Rocla 50 medicamentos Fremed tratan la disfunción eréctil (1 blister x 4 comprimidos)
Forma farmacéutica Caja de 1 blister x 4 comprimidos
Especificaciones Sildenafilo
Ingrediente
| Información de composición | Contenido |
| Sildenafilo | 50 mg |
Usos
indicaciones
Rocla 50 medicamentos indica el tratamiento en los siguientes casos:
Código ATC: G04b E03.
Sildenafil está en forma de sal de citrato de sildenafil, por vía oral para tratar la disfunción eréctil. Sildenafil tiene un efecto inhibidor selectivo sobre el monofosfato de guanosina (CGMP -MONHOSFATO DE GUANOSINA CÍCLICO) - Fosfodiesterasa específica tipo 5 (PDE5).
Mecanismo de acción
El mecanismo fisiológico del pene conduce a la liberación de óxido nítrico (NO) en la cueva durante el proceso de estimulación sexual.
Luego el NO activó la enzima Ganilato Ciclasa, esta enzima aumenta la concentración de CGMP relajando así el músculo liso de los vasos sanguíneos de la cueva y permite que la sangre fluya.
El sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre el aislamiento humano, pero aumenta el efecto del NO al inhibir la PDE5, esta sustancia tiene el efecto de descomponer el CGMP en la cueva.
Al estimular el sexo, creando una liberación de NO en el acto, los inhibidores de la PDE5 de Sildenafil aumentarán la cantidad de CGMP en la cavidad, el resultado de la relajación del músculo liso y un aumento del flujo sanguíneo a la cavidad.
En la dosis recomendada, Sildenafil sólo funciona cuando va acompañado de estimulación sexual.
Los estudios in vitro muestran que Sildenafil inhibe selectivamente la PDE5.
El efecto del Sildenafil seleccionado sobre la PDE5 es más fuerte que el de otras fosfodiesterasas conocidas (10 veces mayor para la PDE6, > 80 veces para la PDE1, > 700 veces para la PDE2, PDE3, PDE4 y PDE7-PDE11).
El efecto selectivo sobre la PDE5 es 4.000 veces más fuerte que el de la PDE3, esto es muy importante porque la PDE3 es una enzima asociada con la contracción del corazón.
Estudios clínicos
No hay cambios clínicos en el ECG (ECG) de voluntarios normales cuando se usan dosis únicas de Sildenafil de hasta 100 mg por vía oral.
Después de usar una dosis de 100 mg, la presión arterial sistólica disminuyó en un promedio de 8,3 mmHg y la presión arterial diastólica disminuyó en un promedio de 5,3 mmHg (medida en posición acostada).
Los efectos sobre la presión arterial en las personas que consumen más nitrato al mismo tiempo también son fugaces.
Una investigación sobre hemodinámica en 14 pacientes con enfermedad arterial coronaria grave (> 70% al menos 1 arteria coronaria) se utilizó para una dosis única de 100 mg de Siidenafil, que encontró que la presión arterial sistólica y diastólica disminuye en un 7% y un 6% en comparación con la presión arterial antes de tomar el medicamento. La presión arterial sistólica pulmonar promedio disminuye un 9%.
El sildenafil no afecta el riego cardíaco ni el flujo a través de las arterias coronarias estrechas, y crea una mejora (alrededor del 13 %) en la reversión del flujo arterial estimulado por la adenosina (tanto en arterias estrechas como en arterias relacionadas).
Doble ensayo clínico clínico cuenta con un placebo en 144 pacientes con disfunción eréctil y angina estable. Estos pacientes toman regularmente medicamentos contra la angina (excepto nitrato). Tienen que trabajar duro hasta el límite de la angina. En pacientes con una dosis única de 100 mg de Sildenafil, el tiempo de molienda es más largo (19,9 segundos; intervalo de confianza del 95%: 0,9 - 38,9 segundos) (significación estadística) en comparación con los pacientes con placebo.
El esfuerzo medio (ajustado con niveles básicos) hasta el límite de la angina es de 423,6 segundos en los usuarios de Sildenafil y de 403,7 segundos en los usuarios de placebo.
Estudio aleatorio ciego, con placebo (con cambio de Sildenafil, hasta 100 mg) en 568 hombres con disfunción eréctil e hipertensión.
Estos pacientes siempre tienen que utilizar al menos dos medicamentos contra la hipertensión. Los resultados de Sildenafil mejoran la erección en un 71% en los usuarios de Sildenafil en comparación con el 18% en los usuarios de placebo. La tasa de relaciones sexuales exitosas en usuarios de Sildenafil fue del 62% en comparación con el 26% en usuarios de placebo. La tasa de efectos no deseados en estos pacientes es similar a la de otros pacientes, además de no variar en usuarios de 3 o más fármacos antihipertensivos.
Inteligente
Las diferencias en la distinción de los colores claros y transitorios (azul/verde) se descubrieron en algunos casos mediante la prueba Farnsworth - Munsell 100 Hue después de 60 minutos con una dosis de 100 mg, y después de 120 minutos no se demostró ningún efecto. El principal mecanismo de cambios distintivos está relacionado con los inhibidores de la PDE6. Esta enzima es abundante en la retina. Los estudios in vitro muestran que Sildenafil inhibe la PDE6 10 veces menos que la PDE5. Sildenafil no tiene influencia sobre la flexibilidad de la visión, la sensibilidad al contraste, la electro retina, la presión en los ojos o la medición de las pupilas.
En un estudio transversal controlado en pacientes con degeneración de la mancha dorada relacionada con la edad (n = 9), Sildenafil (dosis única de 100 mg) es bien tolerado y no hay ningún efecto clínico en las pruebas de visión (flexibilidad de la visión, amsler, distinción de colores, señales de semáforo, mercado de Humphrey).
Efectividad
La eficacia y seguridad del Sildenafil se evalúan en 21 ensayos clínicos aleatorios ciegos con placebo durante 6 meses. Más de 3.000 pacientes con disfunción eréctil (entre 19 y 87 años) en todas sus formas (organizada por la agencia, psicológica, forma mixta) utilizan Sildenafil. La eficacia de Sildenafil se evalúa mediante preguntas de revisión general, diarios de erección, IIF (Índice Internacional de Función Eréctil) internacional y preguntas para las parejas sexuales de los pacientes.
El efecto de Sildenafil es la capacidad de lograr y mantener una erección suficiente para tener relaciones sexuales. Este efecto se ha demostrado en los 21 estudios y se mantuvo en estudios prolongados (más de 1 año). En estudios de dosis fijas, la tasa de mejora de la erección es del 62 % (con una dosis de 25 mg de Sildenafil), del 74 % (con una dosis de 50 mg de Sildenafil) y del 82 % (con una dosis de 100 mg de Sildenafil) en comparación con el 25 % en el grupo de placebo. Además de mejorar la erección, Sildenafil también mejora el placer, la satisfacción durante las relaciones sexuales y la satisfacción general.
A través de pruebas que:
En pacientes con diabetes, la tasa de mejora de la erección del Sildenafil es del 59 % en comparación con el 16 % en los usuarios de placebo.
En pacientes con un corte completo de próstata, esta tasa es del 43 % en comparación con el 15 % en los usuarios de placebo.
En pacientes con lesiones de columna, esta tasa es del 83% en comparación con el 12% en los usuarios de placebo.
Farmacocinética dinámica
Farmacocinética del sildenafil correspondiente a la dosis en el rango de dosis recomendado.
El sildenafil se metaboliza en el hígado (principalmente a través del citocromo P450 3A4) y sus metabolitos tienen la misma actividad que la madre (Sildenafil).
absorción
El sildenafil se absorbe rápidamente después de beber, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 41 % (que oscila entre el 25 % y el 63 %).
In vitro, la concentración de Sildenafil de 3,5 nm inhibe la enzima PDE5 en aproximadamente un 50%.
En humanos, la concentración máxima de sildenafil libre después de la dosis única de 100 mg es de aproximadamente 18 ng/ml o 38 nm.
Las concentraciones máximas alcanzadas en plasma entre 30 y 120 minutos (60 minutos en promedio) se observan cuando se toma el medicamento cuando se tiene hambre.
los alimentos ricos en grasas reducen la capacidad de absorción de Sildenafil, con una disminución promedio de TMAX en 60 minutos, y CMAX disminuye en promedio un 29%, por el contrario, el nivel de absorción no afecta significativamente (el AUC disminuyó en un 11%).
distribución
La distribución promedio de Sildenafil es 105 I, mostrando la distribución principalmente en los tejidos.
El sildenafil y los metabolitos en su gran ronda circulatoria son N-Desmetil montados hasta en un 96% en las proteínas plasmáticas. La unión a las proteínas plasmáticas no depende de su concentración total.
transformación
El sildenafil se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4 (línea principal) y CYP2C9 (sublínea) en el hígado.
Los metabolitos en el anillo metabólico principal de Sildenafil se crean a partir del proceso de n-desmetilación y luego continúan metabolizándose nuevamente.
Esta sustancia metabólica tiene una actividad selectiva para la fosfodiesterasa similar a la del Sildenafil y, in vitro, la selectividad para PDE5 es aproximadamente el 50 % de la de la madre.
En voluntarios sanos, la concentración plasmática de estos metabolitos es aproximadamente el 40% de la concentración materna.
Los metabolitos de N-desmetilo continúan metabolizándose y su vida media se elimina aproximadamente 4 horas.
Eliminación
El aclaramiento de Sildenafil es de 41 I/hora con la última media fase de 3 a 5 horas.
Después del uso oral o intravenoso, Sildenafil se excreta principalmente en forma de metabolitos (alrededor del 80% de la dosis oral) y una pequeña parte a través de la orina (alrededor del 13% de la dosis oral).
farmacocinética en pacientes especiales
Personas mayores
En personas mayores sanas (de 65 años o más), el aclaramiento de Sildenafil disminuye, lo que da como resultado que la concentración de Sildenafil y la actividad de N-desmetilo en plasma sea aproximadamente un 90% mayor que la concentración de estas sustancias en voluntarios jóvenes sanos (de 18 a 45 años). Debido a la cohesión de Sildenafil con las proteínas plasmáticas dependiendo de la edad, la concentración libre de Sildenafil en plasma aumentó aproximadamente un 40%.
Insuficiencia renal
En personas con insuficiencia renal leve (aclaramiento de clearine 50 - 80 ml/min) o media (clearine clearine 30 - 49 ml/min), cuando se usa una dosis única de Sildenafil (50 mg), no hay cambios en la farmacocinética.
En personas con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml/minuto), el aclaramiento de Sildenafil se ha reducido, lo que ha duplicado el área bajo la curva AUC (100 %) y CMAX (88 %) en comparación con personas de la misma edad pero sin insuficiencia renal.
Además, los valores de CMAX y AUC de los metabolitos N-Desmetil aumentan en un 200% y un 79% en los sujetos con insuficiencia renal grave en comparación con aquellos con función renal normal.
Personas con insuficiencia hepática
En personas con cirrosis (Child-Pugh A, Child-Pugh B), el aclaramiento de Sildenafil se reduce, el resultado aumenta el AUC (85%) y la CMAX (47%) en comparación con personas sin insuficiencia hepática de la misma edad. No se ha estudiado la farmacocinética de Sildenafil en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
Datos de seguridad clínica
No hay evidencia de la probabilidad de cáncer en una investigación en ratones que dura 24 meses usando dosis 42 veces mayores (calculadas en mg/kg) y casi 5 veces (en mg/m2) en comparación con la dosis máxima recomendada para uso humano (Dosis Máxima Recomendada para Humanos - MRDH) y otro estudio en ratones que dura de 18 a 21 meses con una dosis de 21 veces (calculada en Mg/kg) en comparación con la dosis máxima en la persona recomendada.
Las pruebas de Seagling en bacterias e in vivo son negativas.
No hay ningún efecto sobre el movimiento y la morfología de los espermatozoides después de usar una dosis única de 100 mg de Sildenafil en voluntarios sanos.
antes de tomar Rocla 50 medicamentos Fremed tratan la disfunción eréctil (1 blister x 4 comprimidos)
Cómo utilizar
Rocla 50 medicamentos para vía oral.
Dosis
adultos
A la mayoría de los pacientes se les recomienda tomar una dosis de 50 mg cuando sea necesario, por vía oral antes de tener relaciones sexuales aproximadamente 1 hora.
Según la tolerancia y el efecto del fármaco, la dosis puede aumentar hasta un máximo de 100 mg o disminuir hasta 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg, el número máximo de veces es 1 vez al día.
Pacientes con insuficiencia renal
Casos de insuficiencia renal leve o media (Aclaramiento de creatinina 30 - 80 ml/minuto): No ajuste de dosis.
Casos de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
Pacientes con insuficiencia hepática
La dosis a utilizar es de 25 mg porque el aclaramiento de Sildenafil está reducido en estos pacientes (por ejemplo, cirrosis).
Pacientes que toman otros medicamentos
Según el grado de interacción en pacientes que toman Sildenafil simultáneamente con Ritonavir, no debe exceder una dosis única máxima de 25 mg de Sildenafil en 48 horas.
En pacientes que toman medicamentos que inhiben el CYP3A4 (p. ej., eritromicina, saquinavir, ketoconazol, itraconazol), la dosis inicial debe ser de 25 mg.
Para limitar el riesgo de hipotensión postural durante el tratamiento, los pacientes deben tener un tratamiento estable cuando tomen alfabloqueantes antes de comenzar el tratamiento con Sildenafil.
Además, es aconsejable considerar el uso de dosis más bajas de sildenafil al inicio del tratamiento.
Niños
No utilice Sildenafil en niños menores de 18 años.
Ancianos
Sin ajuste de dosis.
Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico.¿Qué hacer en caso de sobredosis?
En caso de sobredosis, es necesario utilizar medidas de apoyo adecuadas.
El fertilizante renal no aumenta el aclaramiento porque el sildenafil está fuertemente conectado a las proteínas plasmáticas y no se elimina a través de la orina.
En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.
¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis?
Efectos secundarios
Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing.Advertencias
Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.
contraindicado
Rocla 50 medicamentos contraindicados en los siguientes casos:
Precaución al utilizar
se debe aprovechar el examen clínico prehistórico y meticuloso para diagnosticar la disfunción eréctil, identificar las causas potenciales y determinar el tratamiento adecuado.
Debido a que puede haber algunos riesgos cardiovasculares relacionados con la actividad sexual, el médico debe prestar atención a la condición cardiovascular del paciente antes de realizar el tratamiento para la disfunción eréctil.
No utilice medicamentos para la disfunción eréctil en hombres, se recomienda no ser sexualmente activo.
Se han informado eventos cardiovasculares graves que incluyen infarto de miocardio, muerte súbita relacionada con enfermedades cardíacas, arritmia ventricular, hemorragia cerebral y anemia isquémica transitoria durante la circulación del uso de Sildenafil para tratar la disfunción eréctil. La mayoría, pero no todos, estos pacientes tienen antecedentes de factores de riesgo cardiovascular. Muchos de estos eventos se informaron durante o inmediatamente después de la actividad sexual, y algunos eventos se informaron inmediatamente después de usar Sildenafil sin actividad sexual. Otros eventos se informaron desde unas pocas horas hasta varios días después de usar Sildenafil y tener relaciones sexuales. Es imposible identificar si estos eventos están directamente relacionados con Sildenafil, actividad sexual, pacientes con enfermedades cardiovasculares, una combinación de estos factores u otros factores.
Algunos ensayos clínicos muestran que Sildenafil tiene una propiedad de vasodilatación sistémica que causa hipotensión pasajera. Para la mayoría de los pacientes, tiene muy poco o ningún efecto. Sin embargo, antes de prescribir, el médico debe prestar atención a pacientes con condiciones patológicas que puedan verse afectados por este efecto y especialmente cuando hay mayor actividad sexual. Los pacientes que dificultan el flujo ventricular izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica) o síndrome sintético de sistemas múltiples son pacientes con hiperplasia hiperactiva, que se manifiesta por una disminución grave en la capacidad de controlar automáticamente la presión arterial, aquellos que necesitan considerar el tratamiento.
La neuropatía por anemia no arterial (Naion), una enfermedad rara y es la causa de la pérdida de visión o pérdida de visión, es rara en el proceso de circulación cuando se usa con inhibidores de la fosfodiesterasa del grupo 5. (PDE5), incluido Sildenafil.
La mayoría de estos pacientes tienen factores de riesgo como una relación de copa visual baja en comparación con los discos visuales (aumento de los discos visuales), más de 50 años, diabetes, hipertensión, enfermedad de las arterias coronarias, niveles altos de lípidos en sangre y tabaquismo. Un estudio de observación evalúa si el uso de inhibidores de la PDE5, como grupo de fármacos, está relacionado con la aparición aguda de Naion. Los resultados sugirieron que el riesgo de deion casi se duplicó dentro de 5 ciclos semiexcretados de inhibidores de PDE5 utilizados. Según la literatura publicada, la nueva incidencia anual de Naion es de 2,5 a 11,8 casos por cada 100.000 hombres de ≥ 50 años cada año en la población general. En caso de pérdida repentina de la visión, es necesario aconsejar a los pacientes que dejen de usar Sildenafil y consulten a un médico inmediatamente.
Las personas que han tenido Naion tienen un mayor riesgo de recurrencia de Deaion. Por lo tanto, los médicos deben hablar con estos pacientes sobre este riesgo y si se ven afectados negativamente si usan inhibidores de la PDE5. Los inhibidores de la PDE5, incluido Sildenafil, deben usarse con cuidado en estos pacientes y solo si los beneficios esperados son superiores al riesgo.
Tenga cuidado al recetar Sildenafil a pacientes que toman alfabloqueantes, ya que los indicadores pueden provocar hipotensión sintomática en pacientes sensibles. Para limitar el riesgo de hipotensión postural, los pacientes deben tratar la estabilidad hemodinámica cuando toman alfabloqueantes antes de comenzar el tratamiento con sildenafil. Se debe considerar sildenafil en dosis bajas. Además, los médicos deben orientar a los pacientes sobre qué hacer en caso de síntomas de hipotensión postural.
Algunos pacientes con retinitis pigmentaria tienen trastornos del gen de la fosfodiesterasa en la retina; se debe tener cuidado al tratar el sildenafil en estos pacientes porque no existe evidencia de seguridad.
Los estudios in vitro introducidos muestran que Sildenafil tiene una influencia sobre la resistencia a la conducción plaquetaria del nitroprusido de sodio (sustancia para el óxido nítrico). Actualmente no existe información de seguridad sobre el uso de Sildenafil en pacientes con coagulación sanguínea o úlceras digestivas agudas, así que tenga cuidado con estos pacientes.
Tenga cuidado al recetar medicamentos para la disfunción eréctil a pacientes con deformaciones de la anatomía del pene (como pene plegado en ángulo, fibrosis cavitaria o enfermedad de Peyronie), pacientes con enfermedades patológicas que causan dolor en el pene (como anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia).
Ha habido informes sobre erecciones prolongadas y erecciones no deseadas cuando se usa Sildenafil después de que el medicamento haya circulado. En el caso de erecciones que duraron más de 4 horas, los pacientes necesitan instalaciones médicas para un tratamiento inmediato. Si la erección no se trata inmediatamente, puede provocar que el tejido del pene se destruya y sea imposible de forma permanente.
Seguridad y eficacia del uso de Sildenafil combinado con otros inhibidores de la PDE5, medicamentos para la hipertensión pulmonar que contienen Sildenafil u otros medicamentos para la disfunción eréctil que no se han estudiado, por lo que Sildenafil no debe usarse con estos medicamentos.
Se ha informado una reducción o pérdida repentina de la audición en un pequeño número de casos que utilizan inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafil, en ensayos clínicos y después de su circulación. La mayoría de los pacientes tienen factores de riesgo de reducción repentina de la audición o pérdida. La relación causal entre el uso de inhibidores de la PDE5 y la pérdida o pérdida de audición repentina. Hay muchas cosas que hay que saber sobre sildenafil y sildenafil. Lập tức.
El efecto del fármaco sobre la conducción y el uso de maquinaria
No hay evidencia del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
En ensayos clínicos con Sildenafil se han informado mareos y cambios en la visión, por lo que los pacientes necesitan saber cómo reaccionan al Sildenafil antes de conducir o utilizar maquinaria.
Uso de medicamentos en mujeres durante el embarazo y la lactanciaNo utilice Sildenafil en mujeres.
Investigaciones en ratas y conejos después de tomar Sildenafil oral, no hay evidencia de teratogenicidad, fertilidad reducida o efectos adversos para el desarrollo embrionario y fetal.
No existen estudios adecuados y apropiados en mujeres embarazadas y lactantes.
Interacción medicamentosa
El efecto de otros medicamentos sobre el Sildenafil
Estudios in vitro
El sildenafil se metaboliza principalmente por el citocromo P450 (CYP) grupo 3A4 (vía principal) y 2C9 (sublínea). Por lo tanto, todos los agentes inhibidores de estas isenzimas pueden reducir la eliminación de Sildenafil y los agentes inductores de estas isenzimas pueden aumentar la eliminación de Sildenafil.
Estudios in vivo
El análisis farmacocinético a través de datos de pruebas clínicas muestra que cuando se usa Sildenafil simultáneamente con agentes inhibidores de CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina) se reducirá el aclaramiento de Sildenafil.
cimetidina (800 mg), un inhibidor del citocromo P450 y un inhibidor no específico CYP3A4, cuando se usa simultáneamente con Sildenafil (50 mg) aumentará la concentración de Sildenafil en plasma al 56% de los voluntarios sanos.
La eritromicina (500 mg, utilizada 2 veces al día durante 5 días) es un agente inhibidor promedio del CYP3A4, cuando se usa simultáneamente con una dosis única de 100 mg de Sildenafil, aumentando el área bajo la curva (AUC) de Sildenafil hasta un 182%. Además, el uso simultáneo de una dosis única de 100 mg de Sildenafil con los inhibidores de la proteasa del VIHinavir (1200 mg utilizados 3 veces/día), éste también es un inhibidor del CYP3A4, aumentando la CMAX de Sildenafil al 140% y el AUC al 210%. Sildenafil no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de saquinavir. Los inhibidores más potentes del CYP3A4, como el ketoconazol y el iTraconazol
Una dosis única de 100 mg de Sildenafil con fuertes humidios P450 como inhibidores de la proteasa del ritonavir del VIH (500 mg, 2 veces/día) aumenta la CMAX de Sildenafil en un 300% (4 veces) y aumenta el AUC en plasma en un 1.000% (11 veces).
Después de 24 horas de tomar el medicamento, la concentración de Sildenafil en plasma sigue siendo de aproximadamente 200 µg/ml en comparación con 5 ng/mL cuando se usa Sildenafil solo. Esto es consistente con el efecto obvio de Ritonavir sobre los sustratos de P450. Sildenafil no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de Ritonavir.
Cuando se usa Sildenafil en la dosis recomendada para pacientes que están tratando agentes capaces de inhibir CYP3A4, la concentración máxima de Sildenafil libre en plasma no excede los 200 nm y es bien tolerada. Una dosis única de antiácidos (hidróxido de magnesio, hidróxido de aluminio no afecta la biodisponibilidad del sildenafil).
En un estudio con voluntarios varones sanos, el uso simultáneo de antagonistas de endotelina y bosentan (sustancia táctil promedio CYP3A4, CYP2C9 y tal vez CYP2C19) en un estado estable (125 mg, 2 veces/día) con Sildenafil en un estado estable (80 mg, 3 veces/día), lo que lleva a la reducción del AUC y CMAX de SIildenfil es del 62,6% y 55,4%. Sildenafil aumenta el AUC y la CMAX de bosentan, respectivamente, un 49,8% y un 42%. Se espera que el concentrado con potentes sustancias inductoras de CYP3A4, como la rifampicina, reduzca los niveles de sildenafil en plasma.
Los datos farmacocinéticos dinámicos en ensayos clínicos muestran que los agentes inhiben CYP2C9 (como tolbutamida, warfarina), inhibidores de CYP2D6 (como inhibidores selectivos de serotonina, serotonina, medicamentos antidepresivos de 3 anillos), diuréticos tiazídicos, inhibidores de la enzima angiotensina (ECA) y canales de calcio que no afectan Calci Sildenafil.
En voluntarios sanos, la azitromicina (500 mg/día durante 3 días) no influye en el AUC, CMAX, Tmax, la tasa de agotamiento de Sildenafil ni en sus principales metabolitos.
La influencia del Sildenafil sobre otros medicamentos
Estudios in vitro
El sildenafil es un agente inhibidor débil del subgrupo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450 (IC50 > 150 µm).
Debido a que después de la dosis recomendada, la concentración máxima de Sildenafil en plasma es de aproximadamente 1 µm, por lo que Sildenafil no cambiará el aclaramiento de los sustratos de estas ISOENZIMA.
Estudios in vivo
Se ha demostrado que el sildenafil puede aumentar la hipotensión aguda y crónica del nitrato. Por lo tanto, está contraindicado el uso de Sildenafil junto con sustancias para el óxido nítrico, nitratos orgánicos o nitritos orgánicos en cualquier forma, ya sea regular o interrumpida.
En tres estudios específicos sobre interacciones medicamentosas, los medicamentos Alfa Doxazosina (4 mg y 8 mg) y Sildenafil (25 mg, 50 mg o 100 mg) están indicados para pacientes con tumores de próstata en curación estables con doxazosina. En estos sujetos de investigación, la reducción adicional promedio de la presión arterial medida en una posición promedio de espalda es de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg y la reducción adicional promedio de la presión arterial medida en posición vertical es de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. Cuando se indica simultáneamente Sildenafil y Doxazosina en pacientes que están en tratamiento estable con doxazosina, hay pocos informes sobre casos de disminución de la presión arterial por la postura. Estos informes incluyen mareos y fatiga, pero no van acompañados de desmayos. Las indicaciones simultáneas de Sildenafil en pacientes que toman alfabloqueantes pueden provocar hipotensión sintomática en algunos pacientes sensibles.
No tiene sentido usar simultáneamente Sildenafil (50 mg) con Tolbutamida (250 mg) o Warfarina (40 mg) (son sustancias metabolizadas por CYP2C9).
Sildenafil (100 mg) no afecta la farmacocinética de los inhibidores de la proteasa del VIH como Ritonavir y Saquinavir (ambos medicamentos son el sustrato de CYP3A4).
El sildenafil en estado estable (80 mg, 3 veces/día) aumentó un 49,8 % el AUC de bosentan y aumentó un 42 % la CMAX de bosentan (125 mg, 2 veces/día).
Sildenafil (50 mg) no aumenta el tiempo de sangrado Aspirina (150 mg).
Sildenafil (50 mg) no aumenta el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con una concentración máxima promedio de 0,08% (80 mg/dL).
No hay significado entre Sildenafil (100 mg) y amlodipino en pacientes con hipertensión (en la posición boca arriba solo reduce la presión arterial 8 mmHg para la presión arterial sistólica y 7 mmHg para la presión arterial diastólica).
El análisis basado en datos de seguridad muestra que no hay diferencias en los efectos no deseados en pacientes que usan y no usan Sildenafil simultáneamente con medicamentos para reducir la presión arterial.
Almacenamiento
Conservar a temperatura no superior a 30°C en el embalaje original, evitar la humedad y evitar la luz.
Otras drogas
- DIAMICRON MR 30MG TABLETS
- Jakavi
- OTOMIZE EAR SPRAY
- PROGYNOVA 2MG TABLETS
- ZYLORIC 300MG TABLETS
- ZAPAIN 30MG/500MG CAPSULES
Descargo de responsabilidad
Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.
La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.
Palabras clave populares
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions