφιβληστροειδούς, την πίεση στα μάτια ή τις κόρες μέτρησης.

Σε μια ελεγχόμενη εγκάρσια μελέτη σε ασθενείς με εκφύλιση κηλίδων χρυσού που σχετίζεται με την ηλικία (n = 9), το Sildenafil (εφάπαξ δόση 100 mg) είναι καλά ανεκτό σήματα, αγορά Humphrey).

Αποτελεσματικότητα

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Sildenafil αξιολογούνται σε 21 τυχαία τυφλές κλινικές δοκιμές με εικονικό φάρμακο για διάστημα 6 μηνών. Πάνω από 3.000 ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία (ηλικίας 19 - 87 ετών) σε όλες τις μορφές (οργάνωση από τον οργανισμό, ψυχολογική, μικτή μορφή) χρησιμοποιούνται για το Sildenafil. Η αποτελεσματικότητα του Sildenafil αξιολογείται με ερωτήσεις γενικής ανασκόπησης, ημερολόγια στύσης, διεθνή IIF (Διεθνής Δείκτης Στυτικής Λειτουργίας) και ερωτήσεις για τους σεξουαλικούς συντρόφους των ασθενών.

Η επίδραση του Sildenafil είναι η ικανότητα επίτευξης και διατήρησης στύσης αρκετή για τη σεξουαλική επαφή. Αυτή η επίδραση έχει αποδειχθεί και στις 21 μελέτες και διατηρήθηκε μέσω εκτεταμένων εκτεταμένων μελετών (άνω του 1 έτους). Σε μελέτες σταθερής δόσης, το ποσοστό βελτίωσης της στύσης είναι 62% (με δόση Sildenafil 25 mg), 74% (με δόση Sildenafil 50 mg) και 82% (με δόση Sildenafil 100 mg) σε σύγκριση με 25% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Εκτός από τη βελτίωση της στύσης, το Sildenafil βελτιώνει επίσης την ευχαρίστηση, την ικανοποίηση κατά τη σεξουαλική επαφή και τη γενική ικανοποίηση.

Μέσω δοκιμών που:

Σε ασθενείς με διαβήτη, το ποσοστό βελτίωσης της στύσης του Sildenafil είναι 59% σε σύγκριση με 16% στους χρήστες εικονικού φαρμάκου.

Σε ασθενείς με ενδελεχή κοπή του προστάτη, αυτό το ποσοστό είναι 43% σε σύγκριση με 15% σε χρήστες εικονικού φαρμάκου.

Σε ασθενείς με κακώσεις της σπονδυλικής στήλης, αυτό το ποσοστό είναι 83% σε σύγκριση με 12% στους χρήστες εικονικού φαρμάκου.

Δυναμική φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική του Sildenafil που αντιστοιχεί στη δόση στο συνιστώμενο εύρος δόσεων.

Η σιλδεναφίλη μεταβολίζεται στο ήπαρ (κυρίως μέσω του κυτοχρώματος P450 3A4) και οι μεταβολίτες της έχουν την ίδια δράση με τη μητέρα (σιλδεναφίλη).

απορρόφηση

Το Sildenafil απορροφάται γρήγορα μετά την κατανάλωση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 41% (που κυμαίνεται από 25% - 63%).

Σε In vitro, η συγκέντρωση 3,5 nm Sildenafil αναστέλλει το ένζυμο PDE5 κατά περίπου 50%.

Στους ανθρώπους, η μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερου Sildenafil μετά την εφάπαξ δόση των 100 mg είναι περίπου 18 ng/ml ή 38 nm.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται στο πλάσμα από 30 - 120 λεπτά (60 λεπτά κατά μέσο όρο) παρατηρούνται όταν παίρνετε το φάρμακο όταν πεινάτε.

τα τρόφιμα πλούσια σε λιπαρά μειώνουν την ικανότητα απορρόφησης του Sildenafil, με μέση μείωση του TMAX κατά 60 λεπτά, και το CMAX μειώνεται κατά μέσο όρο 29%, αντίθετα, το επίπεδο απορρόφησης δεν επηρεάζει σημαντικά (η AUC μειώθηκε κατά 11%).

διανομή

Η μέση κατανομή του Sildenafil είναι 105 I, δείχνοντας την κατανομή κυρίως στους ιστούς.

Η σιλδεναφίλη και οι μεταβολίτες του μεγάλου κυκλοφορικού της κύκλου είναι N-Desmethyl προσαρτημένο έως και 96% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η προσκόλληση στην πρωτεΐνη του πλάσματος δεν εξαρτάται από τη συνολική συγκέντρωσή της.

μετασχηματισμός

Η σιλδεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο CYP3A4 (κύρια γραμμή) και το CYP2C9 (υπο-γραμμή) στο ήπαρ.

Οι μεταβολίτες στον κύριο μεταβολικό δακτύλιο του Sildenafil δημιουργούνται από τη διαδικασία ν-απομεθυλίωσης και στη συνέχεια συνεχίζουν να μεταβολίζονται ξανά.

Αυτή η μεταβολική ουσία έχει εκλεκτική δράση για τη φωσφοδιεστεράση παρόμοια με το Sildenafil και σε in vitro, εκλεκτική για PDE5 είναι περίπου το 50% της μητρικής συνομιλίας.

Σε υγιείς εθελοντές, η συγκέντρωση αυτών των μεταβολιτών στο πλάσμα είναι περίπου το 40% της συγκέντρωσης της μητέρας.

Οι μεταβολίτες του Ν-Δεσμεθυλίου συνεχίζουν να μεταβολίζονται, ο χρόνος ημιζωής αποβάλλεται περίπου 4 ώρες.

Εξάλειψη

Η κάθαρση του Sildenafil είναι 41 I/ώρα με τον τελευταίο χρόνο μισής φάσης 3-5 ώρες.

Μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χρήση, το Sildenafil απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών (περίπου το 80% των από του στόματος δόσεων) και ένα μικρό μέρος μέσω των ούρων (περίπου 13% της από του στόματος δόσης).

φαρμακοκινητική σε ειδικούς ασθενείς

Ηλικιωμένοι

Σε υγιείς ηλικιωμένους (ηλικίας 65 ετών και άνω), η κάθαρση του Sildenafil μειώνεται, με αποτέλεσμα η συγκέντρωση του Sildenafil και η δραστηριότητα του N-Desmethyl στο πλάσμα να είναι περίπου 90% υψηλότερη από τη συγκέντρωση αυτών των ουσιών σε υγιείς νεαρούς εθελοντές (από 18 έως 45 ετών). Λόγω της συνοχής του Sildenafil στις πρωτεΐνες του πλάσματος ανάλογα με την ηλικία, η ελεύθερη συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα αυξήθηκε κατά περίπου 40%.

Νεφρική ανεπάρκεια

Σε άτομα με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση καθαρισμού 50 - 80 ml/min) ή μέτρια (clearine clearine 30 - 49 ml/min), όταν χρησιμοποιείται μία εφάπαξ δόση Sildenafil (50 mg), δεν υπάρχει αλλαγή στη φαρμακοκινητική.

Σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 ml/λεπτό), η κάθαρση του Sildenafil έχει μειωθεί, γεγονός που έχει διπλασιάσει την περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC (100%) και το CMAX (88%) σε σύγκριση με άτομα της ίδιας ηλικίας αλλά χωρίς νεφρική ανεπάρκεια.

Επιπλέον, οι τιμές της CMAX και της AUC των μεταβολιτών του N-Desmethyl αυξάνονται κατά 200% και 79% στα αντικείμενα σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας σε σύγκριση με εκείνα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Άτομα με ηπατική ανεπάρκεια

Σε άτομα με κίρρωση (Child-Pugh A, Child-Pugh B), η κάθαρση του Sildenafil μειώνεται, το αποτέλεσμα αυξάνει την AUC (85%) και τη CMAX (47%) σε σύγκριση με άτομα χωρίς ηπατική ανεπάρκεια στην ίδια ηλικία. Η φαρμακοκινητική του Sildenafil σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh C) δεν έχει μελετηθεί.

Κλινικά δεδομένα ασφάλειας

Δεν υπάρχουν ενδείξεις για την πιθανότητα καρκίνου σε μια έρευνα σε ποντίκια που διαρκεί 24 μήνες χρησιμοποιώντας 42 φορές μεγαλύτερες δόσεις (υπολογισμένες ανά mg/kg) και σχεδόν 5 φορές (κατά mg/m2) σε σύγκριση με τη μέγιστη δόση που συνιστάται για ανθρώπινη χρήση (Μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση - MRDH) και μια άλλη τελευταία μελέτη σε ποντίκια 118 φορές με 2 φορές αυτή τη δόση (υπολογίζεται με Mg/kg) Σε σύγκριση με τη μέγιστη δόση στο συνιστώμενο άτομο.

Οι δοκιμές Seagling σε βακτήρια και in vivo είναι αρνητικές.

Δεν υπάρχει καμία επίδραση στην κίνηση και τη μορφολογία του σπέρματος μετά τη χρήση μιας εφάπαξ δόσης 100 mg Sildenafil σε υγιείς εθελοντές.

Πριν τη λήψη Τα φάρμακα Rocla 50 Fremed αντιμετωπίζουν τη στυτική δυσλειτουργία (1 blister x 4 δισκία)

Πώς να χρησιμοποιήσετε

φάρμακα Rocla 50 για από του στόματος.

Δοσολογία

ενήλικες

Στους περισσότερους ασθενείς συνιστάται η λήψη δόσης 50 mg όταν χρειάζεται, από το στόμα πριν από το σεξ περίπου 1 ώρα.

Με βάση την ανοχή και την επίδραση του φαρμάκου, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg κατ' ανώτατο όριο ή να μειωθεί στα 25 mg. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 100 mg, ο μέγιστος αριθμός φορών είναι 1 φορά την ημέρα.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Περιπτώσεις ήπιας ή μέτριας νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης 30 - 80 ml/λεπτό): Καμία προσαρμογή της δόσης.

Περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Η δόση που πρέπει να χρησιμοποιηθεί είναι 25 mg επειδή η κάθαρση του Sildenafil είναι μειωμένη σε αυτούς τους ασθενείς (για παράδειγμα, κίρρωση).

Ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα

Με βάση τον βαθμό αλληλεπίδρασης σε ασθενείς που λαμβάνουν Sildenafil ταυτόχρονα με Ritonavir, δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μέγιστη εφάπαξ δόση των 25 mg Sildenafil εντός 48 ωρών.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα αναστέλλουν το CYP3A4 (π.χ. ερυθρομυκίνη, σακουιναβίρη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), η αρχική δόση θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως 25 mg.

Για να περιοριστεί ο κίνδυνος υπότασης στάσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να έχουν σταθερή θεραπεία όταν λαμβάνουν άλφα αποκλειστές πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με Sildenafil.

Επιπλέον, συνιστάται η χρήση χαμηλότερων δόσεων sildenafil στην αρχή της θεραπείας.

Παιδιά

Μην χρησιμοποιείτε το Sildenafil για παιδιά κάτω των 18 ετών.

Ηλικιωμένοι

Καμία προσαρμογή δόσης.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας;

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε τα κατάλληλα μέτρα υποστήριξης.

Το λίπασμα των νεφρών δεν αυξάνει την κάθαρση επειδή το Sildenafil συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δεν αποβάλλεται μέσω των ούρων.

Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση;

Παρενέργειες

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

αντενδείκνυται

Τα φάρμακα Rocla 50 αντενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Το

αντενδείκνυται το Sildenafil για ασθενείς με αλλεργίες σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου. Επομένως, αντενδείκνυται η χρήση του Sildenafil σε ασθενείς που χρησιμοποιούν προμηθευτές μονοξειδίου του αζώτου, οργανικού νιτρικού ή οργανικού νιτρώδους άλατος σε οποιαδήποτε μορφή, είτε κανονική είτε διακοπτόμενη. απόδειξη.

Προσοχή κατά τη χρήση του

πρέπει να εκμεταλλεύεται την προϊστορική και σχολαστική κλινική εξέταση για τη διάγνωση της στυτικής δυσλειτουργίας, τον εντοπισμό πιθανών αιτιών και τον καθορισμό της κατάλληλης θεραπείας.

Επειδή μπορεί να υπάρχουν ορισμένοι καρδιαγγειακοί κίνδυνοι που σχετίζονται με τη σεξουαλική δραστηριότητα, ο γιατρός πρέπει να δώσει προσοχή στην καρδιαγγειακή κατάσταση του ασθενούς πριν προβεί σε θεραπεία για τη στυτική δυσλειτουργία.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα για τη στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες συνιστάται να μην είναι σεξουαλικά ενεργοί.

Σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάντα περιλαμβάνουν έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιο θάνατο που σχετίζεται με καρδιακή νόσο, κοιλιακή αρρυθμία, εγκεφαλική αιμορραγία και παροδική ισχαιμική αναιμία έχουν αναφερθεί κατά την κυκλοφορία της χρήσης του Sildenafil για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Κυρίως αλλά όχι όλοι αυτοί οι ασθενείς έχουν ιστορικό καρδιαγγειακών παραγόντων κινδύνου. Πολλά από αυτά τα συμβάντα αναφέρθηκαν κατά τη σεξουαλική δραστηριότητα ή αμέσως μετά, και μερικά συμβάντα αναφέρθηκαν αμέσως μετά τη χρήση του Sildenafil χωρίς σεξουαλική δραστηριότητα. Άλλα συμβάντα αναφέρθηκαν από λίγες ώρες έως αρκετές ημέρες μετά τη χρήση του Sildenafil και τη σεξουαλική επαφή. Είναι αδύνατο να προσδιοριστεί εάν αυτά τα συμβάντα σχετίζονται άμεσα με το Sildenafil, τη σεξουαλική δραστηριότητα, τους ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο, έναν συνδυασμό αυτών των παραγόντων ή άλλους παράγοντες.

Ορισμένες κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι το Sildenafil έχει συστηματική αγγειοδιαστολή που προκαλεί φευγαλέα υπόταση. Για τους περισσότερους ασθενείς, έχει πολύ μικρή ή καθόλου επίδραση. Ωστόσο, πριν από τη συνταγογράφηση, ο γιατρός πρέπει να δώσει προσοχή σε ασθενείς με παθολογικές καταστάσεις που μπορεί να επηρεαστούν από αυτή την επίδραση και ιδιαίτερα όταν υπάρχει μεγαλύτερη σεξουαλική δραστηριότητα. Οι ασθενείς που παρεμποδίζουν τη ροή της αριστερής κοιλίας (π.χ. στένωση αορτής, υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια) ή συνθετικό σύνδρομο πολλαπλών συστημάτων είναι ασθενείς με υπερκινητική υπερπλασία, που εκδηλώνεται με σοβαρή μείωση της ικανότητας ελέγχου της αρτηριακής πίεσης αυτόματα, αυτοί που πρέπει να εξετάσουν τη θεραπεία. σπάνια στη διαδικασία κυκλοφορίας όταν χρησιμοποιείται με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης στην ομάδα 5 (PDE5), συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil.

Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς έχουν παράγοντες κινδύνου όπως χαμηλή αναλογία οπτικών κυπέλλων σε σύγκριση με οπτικούς δίσκους (αύξηση οπτικών δίσκων), ηλικίας άνω των 50 ετών, διαβήτη, υπέρταση, στεφανιαία νόσο, υψηλά λιπίδια αίματος και κάπνισμα. Μια μελέτη παρατήρησης αξιολογεί εάν η χρήση αναστολέων PDE5, ως ομάδας φαρμάκων, σχετίζεται με την οξεία έναρξη του Naion. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι ο κίνδυνος απιονισμού σχεδόν διπλασιάστηκε μέσα σε 5 ημι-απεκκρινόμενους κύκλους των αναστολέων PDE5 που χρησιμοποιήθηκαν. Βάσει της δημοσιευμένης βιβλιογραφίας, η ετήσια νέα επίπτωση του Naion είναι 2,5 - 11,8 περιπτώσεις ανά 100.000 άνδρες ηλικίας ≥ 50 ετών κάθε χρόνο στο γενικό πληθυσμό. Σε περίπτωση ξαφνικής απώλειας της όρασης, είναι απαραίτητο να συμβουλεύονται οι ασθενείς να σταματήσουν να χρησιμοποιούν το Sildenafil και να συμβουλευτούν αμέσως έναν γιατρό.

Τα άτομα που έχουν κάνει Naion έχουν υψηλότερο κίνδυνο υποτροπής deaion. Επομένως, οι γιατροί πρέπει να συζητήσουν με αυτούς τους ασθενείς σχετικά με αυτόν τον κίνδυνο και εάν επηρεάζονται αρνητικά εάν χρησιμοποιούν αναστολείς PDE5. Οι αναστολείς PDE5, συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται προσεκτικά σε αυτούς τους ασθενείς και μόνο εάν τα αναμενόμενα οφέλη είναι ανώτερα του κινδύνου.

Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε το Sildenafil σε ασθενείς που λαμβάνουν άλφα αποκλειστές καθώς οι δείκτες μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτωματική υπόταση σε ευαίσθητους ασθενείς. Για να περιοριστεί ο κίνδυνος υπότασης στάσης, οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζουν την αιμοδυναμική σταθερότητα όταν λαμβάνουν άλφα αποκλειστές πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με σιλδεναφίλη. Το Sildenafil θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε χαμηλές δόσεις. Επιπλέον, οι γιατροί πρέπει να καθοδηγούν τους ασθενείς σχετικά με το τι πρέπει να κάνουν σε περίπτωση συμπτωμάτων υπότασης στάσης.

Μερικοί ασθενείς με μελάγχρωση αμφιβληστροειδίτιδας έχουν διαταραχές του γονιδίου της φωσφοδιεστεράσης στον αμφιβληστροειδή, πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά τη θεραπεία με Sildenafil σε αυτούς τους ασθενείς, επειδή δεν υπάρχουν στοιχεία ασφάλειας.

Εισαγωγικές in vitro μελέτες δείχνουν ότι το Sildenafil έχει επίδραση στην αντίσταση αγωγιμότητας των αιμοπεταλίων του νιτροπρουζιδίου του νατρίου (ουσία για το μονοξείδιο του αζώτου). Προς το παρόν δεν υπάρχουν πληροφορίες ασφάλειας σχετικά με τη χρήση του Sildenafil σε ασθενείς με πήξη του αίματος ή με οξύ πεπτικό έλκος, γι' αυτό να είστε προσεκτικοί σε αυτούς τους ασθενείς.

Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε φάρμακα για τη στυτική δυσλειτουργία σε ασθενείς με παραμορφώσεις της ανατομίας του πέους (όπως αναδίπλωση γωνίας πέους, ίνωση κοιλότητας ή νόσο του πεπτικού πόνου που προκαλεί παθήσεις του πεπτικού συστήματος κυτταρική αναιμία, πολλαπλό μυέλωμα, λευχαιμία).

Έχουν υπάρξει αναφορές για παρατεταμένη στύση και ανεπιθύμητη στύση κατά τη χρήση του Sildenafil μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Στην περίπτωση ανόρθωσης που διήρκεσαν περισσότερες από 4 ώρες, οι ασθενείς χρειάζονται ιατρικές εγκαταστάσεις για άμεση θεραπεία. Εάν η στύση δεν αντιμετωπιστεί άμεσα, μπορεί να οδηγήσει σε καταστροφή του ιστού του πέους και αδύνατη οριστικά.

Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της χρήσης του Sildenafil σε συνδυασμό με άλλους αναστολείς PDE5, φάρμακα για την πνευμονική υπέρταση που περιέχουν Sildenafil ή άλλα φάρμακα για τη στυτική δυσλειτουργία που δεν έχουν μελετηθεί, επομένως το Sildenafil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με αυτά τα φάρμακα.

Ξαφνική μείωση ή απώλεια ακοής έχει αναφερθεί σε μικρό αριθμό περιπτώσεων με χρήση αναστολέων PDE5, συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil σε κλινικές δοκιμές και μετά την κυκλοφορία. Οι περισσότεροι ασθενείς έχουν παράγοντες κινδύνου για ξαφνική μείωση της ακοής ή απώλεια. Η αιτιολογική σχέση μεταξύ της χρήσης αναστολέων PDE5 και της απώλειας ή απώλειας της ακοής ξαφνικά. Trong trường hợp bị giảm hay mất thính lực đột ngột, bệnh nhân được khuyên nên ngừng uốcáy sildộm lập tức.

Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

Δεν υπάρχουν στοιχεία για την επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Ζάλη και αλλαγή όρασης έχουν αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές με το Sildenafil, επομένως οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν πώς αντιδρούν στο Sildenafil πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Μην χρησιμοποιείτε το Sildenafil για γυναίκες.

Έρευνα σε αρουραίους και κουνέλια μετά τη λήψη Sildenafil από το στόμα, δεν υπάρχουν ενδείξεις τερατογένεσης, μειωμένης γονιμότητας ή ανεπιθύμητων ενεργειών για την ανάπτυξη του εμβρύου και του εμβρύου.

Δεν υπάρχουν επαρκείς και κατάλληλες μελέτες για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Αλληλεπίδραση με τα φάρμακα

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στο Sildenafil

Μελέτες in vitro

Η σιλδεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 (CYP) της ομάδας 3A4 (κύρια οδός) και 2C9 (υπο-γραμμή). Επομένως, όλοι οι ανασταλτικοί παράγοντες αυτών των ισοενζύμων μπορούν να μειώσουν την κάθαρση του Sildenafil και οι παράγοντες επαγωγής αυτών των ισοενζύμων μπορεί να αυξήσουν την κάθαρση του Sildenafil.

Μελέτες in vivo

Η φαρμακοκινητική ανάλυση μέσω δεδομένων κλινικών δοκιμών δείχνει ότι όταν χρησιμοποιείται το Sildenafil ταυτόχρονα με ανασταλτικούς παράγοντες του CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη) θα μειώσει την κάθαρση του Sildenafil.

η σιμετιδίνη (800 mg), ένας αναστολέας του κυτοχρώματος P450 και ένας μη ειδικός αναστολέας του CYP3A4, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με το Sildenafil (50 mg) θα αυξήσει τη συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα στο 56% των υγιών εθελοντών.

Η ερυθρομυκίνη (500 mg, χρησιμοποιείται 2 φορές/ημέρα για 5 ημέρες) είναι ένας μέσος αναστολέας του CYP3A4, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με εφάπαξ δόση 100 mg Sildenafil, αυξάνοντας την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) του Sildenafil έως και 182%. Επιπλέον, η ταυτόχρονη χρήση μιας εφάπαξ δόσης 100 mg Sildenafil με τους αναστολείς πρωτεάσης του HIVinavir (1.200 mg χρησιμοποιούνται 3 φορές/ημέρα), είναι επίσης ένας αναστολέας του CYP3A4, αυξάνοντας τη CMAX του Sildenafil στο 140% και αυξάνοντας την AUC σε 210%. Το sildenafil δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική του Saquinavir. Οι πιο ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη και η iTraconazole

Η εφάπαξ δόση των 100 mg Sildenafil με ισχυρό stricthumidios P450 ως αναστολείς της πρωτεάσης του HIV Ritonavir (500 mg, 2 φορές/ημέρα) αυξάνει τη CMAX του Sildenafil κατά 300% (4 φορές) και αυξάνει την AUC στο πλάσμα κατά 1.000% (1 φορές).

Μετά από 24 ώρες από τη λήψη του φαρμάκου, η συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα εξακολουθεί να είναι περίπου 200 μg/ml σε σύγκριση με 5 ng/mL όταν χρησιμοποιείται μόνο Sildenafil. Αυτό συμφωνεί με την προφανή επίδραση του Ritonavir στα υποστρώματα του P450. Το Sildenafil δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική του Ritonavir.

Όταν χρησιμοποιείτε το Sildenafil στη συνιστώμενη δόση για ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με παράγοντες ικανούς να αναστέλλουν το CYP3A4, η μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερου Sildenafil στο πλάσμα δεν υπερβαίνει τα 200 nm και είναι καλά ανεκτή. Εφάπαξ δόση αντιόξινων (υδροξείδιο του μαγνησίου, υδροξείδιο του αργιλίου δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του sildenafil.

Σε μια μελέτη σε υγιείς άρρενες εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση ενδοθηλίνης και ανταγωνιστών bosentan (μέση ουσία αφής CYP3A4, CYP2C9 και ίσως CYP2C19) σε σταθερή κατάσταση (125 mg, 2 φορές/ημέρα) με Sildenafil σε σταθερή κατάσταση και μείωση CYP3 της C (80 mg/ημέρα) Το SIildenfil είναι 62,6% και 55,4%. Το Sildenafil αυξάνει την AUC και τη CMAX του Bosentan, αντίστοιχα 49,8% και 42%. Το συμπυκνωμένο με ισχυρές ουσίες επαγωγής του CYP3A4, όπως η ριφαμπιίνη, αναμένεται να μειώσει τα επίπεδα σιλδεναφίλης στο πλάσμα.

Τα δυναμικά φαρμακοκινητικά δεδομένα σε κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι οι παράγοντες αναστέλλουν το CYP2C9 (όπως η τολβουταμίδη, η βαρφαρίνη), τους αναστολείς του CYP2D6 (όπως οι εκλεκτικοί αναστολείς σεροτονίνης, η σεροτονίνη, τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα με 3 δακτυλίους), τα θειαζιδικά διουρητικά (ΜΕΑΕ) και τα ενζυματικά διουρητικά που δεν επηρεάζουν την αγγειοτίνη Calci Sildenafil.

Σε υγιείς εθελοντές, δεν υπάρχει καμία επίδραση της αζιθρομυκίνης (500 mg/ημέρα για 3 ημέρες) στην AUC, CMAX, Tmax, στον ρυθμό εξάτμισης του Sildenafil και στους κύριους μεταβολίτες του.

Η επίδραση του Sildenafil σε άλλα φάρμακα

Μελέτες in vitro

Το Sildenafil είναι ένας ασθενής αναστολέας της υποομάδας 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 του Cytochrome P450 (IC50> 150 μm).

Επειδή μετά τη συνιστώμενη δόση, η μέγιστη συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα είναι περίπου 1 μm, επομένως το Sildenafil δεν θα αλλάξει την κάθαρση των υποστρωμάτων αυτών των ISOENZYM.

Μελέτες in vivo

Η σιλδεναφίλη έχει αποδειχθεί ότι μπορεί να αυξήσει την υπόταση της οξείας και χρόνιας νιτρικών. Επομένως, αντενδείκνυται η χρήση του Sildenafil μαζί με ουσίες για το μονοξείδιο του αζώτου, τα οργανικά νιτρικά άλατα ή τα οργανικά νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή, είτε κανονική είτε διακοπτόμενη.

Σε τρεις ειδικές μελέτες για την αλληλεπίδραση με τα φάρμακα, φάρμακα, η Alpha Doxazosin (4 mg και 8 mg) και η Sildenafil (25 mg, 50 mg ή 100 mg) ενδείκνυνται για ασθενείς με όγκους επούλωσης προστάτη σταθερούς με δοξαζοσίνη. Σε αυτά τα ερευνητικά θέματα, η μέση πρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης που μετράται σε μέση θέση πλάτης είναι 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg και η μέση πρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης που μετράται στην κατακόρυφη θέση είναι 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. Όταν η σιλδεναφίλη και η δοξαζοσίνη ενδείκνυται ταυτόχρονα σε ασθενείς λαμβάνουν σταθερή θεραπεία με δοξαζοσίνη, λίγες αναφορές για περιπτώσεις στάσης που μειώνουν την αρτηριακή πίεση. Αυτές οι αναφορές περιλαμβάνουν ζάλη και κόπωση αλλά δεν συνοδεύονται από λιποθυμία. Οι ταυτόχρονες ενδείξεις του sildenafil για ασθενείς που λαμβάνουν άλφα αποκλειστές μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτωματική υπόταση σε ορισμένους ευαίσθητους ασθενείς.

Δεν υπάρχει κανένα νόημα όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα το Sildenafil (50 mg) με τολβουταμίδη (250 mg) ή βαρφαρίνη (40 mg) (είναι ουσίες που μεταβολίζονται από το CYP2C9).

Το Sildenafil (100 mg) δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της πρωτεάσης του HIV και οι αναστολείς του φαρμάκου του Rinavitra είναι υπο-αυτοβιοτίνη. CYP3A4).

Το Sildenafil σε σταθερή κατάσταση (80 mg, 3 φορές/ημέρα) αύξησε 49,8% της AUC του Bosentan και αύξησε κατά 42% τη CMAX του Bosentan (125 mg, 2 φορές/ημέρα).

Η σιλδεναφίλη (50 mg) δεν αυξάνει τον χρόνο αιμορραγίας από την ασπιρίνη (150 mg).

Η σιλδεναφίλη (50 mg) δεν αυξάνει την επίδραση υπότασης του αλκοόλ σε υγιείς εθελοντές με μέση μέγιστη συγκέντρωση 0,08% (80 mg/dL).

Δεν υπάρχει κανένα νόημα μεταξύ του Sildenafil (100 mg) και της αμλοδιπίνης σε ασθενείς με υπέρταση (στην πίσω θέση μειώνει μόνο την αρτηριακή πίεση κατά 8 mmHg για τη συστολική αρτηριακή πίεση και 7 mmHg για τη διαστολική αρτηριακή πίεση).

Η ανάλυση που βασίζεται σε δεδομένα ασφάλειας δείχνει ότι δεν υπάρχει διαφορά στις ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που χρησιμοποιούν και δεν χρησιμοποιούν το Sildenafil ταυτόχρονα με φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Αποθήκευση

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C στην αρχική συσκευασία, αποφύγετε την υγρασία και αποφύγετε το φως.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.