로클라50프레메드 발기부전치료제(1포×4정)

제형 1 블리스 터 x 4 정 상자
규격 실데나필

성분

구성정보	콘텐츠
실데나필	50mg

용도

적응증

Rocla 50 약물은 다음과 같은 경우 치료를 나타냅니다.

실데나필은 성행위를 만족시킬 만큼 발기를 달성하거나 유지할 수 없는 발기부전을 치료하는 데 사용됩니다. 발기부전을 치료하는 약물.

ATC 코드: G04b E03.

실데나필은 실데나필 시트레이트 염의 형태로, 경구적으로 발기 부전을 치료합니다. 실데나필은 구아노신 일인산(CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - 포스포디에스테라제 특정 유형 5(PDE5)에 대한 선택적 억제 효과가 있습니다.

작동 메커니즘

음경의 생리적 메커니즘은 성적 자극 과정에서 동굴 내 산화질소(NO)의 방출로 이어진다.

그런 다음 NO는 Ganylate Cyclase 효소를 활성화시켰는데, 이 효소는 CGMP의 농도를 증가시켜 동굴의 혈관 평활근을 이완시키고 혈류를 흐르게 합니다.

실데나필은 인체 격리에 직접적인 이완 효과는 없으나 PDE5를 억제하여 NO의 효과를 증가시키며, 이 물질은 동굴 내에서 CGMP를 분해하는 효과가 있습니다.

성관계를 자극하여 현장에서 NO 방출을 생성할 때 실데나필의 PDE5 억제제는 평활근 이완의 결과로 동굴 내 CGMP 양을 증가시키고 동굴로의 혈류를 증가시킵니다.

권장 복용량에서 실데나필은 성적 자극이 동반되는 경우에만 효과가 있습니다.

시험관 내 연구에 따르면 실데나필은 PDE5를 선택적으로 억제합니다.

PDE5에 대해 선택된 실데나필의 효과는 알려진 다른 포스포디에스테라제보다 강력합니다(PDE6의 경우 10배, PDE1의 경우 80배, PDE2, PDE3, PDE4 및 PDE7-PDE11의 경우 700배).

PDE5에 대한 선택적 효과는 PDE3보다 4,000배 더 강력합니다. PDE3는 심장 수축과 관련된 효소이기 때문에 이는 매우 중요합니다.

임상 연구

실데나필을 1회 최대 100mg 경구 투여 시 일반 지원자의 심전도(ECG)에 임상적 변화가 없습니다.

100mg 용량 사용 후 수축기 혈압은 평균 8.3mmHg, 확장기 혈압은 평균 5.3mmHg 감소했습니다(누운 자세에서 측정).

동시에 질산염을 더 많이 사용하는 사람들의 혈압에 미치는 영향도 일시적입니다.

중증 관상동맥질환(1개 이상의 관상동맥이 70% 이상) 환자 14명을 대상으로 한 혈역학 연구에서 시이데나필 100mg 단회 투여를 실시한 결과, 복용 전 혈압에 비해 수축기 혈압과 이완기 혈압이 7%, 확장기 혈압이 7%, 6% 감소한 것으로 나타났다. 평균 폐수축기 혈압이 9% 감소합니다.

실데나필은 심장 공급에 영향을 주지 않으며 좁은 관상동맥을 통한 흐름에도 영향을 주지 않으며, 아데노신에 의해 자극된 동맥 흐름을 역전시키는 데(좁은 동맥 및 관련 동맥 모두에서) 개선(약 13%)을 나타냅니다.

이중 임상시험에서는 발기부전 및 안정형 협심증 환자 144명을 대상으로 위약을 투여했습니다. 이 환자들은 항협심증 약물을 정기적으로 복용합니다(질산염 제외). 협심증의 한계까지 열심히 일해야 합니다. 실데나필 100mg 단회 투여 환자의 경우, 위약 환자에 비해 밀링 시간이 더 길어졌습니다(19.9초, 95% 신뢰구간: 0.9~38.9초)(통계적 유의성).

협심증 한계까지의 평균 노력(기본 수준으로 조정)은 실데나필 사용자의 경우 423.6초, 위약 사용자의 경우 403.7초입니다.

발기부전과 고혈압이 있는 남성 568명을 대상으로 위약(실데나필을 변경하여 최대 100mg)을 사용한 무작위 맹검 연구

이러한 환자들은 항상 최소한 두 가지 항고혈압제를 사용해야 합니다. 실데나필 결과는 위약 사용자의 18%에 비해 실데나필 사용자의 발기력을 71% 개선했습니다. 실데나필 사용자의 성공적인 성교율은 62%, 위약 사용자의 경우 26%입니다. 이 환자들에게서 원치 않는 효과가 나타나는 비율은 다른 환자들과 비슷할 뿐만 아니라 3개 이상의 항고혈압제 사용자에게서도 변함이 없습니다.

스마트

100mg을 복용했을 때 60분 후에 Farnsworth - Munsell 100 Hue 테스트를 사용하여 밝은 색상과 일시적인 색상(파란색/녹색) 구별의 차이가 발견되었으며 120분 후에는 입증된 효과가 없었습니다. PDE6 억제제와 관련된 뚜렷한 변화 변화의 주요 메커니즘. 이 효소는 망막에 풍부합니다. 시험관 내 연구에 따르면 실데나필은 PDE5보다 PDE6을 10배 적게 억제합니다. 실데나필은 시력의 유연성, 대비 감도, 망막 전기, 눈의 압력 또는 동공 측정에 영향을 미치지 않습니다.

연령과 관련된 금반 변성 환자(n = 9)를 대상으로 한 통제된 교차 연구에서 실데나필(100mg의 단일 용량)은 내약성이 좋으며 시력 검사(시력 유연성, 암슬러, 색 구별, 신호등 신호, 험프리 마켓)에 대한 임상 효과는 없습니다.

효율성

실데나필의 효과와 안전성은 6개월에 걸쳐 위약을 사용한 21건의 무작위 맹검 임상 시험을 통해 평가되었습니다. 모든 형태(기관 주관, 심리적, 혼합형)의 발기부전 환자(19~87세) 3,000명 이상이 실데나필을 사용하고 있습니다. 실데나필의 효과는 일반 검토 질문, 발기 일지, 국제 IIF(국제 발기 기능 지수) 및 환자의 성 파트너에 대한 질문을 통해 평가됩니다.

실데나필의 효과는 성교를 할 수 있을 만큼 발기를 달성하고 유지하는 능력입니다. 이 효과는 21개 연구 모두에서 나타났으며, 장기간의 확장 연구(1년 이상)를 통해 유지되었습니다. 고정용량 연구에서 발기 개선율은 위약군 25%에 비해 62%(실데나필 25mg 투여 시), 74%(실데나필 50mg 투여 시), 82%(실데나필 100mg 투여 시)로 나타났다. 실데나필은 발기 개선 외에도 즐거움, 성교 시 만족도 및 전반적인 만족도도 향상시킵니다.

테스트를 통해 다음을 수행합니다.

당뇨병 환자의 경우 실데나필의 발기 개선율은 59%로 위약 사용자의 16%에 비해

철저한 전립선 절제술을 받은 환자의 경우 이 비율은 43%, 위약 사용자의 15%입니다.

척추 부상 환자의 경우 이 비율은 83%인 반면 위약 사용자의 경우 12%입니다.

동적 약동학

권장 용량 범위의 용량에 해당하는 실데나필 약동학

실데나필은 간에서 대사되며(주로 Cytochrome P450 3A4를 통해) 대사산물은 모체(실데나필)와 동일한 활성을 나타냅니다.

흡수

실데나필은 마신 후 빠르게 흡수되며 절대 생체 이용률은 약 41%(25% - 63% 범위)입니다.

시험관 내에서 3.5 nm 농도의 실데나필은 PDE5 효소를 약 50% 억제합니다.

인간의 경우 100mg을 단회 투여한 후 최대 유리 실데나필 농도는 약 18ng/ml 또는 38nm입니다.

배고플 때 약물을 복용하면 30~120분(평균 60분) 동안 혈장에서 달성되는 최대 농도가 관찰됩니다.

고지방 식품은 실데나필의 흡수 능력을 감소시키며, TMAX는 평균 60분 감소하고, CMAX는 평균 29% 감소하지만, 흡수 수준에는 큰 영향을 미치지 않습니다(AUC 11% 감소).

배포

실데나필의 평균 분포는 105 I로 주로 조직에 분포를 보이고 있습니다.

실데나필과 그 큰 순환계의 대사산물은 혈장 단백질에 최대 96%까지 N-Desmethyl이 탑재되어 있습니다. 혈장 단백질에 대한 부착은 총 농도에 의존하지 않습니다.

변환

실데나필은 간에서 주로 CYP3A4 효소(주 라인)와 CYP2C9(하위 라인)에 의해 대사됩니다.

실데나필의 주요 대사 고리에 있는 대사 물질은 n-탈메틸화 과정에서 생성된 후 계속해서 다시 대사됩니다.

이 대사 물질은 실데나필과 유사한 포스포디에스테라제에 대한 선택적 활성을 가지며 시험관 내에서 PDE5에 대한 선택적 활성은 모체 채팅의 약 50%입니다.

건강한 지원자의 경우 이러한 대사물질의 혈장 농도는 산모 농도의 약 40%입니다.

N-데스메틸 대사산물은 계속 대사되며, 반감기는 약 4시간 후에 사라집니다.

제거

실데나필의 청소율은 41I/시간이며 마지막 반기 시간은 3~5시간입니다.

경구 또는 정맥 투여 후 실데나필은 주로 대사물질의 형태(경구 용량의 약 80%)로 배설되고, 소량(경구 용량의 약 13%)이 소변을 통해 배설됩니다.

특수 환자의 약동학

노인

건강한 노인(65세 이상)의 경우 실데나필 청소율이 감소하여 실데나필 농도가 나타나며 혈장 내 N-데스메틸 활성은 건강한 젊은 지원자(18~45세)의 이러한 물질 농도보다 약 90% 더 높습니다. 연령에 따른 실데나필의 혈장 단백질 응집으로 인해 혈장 내 실데나필의 유리 농도가 약 40% 증가했습니다.

신부전

경증 신부전(클리어린 청소율 50~80ml/분) 또는 중간 정도(클리어린 클리어린 30~49ml/분) 환자에게 실데나필(50mg)을 단회 투여하면 약동학에 변화가 없습니다.

중증 신부전(크레아티닌 청소율 ≤ 30ml/분) 환자의 경우 실데나필의 청소율이 감소하여 신부전이 없는 같은 연령의 사람들에 비해 AUC 곡선(100%) 및 CMAX(88%) 아래 면적이 두 배로 늘어났습니다.

또한, 정상 신장 기능을 가진 환자에 비해 중증 신부전 환자에서 N-데스메틸 대사산물의 CMAX와 AUC 값이 200%, 79% 증가했다.

간부전 환자

간경변증 환자(Child-Pugh A, Child-Pugh B)의 경우 실데나필 청소율이 감소하고, 그 결과 같은 연령에서 간부전이 없는 사람에 비해 AUC(85%)와 CMAX(47%)가 증가합니다. 중증 간부전(Child-Pugh C) 환자에 대한 실데나필의 약동학은 연구되지 않았습니다.

임상 안전성 데이터

사람에게 권장되는 최대 용량(사람에게 권장되는 최대 용량 - MRDH)과 비교하여 42배 더 많은 용량(mg/kg으로 계산) 및 거의 5배(mg/m2)를 24개월 동안 지속한 마우스를 대상으로 한 연구와 21배의 용량(Mg/kg으로 계산)을 18~21개월 동안 지속한 마우스를 대상으로 한 연구에서는 암 가능성에 대한 증거가 없습니다. 사람.

박테리아 및 생체 내에서의 Seagling 테스트는 음성입니다.

건강한 지원자에게 실데나필 100mg을 단회 투여한 후 정자의 움직임과 형태에 영향이 없습니다.

복용 전 로클라50프레메드 발기부전치료제(1포×4정)

사용방법

Rocla 50 경구용 약물

복용량

성인

대부분의 환자는 필요할 때 성관계 약 1시간 전에 경구로 50mg을 복용하는 것이 좋습니다.

약물의 내약성과 효과에 따라 최대 100mg까지 증량하거나 25mg까지 감량할 수 있습니다. 최대 권장용량은 100mg이며, 최대 횟수는 1일 1회입니다.

신부전증 환자

경증 또는 중증 신부전증(크레아티닌 청소율 30~80ml/분): 용량 조절 없음

중증 신부전증(크레아티닌 청소율

간부전 환자

이러한 환자(예: 간경변증)에서는 실데나필의 청소율이 감소하므로 사용해야 하는 용량은 25mg입니다.

다른 약을 복용 중인 환자

리토나비르와 실데나필을 동시에 복용하는 환자의 상호작용 정도에 근거하여, 48시간 이내에 실데나필의 최대 1회 용량인 25mg을 초과해서는 안 됩니다.

CYP3A4를 억제하는 약물(예: 에리스로마이신, 사퀴나비르, 케토코나졸, 이트라코나졸)을 복용 중인 환자는 초회 용량을 25mg으로 사용해야 합니다.

치료 중 자세저혈압의 위험을 제한하려면 환자가 실데나필 치료를 시작하기 전에 알파 차단제를 복용할 때 안정적인 치료를 받아야 합니다.

또한 치료 시작 시 실데나필 용량을 낮추는 것을 고려하는 것이 좋습니다.

어린이

18세 미만의 어린이에게는 실데나필을 사용하지 마십시오.

노인

복용량 조정이 없습니다.

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량을 위해서는 의사 또는 전문의와 상담해야 합니다. 과다 복용 시 대처 방법은 무엇입니까?

과다 복용의 경우 적절한 지원 조치를 취하는 것이 필요합니다.

실데나필은 혈장 단백질과 강하게 연결되어 있고 소변을 통해 제거되지 않기 때문에 신장 비료는 청소율을 증가시키지 않습니다.

긴급상황 발생 시 즉시 115 응급센터에 전화하거나 가까운 보건소를 방문하세요.

1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요?

부작용

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

경고

약물을 사용하기 전에 지침을 주의 깊게 읽고 아래 정보를 참조하십시오.

금기

Rocla 50 약물은 다음과 같은 경우에 금기입니다:

약물의 성분에 알레르기가 있는 환자에게는 실데나필을 금기합니다. 따라서 산화질소 공급업체, 유기 질산염 또는 유기 아질산염을 정기적으로 또는 중단적으로 어떤 형태로든 사용하는 환자에게 실데나필 사용을 금기합니다. 증거.

사용 시 주의사항

발기부전을 진단하고 잠재적인 원인을 파악하며 적절한 치료법을 결정하기 위해 선사 시대의 세심한 임상 검사를 활용해야 합니다.

성행위와 관련된 일부 심혈관 위험이 있을 수 있으므로 의사는 발기부전 치료를 실시하기 전에 환자의 심혈관 상태에 주의를 기울여야 합니다.

남성의 경우 발기부전 약물을 사용하지 말고 성생활을 하지 않는 것이 좋습니다.

발기부전 치료를 위해 실데나필을 투여하는 동안 심근경색, 심장질환과 관련된 돌연사, 심실부정맥, 뇌출혈, 일과성 허혈성 빈혈 등 심각한 심혈관 사건이 보고되었습니다. 이들 환자의 전부는 아니지만 대부분은 심혈관 위험 요인의 병력을 갖고 있습니다. 이러한 사건 중 다수는 성행위 중 또는 직후에 보고되었으며, 일부 사건은 성행위 없이 실데나필을 사용한 직후에 보고되었습니다. 실데나필을 사용하고 성관계를 맺은 후 몇 시간에서 며칠까지 보고된 다른 사례도 있습니다. 이러한 이상반응이 실데나필, 성행위, 심혈관 질환 환자, 이들 요인의 조합 또는 기타 요인과 직접적으로 관련되어 있는지 확인하는 것은 불가능합니다.

일부 임상 시험에서 실데나필에는 일시적인 저혈압을 유발하는 전신 혈관 확장 특성이 있는 것으로 나타났습니다. 대부분의 환자에게는 효과가 거의 없거나 전혀 없습니다. 그러나 처방하기 전에 의사는 이 효과로 인해 영향을 받을 수 있는 병리학적 상태가 있는 환자, 특히 성행위가 더 많은 환자에게 주의를 기울여야 합니다. 좌심실 흐름을 방해하는 환자(예: 대동맥 협착증, 비후성 심근병증) 또는 다계통 합성증후군 환자는 혈압 자동 조절 능력의 심각한 저하로 나타나는 활동항진증 환자로서 치료를 고려해야 하는 환자이다.

비동맥빈혈신경병증(Naion)은 희귀질환으로 시력상실이나 시력상실의 원인이 되며, 포스포디에스테라제와 병용투여시 순환과정에서 드물다. 실데나필을 포함한 그룹 5(PDE5)의 억제제.

이들 환자의 대부분은 시각유두에 비해 낮은 시력유두 비율(시각유두 증가), 50세 이상, 당뇨병, 고혈압, 관상동맥질환, 고지혈증, 흡연 등의 위험인자를 갖고 있다. 관찰 연구에서는 약물군으로서 PDE5 억제제의 사용이 Naion 급성 발병과 관련이 있는지 여부를 평가합니다. 결과는 사용된 PDE5 억제제의 5번의 반배설 주기 내에서 탈이온의 위험이 거의 두 배로 증가했음을 시사했습니다. 출판된 문헌에 따르면, Naion의 연간 신규 발병률은 일반 인구에서 매년 ≥ 50세 남성 100,000명당 2.5 - 11.8건입니다. 갑작스런 시력 상실의 경우 환자에게 실데나필 사용을 중단하고 즉시 의사와 상담하도록 조언해야 합니다.

나이온을 앓은 사람은 디이온 재발 위험이 더 높습니다. 따라서 의사는 이러한 위험과 PDE5 억제제 사용 시 부정적인 영향을 받는지 여부에 대해 이러한 환자와 논의해야 합니다. 실데나필을 포함한 PDE5 억제제는 이러한 환자에게 주의 깊게 사용해야 하며, 기대되는 이점이 위험보다 우월한 경우에만 사용해야 합니다.

알파 차단제를 지표로 복용하는 환자에게 실데나필을 처방할 때는 민감한 환자에게 증상성 저혈압을 유발할 수 있으므로 주의해야 합니다. 자세 저혈압의 위험을 제한하기 위해 환자는 실데나필 치료를 시작하기 전에 알파 차단제를 복용할 때 혈역학적 안정성을 치료해야 합니다. 실데나필은 저용량으로 고려해야 합니다. 또한 의사는 환자에게 자세 저혈압 증상이 나타날 경우 어떻게 해야 하는지 안내해야 합니다.

소수의 색소성 망막염 환자에서는 망막에 포스포디에스테라제 유전자 장애가 있는 경우가 있는데, 이러한 환자에게 실데나필을 투여할 때에는 안전성 근거가 없기 때문에 주의가 필요합니다.

도입된 시험관 연구에 따르면 실데나필은 니트로프루사이드나트륨(산화질소 물질)의 혈소판 전도 저항에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 현재 혈액 응고 또는 급성 소화성 궤양 환자에 대한 실데나필 사용에 대한 안전성 정보가 없으므로 이러한 환자에게는 주의하십시오.

음경 해부학적 변형(예: 음경 접힘, 공동 섬유증 또는 페이로니병 등)이 있는 환자, 음경 통증을 유발하는 병리학적 질환(예: 겸상 적혈구 빈혈, 다발성 골수종, 백혈병) 환자에게 발기부전 약물을 처방할 때는 주의하십시오.

약물 순환 후 실데나필 사용 시 장기간 발기 및 원치 않는 발기가 보고되었습니다. 4시간 이상 지속된 발기의 경우, 환자는 즉각적인 치료를 위해 의료 시설이 필요합니다. 발기를 즉시 치료하지 않으면 음경 조직이 파괴되어 영구적으로 발기가 불가능해질 수 있습니다.

실데나필을 다른 PDE5 억제제, 실데나필을 함유한 폐고혈압제 또는 연구되지 않은 기타 발기부전 약물과 병용할 때의 안전성 및 효과가 있으므로 실데나필을 이러한 약물과 함께 사용해서는 안 됩니다.

임상 시험 중 및 순환계 이후 실데나필을 포함한 PDE5 억제제를 사용하는 소수의 사례에서 갑작스러운 청력 감소 또는 상실이 보고되었습니다. 대부분의 환자는 갑작스러운 청력 감소 또는 상실에 대한 위험 요소를 가지고 있습니다. PDE5 억제제 사용과 갑작스러운 청력 상실 또는 상실의 인과관계. 당신이 건초를 건초로 삼을 수 있다면, 당신은 실데나필과 실데나필에 대해 걱정할 필요가 없습니다. 그래.

운전 및 기계 조작에 대한 약물의 영향

약물이 운전 및 기계 조작 능력에 영향을 미친다는 증거는 없습니다.

실데나필에 대한 임상시험에서 현기증과 시력 변화가 보고되었으므로 환자는 운전하거나 기계를 조작하기 전에 실데나필에 어떻게 반응하는지 알아야 합니다.

임신 및 수유 중 여성을 위한 약물 사용

여성에게는 실데나필을 사용하지 마십시오.

경구 실데나필을 복용한 후 쥐와 토끼에 대한 연구에서는 최기형성, 생식력 감소 또는 배아 및 태아 발달에 대한 부작용에 대한 증거가 없습니다.

임산부와 수유 중인 여성에 대한 적절하고 적절한 연구는 없습니다.

약물 상호작용

실데나필에 대한 다른 약물의 영향

체외 연구

실데나필은 주로 Cytochrome P450(CYP) 그룹 3A4(주요 도로) 및 2C9(하위 계열)에 의해 대사됩니다. 따라서 이들 동효소의 모든 억제제는 실데나필의 제거율을 감소시킬 수 있으며, 이들 동효소의 유도제는 실데나필의 제거율을 증가시킬 수 있습니다.

생체 내 연구

임상 시험 데이터를 통한 약동학 분석에 따르면 실데나필을 CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, 에리스로마이신, 시메티딘)와 동시에 사용하면 실데나필의 청소율이 감소하는 것으로 나타났습니다.

시토크롬 P450 억제제이자 비특이적 억제제인 CYP3A4인 시메티딘(800mg)을 실데나필(50mg)과 동시에 사용하면 혈장 내 실데나필 농도가 건강한 지원자의 56%까지 증가합니다.

에리스로마이신(500mg, 5일 동안 1일 2회 사용)은 평균 억제제인 CYP3A4이며, 실데나필 100mg 단회 용량과 동시에 사용하면 실데나필의 곡선 아래 면적(AUC)이 최대 182%까지 증가합니다. 또한, 실데나필 100mg 단회투여와 HIVinavir 단백질분해효소 억제제(1,200mg을 1일 3회 사용)를 동시에 투여하면 이 역시 CYP3A4 억제제로 실데나필의 CMAX가 140%, AUC가 210%로 증가한다. 실데나필은 사퀴나비르의 약동학에 영향을 미치지 않습니다. 케토코나졸 및 iTraconazole과 같은 보다 강력한 CYP3A4 억제제

HIV 리토나비르의 프로테아제 억제제인 강력한 스트릭후미디오스 P450을 함유한 실데나필 100mg 단회 투여(500mg, 2회/일)는 실데나필의 CMAX를 300%(4회) 증가시키고 혈장 내 AUC를 1,000%(11회) 증가시킵니다.

약물 복용 24시간 후에도 실데나필의 혈장 내 농도는 실데나필 단독 사용 시 5ng/mL인 데 비해 여전히 약 200μg/ml입니다. 이는 P450 기질에 대한 Ritonavir의 명백한 효과와 일치합니다. 실데나필은 리토나비르의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.

CYP3A4를 억제할 수 있는 약물을 치료하는 환자에게 권장 용량으로 실데나필을 사용할 경우 혈장 내 최대 유리 실데나필 농도는 200nm를 초과하지 않으며 내약성이 좋습니다. 제산제(수산화마그네슘, 수산화알루미늄)의 단일 용량은 실데나필의 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다.

건강한 남성 자원자를 대상으로 한 연구에서 안정적인 상태의 엔도텔린 및 보센탄 길항제(평균 CYP3A4 접촉 물질, CYP2C9 및 어쩌면 CYP2C19)와 안정적인 상태의 실데나필(80mg, 3회/일)을 동시에 사용하면 SIildenfil의 AUC 및 CMAX가 62.6% 감소하고 55.4%. 실데나필은 보센탄의 AUC와 CMAX를 각각 49.8%, 42% 증가시켰습니다. 리팜핀과 같은 강력한 CYP3A4 유도 물질이 농축되어 혈장 내 실데나필 수치를 감소시킬 것으로 예상됩니다.

임상 시험의 동적 약동학 데이터에 따르면 해당 제제는 CYP2C9(예: 톨부타미드, 와파린), CYP2D6 억제제(예: 세로토닌 선택적 억제제, 세로토닌, 3환 항우울제), 티아지드 이뇨제, 앤지오텐신(ACE) 효소 억제제 및 칼슘 실데나필에 영향을 주지 않는 칼슘 채널을 억제합니다.

건강한 자원자의 경우 아지스로마이신(3일 동안 500mg/일)이 AUC, CMAX, Tmax, 실데나필의 배기율 및 주요 대사산물에 영향을 미치지 않습니다.

실데나필이 다른 약물에 미치는 영향

체외 연구

실데나필은 Cytochrome P450 하위 그룹 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 및 3A4(IC50> 150μm)의 약한 억제제입니다.

권장 복용량 이후 실데나필 혈장의 최고 농도는 약 1μm이므로 실데나필은 이러한 ISOENZYM 기질의 청소율을 변화시키지 않습니다.

생체 내 연구

실데나필은 급성 및 만성 질산염의 저혈압을 증가시킬 수 있는 것으로 나타났습니다. 따라서 실데나필을 산화질소, 유기 질산염 또는 유기 아질산염 물질과 함께 어떤 형태로든 정기적으로 또는 중단적으로 사용하는 것은 금기입니다.

약물 상호 작용에 관한 세 가지 특정 연구에서, 독사조신으로 안정한 전립선 치유 종양 환자에게 약물인 알파 독사조신(4mg 및 8mg)과 실데나필(25mg, 50mg 또는 100mg)이 표시되었습니다. 이들 연구 대상자들의 평균 등받이 자세에서 측정된 평균 추가 혈압 감소량은 7/7mmHg, 9/5mmHg, 8/4mmHg이고 수직 자세에서 측정된 평균 추가 혈압 감소량은 6/6mmHg, 11/4mmHg, 4/5mmHg입니다. 환자에게 Sildenafil과 Doxazosin이 동시에 투여되어 doxazosin으로 안정적으로 치료되고 있는 경우 자세가 혈압을 낮추는 사례에 대한 보고는 거의 없습니다. 이러한 보고에는 현기증과 피로가 포함되지만 실신을 동반하지는 않습니다. 알파차단제를 복용하는 환자에 대한 실데나필 동시 적응증은 일부 민감한 환자에게 증상성 저혈압을 유발할 수 있습니다.

실데나필(50mg)을 톨부타마이드(250mg) 또는 와파린(40mg)(CYP2C9에 의해 대사되는 물질)과 동시에 사용하는 경우 의미가 없습니다.

실데나필(100mg)은 리토나비르 및 사퀴나비르(둘 다 CYP3A4의 기질임)와 같은 HIV 프로테아제 억제제의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.

안정한 상태의 실데나필(80mg, 3회/일)은 보센탄의 AUC를 49.8% 증가시켰고, 보센탄(125mg, 1일 2회)의 CMAX는 42% 증가시켰습니다.

실데나필(50mg)은 아스피린(150mg) 출혈 시간을 늘리지 않습니다.

실데나필(50mg)은 평균 최대 농도 0.08%(80mg/dL)로 건강한 지원자에 대한 알코올의 저혈압 효과를 증가시키지 않습니다.

고혈압 환자의 경우 실데나필(100mg)과 암로디핀 사이에는 의미가 없습니다(뒤로 누운 자세에서는 수축기 혈압이 8mmHg, 이완기 혈압이 7mmHg만 낮아짐).

안전성 데이터를 바탕으로 분석한 결과, 실데나필을 혈압 강하제와 동시에 사용하는 환자와 사용하지 않는 환자에서 원하지 않는 효과에는 차이가 없는 것으로 나타났습니다.

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기타 약물

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