Obat Rocla 50 Fremed nambani disfungsi ereksi (1 blister x 4 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 1 blister x 4 tablet
Spesifikasi Sildenafil

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Sildenafil	50 mg

Migunakake

indikasi

Obat Rocla 50 dituduhake perawatan ing kasus ing ngisor iki:

Sildenafil digunakake kanggo ngobati disfungsi ereksi, yaiku ora bisa nggayuh utawa njaga degdegan sing cukup kanggo nyukupi aktivitas seksual. Obat kanggo nambani disfungsi ereksi.

Kode ATC: G04b E03.

Sildenafil ana ing wangun uyah Sildenafil Citrate, kanthi lisan kanggo nambani disfungsi ereksi. Sildenafil nduweni efek inhibisi selektif ing Guanosine monophosphate (CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - Phosphodiesterase specific type 5 (PDE5).

Mekanisme tumindak

Mekanisme fisiologis penis ndadékaké metuné oksida nitrat (NO) ing guwa ing proses stimulasi seksual.

Banjur NO ngaktifake enzim Ganylate Cyclase, enzim iki nambah konsentrasi CGMP saingga ngredhakaké otot polos pembuluh getih ing guwa lan ngidini aliran getih mili.

Sildenafil ora duwe efek relaksasi langsung ing isolasi manungsa, nanging nambah efek NO kanthi nyandhet PDE5, zat iki nduweni efek ngurai CGMP ing guwa.

Nalika ngrangsang jinis, nggawe release NO ing titik, inhibitor PDE5 Sildenafil bakal nambah jumlah CGMP ing guwa, asil relaksasi otot polos lan nambah aliran getih menyang guwa.

Ing dosis sing disaranake, Sildenafil mung bisa digunakake nalika ana stimulasi seksual sing diiringi.

Panliten in vitro nuduhake yen Sildenafil selektif nyandhet PDE5.

Efek Sildenafil sing dipilih ing PDE5 luwih kuwat tinimbang fosfodiesterase liyane sing dikenal (10 kaping luwih dhuwur kanggo PDE6,> 80 kaping kanggo PDE1,> 700 kaping kanggo PDE2, PDE3, PDE4 lan PDE7-PDE11).

Efek selektif ing PDE5 4.000 kaping luwih kuat tinimbang PDE3, iki penting banget amarga PDE3 minangka enzim sing ana gandhengane karo kontraksi jantung.

Studi klinis

Ora ana owah-owahan klinis ing ECG (ECG) sukarelawan normal nalika nggunakake Sildenafil dosis tunggal nganti 100 mg oral.

Sawise nggunakake dosis 100 mg, tekanan getih sistolik mudhun rata-rata 8,3 mmHg lan tekanan darah diastolik mudhun rata-rata 5,3 mmHg (diukur ing posisi ngapusi).

Efek ing tekanan getih ing wong sing nggunakake nitrat luwih ing wektu sing padha uga cepet.

Riset hemodinamik ing 14 pasien kanthi penyakit arteri koroner sing abot (> 70% paling sethithik 1 arteri koroner) digunakake kanggo dosis siji 100 mg Siidenafil, sing ditemokake yen tekanan getih sistolik lan diastolik mudhun nganti 7% lan 6% dibandhingake karo tekanan getih sadurunge njupuk obat kasebut. Rata-rata tekanan getih sistolik paru mudhun nganti 9%.

Sildenafil ora mengaruhi pasokan jantung lan ora mengaruhi aliran liwat arteri koroner sing sempit, lan nggawe perbaikan (kira-kira 13%) kanggo ngowahi aliran arteri sing dirangsang dening adenosin (ing arteri sing sempit lan arteri sing gegandhengan).

Uji klinis kaping pindho duwe plasebo luwih saka 144 pasien sing duwe disfungsi ereksi lan angina stabil. Pasien kasebut njupuk obat anti-angina kanthi rutin (kajaba nitrat). Dheweke kudu kerja keras nganti wates angina. Ing pasien kanthi dosis siji 100 mg Sildenafil, wektu panggilingan luwih suwe (19,9 detik; interval kapercayan 95%: 0,9 - 38,9 detik) (signifikansi statistik) dibandhingake karo pasien plasebo.

Usaha rata-rata (disesuaiake karo tingkat dhasar) kanggo watesan angina yaiku 423,6 detik ing pangguna Sildenafil lan 403,7 detik ing pangguna plasebo.

Sinau kanthi acak, kanthi plasebo (kanthi owah-owahan Sildenafil, nganti 100 mg) marang 568 wong lanang sing duwe disfungsi ereksi lan hipertensi.

Pasien kasebut kudu nggunakake paling ora rong obat antihipertensi. Asil Sildenafil nambah degdegan 71% ing pangguna Sildenafil dibandhingake karo 18% ing pangguna plasebo. Tingkat hubungan sing sukses ing pangguna Sildenafil 62% dibandhingake karo 26% ing pangguna plasebo. Tingkat efek sing ora dikarepake ing pasien kasebut padha karo pasien liyane, uga ora owah ing pangguna 3 utawa luwih obat antihipertensi.

Pinter

Beda ing mbedakake cahya lan werna transien (biru/ijo) ditemokake ing sawetara kasus nggunakake tes Farnsworth - Munsell 100 Hue sawise 60 menit nalika njupuk dosis 100 mg, lan sawise 120 menit ora ana efek buktiaken. Mekanisme utama owah-owahan owah-owahan khas sing ana hubungane karo inhibitor PDE6. Enzim iki akeh banget ing retina. Studi in vitro nuduhake yen Sildenafil nyegah PDE6 10 kaping kurang saka PDE5. Sildenafil ora duwe pengaruh ing keluwesan sesanti, sensitivitas kontras, elektro retina, tekanan ing mata utawa ukuran pupil.

Ing studi cross-cutting sing dikontrol ing pasien kanthi degenerasi titik emas sing ana hubungane karo umur (n = 9), Sildenafil (dosis tunggal 100 mg) ditrima kanthi apik lan ora ana efek klinis, fleksibilitas, lan ora ana efek klinis ing visibilitas. sinyal, pasar Humphrey).

Efektivitas

Efektivitas lan safety Sildenafil ditaksir ing 21 uji klinis buta kanthi plasebo sajrone 6 sasi. Luwih saka 3,000 pasien kanthi disfungsi ereksi (19 - 87 taun) ing kabeh bentuk (diatur dening agensi, psikologis, wangun campuran) digunakake kanggo Sildenafil. Efektivitas Sildenafil ditaksir kanthi pitakonan review umum, buku harian erectile, IIF internasional (International Index of Erectile Function), lan pitakonan kanggo pasangan seks pasien.

Efek saka Sildenafil yaiku kemampuan kanggo entuk lan njaga ereksi sing cukup kanggo nindakake sanggama. Efek iki wis ditampilake liwat kabeh 21 pasinaon lan wis maintained liwat lengkap pasinaon lengkap (liwat 1 taun). Ing studi dosis tetep, tingkat perbaikan ereksi yaiku 62% (kanthi dosis 25 mg Sildenafil), 74% (kanthi dosis 50 mg Sildenafil) lan 82% (kanthi dosis 100 mg Sildenafil) dibandhingake karo 25% ing klompok plasebo. Saliyane nambah degdegan, Sildenafil uga nambah kesenengan, kepuasan nalika hubungan seksual lan kepuasan umum.

Liwat tes sing:

Ing pasien diabetes, tingkat perbaikan ereksi Sildenafil yaiku 59% dibandhingake karo 16% ing pangguna plasebo.

Ing pasien sing nglereni prostat kanthi lengkap, tingkat iki 43% dibandhingake karo 15% ing pangguna plasebo.

Ing pasien kanthi ciloko balung mburi, tingkat iki 83% dibandhingake karo 12% ing pangguna plasebo.

Farmakokinetik dinamis

Farmakokinetik Sildenafil sing cocog karo dosis ing kisaran dosis sing disaranake.

Sildenafil dimetabolisme ing ati (utamane liwat Cytochrome P450 3A4) lan metabolit kasebut nduweni aktivitas sing padha karo ibune (Sildenafil).

panyerepan

Sildenafil cepet diserap sawise ngombe, kanthi bioavailabilitas absolut kira-kira 41% (saka 25% - 63%).

On in vitro, konsentrasi 3,5 nm Sildenafil nyegah enzim PDE5 kira-kira 50%.

Ing manungsa, konsentrasi Sildenafil gratis maksimal sawise dosis siji 100 mg kira-kira 18 ng/ml utawa 38 nm.

Konsentrasi maksimal sing digayuh ing plasma saka 30 - 120 menit (rata-rata 60 menit) diamati nalika njupuk obat nalika luwe.

panganan dhuwur lemak nyuda kapasitas panyerepan Sildenafil, kanthi rata-rata nyuda TMAX kanthi 60 menit, lan CMAX nyuda rata-rata 29%, sebaliknya, tingkat panyerepan ora mengaruhi sacara signifikan (AUC mudhun 11%).

distribusi

Distribusi rata-rata Sildenafil yaiku 105 I, nuduhake distribusi utamane menyang jaringan.

Sildenafil lan metabolit ing babak sirkulasi gedhe yaiku N-Desmethyl sing dipasang nganti 96% ing protein plasma. Lampiran ing protein plasma ora gumantung saka konsentrasi total.

transformasi

Sildenafil dimetabolisme utamane dening enzim CYP3A4 (garis utama) lan CYP2C9 (sub-line) ing ati.

Metabolit ing cincin metabolik utama Sildenafil digawe saka proses n-demethylation, banjur terus dimetabolisme maneh.

Zat metabolik iki nduweni aktivitas selektif kanggo fosfodiesterase sing padha karo Sildenafil lan ing in vitro, selektif kanggo PDE5 kira-kira 50% saka obrolan ibu.

Ing sukarelawan sehat, konsentrasi plasma metabolit kasebut kira-kira 40% saka konsentrasi ibu.

Metabolit N-Desmethyl terus dimetabolisme, setengah umur diilangi udakara 4 jam.

Eliminasi

Reresik Sildenafil yaiku 41 I/jam kanthi wektu setengah fase pungkasan 3-5 jam.

Sawise nggunakake lisan utawa intravena, Sildenafil diekskresi utamane ing wangun metabolit (kira-kira 80% saka dosis lisan) lan bagean cilik liwat urin (kira-kira 13% saka dosis lisan).

farmakokinetik ing pasien khusus

Wong tuwa

Ing wong tuwa sing sehat (umur 65 lan luwih lawas), reresik Sildenafil nyuda, nyebabake konsentrasi Sildenafil lan aktivitas N -Desmethyl ing plasma kira-kira 90% luwih dhuwur tinimbang konsentrasi zat kasebut ing sukarelawan enom sing sehat (saka 18 nganti 45 taun). Amarga kohesi Sildenafil ing protein plasma gumantung saka umur, konsentrasi bebas Sildenafil ing plasma mundhak udakara 40%.

Gagal ginjel

Ing wong kanthi gagal ginjel entheng (clearine clearance 50 - 80 ml/min) utawa medium (clearine clearine 30 - 49 ml/min), nalika nggunakake dosis siji Sildenafil (50 mg), ora ana owah-owahan ing farmakokinetik.

Ing wong sing nandhang gagal ginjel abot (Creatinine clearance ≤ 30 ml / menit), reresik Sildenafil wis suda, sing wis tikel kaping pindho area ing kurva AUC (100%) lan CMAX (88%) dibandhingake karo wong ing umur sing padha nanging ora gagal ginjel.

Kajaba iku, nilai CMAX lan AUC saka metabolit N-Desmethyl mundhak 200% lan 79% ing obyek gagal ginjel abot dibandhingake karo fungsi ginjel normal.

Wong sing lara ati

Ing wong sing nandhang sirosis (Child-Pugh A, Child-Pugh B), reresik Sildenafil dikurangi, asil nambah AUC (85%) lan CMAX (47%) dibandhingake karo wong tanpa gagal ati ing umur sing padha. Farmakokinetik Sildenafil ing pasien gagal ati sing abot (Child-Pugh C) durung diteliti.

Data keamanan klinis

Ora ana bukti kemungkinan kanker ing riset ing tikus sing tahan 24 sasi nggunakake 42 kaping dosis luwih gedhe (diwilang dening mg / kg) lan meh 5 kaping (kanthi mg / m2) dibandhingake karo dosis maksimum dianjurake kanggo manungsa nggunakake (Maximum Recommended Human Dosis - MRDH) lan liyane sinau ing mouse sing tahan 18-2 kali dosis (18-2 kali cal). Mg/kg) Dibandhingake karo dosis maksimal ing wong sing disaranake.

Tes seagling ing bakteri lan in vivo negatif.

Ora ana efek ing gerakan lan morfologi sperma sawise nggunakake dosis siji 100 mg Sildenafil ing sukarelawan sehat.

Sadurunge njupuk Obat Rocla 50 Fremed nambani disfungsi ereksi (1 blister x 4 tablet)

Cara nggunakake

Obat Rocla 50 kanggo lisan.

Dosis

wong diwasa

Umume pasien dianjurake kanggo njupuk dosis 50 mg yen perlu, lisan sadurunge jinis udakara 1 jam.

Adhedhasar toleransi lan efek obat kasebut, dosis bisa mundhak nganti maksimal 100 mg utawa mudhun nganti 25 mg. Dosis maksimal sing disaranake yaiku 100 mg, jumlah maksimal kaping 1 dina.

Pasien gagal ginjal

Kasus gagal ginjel entheng utawa medium (Creatinine clearance 30 - 80 ml/menit): Ora ana pangaturan dosis.

Kasus gagal ginjel abot (Creatinine clearance

Pasien gagal ati

Dosis sing bakal digunakake yaiku 25 mg amarga reresik Sildenafil dikurangi ing pasien kasebut (contone, sirosis).

Pasien njupuk obat liya

Adhedhasar tingkat interaksi ing pasien sing njupuk Sildenafil bebarengan karo Ritonavir, ora kudu ngluwihi dosis siji maksimal 25 mg Sildenafil sajrone 48 jam.

Pasien sing nggunakake obat-obatan nyegah CYP3A4 (umpamane Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazole, Itraconazole), dosis wiwitan kudu digunakake minangka 25 mg.

Kanggo mbatesi risiko hipotensi postur sajrone perawatan, pasien kudu perawatan stabil nalika njupuk alpha blockers sadurunge miwiti perawatan karo Sildenafil.

Kajaba iku, dianjurake kanggo nggunakake dosis sildenafil sing luwih murah ing wiwitan perawatan.

Bocah-bocah

Aja nggunakake Sildenafil kanggo bocah-bocah ing umur 18 taun.

Wong tuwa

Ora ana pangaturan dosis.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis. Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis?

Yen overdosis, sampeyan kudu nggunakake langkah-langkah dhukungan sing cocog.

Pupuk ginjel ora nambah reresik amarga Sildenafil disambungake banget karo protein plasma lan ora diilangi liwat urin.

Ing kahanan darurat, langsung nelpon puskesmas 115 utawa menyang puskesmas sing paling cedhak.

Apa sing kudu ditindakake nalika lali 1 dosis?

Efek sisih

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

Pènget

Sadurunge nggunakake obat sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

contraindicated

Obat Rocla 50 contraindicated ing kasus ing ngisor iki:

Sildenafil kontraindikasi kanggo pasien sing alergi marang bahan obat kasebut. Mulane, panggunaan kontraindikasi Sildenafil kanggo pasien sing nggunakake pemasok oksida nitrat, nitrat organik utawa nitrit organik ing wangun apa wae, manawa biasa utawa diselani. bukti.

Ati-ati nalika nggunakake

kudu nggunakake pemeriksaan klinis prasejarah lan tliti kanggo diagnosa disfungsi ereksi, kanggo ngenali sabab potensial lan nemtokake perawatan sing cocog.

Amarga bisa uga ana risiko kardiovaskular sing ana hubungane karo aktivitas seksual, dhokter kudu nggatekake kondisi kardiovaskular pasien sadurunge nindakake perawatan disfungsi ereksi.

Aja nggunakake obat disfungsi ereksi ing wong lanang disaranake supaya ora aktif sacara seksual.

Acara kardiovaskuler sing serius kalebu infark miokard, pati dadakan sing ana hubungane karo penyakit jantung, aritmia ventrikel, pendarahan serebral lan anemia iskemik transien wis dilaporake sajrone sirkulasi nggunakake Sildenafil kanggo nambani disfungsi ereksi. Umume nanging ora kabeh pasien kasebut duwe riwayat faktor risiko kardiovaskular. Akeh acara kasebut dilapurake ing utawa langsung sawise aktivitas seksual, lan sawetara acara dilapurake sanalika sawise nggunakake Sildenafil tanpa aktivitas seksual. Acara liyane dilaporake saka sawetara jam nganti pirang-pirang dina sawise nggunakake Sildenafil lan jinis. Ora mungkin kanggo ngenali manawa acara kasebut langsung ana hubungane karo Sildenafil, aktivitas seksual, pasien sing nandhang penyakit kardiovaskular, kombinasi faktor kasebut utawa faktor liyane.

Sawetara uji klinis nuduhake yen Sildenafil nduweni sifat vasodilasi sistemik sing nyebabake hipotensi sing cepet. Kanggo umume pasien, efek kasebut sithik banget utawa ora ana. Nanging, sadurunge menehi resep, dhokter kudu menehi perhatian marang pasien kanthi kondisi patologis sing bisa kena pengaruh efek kasebut lan utamane nalika ana kegiatan seksual liyane. Pasien sing ngalangi aliran ventrikel kiwa (contone, stenosis aorta, kardiomiopati hipertrofik) utawa sindrom sintetik saka pirang-pirang sistem yaiku pasien hiperplasia hiperaktif, sing diwujudake kanthi penurunan serius ing kemampuan kanggo ngontrol tekanan getih kanthi otomatis, sing kudu nimbang perawatan.

Neuropati anemia non-arteri (Naion), penyakit langka lan minangka panyebab saka gangguan sesanti, nalika mundhut fosfat utawa sesanti. inhibitor ing grup 5 (PDE5), kalebu Sildenafil.

Umume pasien kasebut duwe faktor risiko kayata rasio cup visual sing sithik dibandhingake karo disk visual (tambah cakram visual), luwih saka 50 taun, diabetes, hipertensi, penyakit arteri koroner, lipid getih dhuwur lan ngrokok. Panliten pengamatan nemtokake manawa panggunaan inhibitor PDE5, minangka klompok obat, ana hubungane karo onset akut Naion. Asil kasebut nuduhake yen risiko deion meh tikel kaping pindho sajrone 5 siklus semi-ekskresi inhibitor PDE5 sing digunakake. Adhedhasar literatur sing diterbitake, kedadeyan anyar Naion saben taun yaiku 2,5 - 11,8 kasus saben 100.000 wong sing umure ≥ 50 saben taun ing populasi umum. Yen tiba-tiba ilang sesanti, perlu menehi saran marang pasien supaya mandheg nggunakake Sildenafil lan langsung takon dhokter.

Wong sing wis Naion duwe risiko sing luwih dhuwur kanggo kambuh deaion. Mulane, dokter kudu ngrembug karo pasien kasebut babagan risiko iki lan apa kena pengaruh yen nggunakake inhibitor PDE5. Inhibitor PDE5, kalebu Sildenafil, kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kasebut lan mung yen keuntungan sing dikarepake luwih dhuwur tinimbang resiko.

Ati-ati nalika menehi resep Sildenafil kanggo pasien sing njupuk alpha blocker minangka indikator bisa nyebabake hipotensi gejala ing pasien sing sensitif. Kanggo matesi risiko hipotensi postur, pasien kudu ngobati stabilitas hemodinamik nalika njupuk blocker alpha sadurunge miwiti terapi sildenafil. Sildenafil kudu dianggep ing dosis sing sithik. Kajaba iku, dokter kudu nuntun pasien babagan apa sing kudu ditindakake yen ana gejala hipotensi postur.

Sawetara pasien karo retinitis pigmentasi duwe kelainan gen fosfodiesterase ing retina, kudu ati-ati nalika ngobati Sildenafil ing pasien kasebut amarga ora ana bukti safety.

Panliten in vitro introeted nuduhake yen Sildenafil nduweni pengaruh marang resistensi konduksi platelet saka Sodium Nitropruside (zat kanggo oksida nitrat). Saiki ora ana informasi safety babagan panggunaan Sildenafil ing pasien sing nandhang pembekuan getih utawa ulkus pencernaan akut, mula kudu ati-ati ing pasien kasebut.

Ati-ati nalika menehi resep obat disfungsi ereksi kanggo pasien sing duwe deformasi anatomi penis (kayata penis lempitan sudut, fibrosis rongga utawa penyakit Peyronie), pasien sing nandhang lara patologis (anemia sing nyebabake macem-macem penis), leukemia).

Ana laporan babagan ereksi sing dawa lan ereksi sing ora dikarepake nalika nggunakake Sildenafil sawise obat kasebut disebar. Ing kasus erects sing luwih saka 4 jam, pasien mbutuhake fasilitas medis kanggo perawatan langsung. Yen degdegan ora diobati kanthi cepet, bisa nyebabake jaringan penis rusak lan ora bisa permanen.

Keamanan lan efektifitas nggunakake Sildenafil sing digabungake karo inhibitor PDE5 liyane, obat-obatan kanggo hipertensi paru-paru sing ngemot Sildenafil utawa obat-obatan disfungsi ereksi liyane sing durung diteliti, mula Sildenafil ora kena digunakake karo obat kasebut.

Pengurangan dadakan utawa mundhut pangrungon wis dilaporake ing sawetara kasus nggunakake inhibitor PDE5, kalebu Sildenafil ing uji klinis lan sawise sirkulasi. Umume pasien duwe faktor risiko nyuda pangrungon utawa mundhut dadakan. Hubungan sebab-akibat antarane panggunaan inhibitor PDE5 lan mundhut utawa mundhut pangrungon dumadakan. Trong trường hợp bị giảm hay mất thính lực đột ngột, bệnh nhân được khuyên nên ngừng uống sildenafil bàc khám tức.

Efek obat kasebut ing nyopir lan ngoperasikake mesin

Ora ana bukti efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin.

Pusing lan owah-owahan sesanti wis dilapurake ing uji klinis karo Sildenafil, dadi pasien kudu ngerti kepiye reaksi marang Sildenafil sadurunge nyopir utawa ngoperasikake mesin.

Nggunakake obat kanggo wanita nalika ngandhut lan lactation

Aja nggunakake Sildenafil kanggo wanita.

Riset babagan tikus lan terwelu sawise njupuk Sildenafil oral, ora ana bukti teratogenisitas, suda kesuburan, utawa efek sing ora becik kanggo perkembangan embrio lan janin.

Ora ana studi sing nyukupi lan cocok kanggo wanita ngandhut lan lactating.

Interaksi obat

Efek obat liya ing Sildenafil

Studi in vitro

Sildenafil dimetabolisme utamane dening klompok Cytochrome P450 (CYP) 3A4 (dalan utama) lan 2C9 (sub-line). Mula, kabeh agen inhibisi saka isenzim kasebut bisa nyuda reresik Sildenafil lan agen induksi saka isenzim kasebut bisa nambah reresik Sildenafil.

Studi in vivo

Analisis farmakokinetik liwat data tes klinis nuduhake yen nggunakake Sildenafil bebarengan karo agen inhibisi CYP3A4 (kayata ketokonazol, eritromisin, cimetidine) bakal nyuda reresik Sildenafil.

cimetidine (800 mg), inhibitor Cytochrome P450 lan inhibitor non-spesifik CYP3A4, nalika digunakake bebarengan karo Sildenafil (50 mg) bakal nambah konsentrasi Sildenafil ing plasma nganti 56% saka sukarelawan sehat.

erythromycin (500 mg, digunakake 2 kaping / dina kanggo 5 dina) minangka agen inhibitor rata-rata CYP3A4, nalika digunakake bebarengan karo dosis siji 100 mg Sildenafil, nambah area ing kurva (AUC) Sildenafil nganti 182%. Kajaba iku, panggunaan simultan saka dosis siji 100 mg Sildenafil karo inhibitor protease HIVinavir (1,200 mg digunakake 3 kali / dina), iki uga minangka inhibitor CYP3A4, nambah CMAX Sildenafil dadi 140% lan nambah AUC dadi 210%. Sildenafil ora duwe pengaruh marang farmakokinetik Saquinavir. Inhibitor CYP3A4 sing luwih kuat kayata ketokonazol lan iTraconazole

Dosis tunggal 100 mg Sildenafil kanthi stricthumidios kuat P450 minangka inhibitor Protease HIV Ritonavir (500 mg, 2 kali / dina) nambah CMAX Sildenafil kanthi 300% (4 kali) lan nambah AUC ing plasma kanthi 1,000% (11 kali).

Sawise 24 jam njupuk obat kasebut, konsentrasi Sildenafil ing plasma isih kira-kira 200 μg / ml dibandhingake karo 5 ng / mL nalika nggunakake Sildenafil mung. Iki konsisten karo efek Ritonavir sing jelas ing substrat P450. Sildenafil ora duwe pengaruh marang farmakokinetik Ritonavir.

Nalika nggunakake Sildenafil ing dosis sing disaranake kanggo pasien sing ngobati agen sing bisa nyandhet CYP3A4, konsentrasi maksimum Sildenafil gratis ing plasma ora ngluwihi 200 nm lan ditoleransi kanthi apik. Dosis tunggal antacid (magnesium hidroksida, aluminium hidroksida ora mengaruhi bioavailabilitas sildenafil.

Ing panaliten babagan sukarelawan lanang sing sehat, nggunakake antagonis endothelin lan bosentan kanthi simultan (rata-rata zat tutul CYP3A4, CYP2C9 lan bisa uga CYP2C19) ing kahanan stabil (125 mg, 2 kali / dina) karo Sildenafil ing kahanan stabil (80 mg, 3 kali reduksi CMAX) 62,6% lan 55,4%. Sildenafil nambah AUC lan CMAX saka Bosentan, masing-masing 49,8% lan 42%. Konsentrasi karo zat induksi CYP3A4 sing kuat kaya Rifampisin dikira bisa nyuda tingkat sildenafil ing plasma.

Data farmakokinetik dinamis ing uji klinis nuduhake yen agen kasebut nyandhet CYP2C9 (kayata Tolbutamide, Warfarin), inhibitor CYP2D6 (kayata Serotonin Selective Inhibitors, Serotonin, obat anti-depresi 3-ring), diuretik Thiazide, Angiotensin Ing sukarelawan sehat, ora ana pengaruh azithromycin (500 mg / dina kanggo 3 dina) kanggo AUC, CMAX, Tmax, tingkat exhaust Sildenafil, lan metabolit utama.

Pengaruh Sildenafil ing obat liyane

Studi in vitro

Sildenafil minangka agen inhibitor lemah saka Cytochrome P450 subkelompok 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 lan 3A4 (IC50> 150 µm).

Amarga sawise dosis sing disaranake, konsentrasi puncak plasma Sildenafil kira-kira 1 µm, mula Sildenafil ora bakal ngganti reresik substrat saka ISOENZYM iki.

Studi in vivo

Sildenafil wis ditampilake bisa ningkatake hipotensi nitrat akut lan kronis. Mulane, kontraindikasi nggunakake Sildenafil bebarengan karo zat kanggo oksida nitrat, nitrat organik utawa nitrit organik ing wangun apa wae, manawa biasa utawa diselani.

Ing telung studi khusus babagan interaksi obat, obat-obatan, Alpha Doxazosin (4 mg lan 8 mg) lan Sildenafil (25 mg, 50 mg utawa 100 mg) dituduhake kanggo pasien tumor penyembuhan prostat sing stabil karo doxazosin. Ing subyek panaliten iki, rata-rata pengurangan tambahan tekanan darah sing diukur ing posisi punggung rata-rata yaiku 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg lan rata-rata pengurangan tambahan tekanan getih sing diukur ing posisi vertikal yaiku 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. Nalika Sildenafil lan Doxazosin dituduhake ing pasien sing diobati kanthi stabil karo doxazosin, sawetara laporan babagan kasus postur nyuda tekanan getih. Laporan kasebut kalebu pusing lan lemes nanging ora diiringi semaput. Indikasi simultan sildenafil kanggo pasien sing njupuk blocker alpha bisa nyebabake hipotensi gejala ing sawetara pasien sing sensitif.

Ora ana arti nalika nggunakake bebarengan Sildenafil (50 mg) karo Tolbutamide (250 mg) utawa Warfarin (40 mg) (yaiku zat sing dimetabolisme dening CYP2C9).

Sildenafil (100 mg) ora mengaruhi farmakokinetik protease inhibitor HIV kayata Ritonavir lan Saqui substrate. CYP3A4).

Sildenafil ing kahanan stabil (80 mg, 3 kaping / dina) nambah 49,8% saka AUC Bosentan lan nambah 42% CMAX saka Bosentan (125 mg, 2 kaping / dina).

Sildenafil (50 mg) ora nambah wektu pendarahan Aspirin (150 mg).

Sildenafil (50 mg) ora nambah efek hipotensi alkohol ing sukarelawan sehat kanthi konsentrasi maksimal rata-rata 0,08% (80 mg/dL).

Ora ana makna antarane Sildenafil (100 mg) lan amlodipine ing pasien hipertensi (ing posisi mburi mung nurunake tekanan getih 8 mmHg kanggo tekanan darah sistolik lan 7 mmHg kanggo tekanan darah diastolik).

Analisis adhedhasar data safety nuduhake yen ora ana bedane efek sing ora dikarepake ing pasien sing nggunakake lan ora nggunakake Sildenafil bebarengan karo obat sing nyuda tekanan getih.

Panyimpenan

Simpen ing suhu ora ngluwihi 30 ° C ing kemasan asli, supaya ora lembab lan aja nganti cahya.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.