Les médicaments Rocla 50 Fremed traitent la dysfonction érectile (1 blister x 4 comprimés)
Forme pharmaceutique Boîte de 1 blister x 4 comprimés
Spécifications Sildénafil
Ingrédient
| Informations sur la composition | Contenu |
| Sildénafil | 50 mg |
Les usages
indications
Les médicaments Rocla 50 ont indiqué un traitement dans les cas suivants :
Code ATC : G04b E03.
Le sildénafil se présente sous forme de sel de citrate de sildénafil, par voie orale pour traiter la dysfonction érectile. Le sildénafil a un effet inhibiteur sélectif sur la guanosine monophosphate (CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - Phosphodiestérase spécifique de type 5 (PDE5).
Mécanisme d'action
Le mécanisme physiologique du pénis conduit à la libération d'oxyde nitrique (NO) dans la grotte lors du processus de stimulation sexuelle.
Ensuite, NO a activé l'enzyme Ganylate Cyclase, cette enzyme augmente la concentration de CGMP relaxant ainsi le muscle lisse des vaisseaux sanguins de la grotte et permet au flux sanguin de circuler.
Le Sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur l'isolement humain, mais il augmente l'effet du NO en inhibant la PDE5, cette substance a pour effet de décomposer le CGMP dans la grotte.
Lors de la stimulation sexuelle, créant une libération de NO sur place, les inhibiteurs PDE5 du Sildénafil augmenteront la quantité de CGMP dans la grotte, résultat de la relaxation des muscles lisses et augmenteront le flux sanguin vers la grotte.
À la dose recommandée, le Sildénafil n'agit que lorsqu'il est accompagné d'une stimulation sexuelle.
Des études in vitro montrent que le sildénafil inhibe sélectivement la PDE5.
L'effet du Sildénafil sélectionné sur la PDE5 est plus fort que celui des autres phosphodiestérases connues (10 fois plus élevé pour la PDE6, > 80 fois pour la PDE1, > 700 fois pour la PDE2, la PDE3, la PDE4 et la PDE7-PDE11).
L'effet sélectif sur la PDE5 est 4 000 fois plus fort que sur la PDE3, ce qui est très important car la PDE3 est une enzyme associée à la contraction cardiaque.
Études cliniques
Il n'y a aucun changement clinique sur l'ECG (ECG) des volontaires normaux lors de l'utilisation de doses uniques de sildénafil jusqu'à 100 mg par voie orale.
Après avoir utilisé une dose de 100 mg, la pression artérielle systolique a diminué en moyenne de 8,3 mmHg et la pression artérielle diastolique a diminué en moyenne de 5,3 mmHg (mesurée en position couchée).
Les effets sur la tension artérielle chez les personnes qui consomment davantage de nitrates en même temps sont également éphémères.
Des recherches sur l'hémodynamique chez 14 patients atteints d'une maladie coronarienne sévère (> 70 % au moins 1 artère coronaire) ont été utilisées pour une dose unique de 100 mg de Siidenafil, qui a révélé que la pression artérielle systolique et diastolique diminue de 7 % et 6 % par rapport à la pression artérielle avant la prise du médicament. La pression artérielle systolique pulmonaire moyenne diminue de 9 %.
Le sildénafil n'affecte pas l'apport cardiaque ni le flux dans les artères coronaires étroites, et crée une amélioration (environ 13 %) en inversant le flux artériel stimulé par l'adénosine (dans les artères étroites et les artères associées).
Un double essai clinique a porté sur 144 patients souffrant de dysfonction érectile et d'angor stable. Ces patients prennent régulièrement des médicaments anti-angineux (sauf le nitrate). Ils doivent travailler dur jusqu'à la limite de l'angine. Chez les patients recevant une dose unique de 100 mg de Sildénafil, le temps de mouture est plus long (19,9 secondes ; intervalle de confiance à 95 % : 0,9 - 38,9 secondes) (signification statistique) par rapport aux patients recevant un placebo.
L'effort moyen (ajusté aux niveaux de base) jusqu'à la limite de l'angine est de 423,6 secondes chez les utilisateurs de Sildénafil et de 403,7 secondes chez les utilisateurs du placebo.
Etude randomisée en aveugle, avec un placebo (avec changement de Sildénafil, jusqu'à 100 mg) sur 568 hommes souffrant de dysfonction érectile et d'hypertension.
Ces patients doivent toujours utiliser au moins deux médicaments anti-hypertension. Les résultats du Sildénafil améliorent l'érection de 71 % chez les utilisateurs du Sildénafil, contre 18 % chez les utilisateurs du placebo. Taux de rapports sexuels réussis chez les utilisatrices de Sildénafil de 62 % contre 26 % chez les utilisatrices du placebo. Le taux d'effets indésirables chez ces patients est similaire à celui des autres patients et ne change pas chez les utilisateurs de 3 médicaments anti-hypertension ou plus.
Intelligent
Des différences dans la distinction des couleurs claires et transitoires (bleu/vert) ont été découvertes dans certains cas à l'aide du test Farnsworth - Munsell 100 Hue après 60 minutes lors de la prise d'une dose de 100 mg, et après 120 minutes, aucun effet n'a été prouvé. Le principal mécanisme de changement distinctif est lié aux inhibiteurs de la PDE6. Cette enzyme est abondante dans la rétine. Des études in vitro montrent que le Sildénafil inhibe la PDE6 10 fois moins que la PDE5. Le sildénafil n'a aucune influence sur la flexibilité de la vision, la sensibilité au contraste, l'électro rétinien, la pression dans les yeux ou la mesure des pupilles.
Dans une étude transversale contrôlée chez des patients présentant une dégénérescence des taches dorées liée à l'âge (n = 9), le sildénafil (dose unique de 100 mg) est bien toléré et il n'y a aucun effet clinique sur les tests de vision (flexibilité visuelle, amsler, couleur distinctive, feux de circulation, marché Humphrey).
Efficacité
L'efficacité et la sécurité du sildénafil ont été évaluées dans 21 essais cliniques randomisés en aveugle avec placebo sur 6 mois. Plus de 3 000 patients souffrant de dysfonction érectile (19 - 87 ans) sous toutes les formes (organisées par l'agence, psychologique, forme mixte) sont utilisés pour le Sildénafil. L'efficacité du Sildénafil est évaluée par des questions d'examen général, des journaux érectiles, l'IIF international (Indice international de la fonction érectile) et des questions destinées aux partenaires sexuels des patients.
L'effet du Sildénafil est la capacité d'obtenir et de maintenir une érection suffisante pour avoir des rapports sexuels. Cet effet a été démontré dans les 21 études et a été maintenu au cours d'études prolongées (sur 1 an). Dans les études à dose fixe, le taux d'amélioration de l'érection est de 62 % (avec une dose de 25 mg de sildénafil), 74 % (avec une dose de 50 mg de sildénafil) et 82 % (avec une dose de 100 mg de sildénafil), contre 25 % dans le groupe placebo. En plus d'améliorer l'érection, le Sildénafil améliore également le plaisir, la satisfaction lors des rapports sexuels et la satisfaction générale.
Grâce à des tests qui :
Chez les patients diabétiques, le taux d'amélioration de l'érection du sildénafil est de 59 %, contre 16 % chez les utilisateurs du placebo.
Chez les patients ayant subi une incision complète de la prostate, ce taux est de 43 %, contre 15 % chez les utilisateurs du placebo.
Chez les patients souffrant de lésions de la colonne vertébrale, ce taux est de 83 %, contre 12 % chez les utilisateurs du placebo.
Pharmacocinétique dynamique
Pharmacocinétique du sildénafil correspondant à la dose dans la plage posologique recommandée.
Le sildénafil est métabolisé dans le foie (principalement par le cytochrome P450 3A4) et ses métabolites ont la même activité que la mère (sildénafil).
absorption
Le sildénafil est rapidement absorbé après avoir été bu, avec une biodisponibilité absolue d'environ 41 % (allant de 25 % à 63 %).
In vitro, la concentration de 3,5 nm de Sildénafil inhibe l'enzyme PDE5 d'environ 50 %.
Chez l'homme, la concentration maximale de sildénafil libre après la dose unique de 100 mg est d'environ 18 ng/ml ou 38 nm.
Les concentrations maximales atteintes dans le plasma entre 30 et 120 minutes (60 minutes en moyenne) sont observées lors de la prise du médicament en cas de faim.
les aliments riches en graisses réduisent la capacité d'absorption du Sildénafil, avec une diminution moyenne du TMAX de 60 minutes, et la CMAX diminue en moyenne de 29 %, au contraire, le niveau d'absorption n'affecte pas de manière significative (l'ASC a diminué de 11 %).
distribution
La distribution moyenne du Sildénafil est de 105 I, montrant la distribution principalement dans les tissus.
Le Sildénafil et les métabolites de son grand cycle circulatoire sont du N-Desméthyl monté à 96% sur les protéines plasmatiques. L'attachement aux protéines plasmatiques ne dépend pas de sa concentration totale.
transformation
Le sildénafil est métabolisé principalement par l'enzyme CYP3A4 (ligne principale) et CYP2C9 (sous-ligne) dans le foie.
Les métabolites de l'anneau métabolique principal du sildénafil sont créés à partir du processus de n-déméthylation, puis continuent à être métabolisés à nouveau.
Cette substance métabolique a une activité sélective pour la phosphodiestérase similaire à celle du sildénafil et, in vitro, sélective pour la PDE5, elle représente environ 50 % du chat mère.
Chez les volontaires sains, la concentration plasmatique de ces métabolites est d'environ 40 % de la concentration maternelle.
Les métabolites N-Desméthyl continuent d'être métabolisés, la demi-vie est éliminée d'environ 4 heures.
Élimination
La clairance du sildénafil est de 41 I/heure avec la dernière demi-phase de 3 à 5 heures.
Après utilisation orale ou intraveineuse, le sildénafil est excrété principalement sous forme de métabolites (environ 80 % des doses orales) et une petite partie par l'urine (environ 13 % de la dose orale).
pharmacocinétique chez des patients particuliers
Personnes âgées
Chez les personnes âgées en bonne santé (âgées de 65 ans et plus), la clairance du sildénafil diminue, ce qui entraîne une concentration de sildénafil et une activité de N-desméthyle dans le plasma environ 90 % plus élevée que la concentration de ces substances chez de jeunes volontaires en bonne santé (de 18 à 45 ans). En raison de la cohésion du Sildénafil sur les protéines plasmatiques en fonction de l'âge, la concentration libre de Sildénafil dans le plasma a augmenté d'environ 40 %.
Insuffisance rénale
Chez les personnes présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la clairine de 50 à 80 ml/min) ou moyenne (clairance de la clairine de 30 à 49 ml/min), lors de l'utilisation d'une dose unique de Sildénafil (50 mg), il n'y a aucun changement dans la pharmacocinétique.
Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml/minute), la clairance du sildénafil a été réduite, ce qui a doublé l'aire sous la courbe de l'ASC (100 %) et la CMAX (88 %) par rapport aux personnes du même âge mais sans insuffisance rénale.
De plus, les valeurs de CMAX et d'AUC des métabolites N-Desméthyl augmentent de 200 % et 79 % chez les sujets souffrant d'insuffisance rénale sévère par rapport à ceux ayant une fonction rénale normale.
Personnes souffrant d'insuffisance hépatique
Chez les personnes atteintes de cirrhose (Child-Pugh A, Child-Pugh B), la clairance du Sildénafil est réduite, le résultat augmente l'ASC (85%) et la CMAX (47%) par rapport aux personnes sans insuffisance hépatique du même âge. La pharmacocinétique du sildénafil chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C) n'a pas été étudiée.
Données de sécurité clinique
Il n'y a aucune preuve de la probabilité de cancer dans une recherche sur une souris qui dure 24 mois en utilisant des doses 42 fois plus élevées (calculées en mg/kg) et près de 5 fois (en mg/m2) par rapport à la dose maximale recommandée pour l'usage humain (dose humaine maximale recommandée - MRDH) et une autre étude chez la souris qui dure 18 à 21 mois avec une dose de 21 fois (calculée en mg/kg) par rapport à la dose maximale recommandée. personne.
Les tests de Seagling chez les bactéries et in vivo sont négatifs.
Il n'y a aucun effet sur le mouvement et la morphologie des spermatozoïdes après l'utilisation d'une dose unique de 100 mg de sildénafil sur des volontaires sains.
Avant de prendre Les médicaments Rocla 50 Fremed traitent la dysfonction érectile (1 blister x 4 comprimés)
Comment utiliser
Rocla 50 médicaments pour voie orale.
Posologie
adultes
Il est recommandé à la plupart des patients de prendre une dose de 50 mg en cas de besoin, par voie orale avant les rapports sexuels environ 1 heure.
En fonction de la tolérance et de l'effet du médicament, la dose peut augmenter jusqu'à un maximum de 100 mg ou diminuer jusqu'à 25 mg. La dose maximale recommandée est de 100 mg, le nombre maximum de fois est de 1 fois par jour.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Cas d'insuffisance rénale légère ou moyenne (clairance de la créatinine 30 - 80 ml/minute) : aucun ajustement posologique.
Cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
La dose à utiliser est de 25 mg car la clairance du Sildénafil est réduite chez ces patients (par exemple, cirrhose).
Patients prenant d'autres médicaments
En fonction du degré d'interaction chez les patients prenant du Sildénafil simultanément avec du Ritonavir, celui-ci ne doit pas dépasser une dose unique maximale de 25 mg de Sildénafil dans les 48 heures.
Chez les patients qui prennent des médicaments inhibant le CYP3A4 (par exemple, érythromycine, saquinavir, kétoconazole, itraconazole), la dose initiale doit être de 25 mg.
Pour limiter le risque d'hypotension posturale pendant le traitement, les patients doivent suivre un traitement stable lorsqu'ils prennent des alpha-bloquants avant de commencer le traitement par Sildénafil.
De plus, il est conseillé d'envisager d'utiliser des doses plus faibles de sildénafil au début du traitement.
Enfants
N'utilisez pas Sildénafil chez les enfants de moins de 18 ans.
Personnes âgées
Aucun ajustement de dose.
Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdosage ?
En cas de surdosage, il est nécessaire d'utiliser des mesures de soutien appropriées.
L'engrais rénal n'augmente pas la clairance car le sildénafil est fortement lié aux protéines plasmatiques et n'est pas éliminé par l'urine.
En cas d'urgence, appelez immédiatement le centre d'urgence 115 ou rendez-vous au poste de santé local le plus proche.
Que faire en cas d'oubli d'une dose ?
Effets secondaires
Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing.Avertissements
Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.
contre-indiqué
Médicaments Rocla 50 contre-indiqués dans les cas suivants :
La prudence lors de l'utilisation
doit exploiter un examen clinique préhistorique et méticuleux pour diagnostiquer la dysfonction érectile, identifier les causes potentielles et déterminer le traitement approprié.
Étant donné qu'il peut y avoir certains risques cardiovasculaires liés à l'activité sexuelle, le médecin doit prêter attention à l'état cardiovasculaire du patient avant de procéder à un traitement contre la dysfonction érectile.
Il est recommandé de ne pas utiliser de médicaments contre la dysfonction érectile chez les hommes qui ne sont pas sexuellement actifs.
Des événements cardiovasculaires graves, notamment un infarctus du myocarde, une mort subite liée à une maladie cardiaque, une arythmie ventriculaire, une hémorragie cérébrale et une anémie ischémique transitoire, ont été rapportés lors de l'utilisation du sildénafil pour traiter la dysfonction érectile. La plupart de ces patients, mais pas tous, ont des antécédents de facteurs de risque cardiovasculaire. Bon nombre de ces événements ont été signalés pendant ou immédiatement après une activité sexuelle, et quelques événements ont été signalés immédiatement après l'utilisation de Sildénafil sans activité sexuelle. D'autres événements ont été signalés quelques heures à plusieurs jours après avoir utilisé du Sildénafil et avoir eu des relations sexuelles. Il est impossible d'identifier si ces événements sont directement liés au sildénafil, à l'activité sexuelle, aux patients souffrant d'une maladie cardiovasculaire, à une combinaison de ces facteurs ou à d'autres facteurs.
Certains essais cliniques montrent que le sildénafil possède une propriété de vasodilatation systémique qui provoque une hypotension passagère. Pour la plupart des patients, cela n’a que très peu ou pas d’effet. Cependant, avant de prescrire, le médecin doit prêter attention aux patients présentant des conditions pathologiques pouvant être affectées par cet effet et surtout lorsqu'il y a plus d'activité sexuelle. Les patients qui entravent le flux ventriculaire gauche (par exemple sténose aortique, cardiomyopathie hypertrophique) ou le syndrome synthétique de plusieurs systèmes sont des patients présentant une hyperplasie hyperactive, se manifestant par une baisse grave de la capacité à contrôler automatiquement la pression artérielle, ceux qui doivent envisager un traitement.
La neuropathie à anémie non artérielle (Naion), une maladie rare et à l'origine d'une perte de vision ou d'une perte de vision, est rare dans le processus circulatoire lorsqu'elle est utilisée avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase du groupe 5. (PDE5), y compris le Sildénafil.
La plupart de ces patients présentent des facteurs de risque tels qu'un faible rapport de coupe visuelle par rapport aux disques visuels (augmentation des disques visuels), plus de 50 ans, le diabète, l'hypertension, la maladie coronarienne, un taux élevé de lipides sanguins et le tabagisme. Une étude d'observation évalue si l'utilisation d'inhibiteurs de la PDE5, en tant que groupe de médicaments, est liée à l'apparition aiguë de Naion. Les résultats suggèrent que le risque de déion a presque doublé en 5 cycles semi-excrétés d'inhibiteurs de la PDE5 utilisés. Sur la base de la littérature publiée, la nouvelle incidence annuelle de Naion est de 2,5 à 11,8 cas pour 100 000 hommes âgés de ≥ 50 ans chaque année dans la population générale. En cas de perte soudaine de vision, il est nécessaire d'informer les patients d'arrêter d'utiliser le Sildénafil et de consulter immédiatement un médecin.
Les personnes qui ont eu Naion ont un risque plus élevé de récidive de la désaion. Par conséquent, les médecins doivent discuter avec ces patients de ce risque et savoir s’ils sont affectés par l’utilisation d’inhibiteurs de la PDE5. Les inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, doivent être utilisés avec précaution chez ces patients et uniquement si les bénéfices attendus sont supérieurs au risque.
Soyez prudent lorsque vous prescrivez du sildénafil à des patients qui prennent des alpha-bloquants, car des indicateurs peuvent conduire à une hypotension symptomatique chez les patients sensibles. Pour limiter le risque d'hypotension posturale, les patients doivent traiter la stabilité hémodynamique lorsqu'ils prennent des alpha-bloquants avant de commencer un traitement par sildénafil. Le sildénafil doit être envisagé à faibles doses. De plus, les médecins doivent guider les patients sur la marche à suivre en cas de symptômes d'hypotension posturale.
Quelques patients atteints de rétinite pigmentaire présentent des troubles du gène de la phosphodiestérase dans la rétine. Il convient d'être prudent lors du traitement par le sildénafil chez ces patients, car il n'existe aucune preuve de sécurité.
Des études in vitro introduites montrent que le sildénafil a une influence sur la résistance à la conduction plaquettaire du nitroptrude de sodium (substance pour l'oxyde nitrique). Il n'existe actuellement aucune information de sécurité sur l'utilisation du Sildénafil chez les patients présentant des problèmes de coagulation sanguine ou des ulcères digestifs aigus, soyez donc prudent chez ces patients.
Soyez prudent lorsque vous prescrivez des médicaments contre la dysfonction érectile à des patients présentant des déformations de l'anatomie du pénis (telles qu'un pénis plié en angle, une fibrose cavitaire ou la maladie de La Peyronie), des patients atteints de maladies pathologiques provoquant des douleurs au pénis (telles que l'anémie falciforme, le myélome multiple, la leucémie).
Des cas d'érection prolongée et d'érection non désirée ont été signalés lors de l'utilisation du sildénafil après la circulation du médicament. Dans le cas d’érections qui durent plus de 4 heures, les patients ont besoin d’installations médicales pour un traitement immédiat. Si l'érection n'est pas traitée immédiatement, elle peut entraîner la destruction des tissus du pénis et devenir impossible de façon permanente.
Sécurité et efficacité de l'utilisation du sildénafil en association avec d'autres inhibiteurs de la PDE5, des médicaments contre l'hypertension pulmonaire contenant du sildénafil ou d'autres médicaments contre la dysfonction érectile qui n'ont pas été étudiés, le sildénafil ne doit donc pas être utilisé avec ces médicaments.
Une réduction ou une perte soudaine de l'audition a été rapportée dans un petit nombre de cas utilisant des inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, lors d'essais cliniques et après circulation. La plupart des patients présentent des facteurs de risque de réduction soudaine de l’audition ou de perte. La relation causale entre l'utilisation d'inhibiteurs de la PDE5 et la perte ou la perte soudaine de l'audition. Il est important de prendre du sildénafil et de prendre du sildénafil. bien.
L'effet du médicament sur la conduite automobile et l'utilisation de machines
Il n'existe aucune preuve de l'effet du médicament sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines.
Des étourdissements et des changements de vision ont été rapportés lors d'essais cliniques sur le sildénafil. Les patients doivent donc savoir comment ils réagissent au sildénafil avant de conduire ou d'utiliser des machines.
Utilisation de médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitementN'utilisez pas de sildénafil pour les femmes.
Recherches sur des rats et des lapins après avoir pris du Sildénafil par voie orale, aucune preuve de tératogénicité, de réduction de la fertilité ou d'effets indésirables sur le développement embryonnaire et fœtal.
Il n'existe aucune étude adéquate et appropriée sur les femmes enceintes et allaitantes.
Interactions médicamenteuses
L'effet d'autres médicaments sur le sildénafil
Études in vitro
Le sildénafil est métabolisé principalement par le groupe 3A4 (route principale) et 2C9 (sous-ligne) du cytochrome P450 (CYP). Par conséquent, tous les agents inhibiteurs de ces isenzymes peuvent réduire la clairance du Sildénafil et les agents inducteurs de ces isenzymes peuvent augmenter la clairance du Sildénafil.
Études in vivo
L'analyse pharmacocinétique basée sur les données des tests cliniques montre que l'utilisation simultanée du sildénafil avec des agents inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le kétoconazole, l'érythromycine, la cimétidine) réduira la clairance du sildénafil.
la cimétidine (800 mg), un inhibiteur du cytochrome P450 et un inhibiteur non spécifique du CYP3A4, lorsqu'elle est utilisée simultanément avec le sildénafil (50 mg), augmentera la concentration plasmatique du sildénafil jusqu'à 56 % des volontaires sains.
L'érythromycine (500 mg, utilisée 2 fois/jour pendant 5 jours) est un agent inhibiteur moyen du CYP3A4, lorsqu'elle est utilisée simultanément avec une dose unique de 100 mg de sildénafil, augmentant l'aire sous la courbe (ASC) du sildénafil jusqu'à 182 %. De plus, l'utilisation simultanée d'une dose unique de 100 mg de Sildénafil avec les inhibiteurs de protéase du VIHinavir (1 200 mg utilisés 3 fois/jour), qui est également un inhibiteur du CYP3A4, augmente la CMAX du Sildénafil à 140 % et l'ASC à 210 %. Le sildénafil n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du Saquinavir. Les inhibiteurs du CYP3A4 les plus puissants tels que le kétoconazole et l'iTraconazole
Une dose unique de 100 mg de sildénafil avec une forte humidité stricte P450 comme inhibiteurs de la protéase du ritonavir du VIH (500 mg, 2 fois/jour) augmente la CMAX du sildénafil de 300 % (4 fois) et augmente l'ASC dans le plasma de 1 000 % (11 fois).
Après 24 heures de prise du médicament, la concentration plasmatique de Sildénafil est toujours d'environ 200 µg/ml, contre 5 ng/mL lors de l'utilisation du Sildénafil seul. Ceci est cohérent avec l'effet évident du Ritonavir sur les substrats du P450. Le sildénafil n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du ritonavir.
Lors de l'utilisation du Sildénafil à la dose recommandée chez les patients qui traitent des agents capables d'inhiber le CYP3A4, la concentration plasmatique maximale de Sildénafil libre ne dépasse pas 200 nm et est bien tolérée. Une dose unique d'antiacides (hydroxyde de magnésium, hydroxyde d'aluminium n'affecte pas la biodisponibilité du sildénafil).
Dans une étude menée sur des volontaires masculins en bonne santé, l'utilisation simultanée d'antagonistes de l'endothéline et du bosentan (substance tactile moyenne du CYP3A4, CYP2C9 et peut-être CYP2C19) à l'état stable (125 mg, 2 fois/jour) avec du sildénafil à l'état stable (80 mg, 3 fois/jour), entraînant une réduction de l'ASC et de la CMAX du SIildenfil est de 62,6 % et 55,4 %. Le sildénafil augmente l'ASC et la CMAX du Bosentan, respectivement de 49,8 % et 42 %. Concentré avec de fortes substances inductrices du CYP3A4 comme la rifampine, il devrait réduire les taux de sildénafil dans le plasma.
Les données pharmacocinétiques dynamiques des essais cliniques montrent que les agents inhibent le CYP2C9 (tels que le tolbutamide, la warfarine), les inhibiteurs du CYP2D6 (tels que les inhibiteurs sélectifs de la sérotonine, la sérotonine, les médicaments antidépresseurs à 3 anneaux), les diurétiques thiazidiques, les inhibiteurs de l'enzyme angiotensine (ECA) et les canaux calciques qui n'affectent pas le Calci Sildénafil.
Chez des volontaires sains, l'azithromycine (500 mg/jour pendant 3 jours) n'a aucune influence sur l'ASC, la CMAX, le Tmax, le taux d'épuisement du Sildénafil et ses principaux métabolites.
L'influence du Sildénafil sur d'autres médicaments
Études in vitro
Le sildénafil est un agent inhibiteur faible du sous-groupe 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 du cytochrome P450 (IC50> 150 µm).
Parce qu'après la dose recommandée, la concentration plasmatique maximale du Sildénafil est d'environ 1 µm, le Sildénafil ne modifiera donc pas la clairance des substrats de ces ISOENZYM.
Études in vivo
Il a été démontré que le sildénafil est capable d'augmenter l'hypotension aiguë et chronique du nitrate. Par conséquent, l'utilisation du Sildénafil avec des substances pour l'oxyde nitrique, les nitrates organiques ou les nitrites organiques est contre-indiquée sous quelque forme que ce soit, qu'elle soit régulière ou interrompue.
Dans trois études spécifiques sur les interactions médicamenteuses, les médicaments Alpha Doxazosine (4 mg et 8 mg) et Sildénafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) sont indiqués chez les patients atteints de tumeurs de la prostate en voie de guérison, stables avec la doxazosine. Chez ces sujets de recherche, la réduction supplémentaire moyenne de la pression artérielle mesurée en position moyenne du dos est de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg et la réduction supplémentaire moyenne de la pression artérielle mesurée en position verticale est de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. Lorsque le sildénafil et la doxazosine sont indiqués simultanément chez des patients recevant un traitement stable par la doxazosine, peu de rapports font état de cas de posture abaissant la tension artérielle. Ces rapports incluent des étourdissements et de la fatigue, mais non accompagnés d'évanouissements. Les indications simultanées du sildénafil chez les patients prenant des alpha-bloquants peuvent entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients sensibles.
L'utilisation simultanée du sildénafil (50 mg) avec du tolbutamide (250 mg) ou de la warfarine (40 mg) (sont des substances métabolisées par le CYP2C9) n'a aucun sens.
Le sildénafil (100 mg) n'affecte pas la pharmacocinétique des inhibiteurs de la protéase du VIH tels que le ritonavir et le saquinavir (ces deux médicaments sont le substrat du CYP3A4).
Le sildénafil à l'état stable (80 mg, 3 fois/jour) a augmenté de 49,8 % l'ASC du Bosentan et de 42 % la CMAX du Bosentan (125 mg, 2 fois/jour).
Le sildénafil (50 mg) n'augmente pas le temps de saignement à l'aspirine (150 mg).
Le sildénafil (50 mg) n'augmente pas l'effet hypotenseur de l'alcool chez les volontaires sains avec une concentration maximale moyenne de 0,08 % (80 mg/dL).
Il n'y a aucune signification entre le sildénafil (100 mg) et l'amlodipine chez les patients hypertendus (en position arrière, cela n'abaisse que la pression artérielle de 8 mmHg pour la pression artérielle systolique et de 7 mmHg pour la pression artérielle diastolique).
L'analyse basée sur les données de sécurité montre qu'il n'y a aucune différence dans les effets indésirables chez les patients qui utilisent et n'utilisent pas le sildénafil simultanément avec des médicaments hypotenseurs.
Conservation
Conserver à une température ne dépassant pas 30°C dans l'emballage d'origine, éviter l'humidité et éviter la lumière.
Autres médicaments
- ABIDEC MULTIVITAMIN DROPS
- DRICLOR SOLUTION
- DEQUADIN
- ICHTHAMMOL GLYCERIN B.P.C
- MAXEPA CAPSULES
- Nimenrix
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